Wskazania do stosowania

Galantamina, będąca substancją czynną preparatu Nivalin, jest selektywnym, odwracalnym inhibitorem acetylocholinoesterazy. Dodatkowo wykazuje bezpośrednie działanie pobudzające na receptory nikotynowe oraz zwiększa wrażliwość postsynaptycznych receptorów cholinergicznych.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie galantaminy powinno być dostosowane indywidualnie, w zależności od nasilenia objawów choroby oraz odpowiedzi pacjenta na leczenie. Nivalin w postaci roztworu do wstrzykiwań może być podawany podskórnie, domięśniowo lub dożylnie.

Dawkowanie u dorosłych:

Dawkę należy stopniowo zwiększać o 2,5 mg co 3-4 dni, podając lek w 2-3 dawkach podzielonych w ciągu doby.

Dawkowanie u dzieci i młodzieży:

U dzieci i młodzieży lek podaje się podskórnie w dawkach dobowych dostosowanych do wieku pacjenta.

Czas trwania terapii zależy od charakteru i nasilenia leczonej choroby. Standardowo leczenie trwa 40-60 dni. Cykle leczenia można powtarzać 2-3 razy w odstępach 1-2 miesięcy.

Należy pamiętać o konieczności dostosowania dawkowania do indywidualnej odpowiedzi pacjenta na leczenie oraz monitorowania ewentualnych działań niepożądanych.

Przeciwwskazania

Stosowanie preparatu Nivalin jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na galantaminę lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Astma oskrzelowa
• Bradykardia
• Blok przedsionkowo-komorowy
• Niedokrwienna choroba serca
• Ciężka niewydolność serca
• Padaczka
• Hiperkinezja
• Ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny poniżej 10 ml/min)
• Ciężka niewydolność wątroby

Przed rozpoczęciem leczenia należy dokładnie ocenić stan pacjenta pod kątem występowania wymienionych przeciwwskazań, aby uniknąć potencjalnych zagrożeń związanych z terapią.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania galantaminy należy zachować szczególną ostrożność w następujących sytuacjach klinicznych:

• Zespół chorego węzła zatokowego lub inne nadkomorowe zaburzenia przewodnictwa w sercu
• Jednoczesne stosowanie leków zwalniających rytm serca (np. digoksyna, beta-adrenolityki)
• Zaburzenia elektrolitowe (hiperkaliemia lub hipokaliemia)
• Choroba Parkinsona (możliwość nasilenia objawów)
• Zastoinowa niewydolność serca
• Łagodna niewydolność nerek (dostosowanie dawki w zależności od klirensu kreatyniny)
• Utrata masy ciała związana z leczeniem (konieczność monitorowania)
• Niedrożność dróg moczowych
• Stan po niedawnym zabiegu chirurgicznym gruczołu krokowego lub pęcherza moczowego
• Planowane zabiegi chirurgiczne w znieczuleniu ogólnym

Galantamina może powodować zaburzenia widzenia, zawroty głowy i senność, co może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Pacjentów należy poinformować o konieczności zachowania ostrożności w tym zakresie.

Ze względu na mechanizm działania, parasympatykomimetyki mogą wywoływać efekt wagotoniczny, wpływając na czynność serca. W rzadkich przypadkach mogą również prowokować wystąpienie uogólnionych drgawek.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Galantamina może wchodzić w istotne interakcje z następującymi lekami:

• Morfina i jej analogi (antagonizowanie działania hamującego na ośrodek oddechowy)
• Inne cholinomimetyki (działanie addycyjne)
• Digoksyna i beta-adrenolityki (ryzyko istotnego zwolnienia czynności serca)
• M-cholinolityki (np. atropina) - antagonizowanie działania
• Heksametonium i inne leki blokujące sploty nerwowe
• Niedepolaryzujące środki zwiotczające mięśnie (np. tubokuraryna)
• Aminoglikozydy (osłabienie działania galantaminy)
• Depolaryzujące środki zwiotczające mięśnie (np. suksametonium) - wydłużenie działania
• Inhibitory CYP2D6 (np. chinidyna, paroksetyna, fluoksetyna) lub CYP3A4 (np. ketokonazol, rytonawir, erytromycyna) - możliwy wzrost stężenia galantaminy w osoczu

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu galantaminy z wymienionymi lekami, monitorując pacjenta pod kątem potencjalnych działań niepożądanych i w razie potrzeby modyfikując dawkowanie.

