Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt

Nimvastid

Rivastigmine

kaps. twarde
6 mg
28 szt.
Doustnie
Rx-z
100%
48,99
30% (1)
35,80
S (2)
bezpł.
Nimvastid
tabl. uleg. rozp. w j. ustnej
6 mg
28 szt.
Doustnie
Rx-z
100%
49,16
30% (1)
35,97
S (2)
bezpł.
Nimvastid
kaps. twarde
6 mg
56 szt.
Doustnie
Rx-z
100%
95,52
30% (1)
69,15
S (2)
bezpł.
Nimvastid
tabl. uleg. rozp. w j. ustnej
6 mg
56 szt.
Doustnie
Rx-z
100%
94,80
30% (1)
68,43
S (2)
bezpł.
Nimvastid
kaps. twarde
4,5 mg
28 szt.
Doustnie
Rx-z
100%
37,09
30% (1)
27,20
S (2)
bezpł.
Nimvastid
tabl. uleg. rozp. w j. ustnej
4,5 mg
28 szt.
Doustnie
Rx-z
100%
37,22
30% (1)
27,33
S (2)
bezpł.
Nimvastid
kaps. twarde
4,5 mg
56 szt.
Doustnie
Rx-z
100%
72,51
30% (1)
52,74
S (2)
bezpł.
Nimvastid
tabl. uleg. rozp. w j. ustnej
4,5 mg
56 szt.
Doustnie
Rx-z
100%
71,93
30% (1)
52,16
S (2)
bezpł.
Nimvastid
kaps. twarde
3 mg
28 szt.
Doustnie
Rx-z
100%
24,95
30% (1)
18,36
S (2)
bezpł.
Nimvastid
tabl. uleg. rozp. w j. ustnej
3 mg
28 szt.
Doustnie
Rx-z
100%
25,04
30% (1)
18,45
S (2)
bezpł.
Nimvastid
kaps. twarde
3 mg
56 szt.
Doustnie
Rx-z
100%
48,99
30% (1)
35,80
S (2)
bezpł.
Nimvastid
tabl. uleg. rozp. w j. ustnej
3 mg
56 szt.
Doustnie
Rx-z
100%
48,55
30% (1)
35,36
S (2)
bezpł.
Nimvastid
kaps. twarde
1,5 mg
28 szt.
Doustnie
Rx-z
100%
15,00
30% (1)
11,70
S (2)
bezpł.
Nimvastid
tabl. uleg. rozp. w j. ustnej
1,5 mg
28 szt.
Doustnie
Rx-z
100%
15,00
30% (1)
11,70
S (2)
bezpł.

Nimvastid - charakterystyka leku dla lekarzy

Wskazania

Nimvastid (rywastygmina) jest wskazany w:

  • Leczeniu objawowym łagodnej do średniozaawansowanej postaci otępienia typu alzheimerowskiego
  • Leczeniu objawowym łagodnej do średniozaawansowanej postaci otępienia u pacjentów z idiopatyczną chorobą Parkinsona

Leczenie powinno być rozpoczęte i nadzorowane przez lekarza doświadczonego w diagnozowaniu i leczeniu wymienionych typów otępienia. Rozpoznanie należy ustalić zgodnie z aktualnymi wytycznymi. Warunkiem rozpoczęcia terapii jest możliwość zapewnienia regularnego przyjmowania leku przez pacjenta pod opieką osoby odpowiedzialnej.

Dawkowanie i sposób podawania

Rywastygminę należy przyjmować doustnie 2 razy na dobę, rano i wieczorem, podczas posiłków. Kapsułki należy połykać w całości.

Etap leczenia Dawkowanie Czas trwania
Dawka początkowa 1,5 mg 2x/dobę Min. 2 tygodnie
Zwiększanie dawki 3 mg 2x/dobę Min. 2 tygodnie
Kolejne zwiększanie 4,5 mg 2x/dobę Min. 2 tygodnie
Dawka maksymalna 6 mg 2x/dobę -

Dawkowanie należy ustalać indywidualnie, zwiększając stopniowo dawkę w zależności od tolerancji pacjenta. Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 6 mg 2 razy na dobę.

