Norvasc® - charakterystyka produktu leczniczego
Wskazania do stosowania
Norvasc® (amlodypina) jest wskazany w leczeniu następujących schorzeń:
- Nadciśnienie tętnicze
- Przewlekła, stabilna dławica piersiowa
- Naczynioskurczowa dławica piersiowa (typu Prinzmetala)
Lek ten należy do grupy antagonistów wapnia i działa poprzez hamowanie napływu jonów wapnia do komórek mięśni gładkich naczyń krwionośnych oraz mięśnia sercowego.
Dawkowanie i sposób podawania
Grupa pacjentów | |
---|---|
Dorośli | Dawka początkowa: 5 mg raz na dobę Dawka maksymalna: 10 mg raz na dobę |
Osoby starsze | Standardowe dawkowanie jak u dorosłych |
Dzieci i młodzież (6-17 lat) | Dawka początkowa: 2,5 mg raz na dobę Dawka maksymalna: 5 mg raz na dobę |
Dzieci poniżej 6 lat | Brak danych |
Dawkowanie należy dostosować indywidualnie w zależności od reakcji pacjenta na leczenie. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby zaleca się rozpoczęcie terapii od najmniejszej zalecanej dawki.
Norvasc® może być stosowany w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi lub przeciwdławicowymi. Nie ma konieczności modyfikacji dawki przy jednoczesnym stosowaniu tiazydowych leków moczopędnych, beta-adrenolityków lub inhibitorów konwertazy angiotensyny.
Przeciwwskazania
Stosowanie amlodypiny jest przeciwwskazane u pacjentów z:
- Nadwrażliwością na pochodne dihydropirydyny, amlodypinę lub którąkolwiek substancję pomocniczą
- Ciężkim niedociśnieniem
- Wstrząsem (w tym wstrząsem kardiogennym)
- Zwężeniem drogi odpływu z lewej komory (np. stenoza aortalna dużego stopnia)
- Hemodynamicznie niestabilną niewydolnością serca po przebyciu ostrego zawału serca
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania amlodypiny u pacjentów z:
- Niewydolnością serca (zwłaszcza ciężką - klasa III i IV wg NYHA)
- Zaburzeniami czynności wątroby
- Podeszłym wiekiem
U pacjentów z niewydolnością serca obserwowano zwiększone ryzyko obrzęku płuc. Należy zachować ostrożność podczas zwiększania dawki u osób starszych. Amlodypina może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, szczególnie na początku leczenia.
Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania amlodypiny w przełomie nadciśnieniowym.
Interakcje z innymi produktami leczniczymi
Amlodypina może wchodzić w interakcje z następującymi lekami:
- Silne i umiarkowane inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, rytonawir) - mogą zwiększać stężenie amlodypiny w osoczu
- Induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna, ziele dziurawca) - mogą zmniejszać stężenie amlodypiny w osoczu
- Grejpfrut i sok grejpfrutowy - mogą zwiększać biodostępność amlodypiny
- Takrolimus - amlodypina może zwiększać jego stężenie we krwi
- Cyklosporyna - amlodypina może zwiększać jej stężenie we krwi
- Symwastatyna - amlodypina może zwiększać narażenie na symwastatynę
Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu amlodypiny z wymienionymi lekami oraz monitorować pacjenta pod kątem potencjalnych działań niepożądanych.
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania amlodypiny u kobiet w ciąży. Stosowanie w ciąży możliwe tylko w przypadkach, gdy korzyści przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Nie wiadomo, czy amlodypina przenika do mleka matki. Decyzję o kontynuowaniu/zaprzestaniu karmienia piersią lub leczenia należy podjąć po rozważeniu korzyści i ryzyka dla matki i dziecka.
Dane dotyczące wpływu amlodypiny na płodność u ludzi są niewystarczające. W badaniach na szczurach zaobserwowano niekorzystny wpływ na płodność samców.
Działania niepożądane
Najczęstsze działania niepożądane związane ze stosowaniem amlodypiny to:
- Senność, zawroty głowy, ból głowy
- Kołatanie serca
- Nagłe zaczerwienienie (zwłaszcza twarzy)
- Ból brzucha, nudności
- Obrzęk okolicy kostek
- Zmęczenie
Rzadziej mogą wystąpić: zaburzenia rytmu serca, niedociśnienie, zaburzenia widzenia, suchość w ustach, wypadanie włosów, zmiany nastroju, impotencja. W bardzo rzadkich przypadkach obserwowano ciężkie reakcje skórne, zapalenie trzustki czy wątroby.
Przedawkowanie
Przedawkowanie amlodypiny może prowadzić do znacznego rozszerzenia naczyń obwodowych i odruchowej tachykardii. Obserwowano przypadki znacznego i długotrwałego obniżenia ciśnienia tętniczego, prowadzącego do wstrząsu, w tym zakończonego zgonem.
Leczenie przedawkowania obejmuje:
- Monitorowanie czynności układu sercowo-naczyniowego i oddechowego
- Uniesienie kończyn
- Kontrolę objętości płynów krążących i diurezy
- W razie potrzeby podanie leków zwężających naczynia
- Rozważenie podania glukonianu wapnia dożylnie
- W niektórych przypadkach płukanie żołądka i podanie węgla aktywowanego
Hemodializa prawdopodobnie nie przyniesie korzyści ze względu na silne wiązanie amlodypiny z białkami osocza.
Warto zapamiętać
- Amlodypina jest antagonistą wapnia stosowanym w leczeniu nadciśnienia tętniczego i dławicy piersiowej
- Lek charakteryzuje się długim okresem półtrwania, co umożliwia dawkowanie raz na dobę
Właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne
Amlodypina jest antagonistą napływu jonów wapnia należącym do grupy dihydropirydyny. Hamuje przezbłonowy napływ jonów wapnia do komórek mięśnia sercowego i komórek błony mięśniowej naczyń, co prowadzi do rozszerzenia naczyń krwionośnych i obniżenia ciśnienia tętniczego.
Lek charakteryzuje się długim okresem półtrwania (35-50 godzin), co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Biodostępność po podaniu doustnym wynosi 64-80%. Amlodypina wiąże się w wysokim stopniu z białkami osocza (97-98%). Jest metabolizowana w wątrobie, głównie przez enzymy CYP3A4.
Skład
1 tabletka produktu Norvasc® zawiera 10 mg amlodypiny w postaci amlodypiny bezylanu.
Amlodypina jest skutecznym lekiem w terapii nadciśnienia tętniczego i dławicy piersiowej. Jej długi okres półtrwania umożliwia wygodne dawkowanie raz na dobę, co może poprawiać przestrzeganie zaleceń terapeutycznych przez pacjentów. Należy jednak pamiętać o potencjalnych działaniach niepożądanych i interakcjach z innymi lekami, szczególnie u pacjentów z chorobami współistniejącymi.