Nivalin (bromowodorek galantaminy) - charakterystyka leku dla lekarzy

Wskazania do stosowania

Nivalin jest wskazany jako objawowe leczenie wspomagające w chorobach nerwowo-mięśniowych i schorzeniach rdzenia kręgowego. Lek wykazuje działanie parasympatykomimetyczne, ułatwiając przewodzenie impulsów nerwowych w synapsach.

Galantamina, jako selektywny inhibitor acetylocholinesterazy, zwiększa stężenie acetylocholiny w synapsach, co przekłada się na poprawę funkcji nerwowo-mięśniowych. Dodatkowo lek bezpośrednio pobudza receptory nikotynowe i zwiększa wrażliwość postsynaptycznych receptorów cholinergicznych.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie Nivalinu powinno być dostosowane indywidualnie, w zależności od nasilenia objawów i odpowiedzi pacjenta na leczenie. Lek podaje się w postaci roztworu do wstrzykiwań podskórnych, domięśniowych lub dożylnych.

Typowy czas trwania terapii wynosi 40-60 dni. Cykle leczenia można powtarzać 2-3 razy w odstępach 1-2 miesięcy.

Dawkowanie należy dostosować indywidualnie, rozpoczynając od najmniejszych dawek i stopniowo je zwiększając w zależności od odpowiedzi klinicznej. Kluczowe jest monitorowanie pacjenta pod kątem działań niepożądanych i modyfikowanie dawki w razie potrzeby.

Przeciwwskazania

Stosowanie Nivalinu jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na galantaminę lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Astma oskrzelowa
• Bradykardia
• Blok przedsionkowo-komorowy
• Niedokrwienna choroba serca
• Ciężka niewydolność serca
• Padaczka
• Hiperkinezja
• Ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min)
• Ciężka niewydolność wątroby

Należy dokładnie ocenić stosunek korzyści do ryzyka przed zastosowaniem leku u pacjentów z wymienionymi schorzeniami. W przypadku wątpliwości zaleca się konsultację z kardiologiem lub innym specjalistą.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Wpływ na układ sercowo-naczyniowy: Ze względu na działanie wagolityczne, galantamina może powodować bradykardię i zaburzenia przewodzenia. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z:

• Zespołem chorego węzła zatokowego
• Zaburzeniami przewodzenia nadkomorowego
• Jednoczesnym stosowaniem leków zwalniających rytm serca (np. digoksyna, β-blokery)
• Zaburzeniami elektrolitowymi (hiperkaliemia, hipokaliemia)

Układ nerwowy: Galantamina może nasilać objawy choroby Parkinsona oraz zwiększać ryzyko drgawek. Należy zachować ostrożność u pacjentów z padaczką w wywiadzie.

Układ moczowy: Ostrożność zalecana u pacjentów z niedrożnością dróg moczowych, po niedawnym zabiegu na gruczole krokowym lub pęcherzu moczowym.

Monitorowanie masy ciała: Ze względu na możliwość utraty masy ciała związanej z leczeniem inhibitorami cholinesterazy, zaleca się regularne monitorowanie wagi pacjentów.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów: Nivalin może powodować zaburzenia widzenia, zawroty głowy i senność, co może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.

Należy poinformować pacjentów o potencjalnych działaniach niepożądanych i zalecić ostrożność podczas wykonywania czynności wymagających koncentracji.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Interakcje farmakokinetyczne:

• Inhibitory CYP2D6 (np. paroksetyna, fluoksetyna) i CYP3A4 (np. ketokonazol, rytonawir) mogą zwiększać stężenie galantaminy w osoczu

Interakcje farmakodynamiczne:

• Antagonizm z morfiną i jej analogami w zakresie działania na ośrodek oddechowy
• Działanie addycyjne z innymi cholinomimetykami
• Nasilenie bradykardii przy jednoczesnym stosowaniu z digoksyną lub β-blokerami
• Antagonizm z lekami antycholinergicznymi (np. atropina)
• Osłabienie działania niedepolaryzujących środków zwiotczających mięśnie (np. tubokuraryna)
• Osłabienie działania galantaminy przez aminoglikozydy
• Wydłużenie działania depolaryzujących środków zwiotczających mięśnie (np. suksametonium)

Należy zachować szczególną ostrożność przy łączeniu Nivalinu z wymienionymi grupami leków. W razie konieczności jednoczesnego stosowania, może być wymagana modyfikacja dawkowania.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Nie zaleca się stosowania Nivalinu podczas ciąży i karmienia piersią ze względu na brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa. Przed zastosowaniem leku u kobiet w wieku rozrodczym należy rozważyć potencjalne korzyści i ryzyko dla matki i płodu.