W przypadku wystąpienia działań niepożądanych należy rozważyć czasowe zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia. Jeśli objawy niepożądane ustąpią, można ponownie zwiększyć dawkę.

Leczenie podtrzymujące można kontynuować tak długo, jak długo utrzymuje się korzyść terapeutyczna. Należy regularnie oceniać skuteczność leczenia, szczególnie u pacjentów przyjmujących dawki mniejsze niż 3 mg 2 razy na dobę. Jeśli po 3 miesiącach leczenia dawką podtrzymującą nie nastąpi poprawa, należy rozważyć przerwanie terapii.

Warto zapamiętać
  • Maksymalna zalecana dawka dobowa rywastygminy wynosi 6 mg 2 razy na dobę
  • Należy regularnie oceniać skuteczność leczenia, szczególnie przy dawkach <3 mg 2x/dobę

Przeciwwskazania

Stosowanie rywastygminy jest przeciwwskazane w przypadku:

  • Nadwrażliwości na substancję czynną, inne karbaminiany lub którąkolwiek substancję pomocniczą
  • Ciężkich zaburzeń czynności wątroby (ze względu na brak badań w tej grupie pacjentów)

Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek lub łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby, dostosowując dawkowanie do indywidualnej tolerancji.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania rywastygminy należy zwrócić uwagę na następujące kwestie:

  • Częstość i nasilenie działań niepożądanych zwiększa się wraz ze wzrostem dawki
  • Po przerwie w leczeniu dłuższej niż kilka dni, należy wznawiać terapię od dawki 1,5 mg 2x/dobę
  • Działania niepożądane mogą wystąpić krótko po zwiększeniu dawki i ustąpić po jej zmniejszeniu
  • Należy monitorować masę ciała pacjenta ze względu na możliwość jej zmniejszenia
  • Istnieje ryzyko nasilonych wymiotów, które w rzadkich przypadkach mogą prowadzić do pęknięcia przełyku
  • Ostrożność zalecana u pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego, zaburzeniami przewodzenia, chorobą wrzodową, astmą lub POChP
  • Lek może nasilać lub wywoływać objawy pozapiramidowe, szczególnie u pacjentów z otępieniem w chorobie Parkinsona

Rywastygmina może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, co powinno być rutynowo oceniane przez lekarza prowadzącego.

Interakcje

Rywastygmina jako inhibitor cholinoesterazy może wchodzić w interakcje z innymi lekami:

  • Może nasilać działanie środków zwiotczających mięśnie typu sukcynylocholiny
  • Nie należy stosować jednocześnie z innymi lekami cholinomimetycznymi
  • Może wpływać na działanie leków antycholinergicznych
  • Nie zaobserwowano istotnych interakcji z digoksyną, warfaryną, diazepamem czy fluoksetyną

Ze względu na mechanizm działania rywastygminy, nie należy spodziewać się istotnych interakcji metabolicznych z innymi lekami, choć może ona hamować metabolizm substtyrylocholinoesterazę.

Ciąża i laktacja

Brak jest wystarczających danych dotyczących stosowania rywastygminy w czasie ciąży u ludzi. W badaniach na zwierzętach nie wykazano teratogennego działania leku, z wyjątkiem dawek toksycznych dla matek. Rywastygminy nie należy stosować w okresie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne.

