Nivalin (bromowodorek galantaminy) - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Nivalin jest wskazany jako objawowe leczenie wspomagające w chorobach nerwowo-mięśniowych i schorzeniach rdzenia kręgowego. Lek działa poprzez hamowanie enzymu rozkładającego acetylocholinę, co zwiększa przekaźnictwo nerwowo-mięśniowe.

Galantamina wykazuje korzystne działanie w terapii schorzeń, w których występują zaburzenia przewodnictwa nerwowo-mięśniowego lub osłabienie siły mięśniowej. Efekt terapeutyczny wynika z poprawy transmisji sygnałów w obrębie płytki motorycznej.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie bromowodorku galantaminy powinno być zindywidualizowane w zależności od nasilenia objawów choroby oraz reakcji pacjenta na leczenie. Nivalin podaje się w postaci roztworu do wstrzykiwań drogą podskórną, domięśniową lub dożylną.

Czas trwania terapii zależy od rodzaju i ciężkości leczonej choroby, zwykle wynosi 40-60 dni. Cykle leczenia można powtarzać 2-3 razy w odstępach 1-2 miesięcy.

Dawkowanie należy dostosować indywidualnie, rozpoczynając od najmniejszych dawek i stopniowo je zwiększając w zależności od efektu terapeutycznego i tolerancji leku przez pacjenta. Konieczne jest ścisłe monitorowanie pacjenta podczas ustalania optymalnego schematu dawkowania.

Przeciwwskazania

Stosowanie bromowodorku galantaminy jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Astma oskrzelowa
• Bradykardia
• Blok przedsionkowo-komorowy
• Niedokrwienna choroba serca
• Ciężka niewydolność serca
• Padaczka
• Hiperkinezja
• Ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min)
• Ciężka niewydolność wątroby

Przeciwwskazania wynikają głównie z mechanizmu działania leku i jego wpływu na układ cholinergiczny. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego oraz zaburzeniami czynności nerek i wątroby.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania bromowodorku galantaminy należy zachować szczególną ostrożność w następujących przypadkach:

• Zespół chorego węzła zatokowego i inne nadkomorowe zaburzenia przewodnictwa w sercu
• Jednoczesne stosowanie leków zwalniających rytm serca (np. digoksyna, β-adrenolityki)
• Niewyrównane zaburzenia elektrolitowe (hiperkaliemia, hipokaliemia)
• Choroba Parkinsona - możliwe nasilenie objawów
• Zastoinowa niewydolność serca
• Łagodna niewydolność nerek - konieczna modyfikacja dawkowania
• Utrata masy ciała - wskazane monitorowanie
• Niedrożność dróg moczowych, stan po operacji gruczołu krokowego lub pęcherza moczowego
• Znieczulenie ogólne podczas zabiegów chirurgicznych

Galantamina może powodować zaburzenia widzenia, zawroty głowy i senność, co może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Pacjentów należy poinformować o konieczności zachowania ostrożności w tym zakresie.

Ze względu na działanie wagolityczne, lek może wpływać na czynność serca, powodując bradykardię i zaburzenia przewodnictwa. Konieczne jest ścisłe monitorowanie pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Bromowodorek galantaminy wchodzi w istotne interakcje z wieloma lekami:

• Morfina i jej analogi - galantamina antagonizuje ich hamujący wpływ na ośrodek oddechowy
• Inne cholinomimetyki - możliwe działanie addycyjne
• Digoksyna, β-adrenolityki - ryzyko znacznego zwolnienia czynności serca
• Leki antycholinergiczne (np. atropina) - galantamina antagonizuje ich działanie
• Niedepolaryzujące środki zwiotczające mięśnie (np. tubokuraryna) - galantamina osłabia ich działanie
• Aminoglikozydy (gentamycyna, amikacyna) - mogą osłabiać efekt galantaminy
• Depolaryzujące środki zwiotczające (suksametonium) - możliwe wydłużenie działania
• Inhibitory CYP2D6 (chinidyna, paroksetyna, fluoksetyna) i CYP3A4 (ketokonazol, rytonawir, erytromycyna) - mogą zwiększać stężenie galantaminy w osoczu

