Nivalin (galantamina) - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Nivalin (galantamina) jest wskazany jako objawowe leczenie wspomagające w chorobach nerwowo-mięśniowych i schorzeniach rdzenia kręgowego. Lek wykazuje działanie parasympatykomimetyczne i jest stosowany w neurologii.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie galantaminy powinno być dostosowane indywidualnie, w zależności od nasilenia objawów i reakcji pacjenta na leczenie. Roztwór do wstrzykiwań może być podawany podskórnie, domięśniowo lub dożylnie.

Dawkowanie u dorosłych:

Tabela 1. Schemat dawkowania galantaminy u dorosłych

Dawkowanie u dzieci i młodzieży (podskórnie):

Tabela 2. Schemat dawkowania galantaminy u dzieci i młodzieży

Czas trwania leczenia zależy od charakteru i ciężkości choroby, zazwyczaj wynosi 40-60 dni. Cykle leczenia można powtarzać 2-3 razy w odstępie 1-2 miesięcy.

Indywidualne dostosowanie dawki oraz ścisłe monitorowanie pacjenta podczas terapii są kluczowe dla osiągnięcia optymalnych efektów leczniczych przy minimalizacji ryzyka działań niepożądanych.

Przeciwwskazania

Stosowanie galantaminy jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Astma oskrzelowa
• Bradykardia
• Blok przedsionkowo-komorowy
• Niedokrwienna choroba serca
• Ciężka niewydolność serca
• Padaczka
• Hiperkinezja
• Ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny poniżej 10 ml/min)
• Ciężka niewydolność wątroby

Znajomość przeciwwskazań jest kluczowa dla bezpiecznego stosowania leku. Przed rozpoczęciem terapii należy dokładnie ocenić stan pacjenta pod kątem wymienionych schorzeń.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Stosowanie galantaminy wymaga zachowania szczególnej ostrożności w następujących przypadkach:

• Zespół chorego węzła zatokowego lub inne nadkomorowe zaburzenia przewodnictwa w sercu
• Jednoczesne stosowanie leków zwalniających rytm serca (np. digoksyna, leki β-adrenolityczne)
• Niewyrównane zaburzenia elektrolitowe (hiperkaliemia lub hipokaliemia)
• Choroba Parkinsona (możliwość nasilenia objawów)
• Zastoinowa niewydolność serca
• Łagodna niewydolność nerek (dostosowanie dawki w zależności od klirensu kreatyniny)
• Utrata masy ciała związana z leczeniem (konieczność monitorowania)
• Niedrożność dróg moczowych
• Niedawne chirurgiczne wycięcie gruczołu krokowego lub pęcherza moczowego
• Operacje chirurgiczne w znieczuleniu ogólnym

Galantamina może wywoływać zaburzenia widzenia, zawroty głowy i senność, co może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Pacjenci powinni być o tym poinformowani i zachować ostrożność podczas wykonywania tych czynności.

Ścisłe monitorowanie pacjentów z wymienionymi schorzeniami lub w wymienionych sytuacjach klinicznych jest niezbędne dla zapewnienia bezpieczeństwa terapii galantaminą.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Galantamina wchodzi w istotne interakcje z wieloma lekami, co wymaga szczególnej uwagi przy jej stosowaniu:

• Antagonizuje hamujące działanie morfiny i jej analogów na ośrodek oddechowy
• Może wykazywać działanie addycyjne z innymi cholinomimetykami
• Jednoczesne stosowanie z digoksyną lub lekami β-adrenolitycznymi może prowadzić do istotnego spowolnienia czynności serca
• Antagonizuje działanie leków antycholinergicznych (np. atropina), heksametonium i innych leków blokujących sploty nerwowe oraz niedepolaryzujących środków zwiotczających mięśnie (np. tubokuraryna)
• Aminoglikozydy (gentamycyna, amikacyna) mogą osłabiać działanie galantaminy
• Środki depolaryzujące płytkę motoryczną (suksametonium) mogą wydłużać działanie galantaminy
• Inhibitory CYP2D6 (chinidyna, paroksetyna, fluoksetyna) lub CYP3A4 (ketokonazol, rytonawir, erytromycyna) mogą zwiększać stężenie galantaminy w osoczu

Znajomość tych interakcji jest kluczowa dla bezpiecznego stosowania galantaminy w połączeniu z innymi lekami. Konieczne może być dostosowanie dawkowania lub unikanie niektórych połączeń lekowych.

Stosowanie w ciąży i podczas karmienia piersią

Galantamina nie jest zalecana do stosowania podczas ciąży oraz karmienia piersią ze względu na brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa jej stosowania w tych okresach. Należy rozważyć potencjalne korzyści i ryzyko przed zastosowaniem leku u kobiet w ciąży lub karmiących piersią.