Nie wiadomo, czy rywastygmina przenika do mleka kobiecego. Pacjentki przyjmujące rywastygminę nie powinny karmić piersią.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane obejmują zaburzenia żołądkowo-jelitowe, szczególnie w okresie ustalania dawki:

  • Nudności (38%)
  • Wymioty (23%)

Inne często występujące działania niepożądane to:

  • Brak łaknienia
  • Zawroty głowy
  • Bóle głowy
  • Senność
  • Drżenie
  • Biegunka
  • Bóle brzucha
  • Nadmierne pocenie się
  • Zmęczenie

U pacjentów z otępieniem w chorobie Parkinsona dodatkowo często obserwuje się:

  • Nasilenie objawów parkinsonowskich
  • Spowolnienie ruchowe
  • Dyskinezę
  • Bradykardię

W rzadkich przypadkach mogą wystąpić poważniejsze działania niepożądane, takie jak krwawienia z przewodu pokarmowego, zapalenie trzustki czy zaburzenia rytmu serca.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania rywastygminy mogą obejmować:

  • Nudności, wymioty, biegunkę
  • Nadciśnienie tętnicze
  • Omamy
  • Bradykardię
  • Omdlenia

W przypadku bezobjawowego przedawkowania zaleca się przerwę w przyjmowaniu leku trwającą 24 godziny. Przy nasilonych objawach należy rozważyć podanie leków przeciwwymiotnych. W ciężkich przypadkach można zastosować atropinę, rozpoczynając od dawki 0,03 mg/kg m.c. dożylnie.

Mechanizm działania

Rywastygmina jest inhibitorem acetylo- i butyrylocholinoesterazy z grupy karbaminianów. Hamuje rozkład acetylocholiny w synapsach, usprawniając przekaźnictwo cholinergiczne. Wpływa pozytywnie na funkcje poznawcze u pacjentów z otępieniem w chorobie Alzheimera i chorobie Parkinsona.

Hamowanie cholinoesteraz przez rywastygminę jest zależne od dawki. U pacjentów z chorobą Alzheimera obserwuje się zmniejszenie aktywności acetylocholinoesterazy w płynie mózgowo-rdzeniowym o około 40% po podaniu dawki 3 mg.

Postać farmaceutyczna

Nimvastid jest dostępny w postaci kapsułek twardych lub tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej, zawierających 1,5 mg, 3 mg, 4,5 mg lub 6 mg rywastygminy.

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci, w temperaturze poniżej 25°C.


1) Choroba Alzheimera
Otępienie z ciałami Lewy'ego
2) Pacjenci 65+
Przysługuje uprawnionym pacjentom we wskazaniach określonych w decyzji o objęciu refundacją. Jeżeli lek jest refundowany we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach, to jest w nich wszystkich bezpłatny dla pacjenta. Jeżeli natomiast lek jest refundowany w określonych wskazaniach, to jest bezpłatny dla seniorów tylko i wyłącznie w tych właśnie wskazaniach.


Wskazania

Leczenie objawowe łagodnej do średniozaawansowanej postaci otępienia typu alzheimerowskiego. Leczenie objawowe łagodnej do średniozaawansowanej postaci otępienia u pacjentów z idiopatyczną chorobą Parkinsona.

