Nootropil® - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Nootropil® jest wskazany w następujących przypadkach:

• Leczenie mioklonii pochodzenia korowego
• Leczenie zaburzeń dyslektycznych u dzieci (równocześnie z terapią logopedyczną)
• Leczenie zawrotów głowy pochodzenia ośrodkowego i obwodowego

Lek wykazuje działanie nootropowe i wpływa korzystnie na funkcje poznawcze, co uzasadnia jego zastosowanie w wymienionych wskazaniach.

Dawkowanie i sposób podawania

Leczenie mioklonii pochodzenia korowego

Terapię należy rozpocząć od dawki 7,2 g/dobę, zwiększając ją co 3-4 dni o 4,8 g/dobę, aż do osiągnięcia dawki maksymalnej 24 g/dobę. Lek powinien być podawany w 2-3 dawkach podzielonych na dobę. W leczeniu skojarzonym z innymi lekami przeciwmioklonicznymi, dawki tych leków należy utrzymywać w zalecanych zakresach terapeutycznych. Po uzyskaniu poprawy klinicznej można rozważyć zmniejszenie dawek leków towarzyszących.

Ze względu na możliwą ewolucję objawów mioklonii, co 6 miesięcy należy podejmować próbę redukcji dawki lub odstawienia leku. W tym celu dawkę piracetamu należy zmniejszać o 1,2 g co 2 dni, aby zapobiec nagłemu nawrotowi choroby.

Leczenie zaburzeń dyslektycznych u dzieci

U dzieci w wieku 8-13 lat zaleca się dawkę 3,2 g/dobę produktu leczniczego, podawaną w 2 dawkach podzielonych, w połączeniu z terapią logopedyczną.

Leczenie zawrotów głowy

W leczeniu zawrotów głowy pochodzenia ośrodkowego i obwodowego zaleca się dawkę 2,4 g/dobę produktu leczniczego, podawaną w 3 dawkach podzielonych po 0,8 g przez okres 8 tygodni.

Tabela 1. Zestawienie dawkowania Nootropilu w poszczególnych wskazaniach

Dostosowanie dawkowania w szczególnych grupach pacjentów

Osoby w podeszłym wieku: Zaleca się dostosowanie dawki u osób starszych z zaburzeniem czynności nerek. Przy długotrwałym leczeniu niezbędne jest regularne oznaczanie klirensu kreatyniny (ClCr) i ewentualne dostosowanie dawki.

Pacjenci z zaburzoną czynnością nerek: Piracetam jest eliminowany przez nerki, dlatego należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z niewydolnością nerek. Dawkowanie należy dostosować w zależności od stopnia niewydolności nerek, kierując się wartością klirensu kreatyniny:

• ClCr >80 ml/min: zazwyczaj zalecana dawka, podzielona na 2-4 dawki/dobę
• ClCr 50-79 ml/min: 2/3 zazwyczaj zalecanej dawki, podzielone na 2-3 dawki/dobę
• ClCr 30-49 ml/min: 1/3 zazwyczaj zalecanej dawki, podzielona na 2 dawki/dobę
• ClCr <30 ml/min: 1/6 zazwyczaj zalecanej dawki, podawana raz/dobę

Pacjenci z niewydolnością wątroby: Nie ma potrzeby dostosowania dawki.

Pacjenci z niewydolnością nerek i wątroby: Dawkowanie według schematu dla pacjentów z zaburzoną czynnością nerek.

Sposób podawania

Nootropil® można podawać w trakcie posiłku lub w przerwie między posiłkami. Tabletki należy popijać. Zaleca się podawanie dawki dobowej w 2-3 dawkach podzielonych. W przypadku konieczności podania pozajelitowego leku w leczeniu mioklonii, można zastosować piracetam w postaci dożylnej w tej samej zalecanej dawce.

Przeciwwskazania

Stosowanie produktu Nootropil® jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na piracetam, inne pochodne pirolidonu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą
• Krwawienie śródmózgowe
• Schyłkowa niewydolność nerek
• Pląsawica Huntingtona

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania Nootropilu® u pacjentów:

• Z ciężkimi krwotokami
• Z ryzykiem krwawienia (np. choroba wrzodowa żołądka i jelit)
• Z zaburzeniami hemostazy
• Z udarem krwotocznym w wywiadzie
• Poddawanych poważnym zabiegom chirurgicznym, w tym stomatologicznym
• Stosujących leki przeciwzakrzepowe lub inhibitory agregacji płytek, w tym małe dawki kwasu acetylosalicylowego

Piracetam wpływa na agregację płytek krwi, co uzasadnia zachowanie ostrożności w wymienionych przypadkach. U pacjentów z zaburzeniem czynności nerek konieczne jest dostosowanie dawki. Osoby w podeszłym wieku leczone długotrwale wymagają regularnego monitorowania klirensu kreatyniny i ewentualnej modyfikacji dawki.

Nie należy nagle odstawiać leku u pacjentów leczonych z powodu mioklonii, aby uniknąć nagłego nawrotu objawów lub wystąpienia drgawek uogólnionych.

Produkt zawiera około 2 mmol (46 mg) sodu w dawce 24 g piracetamu, co należy uwzględnić u pacjentów na diecie niskosodowej.

