Norprolac® - szczegółowe informacje dla lekarzy

Wskazania do stosowania

Norprolac® jest wskazany w leczeniu hiperprolaktynemii. Może być stosowany zarówno w przypadku hiperprolaktynemii samoistnej, jak i spowodowanej obecnością mikro- lub makrogruczolaka przysadki wydzielającego prolaktynę.

Przed rozpoczęciem leczenia kluczowe jest dokładne zdiagnozowanie przyczyny podwyższonego poziomu prolaktyny. Hiperprolaktynemia może mieć charakter fizjologiczny (np. w ciąży czy podczas laktacji) lub patologiczny (guzy podwzgórza/przysadki, działania niepożądane niektórych leków). Właściwa diagnoza umożliwi wdrożenie odpowiedniego leczenia.

Mechanizm działania

Substancją czynną preparatu Norprolac® jest chinagolid - selektywny agonista receptorów dopaminowych D2, nienależący do grupy pochodnych sporyszu ani ergoliny. Dzięki silnemu działaniu dopaminergicznemu, chinagolid skutecznie hamuje wydzielanie prolaktyny przez przedni płat przysadki, nie wpływając przy tym na prawidłowe stężenia innych hormonów przysadkowych.

U niektórych pacjentów może wystąpić przejściowy, niewielki wzrost stężenia hormonu wzrostu w osoczu, jednak znaczenie kliniczne tego zjawiska nie zostało ustalone.

Dawkowanie i sposób podawania

Norprolac® należy podawać raz na dobę, wieczorem, z niewielką ilością pokarmu. Ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych związanych z pobudzeniem układu dopaminergicznego (niedociśnienie ortostatyczne, nudności, wymioty, zawroty głowy), dawkę leku należy zwiększać stopniowo, rozpoczynając od "opakowania startowego".

Schemat dawkowania preparatu Norprolac® w początkowym okresie leczenia

Dawkę optymalną należy ustalać indywidualnie, biorąc pod uwagę stopień zmniejszenia stężenia prolaktyny oraz tolerancję leku. W razie potrzeby można stopniowo zwiększać dawkę dobową o 75 µg, w odstępach nie krótszych niż 1 tydzień, aż do uzyskania zadowalającego efektu terapeutycznego.

Przeciętna dawka podtrzymująca wynosi 75-150 µg/dobę. Mniej niż 1/3 pacjentów wymaga stosowania 300 µg chinagolidu na dobę lub więcej. W takich przypadkach dawkę dobową można zwiększać o 75 lub 150 µg w odstępach nie krótszych niż 4 tygodnie, do momentu uzyskania satysfakcjonujących efektów leczenia lub wystąpienia objawów nietolerancji leku uniemożliwiających dalsze zwiększanie dawki.

Doświadczenie w stosowaniu Norprolacu® u osób w podeszłym wieku oraz u dzieci i młodzieży jest ograniczone.

Przeciwwskazania

Stosowanie preparatu Norprolac® jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na substancję czynną (chinagolid) lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Ciężkie zaburzenia czynności wątroby
• Ciężkie zaburzenia czynności nerek

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Niedociśnienie ortostatyczne: Ze względu na ryzyko wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego, które w rzadkich przypadkach może prowadzić do omdleń, zaleca się pomiar ciśnienia krwi w pozycji leżącej i stojącej w pierwszych dniach leczenia oraz podczas zwiększania dawki. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z ciężkimi chorobami serca.

Płodność: U kobiet z zaburzeniami płodności zależnymi od prolaktyny, leczenie Norprolakiem® może przywrócić płodność. Pacjentkom w wieku rozrodczym, które nie planują ciąży, należy zalecić stosowanie skutecznej metody antykoncepcji.

Zaburzenia psychiczne: W rzadkich przypadkach, także u pacjentów bez wcześniejszej historii chorób psychicznych, leczenie Norprolakiem® było związane z wystąpieniem ostrej psychozy, która zwykle ustępowała po przerwaniu terapii. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z epizodami psychotycznymi w wywiadzie.

Senność i nagłe napady snu: Stosowanie Norprolacu® może powodować senność. Pacjentów należy poinformować o konieczności zachowania ostrożności podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. W przypadku wystąpienia senności, pacjentom nie wolno prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn. Należy rozważyć zmniejszenie dawki lub zakończenie leczenia.

