Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt

Nootropil® - (IR)

Piracetam

tabl. powl.
1200 mg
60 szt.
Doustnie
Rx
100%
23,06

Nootropil® (piracetam) - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Nootropil® jest wskazany w następujących przypadkach:

  • Leczenie mioklonii pochodzenia korowego
  • Leczenie zaburzeń dyslektycznych u dzieci (równocześnie z terapią logopedyczną)
  • Leczenie zawrotów głowy pochodzenia ośrodkowego i obwodowego

Piracetam, jako substancja czynna leku Nootropil®, należy do grupy pirolidonów i jest pochodną kwasu γ-aminomasłowego (GABA). Jego mechanizm działania nie jest swoisty dla określonego rodzaju komórek czy narządu.

Dawkowanie i sposób podawania

Wskazanie Dawkowanie
Mioklonie pochodzenia korowego Początkowo 7,2 g/dobę, zwiększając co 3-4 dni o 4,8 g/dobę do maks. 24 g/dobę w 2-3 dawkach podzielonych
Zaburzenia dyslektyczne u dzieci (8-13 lat) 3,2 g/dobę w 2 dawkach podzielonych
Zawroty głowy 2,4 g/dobę w 3 dawkach po 0,8 g przez 8 tygodni

Tabletki należy popijać. Lek można przyjmować w trakcie posiłku lub między posiłkami. Zaleca się podawanie dawki dobowej w 2-3 dawkach podzielonych.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek konieczne jest dostosowanie dawki w zależności od klirensu kreatyniny. Szczególną ostrożność należy zachować u osób w podeszłym wieku, u których wskazane jest regularne monitorowanie czynności nerek.

Przeciwwskazania

Stosowanie leku Nootropil® jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

  • Nadwrażliwość na piracetam, inne pochodne pirolidonu lub którąkolwiek substancję pomocniczą
  • Krwawienie śródmózgowe
  • Schyłkowa niewydolność nerek
  • Pląsawica Huntingtona

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Należy zachować szczególną ostrożność stosując Nootropil® u pacjentów:

  • Z ciężkimi krwotokami lub ryzykiem krwawienia
  • Z zaburzeniami hemostazy
  • Z udarem krwotocznym w wywiadzie
  • Poddawanych poważnym zabiegom chirurgicznym
  • Stosujących leki przeciwzakrzepowe lub inhibitory agregacji płytek

Lek jest wydalany przez nerki, dlatego u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek konieczne jest dostosowanie dawki. U osób w podeszłym wieku leczonych długotrwale niezbędne jest regularne monitorowanie klirensu kreatyniny.

Nie należy nagle odstawiać leku u pacjentów leczonych z powodu mioklonii, aby uniknąć nagłego nawrotu objawów.

Warto zapamiętać
  • Nootropil® wpływa na agregację płytek krwi, dlatego należy zachować ostrożność u pacjentów z ryzykiem krwawienia.
  • U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek konieczne jest dostosowanie dawki leku w zależności od klirensu kreatyniny.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Nootropil® może wchodzić w interakcje z następującymi lekami:

  • Hormony tarczycy (T3 + T4) - możliwe wystąpienie splątania, drażliwości i bezsenności
  • Acenokumarol - piracetam może wpływać na parametry krzepnięcia krwi
  • Leki przeciwpadaczkowe - brak istotnego wpływu na ich stężenie w surowicy

Piracetam w niewielkim stopniu hamuje aktywność izoform CYP 2A6 i 3A4/5 cytochromu P450, jednak prawdopodobieństwo wystąpienia istotnych klinicznie interakcji metabolicznych jest niewielkie.

Wpływ na ciążę i laktację

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania piracetamu u kobiet w ciąży. Lek przenika przez barierę łożyskową i do mleka ludzkiego. Nie należy stosować Nootropilu® w okresie ciąży i karmienia piersią, chyba że korzyści przewyższają potencjalne ryzyko.

Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane to:

  • Zaburzenia układu nerwowego: nerwowość, hiperkinezja, senność
  • Zaburzenia żołądka i jelit: bóle brzucha, nudności, biegunka
  • Zaburzenia skóry: świąd, pokrzywka
  • Zaburzenia ogólne: astenia, zwiększenie masy ciała

Rzadko mogą wystąpić reakcje anafilaktoidalne, zaburzenia krwotoczne czy zaburzenia psychiczne.

Przedawkowanie

Brak doniesień o poważnych skutkach przedawkowania piracetamu. W przypadku znacznego przedawkowania należy wykonać płukanie żołądka lub wywołać wymioty. Leczenie jest objawowe, można rozważyć hemodializę (wydajność 50-60%).

Właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Piracetam wpływa na właściwości reologiczne krwi, oddziałując na płytki krwi, erytrocyty i ściany naczyń krwionośnych. Zwiększa elastyczność erytrocytów, zmniejsza agregację płytek krwi oraz adhezję erytrocytów do ścian naczyń.

Lek wiąże się z błonami fosfolipidowymi, poprawiając ich stabilność i funkcje białek błonowych. Około 90% dawki piracetamu wydala się z moczem w postaci niezmienionej.

Nootropil® jest dostępny w postaci tabletek powlekanych (800 mg lub 1,2 g piracetamu) oraz płynu doustnego (200 mg lub 330 mg piracetamu/ml).

Stosowanie leku Nootropil® wymaga regularnego monitorowania stanu pacjenta, szczególnie w przypadku długotrwałej terapii oraz u osób z zaburzeniami czynności nerek. Należy zachować ostrożność u pacjentów z ryzykiem krwawienia oraz stosujących leki przeciwzakrzepowe.



Wskazania

Lek jest wskazany w: leczeniu mioklonii pochodzenia korowego; leczeniu zaburzeń dyslektycznych u dzieci równocześnie z terapią logopedyczną; leczeniu zawrotów głowy pochodzenia ośrodkowego i obwodowego.

Leczenie mioklonii pochodzenia korowego. Leczenie powinno rozpoczynać się od dawki 7,2 g/dobę produktu leczniczego, zwiększając, co 3-4 dni, o 4,8 g/dobę leku do dawki maks. 24 g/dobę. Lek powinien być podawany w dawkach podzielonych 2-3x/dobę. W leczeniu skojarzonym z innymi lekami przeciwmioklonicznymi, dawki innych leków powinny być utrzymywane w zalecanych dawkach terapeutycznych. Jeżeli uzyska się poprawę kliniczną i jest to możliwe - dawki innych leków powinny być zmniejszone. U osób z mioklonią może dojść z czasem do ewolucji objawów, w związku z czym co 6 m-cy należy podejmować próbę zmniejszenia dawki lub odstawienia leku. W tym celu dawkę piracetamu należy zmniejszać o 1,2 g co 2 dni, by zapobiec nagłemu nawrotowi choroby. Leczenie zaburzeń dyslektycznych u dzieci równocześnie z terapią logopedyczną. W połączeniu z terapią logopedyczną u dzieci w wieku 8-13 lat: 3,2 g/dobę produktu leczniczego w 2 dawkach podzielonych. Leczenie zawrotów głowy pochodzenia ośrodkowego i obwodowego: 2,4 g/dobę produktu leczniczego w 3 dawkach podzielonych po 0,8 g przez 8 tyg. Osoby w podeszłym wieku. Zaleca się dostosowanie dawki u osób w podeszłym wieku z zaburzeniem czynności nerek. U osób w podeszłym wieku leczonych przez dłuższy okres niezbędne jest regularne oznaczanie ClCr i ewentualne dostosowanie dawki. Pacjenci z zaburzoną czynnością nerek. Piracetam jest eliminowany przez nerki i dlatego powinno się zachować szczególną ostrożność w przypadku pacjentów z niewydolnością nerek. U tych pacjentów istnieje odwrotna zależność pomiędzy T0,5 leku a ClCr. Poniżej zalecane dostosowanie dawki. Aby skorzystać z tabeli dawkowania należy obliczyć ClCr u pacjenta w ml/min. ClCr w ml/min można obliczyć na podstawie stężenia kreatyniny w surowicy (w mg/dl) posługując się następującym wzorem: ClCr (ml/min.) = [140 - wiek (lata)] x mc. (kg) / 72 x stężenie kreatyniny w surowicy (mg/dl) (x 0,85 dla kobiet). Czynność prawidłowa (ClCr >80 ml/min.) - zazwyczaj zalecana dawka, podzielona na 2-4 dawki/dobę. Łagodne zaburzenie czynności (ClCr 50-79 ml/min.) - 2/3 zazwyczaj zalecanej dawki, podzielone na 2-3 dawki/dobę. Umiarkowane zaburzenie czynności (ClCr 30-49 ml/min.) - 1/3 zazwyczaj zalecanej dawki, podzielona na 2 dawki/dobę. Ciężkie zaburzenie czynności (ClCr <30 ml/min.) - 1/6 zazwyczaj zalecanej dawki, podawana raz/dobę. W schyłkowej niewydolności nerek lek jest przeciwwskazany. Pacjenci z niewydolnością wątroby. Nie ma potrzeby dostosowania dawki. Pacjenci z niewydolnością nerek i wątroby. Dawkowanie według powyższego schematu.