W przypadku konieczności zastosowania leku u kobiety karmiącej piersią, należy rozważyć przerwanie karmienia piersią lub odstawienie leku, biorąc pod uwagę znaczenie leczenia dla matki.

Działania niepożądane

Działania niepożądane Nivalinu wynikają głównie z jego działania cholinergicznego i obejmują:

• Układ sercowo-naczyniowy: bradykardia, blok przedsionkowo-komorowy, stenokardia, kołatanie serca, hipotensja, nadciśnienie
• Układ nerwowy: zawroty i bóle głowy, bezsenność
• Narząd wzroku: zwężenie źrenicy, nadmierne łzawienie
• Układ oddechowy: przyspieszony oddech, skurcz oskrzeli, nadmierne wydzielanie z nosa i oskrzeli
• Układ pokarmowy: nudności, wymioty, biegunka, zwiększone wydzielanie śliny, nasilona perystaltyka, bóle brzucha
• Zaburzenia ogólne: utrata łaknienia, utrata masy ciała, wzmożone pocenie się, kurcze mięśni
• Układ immunologiczny: świąd, wysypka skórna, pokrzywka, nieżyt nosa

W rzadkich przypadkach obserwowano ciężkie reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksję i utratę świadomości. W przypadku dominacji objawów parasympatykomimetycznych należy rozważyć zmniejszenie dawki lub czasowe przerwanie leczenia.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania Nivalinu są typowe dla przełomu cholinergicznego i mogą obejmować:

• Osłabienie mięśni i drgania pęczkowe
• Silne nudności i wymioty
• Skurcze jelit i biegunka
• Nadmierne wydzielanie śliny i łez
• Nadmierne pocenie się
• Bradykardia i hipotensja
• Omdlenia i drgawki

Postępowanie w przypadku przedawkowania:

• Monitorowanie czynności układu oddechowego i sercowo-naczyniowego
• Wdrożenie leczenia objawowego i podtrzymującego
• Podanie atropiny jako antidotum: 0,5-1 mg dożylnie, dawkę można powtarzać w zależności od odpowiedzi klinicznej

W ciężkich przypadkach może dojść do ostrej niewydolności oddechowej wymagającej intubacji i wentylacji mechanicznej.

Właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Mechanizm działania: Galantamina jest odwracalnym, selektywnym inhibitorem acetylocholinesterazy. Dodatkowo bezpośrednio pobudza receptory nikotynowe i zwiększa wrażliwość postsynaptycznych receptorów cholinergicznych.

Działanie farmakodynamiczne:

• Ułatwia przewodzenie pobudzeń w synapsach płytki motorycznej
• Przywraca przewodzenie nerwowo-mięśniowe blokowane przez środki niedepolaryzujące
• Przenika przez barierę krew-mózg, ułatwiając przewodzenie bodźców w OUN
• Zwiększa napięcie mięśni gładkich
• Nasila wydzielanie gruczołów przewodu pokarmowego i potowych
• Powoduje zwężenie źrenic

W porównaniu z neostygminą, galantamina wykazuje słabszy wpływ na receptory muskarynowe.

Skład

Substancja czynna: bromowodorek galantaminy

Dostępne stężenia:

• 1 ampułka 1 ml zawiera 2,5 mg bromowodorku galantaminy
• 1 ampułka 1 ml zawiera 5 mg bromowodorku galantaminy

Nivalin jest dostępny w postaci roztworu do wstrzykiwań, co umożliwia precyzyjne dawkowanie i szybki początek działania leku.