Lek może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, co powinno być brane pod uwagę podczas terapii.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Zaobserwowano przypadki splątania, drażliwości i bezsenności podczas jednoczesnego stosowania Nootropilu® z hormonami tarczycy (T3 + T4). Piracetam w dawce 9,6 g/dobę nie wpływał istotnie na dawkowanie acenokumarolu, jednak powodował zmniejszenie agregacji płytek, stężenia fibrynogenu i czynników von Willebranda oraz zmniejszenie lepkości krwi.

Nie oczekuje się znaczących interakcji farmakokinetycznych z innymi lekami, gdyż około 90% dawki piracetamu wydala się z moczem w postaci niezmienionej. Badania in vitro wykazały słabe działanie hamujące na wybrane izoenzymy cytochromu P450 (CYP 2A6 i 3A4/5) w wysokich stężeniach, jednak prawdopodobieństwo wystąpienia klinicznie istotnych interakcji metabolicznych jest niewielkie.

Piracetam w dawce 20 g/dobę przez 4 tygodnie nie wpływał na stężenia leków przeciwpadaczkowych (karbamazepiny, fenytoiny, fenobarbitalu, kwasu walproinowego) u pacjentów z padaczką. Jednoczesne podawanie alkoholu nie miało wpływu na stężenie piracetamu w surowicy, a piracetam nie wpływał na stężenie alkoholu.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża: Brak wystarczających danych dotyczących stosowania piracetamu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka/płodu, przebieg porodu i rozwój pourodzeniowy. Piracetam przenika przez barierę łożyskową, osiągając u noworodków stężenie równe 70-90% stężenia we krwi matki. Nie należy podawać piracetamu kobietom w ciąży, chyba że istnieją wyraźne wskazania, a korzyści przewyższają potencjalne ryzyko.

Karmienie piersią: Piracetam przenika do mleka ludzkiego. Z tego względu należy unikać stosowania leku w okresie karmienia piersią lub zaprzestać karmienia podczas leczenia. Decyzja o kontynuacji/przerwaniu karmienia piersią lub leczenia piracetamem powinna uwzględniać korzyści dla dziecka i matki.

Działania niepożądane

Na podstawie badań klinicznych i danych po wprowadzeniu produktu do obrotu, zidentyfikowano następujące działania niepożądane:

• Zaburzenia krwi i układu chłonnego: zaburzenia krwotoczne (częstość nieznana)
• Zaburzenia układu immunologicznego: reakcje anafilaktoidalne, nadwrażliwość (częstość nieznana)
• Zaburzenia psychiczne: nerwowość (często), depresja (niezbyt często), pobudzenie, lęk, splątanie, omamy (częstość nieznana)
• Zaburzenia układu nerwowego: hiperkinezja (często), senność (niezbyt często), ataksja, zaburzenia równowagi, nasilenie padaczki, ból głowy, bezsenność (częstość nieznana)
• Zaburzenia ucha i błędnika: zawroty głowy (częstość nieznana)
• Zaburzenia żołądka i jelit: bóle brzucha, biegunka, nudności, wymioty (częstość nieznana)
• Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: obrzęk naczynioruchowy, zapalenie skóry, świąd, pokrzywka (częstość nieznana)
• Zaburzenia ogólne: astenia (niezbyt często)
• Badania diagnostyczne: zwiększenie masy ciała (często)

Przedawkowanie

Największe zgłoszone przedawkowanie piracetamu dotyczyło przyjęcia doustnie 75 g produktu. Objawy obejmowały biegunkę krwawą i bóle brzucha, prawdopodobnie związane z wysoką dawką sorbitolu zawartego w produkcie. Nie odnotowano innych poważnych działań niepożądanych wynikających z przedawkowania.

W przypadku ostrego, znacznego przedawkowania należy opróżnić żołądek poprzez płukanie lub wywołanie wymiotów. Nie istnieje swoista odtrutka dla piracetamu. Leczenie przedawkowania jest objawowe i może obejmować hemodializę, której wydajność dla piracetamu wynosi 50-60%.

Właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Piracetam jest substancją czynną z grupy pirolidonów, będącą pierścieniową pochodną kwasu γ-aminomasłowego (GABA). Mechanizm działania piracetamu nie jest swoisty dla określonego rodzaju komórek ani narządu. Lek wiąże się fizycznie z grupą polarną błon fosfolipidowych, wpływając na ich stabilność i funkcje białek błonowych.

Piracetam modyfikuje właściwości reologiczne krwi, oddziałując na płytki krwi, erytrocyty i ściany naczyń krwionośnych. Zwiększa elastyczność erytrocytów, zmniejsza agregację płytek krwi oraz przyleganie erytrocytów do ścian naczyń, a także redukuje skurcz naczyń włosowatych.

Skład

Nootropil® dostępny jest w postaci tabletek powlekanych zawierających 800 mg lub 1,2 g piracetamu oraz w postaci płynu doustnego zawierającego 200 mg lub 330 mg piracetamu w 1 ml.

Lek charakteryzuje się korzystnym profilem bezpieczeństwa i szerokim spektrum zastosowań w neurologii, szczególnie w leczeniu mioklonii korowej, zaburzeń dyslektycznych u dzieci oraz zawrotów głowy. Wymaga jednak ostrożnego stosowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz w grupach ryzyka krwawień.