Produkt leczniczy można podawać w trakcie posiłku lub w przerwie między posiłkami. Tabl. należy popijać. Zaleca się podawać dawkę dobową w 2-3 dawkach podzielonych. Jeżeli w leczeniu mioklonii konieczne jest podanie pozajelitowe leku, można zastosować piracetam w postaci dożylnej w tej samej zalecanej dawce.

Nadwrażliwość na piracetam, inne pochodne pirolidonu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Piracetam jest przeciwwskazany u osób z krwawieniem śródmózgowym. Piracetam jest przeciwwskazany u osób ze schyłkową niewydolnością nerek. Piracetam jest przeciwwskazany u pacjentów z pląsawicą Huntingtona.

Ze względu na wpływ piracetamu na agregację płytek krwi, należy zachować ostrożność, podając lek pacjentom: z ciężkimi krwotokami, z ryzykiem krwawienia, np.: w chorobie wrzodowej żołądka i jelit, z zaburzeniami hemostazy, z udarem krwotocznym w wywiadzie, poddawanym poważnym zabiegom chirurgicznym, w tym zabiegom stomatologicznym, stosującym produkty przeciwzakrzepowe lub inhibitory agregacji płytek, w tym małe dawki ASA. Piracetam jest wydalany przez nerki. Należy zachować ostrożność, podając lek osobom z zaburzeniem czynności nerek. U osób w podeszłym wieku leczonych przez dłuższy okres niezbędne jest regularne oznaczanie ClCr i ewentualna modyfikacja dawki. Nie należy nagle odstawiać leku u pacjentów leczonych z powodu mioklonii, by nie dopuścić do nagłego nawrotu mioklonii lub drgawek uogólnionych związanych z nagłym odstawieniem leku. Produkt zawiera ok. 2 mmol (lub 46 mg) sodu w dawce 24 g piracetamu. Należy wziąć to pod uwagę w przypadku stosowania produktu u pacjentów będących na diecie ubogosodowej. Z analizy działań niepożądanych występujących podczas leczenia piracetamem wynika, że lek może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, i takie działanie powinno być brane pod uwagę.

Zanotowano przypadki splątania, drażliwości i bezsenności podczas stosowania leku równocześnie z hormonami tarczycy (T3 + T4). Zgodnie z wynikami opublikowanego badania, przeprowadzonego metodą pojedynczo ślepej próby z udziałem pacjentów z ciężką, nawracającą zakrzepicą żylną, piracetam w dawce 9,6 g/dobę nie miał wpływu na wielkość dawki acenokumarolu potrzebnej do utrzymania wskaźnika INR na poziomie 2,5-3,5, jednak dodanie piracetamu w dawce 9,6 g/dobę (w porównaniu z efektami stosowania samego tylko acenokumarolu), prowadziło do istotnego zmniejszenia agregacji płytek, zmniejszenia uwalniania β-tromboglobuliny, stężenia fibrynogenu i czynników von Willebranda (VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW : RCo) oraz zmniejszenia lepkości krwi pełnej i osocza46 Nie należy oczekiwać znacznych zmian farmakokinetyki piracetamu pod wpływem innych leków, gdyż ok. 90% dawki piracetamu wydala się z moczem w postaci niezmienionej. W badaniach in vitro piracetam w stężeniu 142, 426 i 1422 μg/ml nie hamuje izoform CYP 1A2,2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 4A9/11 ludzkiego cytochromu P450. Obserwowano słabe działanie hamujące piracetamu w stężeniu 1422 μg/ml na izoformy CYP 2A6 (21%) i 3A4/5 (11%). Jest jednak prawdopodobne, że wartości κ hamowania tych dwóch izoform przez piracetam są o wiele większe niż 1422 μg/ml. Z tego względu prawdopodobieństwo wystąpienia zaburzeń metabolizmu innych leków pod wpływem piracetamu jest niewielkie. Piracetam w dawce dobowej 20 g podawany przez 4 tyg. nie zmieniał wartości największego i najmniejszego stężenia w surowicy leków przeciwpadaczkowych (karbamazepiny, fenytoiny, fenobarbitalu, kwasu walproinowego) u pacjentów z padaczką otrzymujących stałe dawki tych leków. Równoczesne podawanie alkoholu nie miało wpływu na stężenie piracetamu w surowicy. Podanie dawki 1,6 g piracetamu doustnie nie wpływało na stężenie alkoholu.