Leczenie powinno być rozpoczęte i nadzorowane przez lekarza doświadczonego w diagnozowaniu i leczeniu otępienia typu alzheimerowskiego lub otępienia związanego z chorobą Parkinsona. Rozpoznanie należy ustalić na podstawie aktualnych wytycznych. Leczenie rywastygminą można rozpocząć jedynie wtedy, gdy możliwa jest opieka osoby odpowiedzialnej za regularne przyjmowanie produktu leczniczego przez pacjenta. Rywastygminę należy przyjmować 2x/dobę, z porannym i wieczornym posiłkiem. Kapsułkę należy połykać w całości. Dawka początkowa: 1,5 mg 2x/dobę. Ustalanie optymalnej dawki: dawka początkowa wynosi 1,5 mg 2x/dobę. Jeśli dawka ta jest dobrze tolerowana przez pacjenta, po co najmniej 2 tyg. leczenia można zwiększyć ją do 3 mg 2x/dobę. Kolejne zwiększanie dawki do 4,5 mg, a następnie do 6 mg 2x/dobę, jest możliwe w przypadku dobrej tolerancji obecnie stosowanej dawki i może być rozważane po co najmniej dwutygodniowym okresie leczenia poprzednią dawką. Działania niepożądane (np. nudności, wymioty, bóle brzucha lub utrata apetytu), zmniejszenie masy ciała lub nasilenie objawów pozapiramidowych (np. drżenia) u pacjentów z otępieniem związanym z chorobą Parkinsona, występujące podczas leczenia, mogą ustąpić w przypadku pominięcia jednej lub kilku dawek. W przypadku utrzymywania się działań niepożądanych, dawka dobowa powinna zostać czasowo zmniejszona do poprzedniej, dobrze tolerowanej dawki, lub należy przerwać leczenie. Dawka podtrzymująca: dawka terapeutyczna to 3-6 mg 2x/dobę; w celu uzyskania maks. działania terapeutycznego, pacjenci powinni kontynuować leczenie, przyjmując produkt leczniczy w największej, dobrze tolerowanej dawce. Zalecana maks. dawka dobowa wynosi 6 mg 2x/dobę. Leczenie podtrzymujące może być kontynuowane tak długo, jak długo utrzymuje się działanie terapeutyczne. Z tego względu należy regularnie poddawać ponownej ocenie działanie terapeutyczne rywastygminy, szczególnie u pacjentów leczonych dawkami mniejszymi niż 3 mg 2x/dobę. Jeśli po 3 m-cach leczenia dawką podtrzymującą nie nastąpi korzystna zmiana w złagodzeniu objawów otępienia, leczenie należy przerwać. Przerwanie leczenia należy również rozważyć w przypadku braku oznak działania terapeutycznego. Indywidualna reakcja pacjenta na leczenie rywastygminą jest niemożliwa do przewidzenia. Jednak lepsze wyniki leczenia obserwowano u pacjentów z chorobą Parkinsona i umiarkowanym otępieniem. Podobnie, lepsze działanie obserwowano u pacjentów z chorobą Parkinsona i omamami wzrokowymi. Nie badano działania terapeutycznego w badaniach klinicznych, kontrolowanych placebo, trwających dłużej niż 6 m-cy. Wznowienie leczenia: jeżeli przerwano podawanie produktu leczniczego na dłużej niż kilka dni, należy wznawiać leczenie, stosując dawkę 1,5 mg 2x/dobę. Ustalenie optymalnej dawki powinno wówczas odbywać się tak, jak opisano powyżej. Zaburzenie czynności nerek i wątroby: ze względu na zwiększenie ekspozycji u pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek oraz łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby, należy starannie ustalić wielkość dawki, w zależności od indywidualnej tolerancji. Nie przeprowadzono badań u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Dzieci. Rywastygmina nie jest zalecana do stosowania u dzieci.

Nadwrażliwość na substancję czynną, inne karbaminiany lub na którąkolwiek substancję pomocniczą produktu leczniczego. Stosowanie produktu leczniczego jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, ze względu na brak badań w tej grupie pacjentów.