Stosowanie w ciąży i podczas karmienia piersią

Nivalin nie jest zalecany do stosowania w okresie ciąży oraz karmienia piersią ze względu na brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania w tych grupach pacjentek. Przed zastosowaniem leku u kobiet w ciąży lub karmiących piersią należy dokładnie rozważyć potencjalne korzyści i ryzyko związane z terapią.

Działania niepożądane

Podczas stosowania galantaminy mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

• Zaburzenia serca: bradykardia, blok przedsionkowo-komorowy, stenokardia, kołatanie serca
• Zaburzenia układu nerwowego: zawroty i bóle głowy, bezsenność
• Zaburzenia oka: zwężenie źrenicy, nadmierne łzawienie
• Zaburzenia układu oddechowego: przyspieszony oddech, skurcz oskrzeli, nadmierne wydzielanie wydzieliny z nosa i oskrzeli
• Zaburzenia żołądka i jelit: nudności, wymioty, biegunka, zwiększone wydzielanie śliny, nasilona perystaltyka, bóle brzucha
• Zaburzenia naczyniowe: obniżone ciśnienie krwi (hipotensja) lub nadciśnienie
• Zaburzenia ogólne: utrata łaknienia, utrata masy ciała, wzmożone wydzielanie potu, kurcze mięśni
• Zaburzenia układu immunologicznego: świąd, wysypka skórna, pokrzywka, nieżyt nosa

W pojedynczych przypadkach obserwowano ciężkie reakcje nadwrażliwości, włącznie z anafilaksją i utratą świadomości. W przypadku dominacji działań parasympatykomimetycznych należy rozważyć zmniejszenie dawki dobowej lub czasowe przerwanie leczenia.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania galantaminy są zbliżone do objawów przedawkowania innych parasympatykomimetyków i mogą obejmować:

• Objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego
• Objawy pobudzenia układu przywspółczulnego
• Zaburzenia czynności płytki motorycznej
• Osłabienie mięśni i pęczkowe drgania mięśni
• Silne nudności i wymioty
• Skurcze jelit i biegunka
• Nadmierne wydzielanie śliny i łez
• Wzmożona potliwość
• Bradykardia i obniżone ciśnienie krwi
• Omdlenia i drgawki

W ciężkich przypadkach może dojść do ostrej niewydolności oddechowej wskutek narastającego osłabienia mięśni, nadmiernego wydzielania śluzu w drogach oddechowych i skurczu oskrzeli.

Leczenie przedawkowania obejmuje monitorowanie czynności układu oddechowego i sercowo-naczyniowego, wdrożenie ogólnego postępowania podtrzymującego oraz leczenia objawowego. Jako antidotum można zastosować atropinę w dawce 0,5-1 mg dożylnie, powtarzając dawkę w zależności od odpowiedzi klinicznej.

Właściwości farmakodynamiczne

Galantamina, substancja czynna preparatu Nivalin, należy do grupy parasympatykomimetyków o działaniu pośrednim. Jej mechanizm działania obejmuje:

• Wybiórcze, odwracalne hamowanie esterazy acetylocholinowej
• Bezpośrednie pobudzanie receptorów nikotynowych
• Zwiększanie wrażliwości postsynaptycznych receptorów dla acetylocholiny

W porównaniu z neostygminą, galantamina wykazuje znacznie słabszy wpływ na receptory muskarynowe. Lek ułatwia przewodzenie pobudzeń w synapsach płytki motorycznej i przywraca przewodzenie nerwowo-mięśniowe blokowane przez środki wywołujące blok niedepolaryzacyjny płytki motorycznej.

Galantamina przenika przez barierę krew-mózg, ułatwiając przewodzenie bodźców w ośrodkowym układzie nerwowym i wzmaga procesy pobudzenia. Dodatkowo zwiększa napięcie mięśni gładkich, nasila wydzielanie gruczołów przewodu pokarmowego i gruczołów potowych oraz powoduje zwężenie źrenic.

Skład preparatu

Jedna ampułka (1 ml) roztworu do wstrzykiwań Nivalin zawiera 5 mg bromowodorku galantaminy jako substancję czynną.

Precyzyjne dawkowanie oraz indywidualne dostosowanie terapii są kluczowe dla osiągnięcia optymalnych efektów leczniczych przy jednoczesnej minimalizacji ryzyka wystąpienia działań niepożądanych.