Nitresan - szczegółowe informacje dla lekarzy

Wskazania do stosowania

Nitresan jest wskazany w leczeniu nadciśnienia tętniczego samoistnego u pacjentów dorosłych.

Nitrendypina, substancja czynna leku Nitresan, należy do grupy antagonistów wapnia z klasy 1,4-dihydropirydyn. Jej działanie polega na blokowaniu napływu jonów wapnia do komórek mięśni gładkich naczyń krwionośnych, co prowadzi do rozszerzenia naczyń i obniżenia ciśnienia tętniczego.

Dawkowanie i sposób podawania

Leczenie preparatem Nitresan należy ustalać indywidualnie, w zależności od stopnia zaburzeń ciśnienia tętniczego. Terapia ma zwykle charakter długotrwały.

* W przypadku niezadowalającego obniżenia ciśnienia tętniczego przy niższej dawce.

Maksymalna dawka dobowa nitrendypiny wynosi 40 mg.

U osób w podeszłym wieku oraz pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby zaleca się rozpoczynanie leczenia od najmniejszej możliwej dawki (10 mg nitrendypiny na dobę) ze względu na możliwe wydłużenie metabolizmu leku. Należy starannie kontrolować reakcję kliniczną, gdyż działanie produktu może być nasilone i/lub przedłużone.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie ma konieczności dostosowania dawki.

Nie zaleca się stosowania nitrendypiny u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności w tej grupie wiekowej.

Sposób podawania

Tabletki należy przyjmować rano, po posiłku, połykając w całości i popijając odpowiednią ilością płynu (np. szklanką wody). Nie należy popijać tabletek sokiem grejpfrutowym. Ze względu na wrażliwość nitrendypiny na działanie światła, tabletki należy wyjmować z blistra bezpośrednio przed zażyciem.

Przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na substancję czynną, inne 1,4-dihydropirydynowe antagonisty wapnia lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Wstrząs kardiogenny
• Znaczne zwężenie zastawki aorty
• Ostry zawał mięśnia sercowego (w ciągu pierwszych 4 tygodni)
• Niestabilna dusznica bolesna
• Ciąża i karmienie piersią

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Należy zachować szczególną ostrożność stosując Nitresan u następujących grup pacjentów:

• Pacjenci z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby - możliwe nasilone i/lub przedłużone działanie leku
• Pacjenci z niewyrównaną niewydolnością serca
• Pacjenci z zespołem chorego węzła zatokowego (bez stymulatora serca)
• Osoby w podeszłym wieku - ostrożność przy zwiększaniu dawki

Produkt zawiera laktozę jednowodną, dlatego nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Leczenie nadciśnienia tętniczego może wywierać umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, szczególnie na początku terapii, podczas zwiększania dawki, zmiany leku lub przy jednoczesnym spożywaniu alkoholu.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Nitrendypina jest metabolizowana przez izoenzymy 3A4 cytochromu P-450. Produkty lecznicze hamujące lub indukujące ten system enzymatyczny mogą zmieniać efekt pierwszego przejścia i klirens nitrendypiny.

Najważniejsze interakcje:

• β-adrenolityki i inne leki przeciwnadciśnieniowe - możliwe nasilenie działania hipotensyjnego
• Leki moczopędne - możliwe zwiększone wydalanie sodu na początku leczenia skojarzonego
• Cymetydyna, ranitydyna - mogą zwiększać stężenie nitrendypiny w osoczu
• Digoksyna - możliwe zwiększenie stężenia digoksyny w osoczu, konieczne monitorowanie
• Ryfampicyna - znaczne zmniejszenie biodostępności nitrendypiny
• Sok grejpfrutowy - hamuje metabolizm nitrendypiny, prowadząc do zwiększenia jej stężenia
• Leki przeciwdrgawkowe (fenytoina, fenobarbital, karbamazepina) - możliwe zmniejszenie biodostępności nitrendypiny
• Azolowe leki przeciwgrzybicze, antybiotyki makrolidowe, inhibitory proteazy HIV - możliwe zwiększenie stężenia nitrendypiny w osoczu

W przypadku stosowania wymienionych leków w terapii skojarzonej z nitrendypiną, należy monitorować ciśnienie tętnicze i w razie potrzeby dostosować dawkowanie.

Wpływ na ciążę i laktację

Stosowanie nitrendypiny w ciąży jest przeciwwskazane. Badania na zwierzętach wykazały, że dawki o wyraźnym toksycznym wpływie na matkę powodowały łagodne zaburzenia rozwojowe u młodych.

Nitrendypina przenika do mleka matki w znacznych ilościach. Stężenia osiągane w mleku odpowiadają stężeniom w osoczu. Karmienie piersią podczas stosowania leku jest przeciwwskazane.

Działania niepożądane

Najczęściej występujące działania niepożądane to:

• Ból głowy (szczególnie na początku leczenia, zwykle przemijający)
• Obrzęki obwodowe (szczególnie na początku leczenia, zwykle przemijające)
• Nagłe zaczerwienienie twarzy (szczególnie na początku leczenia, zwykle przemijające)
• Kołatanie serca, tachykardia
• Napady dusznicy bolesnej (szczególnie na początku leczenia)

Inne istotne działania niepożądane obejmują zaburzenia żołądkowo-jelitowe, reakcje skórne, zaburzenia widzenia, zawroty głowy, zmęczenie oraz zaburzenia czynności wątroby.

Przedawkowanie

Objawy ostrego zatrucia nitrendypiną obejmują nagłe zaczerwienienie (zwłaszcza twarzy), bóle głowy, niedociśnienie tętnicze (z zapaścią krążeniową) i zmiany częstości akcji serca (tachykardia lub bradykardia).

Leczenie przedawkowania polega na wykonaniu płukania żołądka, podaniu węgla aktywowanego oraz monitorowaniu czynności życiowych. W przypadku znacznego obniżenia ciśnienia tętniczego wskazane jest podanie dopaminy lub noradrenaliny. Należy rozważyć podanie glukonianu wapnia lub chlorku wapnia dożylnie. Nitrendypina nie podlega dializie.

Właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Nitrendypina jest 1,4-dihydropirydynowym antagonistą wapnia o działaniu przeciwnadciśnieniowym. Blokuje przezbłonowy napływ jonów wapnia do komórek mięśniowych naczyń, co prowadzi do:

• Ochrony przed nadmiernym dopływem wapnia do komórki
• Zahamowania zależnych od wapnia skurczów mięśni naczyń
• Zmniejszenia obwodowego oporu naczyniowego
• Obniżenia patologicznie zwiększonego ciśnienia tętniczego krwi
• Łagodnego działania natriuretycznego, szczególnie na początku leczenia

Nitrendypina charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym oraz szybkim początkiem działania. Metabolizowana jest głównie w wątrobie przez układ cytochromu P450 3A4.

Skład

Substancja czynna: 1 tabletka zawiera 10 mg lub 20 mg nitrendypiny.

Lek zawiera również substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną. Zawartość sodu w tabletce jest mniejsza niż 1 mmol (23 mg), co oznacza, że lek uznaje się za "wolny od sodu".