Częstość występowania i nasilenie działań niepożądanych zwiększa się wraz ze zwiększaniem dawki. Jeżeli leczenie przerwano na dłużej niż kilka dni, należy wznawiać podawanie produktu leczniczego stosując dawkę 1,5 mg 2x/dobę, aby zmniejszyć możliwość wystąpienia działań niepożądanych (np. wymiotów). Ustalanie optymalnej dawki: działania niepożądane (np. nadciśnienie tętnicze i omamy u pacjentów z otępieniem występującym w chorobie Alzheimera oraz nasilenie objawów pozapiramidowych, zwłaszcza drżenia u pacjentów z otępieniem związanym z chorobą Parkinsona) były obserwowane krótko po zwiększeniu dawki. Działania te mogą ustąpić po zmniejszeniu dawki. W pozostałych przypadkach przerywano podawanie rywastygminy. Zaburzenia żołądka i jelit, takie jak nudności i wymioty mogą wystąpić szczególnie w początkowym okresie leczenia i/lub w okresie zwiększania dawki. Wymienione działania niepożądane częściej występują u kobiet. U pacjentów z chorobą Alzheimera może wystąpić zmniejszenie masy ciała. Stosowanie inhibitorów cholinoesterazy, w tym rywastygminy, było związane ze zmniejszeniem masy ciała u tych pacjentów. W czasie leczenia rywastygminą, należy kontrolować masę ciała pacjenta. W przypadku nasilonych wymiotów związanych z leczeniem rywastygminą musi być dostosowana właściwa dawka. Niektóre przypadki wystąpienia nasilonych wymiotów były związane z pęknięciem przełyku. Takie przypadki występowały zwłaszcza po zwiększeniu dawki lub dużych dawkach rywastygminy. Rywastygminę należy ostrożnie stosować u pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego lub z zaburzeniami przewodzenia (blok zatokowo-przedsionkowy, blok przedsionkowo-komorowy). Rywastygmina może powodować zwiększone wydzielanie soku żołądkowego. Produkt leczniczy należy stosować ostrożnie u pacjentów z czynną chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy, a także u pacjentów, u których istnieją predyspozycje do tych schorzeń. Inhibitory cholinoesterazy należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów z astmą oskrzelową lub obturacyjną chorobą płuc w wywiadzie. Leki cholinomimetyczne mogą powodować lub nasilać niedrożność dróg moczowych i napady drgawkowe. Produkt leczniczy należy stosować ostrożnie u pacjentów, u których istnieją predyspozycje do tych schorzeń. Nie badano stosowania rywastygminy u pacjentów z bardzo zaawansowaną postacią otępienia w chorobie Alzheimera lub w przebiegu choroby Parkinsona, innymi typami otępienia lub innymi typami zaburzenia pamięci (np. związane z wiekiem pogorszenie funkcji poznawczych) i dlatego nie zaleca się stosowania rywastygminy w tej grupie pacjentów. Rywastygmina może nasilać lub wywoływać objawy pozapiramidowe. Nasilenie (w tym spowolnienie ruchowe, dyskinezy, zaburzenia chodu) i zwiększoną częstość występowania lub nasilenie drżenia obserwowano u pacjentów z otępieniem związanym z chorobą Parkinsona. W niektórych przypadkach zdarzenia te doprowadziły do przerwania leczenia rywastygminą (np. przerwanie z powodu drżenia 1,7% w grupie rywastygminy w porównaniu do 0% w grupie placebo). Zaleca się kontrolę kliniczną pod kątem tych działań niepożądanych. Choroba Alzheimera może powodować stopniowe osłabienie zdolności kierowania pojazdami lub zaburzenie zdolności obsługi maszyn. Ponadto, rywastygmina może wywoływać zawroty głowy i senność, głównie w początkowym okresie leczenia lub w okresie zwiększania dawki. W konsekwencji rywastygmina wywiera niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obługiwania maszyn. W związku z tym, zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania skomplikowanych urządzeń mechanicznych u pacjentów z otępieniem, leczonych rywastygminą, powinien rutynowo ocenić lekarz prowadzący.