Badania na zwierzętach nie dostarczają dowodów na bezpośredni lub pośredni szkodliwy wpływ leku na ciążę, rozwój zarodka i płodu, przebieg porodu i rozwój po urodzeniu. Brak wystarczających danych dotyczących stosowania piracetamu u kobiet w okresie ciąży. Piracetam przenika przez barierę łożyskową. Stężenie leku we krwi noworodków jest równe ok. 70-90% stężenia we krwi matki. Nie należy podawać piracetamu kobietom w ciąży, chyba, że istnieją wyraźne wskazania i kiedy korzyści wynikające z przyjmowania produktu przewyższają ryzyko, a stan kliniczny ciężarnej pacjentki wymaga leczenia z zastosowaniem piracetamu. Piracetam przenika do mleka ludzkiego. Z tego względu należy unikać stosowania piracetamu w okresie karmienia piersią lub zaprzestać karmienia piersią podczas leczenia piracetamem. Decyzja, dotycząca kontynuacji lub przerwania leczenia piracetamem musi uwzględniać korzyści z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści z leczenia dla matki.

Kliniczne lub farmakokliniczne badania porównawcze z placebo przeprowadzone metodą podwójnie ślepej próby, w odniesieniu, do których dostępne są dane liczbowe dotyczące bezpieczeństwa stosowania leku (zaczerpnięte z UCB Documentation Data Bank w czerwcu 1997 r.), objęły ponad 3000 pacjentów z różnych populacji, otrzymujących piracetam w różnych wskazaniach, w różnych postaciach i dawkach dobowych. Dane uzyskane po wprowadzeniu produktu do obrotu są niewystarczające żeby jednoznacznie oszacować częstość występowania działań niepożądanych w leczonej populacji. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (nieznana) zaburzenia krwotoczne. Zaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) reakcje anafilaktoidalne, nadwrażliwość. Zaburzenia psychiczne: (często) nerwowość; (niezbyt często) depresja; (nieznana) pobudzenie, lęk, splątanie, omamy. Zaburzenia układu nerwowego: (często) hiperkinezja; (niezbyt często) senność; (nieznana) ataksja, zaburzenia równowagi, nasilenie padaczki, ból głowy, bezsenność. Zaburzenia ucha i błędnika: (nieznana) zawroty głowy. Zaburzenia żołądka i jelit: (nieznana) bóle w obrębie jamy brzusznej, bóle w nadbrzuszu, biegunka, nudności, wymioty. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (nieznana) obrzęk naczynioruchowy, zapalenie skóry, świąd, pokrzywka. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) astenia. Badania diagnostyczne: (często) zwiększenie mc.

Największe zgłoszone przedawkowanie piracetamu dotyczyło przyjęcia doustnie 75 g produktu. Biegunka krwawa i bóle brzucha, jakie wystąpiły u chorego, były najprawdopodobniej spowodowane bardzo wysoką dawką sorbitolu, który wchodził w skład produktu. Nie donoszono o jakimkolwiek innym przypadku występowania dodatkowych działań niepożądanych wynikających z przedawkowania leku. Po ostrym znacznym przedawkowaniu należy opróżnić żołądek, stosując płukanie żołądka lub wywołując wymioty. Nie istnieje swoista odtrutka dla piracetamu. Leczenie przedawkowania jest objawowe i może polegać na wykonaniu hemodializy. Wydajność hemodializy dla piracetamu wynosi 50-60%.

Substancją czynną jest piracetam z grupy pirolidonów (2-okso-1-pirolidynoacetamid), pierścieniowa pochodna kwasu γ-aminomasłowego (GABA). Z dostępnych danych wynika, że podstawowy mechanizm działania piracetamu nie jest swoisty ani dla określonego rodzaju komórek, ani dla określonego narządu. W modelach błon fosfolipidowych piracetam wiąże się fizycznie, proporcjonalnie do wielkości dawki, z grupą polarną, zapoczątkowując proces odtwarzania struktury błony przez tworzenie ruchomych kompleksów cząsteczek leku i fosfolipidów. To prawdopodobnie poprawia stabilność błony, dzięki czemu białka błonowe lub przezbłonowe utrzymują lub odzyskują odpowiednią strukturę trójwymiarową pozwalającą im na spełnianie ich prawidłowych funkcji. Piracetam modyfikuje właściwości reologiczne krwi, oddziałując na płytki krwi, krwinki czerwone i ścianki naczyń krwionośnych. Piracetam zwiększa elastyczność erytrocytów oraz zmniejsza agregację płytek krwi, zmniejsza przyleganie erytrocytów do ścian naczyń krwionośnych i skurcz naczyń włosowatych.

1 tabl. powl. zawiera 800 mg lub 1,2 g piracetamu. 1 ml płynu doustnego zawiera 200 mg lub 330 mg piracetamu.

Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.

Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.