Znajomość interakcji lekowych jest kluczowa dla bezpiecznego stosowania galantaminy. Należy unikać jednoczesnego podawania leków o antagonistycznym działaniu oraz zachować ostrożność przy łączeniu z preparatami wpływającymi na metabolizm galantaminy.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Nie zaleca się stosowania bromowodorku galantaminy u kobiet w ciąży oraz karmiących piersią ze względu na brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania w tych grupach. Przed zastosowaniem leku u kobiet w wieku rozrodczym należy rozważyć potencjalne korzyści i ryzyko.

Działania niepożądane

Działania niepożądane galantaminy wynikają głównie z jej działania cholinergicznego i obejmują:

• Zaburzenia serca: bradykardia, blok przedsionkowo-komorowy, stenokardia, kołatanie serca
• Zaburzenia układu nerwowego: zawroty i bóle głowy, bezsenność
• Zaburzenia oka: zwężenie źrenicy, nadmierne łzawienie
• Zaburzenia układu oddechowego: przyspieszony oddech, skurcz oskrzeli, nadmierne wydzielanie wydzieliny z nosa i oskrzeli
• Zaburzenia żołądka i jelit: nudności, wymioty, biegunka, zwiększone wydzielanie śliny, nasilona perystaltyka, bóle brzucha
• Zaburzenia naczyniowe: hipotensja lub nadciśnienie
• Zaburzenia ogólne: utrata łaknienia i masy ciała, wzmożone pocenie, kurcze mięśni
• Zaburzenia układu immunologicznego: świąd, wysypka, pokrzywka, nieżyt nosa

W rzadkich przypadkach obserwowano ciężkie reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksję i utratę świadomości. Przy dominacji objawów parasympatykomimetycznych należy rozważyć zmniejszenie dawki lub czasowe przerwanie leczenia.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania galantaminy są typowe dla nadmiernej stymulacji cholinergicznej i obejmują:

• Objawy ze strony OUN
• Pobudzenie układu przywspółczulnego
• Zaburzenia czynności płytki motorycznej
• Osłabienie i drżenia mięśniowe
• Silne nudności i wymioty
• Skurcze jelit, biegunka
• Nadmierne wydzielanie śliny i łez
• Wzmożona potliwość
• Bradykardia, hipotensja
• Omdlenia, drgawki

W ciężkich przypadkach może dojść do ostrej niewydolności oddechowej. Leczenie przedawkowania obejmuje monitorowanie czynności życiowych, leczenie objawowe oraz podanie atropiny jako odtrutki (0,5-1 mg i.v., dawkę można powtarzać w zależności od odpowiedzi klinicznej).

Właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Bromowodorek galantaminy jest odwracalnym, selektywnym inhibitorem acetylocholinoesterazy. Dodatkowo wykazuje bezpośrednie działanie agonistyczne na receptory nikotynowe oraz zwiększa wrażliwość receptorów postsynaptycznych na acetylocholinę. Mechanizm działania obejmuje:

• Hamowanie rozkładu acetylocholiny w synapsach
• Ułatwienie przewodzenia pobudzeń w płytce motorycznej
• Przywrócenie przewodnictwa nerwowo-mięśniowego blokowanego przez niedepolaryzujące środki zwiotczające
• Zwiększenie napięcia mięśni gładkich
• Nasilenie wydzielania gruczołów przewodu pokarmowego i potowych
• Zwężenie źrenic

Galantamina przenika przez barierę krew-mózg, ułatwiając przewodzenie bodźców w ośrodkowym układzie nerwowym. W porównaniu z neostygminą wykazuje słabszy wpływ na receptory muskarynowe.

Skład

Substancją czynną leku jest bromowodorek galantaminy. Jedna ampułka 1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 2,5 mg lub 5 mg bromowodorku galantaminy.