Rywastygmina, jako inhibitor cholinoesterazy, może nasilać działanie środków zwiotczających mięśnie, o działaniu analogicznym do sukcynylocholiny, stosowanych w trakcie znieczulenia ogólnego. Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania środków znieczulających. Należy rozważyć dostosowanie dawki lub czasowe przerwanie leczenia, jeśli to konieczne. Ze względu na działanie farmakodynamiczne, rywastygminy nie należy stosować równocześnie z innymi substancjami cholinomimetycznymi; rywastygmina może wpływać na działanie antycholinergicznych leków. W badaniach przeprowadzonych u zdrowych ochotników, nie zaobserwowano interakcji farmakokinetycznych pomiędzy rywastygminą a digoksyną, warfaryną, diazepamem czy fluoksetyną. Podawanie rywastygminy nie wpływa na czas protrombinowy wydłużony przez podawaną warfarynę. W wyniku równoczesnego stosowania rywastygminy i digoksyny, nie obserwowano występowania działań niepożądanych dotyczących przewodnictwa w mięśniu sercowym. Biorąc pod uwagę metabolizm rywastygminy, nie należy spodziewać się interakcji metabolicznych z innymi lekami, chociaż rywastygmina może hamować metabolizm innych substancji metabolizowanych przy udziale butyrylocholinoesterazy.

Brak jest danych klinicznych dotyczących stosowania rywastygminy w czasie ciąży. U szczurów i królików nie zaobserwowano wpływu rywastygminy na płodność ani rozwój zarodka i płodu, z wyjątkiem dawek, które były toksyczne dla matek. W badaniach przed- i pourodzeniowych, przeprowadzonych na szczurach, zaobserwowano wydłużenie czasu trwania ciąży. Rywastygminy nie wolno stosować w okresie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. U zwierząt, rywastygmina przenika do mleka karmiących samic. Nie wiadomo czy rywastygmina przenika do mleka kobiet karmiących piersią, w związku z tym pacjentki przyjmujące rywastygminę nie powinny karmić piersią.

Do najczęściej występujących działań niepożądanych należą zaburzenia żołądka i jelit, w tym nudności (38%) i wymioty (23%), szczególnie w okresie ustalania dawki. W badaniach klinicznych kobiety były bardziej wrażliwe od mężczyzn na wystąpienie jako działań niepożądanych zaburzeń żołądka i jelit oraz zmniejszenia masy ciała. Następujące działania niepożądane obserwowano u pacjentów z otępieniem typu alzheimerowskiego leczonych rywastygminą. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (bardzo rzadko) zakażenia dróg moczowych. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (bardzo często) brak łaknienia. Zaburzenia psychiczne: (często) pobudzenie, splątanie; (niezbyt często) bezsenność, depresja; (bardzo rzadko) omamy. Zaburzenia układu nerwowego; (bardzo często) zawroty głowy; (często) bóle głowy, senność, drżenie; (niezbyt często) omdlenie; (rzadko) drgawki; (bardzo rzadko) objawy pozapiramidowe (w tym pogorszenie stanu u pacjentów z chorobą Parkinsona). Zaburzenia serca: (rzadko) dławica piersiowa; (bardzo rzadko) zaburzenia rytmu serca (np. bradykardia, blok przedsionkowo-komorowy, migotanie przedsionków i tachykardia). Zaburzenia naczyniowe: (bardzo rzadko) nadciśnienie tętnicze. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) nudności, wymioty, biegunka; (często) bóle brzucha i dyspepsja; (rzadko) choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy; (bardzo rzadko) krwawienie z przewodu pokarmowego, zapalenie trzustki; (częstość nieznana) niektóre przypadki nasilonych wymiotów były związane z pęknięciem przełyku. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (niezbyt często) zwiększone wartości wyników badań czynności wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) nadmierne pocenie; (rzadko) wysypka; (częstość nieznana) świąd. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) uczucie zmęczenia i astenia, złe samopoczucie; (niezbyt często) przypadkowy upadek. Badania diagnostyczne: (często) zmniejszenie masy ciała. Działania niepożądane odnotowane u pacjentów z otępieniem związanym z chorobą Parkinsona, leczonych rywastygminą. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (często) brak łaknienia, odwodnienie. Zaburzenia psychiczne: (często) bezsenność, lęk, niepokój. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) drżenie; (często) zawroty głowy, senność, ból głowy, nasilenie choroby Parkinsona, spowolnienie ruchowe, dyskineza; (niezbyt często) dystonia. Zaburzenia serca: (często) bradykardia; (niezbyt często) migotanie przedsionków, blok przedsionkowo-komorowy. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) nudności, wymioty; (często) biegunka, ból brzucha i dyspepsja, nadmierne wydzielanie śliny. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) zwiększona potliwość. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (często) sztywność mięśni. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) zmęczenie i astenia, zaburzenia chodu.

