Norprolac® - Szczegółowe informacje dla lekarzy

Wskazania do stosowania

Norprolac® jest wskazany w leczeniu hiperprolaktynemii. Może być stosowany zarówno w przypadku hiperprolaktynemii samoistnej, jak i spowodowanej obecnością mikro- lub makrogruczolaka przysadki wydzielającego prolaktynę.

Przed rozpoczęciem leczenia należy dokładnie zdiagnozować przyczynę hiperprolaktynemii, gdyż może ona mieć charakter fizjologiczny (np. ciąża, laktacja) lub być spowodowana innymi czynnikami, takimi jak guzy podwzgórza lub przysadki mózgowej czy stosowanie niektórych leków.

Mechanizm działania

Substancją czynną preparatu Norprolac® jest chinagolid - wybiórczy agonista receptorów dopaminowych D2,zu ani ergoliny. Dzięki swojemu działaniu dopaminergicznemu, lek silnie hamuje wydzielanie prolaktyny z przedniego płata przysadki, nie wpływając przy tym na prawidłowe stężenia innych hormonów przysadkowych.

U niektórych pacjentów może wystąpić krótkotrwałe, niewielkie zwiększenie stężenia hormonu wzrostu w osoczu, jednak znaczenie kliniczne tego zjawiska nie jest znane.

Dawkowanie i sposób podawania

Ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych związanych z pobudzeniem układu dopaminergicznego (niedociśnienie ortostatyczne, nudności, wymioty, zawroty głowy), dawkę Norprolacu® należy zwiększać stopniowo, rozpoczynając od "opakowania startowego".

Schemat dawkowania Norprolacu® w początkowym okresie leczenia

Lek należy podawać raz na dobę, wieczorem, z niewielką ilością pożywienia. Dawkę optymalną ustala się indywidualnie, biorąc pod uwagę stopień zmniejszenia stężenia prolaktyny i tolerancję leku.

W razie potrzeby można stopniowo zwiększać dawkę dobową o 75 µg w odstępach nie krótszych niż 1 tydzień, aż do uzyskania zadowalającego efektu leczniczego. Przeciętna dawka podtrzymująca wynosi 75 lub 150 µg/dobę. Mniej niż 1/3 pacjentów wymaga stosowania 300 µg chinagolidu na dobę lub więcej.

W przypadku konieczności stosowania wyższych dawek, można je zwiększać o 75 lub 150 µg w odstępach nie krótszych niż 4 tygodnie, do czasu uzyskania zadowalających efektów terapeutycznych lub do momentu, gdy zmniejszona tolerancja ograniczy dalsze zwiększanie dawki.

Przeciwwskazania

Stosowanie Norprolacu® jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na substancję czynną (chinagolid) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą
• Ciężkie zaburzenia czynności wątroby
• Ciężkie zaburzenia czynności nerek

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Niedociśnienie ortostatyczne: Ze względu na ryzyko wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego, które w rzadkich przypadkach może prowadzić do omdlenia, zaleca się pomiar ciśnienia krwi w pozycji leżącej i stojącej w pierwszych dniach leczenia oraz w czasie zwiększania dawki.

Pacjenci z chorobami serca: U pacjentów z ciężkimi chorobami serca należy zwrócić szczególną uwagę na ortostatyczne zmiany ciśnienia krwi z odruchowym przyspieszeniem czynności serca.

Płodność: U kobiet z zaburzeniami płodności zależnymi od prolaktyny leczenie Norprolakiem® może przywrócić płodność. Dlatego kobietom w wieku rozrodczym, które nie chcą zajść w ciążę, należy zalecić stosowanie skutecznej metody antykoncepcji.

Ryzyko wystąpienia psychozy: W kilku przypadkach, także u pacjentów bez wcześniejszej historii choroby psychicznej, leczenie Norprolakiem® było powiązane z występowaniem ostrej psychozy, która zwykle ustępowała po przerwaniu leczenia. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z epizodami psychotycznymi w wywiadzie.

