Norprolac® - szczegółowe informacje dla le4>Wskazania do stosowania

Norprolac® jest wskazany w leczeniu hiperprolaktynemii. Może być stosowany zarówno w przypadku hiperprolaktynemii samoistnej, jak i spowodowanej obecnością mikro- lub makrogruczolaka przysadki wydzielającego prolaktynę.

Przed rozpoczęciem leczenia kluczowe jest dokładne określenie przyczyny hipyż może ona mieć charakter fizjologiczny (ciąża, laktacja) lub patologiczny (guzy podwzgórza lub przysadki, działania niepożądane niektórych leków). Prawidłowa diagnoza umożliwi wdrożenie optymalnego leczenia.

Dawkowanie i sposób podawania

Ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych związanych z pobudzeniem układu dopaminergicznego (niedociśnienie ortostatyczne, nudności, wymioty, zawroty głowy), dawkę Norprolacu należy zwiększać stopniowo, rozpoczynając od "opakowania startowego".

Tabela 1. Schemat dawkowania Norprolacu w pierwszym tygodniu leczenia

Lek należy przyjmować raz na dobę, wieczorem, z niewielką ilością pokarmu. Dawkę optymalną ustala się indywidualnie, biorąc pod uwagę stopień zmniejszenia stężenia prolaktyny oraz tolerancję leku.

W razie potrzeby można stopniowo zwiększać dawkę dobową o 75 µg w odstępach nie krótszych niż 1 tydzień, aż do uzyskania zadowalającego efektu leczniczego. Przeciętna dawka podtrzymująca wynosi 75 lub 150 µg/dobę.

U mniej niż 1/3 pacjentów konieczne jest stosowanie 300 µg chinagolidu na dobę lub więcej. W takich przypadkach dawkę dobową można zwiększać o 75 lub 150 µg w odstępach nie krótszych niż 4 tygodnie, do czasu uzyskania zadowalających efektów terapeutycznych lub do momentu, gdy zmniejszona tolerancja uniemożliwi dalsze zwiększanie dawki.

Doświadczenie w stosowaniu leku u osób w podeszłym wieku oraz u dzieci i młodzieży jest ograniczone.

Przeciwwskazania

Stosowanie Norprolacu jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na substancję czynną (chinagolid) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą
• Ciężkie zaburzenia czynności wątroby
• Ciężkie zaburzenia czynności nerek

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania Norprolacu należy zachować szczególną ostrożność w następujących sytuacjach:

• U pacjentów z ryzykiem niedociśnienia ortostatycznego - zaleca się pomiar ciśnienia krwi w pozycji leżącej i stojącej w pierwszych dniach leczenia oraz w czasie zwiększania dawki
• U pacjentów z ciężkimi chorobami serca - ze względu na możliwość wystąpienia ortostatycznych zmian ciśnienia krwi z odruchowym przyspieszeniem czynności serca
• U kobiet w wieku rozrodczym - leczenie może przywrócić płodność, dlatego należy zalecić stosowanie skutecznej metody antykoncepcji, jeśli pacjentka nie planuje ciąży
• U pacjentów z epizodami psychotycznymi w wywiadzie - leczenie Norprolacem było w kilku przypadkach powiązane z występowaniem ostrej psychozy
• U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby - brak danych dotyczących stosowania leku w tych grupach pacjentów
• U pacjentów prowadzących pojazdy i obsługujących maszyny - ze względu na możliwość wystąpienia senności

Należy regularnie monitorować pacjentów pod kątem rozwoju zaburzeń kontroli impulsów, takich jak: uzależnienie od hazardu, zwiększone libido, hiperseksualność, kompulsyjne wydawanie pieniędzy lub kupowanie oraz kompulsyjne lub napadowe objadanie się.

Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni stosować tego produktu.

Interakcje z innymi lekami

Nie przeprowadzono szczegółowych badań dotyczących interakcji chinagolidu z innymi produktami leczniczymi. Jednakże należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu:

• Leków o silnym działaniu antagonistycznym w stosunku do dopaminy (np. neuroleptyki) - mogą osłabiać działanie zmniejszające stężenie prolaktyny
• Leków interferujących z receptorami 5-HT1 i 5-HT2
• Leków silnie hamujących enzymy metabolizujące

Alkohol może zmniejszać tolerancję organizmu na lek, dlatego należy unikać jego spożywania podczas terapii Norprolacem.

Stosowanie w ciąży i podczas karmienia piersią

Ciąża: Doświadczenie kliniczne u kobiet w ciąży jest ograniczone. U pacjentek planujących ciążę należy zaprzestać podawania Norprolacu po potwierdzeniu ciąży, chyba że kontynuacja leczenia jest uzasadniona medycznie. Nie stwierdzono zwiększenia ilości poronień po odstawieniu leku w tym czasie.

Karmienie piersią: Norprolac hamuje laktację, dlatego karmienie piersią jest zwykle niemożliwe. Jeżeli podczas leczenia utrzymuje się laktacja, nie zaleca się karmienia piersią, ponieważ nie wiadomo, czy chinagolid przenika do mleka matki.

Działania niepożądane

Większość działań niepożądanych zależy od wielkości dawki i ma charakter przemijający. Najczęściej występujące działania niepożądane to:

• Zaburzenia układu nerwowego: zawroty głowy, ból głowy (bardzo często)
• Zaburzenia żołądka i jelit: nudności, wymioty (bardzo często)
• Zaburzenia ogólne: uczucie zmęczenia (bardzo często)
• Zaburzenia naczyniowe: niedociśnienie ortostatyczne (często)
• Zaburzenia psychiczne: bezsenność (często), przemijająca ostra psychoza (rzadko)

Należy zwrócić uwagę na możliwość wystąpienia zaburzeń kontroli impulsów, takich jak uzależnienie od hazardu, zwiększone libido, hiperseksualność, kompulsyjne wydawanie pieniędzy lub kupowanie oraz kompulsyjne lub napadowe objadanie się.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania Norprolacu można spodziewać się nasilenia typowych działań niepożądanych, takich jak nudności, wymioty, bóle i zawroty głowy, senność, niedociśnienie i halucynacje. Leczenie powinno być objawowe. W uzasadnionych przypadkach można rozważyć podanie węgla aktywowanego lub wykonanie płukania żołądka.

Mechanizm działania

Chinagolid, substancja czynna Norprolacu, jest wybiórczym agonistą receptora dopaminowego D2, nie należącym do grupy związków sporyszu lub ergoliny. Dzięki swojemu działaniu dopaminergicznemu, lek wywiera silny wpływ hamujący na wydzielanie prolaktyny z przedniego płata przysadki, nie wpływając istotnie na stężenia innych hormonów przysadkowych.

U niektórych pacjentów zmniejszeniu wydzielania prolaktyny mogą towarzyszyć krótkotrwałe, niewielkie zwiększenia stężenia hormonu wzrostu w osoczu, jednak znaczenie kliniczne tego zjawiska nie jest znane.

Skład

Norprolac dostępny jest w tabletkach zawierających 25, 50, 75 lub 150 µg chinagolidu w postaci chinagolidu chlorowodorku.

Dzięki swoistemu działaniu hamującemu wydzielanie prolaktyny o przedłużonym działaniu, Norprolac podawany raz na dobę doustnie okazał się skuteczny w leczeniu hiperprolaktynemii i jej klinicznych objawów, takich jak mlekotok, zaburzenia miesiączkowania, niepłodność i zmniejszony popęd płciowy.