Działania niepożądane

Działania niepożądane galantaminy mogą objawiać się jako nasilone działania nikotynowe lub muskarynowe, charakterystyczne dla klasy farmakologicznej parasympatykomimetyków, lub jako reakcje nadwrażliwości. Do najczęściej występujących należą:

• Zaburzenia serca: bradykardia, blok przedsionkowo-komorowy, stenokardia, kołatanie serca
• Zaburzenia układu nerwowego: zawroty i bóle głowy, bezsenność
• Zaburzenia oka: zwężenie źrenicy, nadmierne łzawienie
• Zaburzenia układu oddechowego: przyspieszony oddech, skurcz oskrzeli, nadmierne wydalanie wydzieliny z nosa i oskrzeli
• Zaburzenia żołądka i jelit: nudności, wymioty, biegunka, zwiększone wydzielanie śliny, nasilona perystaltyka, bóle brzucha
• Zaburzenia naczyniowe: hipotensja lub nadciśnienie
• Zaburzenia ogólne: utrata łaknienia, utrata masy ciała, wzmożone wydzielanie potu, kurcze mięśni
• Zaburzenia układu immunologicznego: świąd, wysypka skórna, pokrzywka, nieżyt nosa

W rzadkich przypadkach obserwowano ciężkie reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksję i utratę świadomości. Jeśli podczas stosowania galantaminy dominują działania parasympatykomimetyczne, należy rozważyć zmniejszenie dawki dobowej lub czasowe przerwanie leczenia.

Monitorowanie pacjenta pod kątem wystąpienia działań niepożądanych jest niezbędne dla zapewnienia bezpieczeństwa terapii. W przypadku wystąpienia poważnych działań niepożądanych należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania galantaminy są podobne do objawów przedawkowania innych parasympatykomimetyków i mogą obejmować:

• Objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego
• Objawy ze strony przywspółczulnego układu nerwowego
• Objawy ze strony płytki motorycznej
• Osłabienie mięśni i pęczkowe drgania mięśni
• Silne nudności i wymioty
• Skurcze jelit i biegunka
• Nadmierne wydzielanie śliny i łez
• Nadmierna potliwość
• Bradykardia
• Hipotensja
• Omdlenia
• Drgawki

W ciężkich przypadkach może dojść do ostrej niewydolności oddechowej spowodowanej narastającym osłabieniem mięśni, nadmiernym wydzielaniem śluzu w drogach oddechowych i skurczem oskrzeli.

Leczenie przedawkowania obejmuje:

• Monitorowanie czynności układu oddechowego i sercowo-naczyniowego
• Wdrożenie ogólnego postępowania podtrzymującego
• Leczenie objawowe
• Zastosowanie atropiny jako odtrutki w dawce 0,5 - 1 mg dożylnie (dawkę można powtarzać w zależności od reakcji klinicznej)

W przypadku podejrzenia przedawkowania galantaminy, pacjent powinien niezwłocznie zgłosić się do lekarza lub szpitalnego oddziału ratunkowego.

Mechanizm działania

Galantamina jest parasympatykomimetykiem o działaniu pośrednim, wykazującym następujące właściwości farmakologiczne:

• Wybiórczy, odwracalny inhibitor esterazy acetylocholinowej
• Bezpośredni agonista receptorów nikotynowych
• Zwiększa wrażliwość postsynaptycznych receptorów dla acetylocholiny
• Słabiej wpływa na receptory muskarynowe w porównaniu z neostygminą
• Ułatwia przewodzenie pobudzeń w synapsach płytki motorycznej
• Przywraca przewodzenie nerwowo-mięśniowe blokowane przez środki wywołujące blok niedepolaryzacyjny płytki motorycznej
• Przenika przez barierę krew-mózg
• Ułatwia przewodzenie bodźców w ośrodkowym układzie nerwowym
• Wzmaga procesy pobudzenia w OUN
• Zwiększa napięcie mięśni gładkich
• Nasila wydzielanie gruczołów przewodu pokarmowego i gruczołów potowych
• Powoduje zwężenie źrenic

Zrozumienie mechanizmu działania galantaminy jest kluczowe dla właściwego jej stosowania i przewidywania potencjalnych efektów terapeutycznych oraz działań niepożądanych.

Skład

Jedna ampułka 1 ml roztworu do wstrzykiwań Nivalin zawiera 5 mg bromowodorku galantaminy jako substancję czynną.

Galantamina, jako lek o złożonym mechanizmie działania i potencjalnie istotnych interakcjach, wymaga ścisłego monitorowania pacjenta podczas terapii. Właściwe dawkowanie, znajomość przeciwwskazań i potencjalnych działań niepożądanych są kluczowe dla bezpiecznego i skutecznego stosowania tego leku w praktyce klinicznej.