Zaburzenia kontroli impulsów: U pacjentów leczonych agonistami dopaminy, w tym Norprolakiem®, mogą wystąpić behawioralne objawy zaburzeń kontroli impulsów, takie jak: uzależnienie od hazardu, zwiększone libido, hiperseksualność, kompulsyjne wydawanie pieniędzy lub kupowanie oraz kompulsyjne lub napadowe objadanie się. W takich przypadkach zaleca się rozważenie zmniejszenia dawki lub stopniowe odstawienie leku.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Nie przeprowadzono szczegółowych badań dotyczących interakcji chinagolidu z innymi lekami. Teoretycznie można spodziewać się osłabienia działania zmniejszającego stężenie prolaktyny w przypadku jednoczesnego stosowania leków o silnym działaniu antagonistycznym w stosunku do dopaminy (np. neuroleptyki).

Ze względu na ograniczone dane dotyczące metabolizmu chinagolidu, potencjalne interakcje farmakokinetyczne są trudne do przewidzenia. Zaleca się zachowanie ostrożności przy jednoczesnym stosowaniu innych leków, szczególnie silnych inhibitorów enzymów metabolizujących.

Alkohol może zmniejszać tolerancję organizmu na Norprolac®.

Ciąża i laktacja

Ciąża: Doświadczenie kliniczne stosowania Norprolacu® u kobiet w ciąży jest ograniczone. U pacjentek planujących ciążę należy zaprzestać podawania leku po potwierdzeniu ciąży, chyba że kontynuacja leczenia jest medycznie uzasadniona. W przypadku pacjentek z gruczolakiem przysadki, które zaszły w ciążę i przerwały leczenie Norprolakiem®, niezbędna jest ścisła kontrola lekarska przez cały okres ciąży.

Laktacja: Ze względu na hamujący wpływ na wydzielanie prolaktyny, karmienie piersią podczas stosowania Norprolacu® jest zwykle niemożliwe. W przypadku utrzymywania się laktacji podczas leczenia, nie zaleca się karmienia piersią, ponieważ nie wiadomo, czy chinagolid przenika do mleka matki.

Działania niepożądane

Większość działań niepożądanych związanych ze stosowaniem Norprolacu® zależy od wielkości dawki i ma charakter przemijający. Rzadko są na tyle poważne, aby wymagały przerwania leczenia.

Najczęściej występujące działania niepożądane to:

• Zaburzenia układu nerwowego: zawroty głowy, ból głowy (bardzo często)
• Zaburzenia żołądka i jelit: nudności, wymioty (bardzo często)
• Zaburzenia ogólne: uczucie zmęczenia (bardzo często)

Inne istotne działania niepożądane obejmują:

• Zaburzenia psychiczne: bezsenność (często), przemijająca ostra psychoza (rzadko)
• Zaburzenia naczyniowe: niedociśnienie ortostatyczne (często)
• Zaburzenia układu oddechowego: upośledzenie drożności nosa (często)
• Zaburzenia żołądka i jelit: ból brzucha, zaparcie, biegunka (często)
• Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe: osłabienie mięśniowe (często)

Należy zwrócić szczególną uwagę na możliwość wystąpienia zaburzeń kontroli impulsów oraz senności i nagłych napadów snu, które mogą mieć istotny wpływ na bezpieczeństwo pacjenta.

Przedawkowanie

Doświadczenie z przedawkowaniem Norprolacu® jest ograniczone. W przypadku przedawkowania można spodziewać się nasilenia typowych działań niepożądanych, takich jak nudności, wymioty, bóle i zawroty głowy, senność, niedociśnienie oraz halucynacje.

Leczenie przedawkowania powinno być objawowe. W uzasadnionych przypadkach można rozważyć podanie węgla aktywowanego lub wykonanie płukania żołądka.

Norprolac® jest skutecznym lekiem w terapii hiperprolaktynemii, umożliwiającym kontrolę poziomu prolaktyny i złagodzenie objawów klinicznych. Właściwe stosowanie leku, z uwzględnieniem indywidualnych potrzeb pacjenta i potencjalnych działań niepożądanych, pozwala na osiągnięcie optymalnych efektów terapeutycznych.