Senność i nagłe napady snu: Stosowanie Norprolacu® może powodować senność. Ponadto, podobnie jak w przypadku innych agonistów dopaminy, istnieje ryzyko wystąpienia nagłych napadów snu, szczególnie u pacjentów z chorobą Parkinsona. Pacjentów należy poinformować o tym ryzyku i zalecić zachowanie ostrożności podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Zaburzenia kontroli impulsów: U pacjentów leczonych agonistami dopaminy, w tym Norprolakiem®, mogą wystąpić behawioralne objawy zaburzeń kontroli impulsów, takie jak: uzależnienie od hazardu, zwiększone libido, hiperseksualność, kompulsyjne wydawanie pieniędzy lub kupowanie oraz kompulsyjne lub napadowe objadanie się. Należy regularnie monitorować pacjentów pod kątem rozwoju tych zaburzeń.

Interakcje lekowe

Nie przeprowadzono szczegółowych badań dotyczących interakcji Norprolacu® z innymi lekami. Jednak należy zachować ostrożność w następujących przypadkach:

• Jednoczesne stosowanie leków o silnym działaniu antagonistycznym w stosunku do dopaminy (np. neuroleptyki) może osłabić działanie zmniejszające stężenie prolaktyny.
• Ostrożność zaleca się przy jednoczesnym stosowaniu leków interferujących z receptorami 5-HT1 i 5-HT2, choć interakcja jest mało prawdopodobna ze względu na niskie powinowactwo chinagolidu do tych receptorów.
• Należy zachować ostrożność przy stosowaniu Norprolacu® z innymi lekami, szczególnie z produktami silnie hamującymi enzymy metabolizujące leki.
• Alkohol może zmniejszać tolerancję organizmu na lek.

Ze względu na ograniczone dane dotyczące metabolizmu chinagolidu, potencjalne interakcje farmakokinetyczne są trudne do przewidzenia.

Stosowanie w ciąży i podczas karmienia piersią

Ciąża: Badania na zwierzętach nie wykazały działania embriotoksycznego ani teratogennego Norprolacu®. Jednak doświadczenie kliniczne u kobiet w ciąży jest ograniczone. U pacjentek planujących ciążę należy zaprzestać podawania leku po potwierdzeniu ciąży, chyba że kontynuacja leczenia jest medycznie uzasadniona.

Karmienie piersią: Norprolac® hamuje laktację, dlatego karmienie piersią jest zwykle niemożliwe. Jeżeli podczas leczenia utrzymuje się laktacja, nie zaleca się karmienia piersią, ponieważ nie wiadomo, czy chinagolid przenika do mleka matki.

Działania niepożądane

Większość działań niepożądanych Norprolacu® zależy od wielkości dawki i ma charakter przemijający. Rzadko są na tyle ciężkie, aby wymagały przerwania leczenia.

Najczęściej występujące działania niepożądane to:

• Zaburzenia układu nerwowego: zawroty głowy, ból głowy (bardzo często)
• Zaburzenia żołądka i jelit: nudności, wymioty (bardzo często)
• Zaburzenia ogólne: uczucie zmęczenia (bardzo często)

Inne istotne działania niepożądane obejmują:

• Zaburzenia psychiczne: bezsenność (często), przemijająca ostra psychoza (rzadko)
• Zaburzenia naczyniowe: niedociśnienie ortostatyczne (często)
• Zaburzenia kontroli impulsów: uzależnienie od hazardu, zwiększone libido, hiperseksualność, kompulsyjne wydawanie pieniędzy lub kupowanie, kompulsyjne lub napadowe objadanie się

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania Norprolacu® można spodziewać się nasilenia typowych działań niepożądanych, takich jak nudności, wymioty, bóle i zawroty głowy, senność, niedociśnienie i halucynacje. Leczenie powinno być objawowe. W uzasadnionych przypadkach można rozważyć podanie węgla aktywowanego lub wykonanie płukania żołądka.

Właściwości farmakologiczne

Norprolac®, dzięki swojemu działaniu dopaminergicznemu, jest skutecznym inhibitorem wydzielania prolaktyny o przedłużonym działaniu. Podawany raz na dobę doustnie, okazał się skuteczny w leczeniu hiperprolaktynemii i jej klinicznych objawów, takich jak mlekotok, zaburzenia miesiączkowania, brak miesiączki, niepłodność i zmniejszony popęd płciowy.

Skład preparatu

Substancją czynną preparatu Norprolac® jest chinagolid w postaci chlorowodorku. Dostępne są tabletki zawierające 25, 50, 75 lub 150 µg chinagolidu.

Lek zawiera laktozę, dlatego pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni stosować tego produktu.