W większości przypadków, nie obserwowano żadnych klinicznie istotnych objawów podmiotowych lub przedmiotowych związanych z przypadkowym przedawkowaniem produktu leczniczego i prawie u wszystkich z tych pacjentów kontynuowano leczenie rywastygminą. Objawami przedawkowania były: nudności, wymioty i biegunka, nadciśnienie tętnicze lub omamy. Ze względu na znane działanie wagotoniczne inhibitorów cholinoesterazy na akcję serca, mogą również wystąpić: bradykardia i/lub omdlenia. W jednym przypadku produkt leczniczy został przyjęty w dawce 46 mg; po zastosowaniu leczenia zachowawczego objawy przedawkowania ustąpiły w ciągu 24 h. Ze względu na T0,5 rywastygminy w osoczu, wynoszący około 1 h oraz trwające około 9 h hamowanie acetylocholinoesterazy, zaleca się w przypadkach bezobjawowego przedawkowania przerwę w przyjmowaniu rywastygminy trwającą 24 h. Jeżeli przedawkowaniu towarzyszą nasilone nudności i wymioty, należy rozważyć podanie leków przeciwwymiotnych. W przypadku wystąpienia innych działań niepożądanych, w razie potrzeby należy zastosować leczenie objawowe. W przypadku ciężkiego przedawkowania, można podać atropinę. Jako dawkę początkową zaleca się podanie dożylne 0,03 mg/kg mc. siarczanu atropiny, kolejne dawki ustala się na podstawie odpowiedzi klinicznej. Nie zaleca się stosowania skopolaminy jako antidotum.

Uważa się, że rywastygmina jest inhibitorem acetylo- i butyrylocholinoesterazy z grupy karbaminianów, usprawniającym cholinergiczne przekaźnictwo neurosynaptyczne, przez spowalnianie procesu rozkładu acetylocholiny, uwalnianej przez czynnościowo sprawne neurony cholinergiczne. Tak więc rywastygmina może mieć pozytywny wpływ na objawy ubytkowe, dotyczące procesów poznawczych u pacjentów z otępieniem związanym z chorobą Alzheimera i chorobą Parkinsona. Rywastygmina wywiera działanie hamujące w stosunku do cholinoesteraz, tworząc z nimi kompleks za pomocą wiązania kowalencyjnego, co powoduje ich czasową inaktywację. U zdrowych młodych mężczyzn, produkt leczniczy podany doustnie w dawce 3 mg, powoduje zmniejszenie aktywności acetylocholinoesterazy (AChE) w płynie mózgowo-rdzeniowym o około 40% w ciągu pierwszej 1,5 h po podaniu. Aktywność enzymu wraca do wartości wyjściowej po około 9 h od chwili osiągnięcia maks. działania hamującego. U pacjentów z chorobą Alzheimera, hamowanie przez rywastygminę aktywności acetylocholinoesterazy w płynie mózgowo-rdzeniowym było zależne od dawki, w zakresie dawek do 6 mg 2x/dobę (nie stosowano większych dawek). Hamowanie aktywności butyrylocholinoesterazy w płynie mózgowo-rdzeniowym u 14 pacjentów z chorobą Alzheimera, leczonych rywastygminą, było podobne do hamowania aktywności AChE.

1 kaps. twarda lub tabl. ulegająca rozpadowi w j. ustnej zawiera 1,5 mg, 3 mg, 4,5 mg lub 6 mg rywastygminy.

Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.

Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.