Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt

Nimotop® S

Nimodipine

inf. [roztw.]
0,2 mg/ml
1 but. 50 ml
Iniekcje
Lz
100%
132,96

Nimotop® S - Charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Nimotop® S jest wskazany w profilaktyce i leczeniu niedokrwiennych ubytków neurologicznych spowodowanych skurczem naczyń krwionośnych mózgu po krwotoku podpajęczynówkowym w następstwie pęknięcia tętniaka.

Lek wykazuje działanie naczyniorozszerzające, szczególnie w obrębie naczyń mózgowych, co może zapobiegać lub łagodzić skutki niedokrwienia tkanki mózgowej po krwotoku podpajęczynówkowym.

Dawkowanie i sposób podawania

Nimotop® S podaje się w postaci ciągłego wlewu dożylnego przez wkłucie do żyły centralnej z zastosowaniem pompy infuzyjnej. Dawkowanie należy dostosować indywidualnie do stanu klinicznego pacjenta.

Etap leczenia Dawkowanie
Początek leczenia (pierwsze 2 godziny) 1 mg nimodypiny/h (5 ml roztworu/h)
Kontynuacja leczenia (jeśli dobrze tolerowane) 2 mg nimodypiny/h (10 ml roztworu/h)
Pacjenci <70 kg lub z niestabilnym ciśnieniem 0,5 mg nimodypiny/h (2,5 ml roztworu/h)

Dawkowanie należy modyfikować w zależności od masy ciała pacjenta i tolerancji leczenia.

U pacjentów z ciężkim upośledzeniem czynności wątroby, szczególnie marskością, może być konieczne zmniejszenie dawki lub odstawienie leku ze względu na zwiększoną biodostępność i nasilone działanie nimodypiny.

Czas trwania leczenia:
  • Zastosowanie profilaktyczne: rozpocząć do 4 dni po krwotoku, kontynuować przez 10-14 dni
  • Zastosowanie lecznicze: rozpocząć jak najszybciej, prowadzić przez co najmniej 5 dni (maksymalnie 14 dni)
  • Po zakończeniu wlewu dożylnego zaleca się kontynuację leczenia doustnego przez 7 dni (6 x 60 mg/dobę)

Bezpieczeństwo stosowania i skuteczność nimodypiny u pacjentów poniżej 18. roku życia nie zostały określone.

Wlew dożylny należy kontynuować podczas znieczulenia, zabiegu chirurgicznego i angiografii.

Warto zapamiętać
  • Nimotop® S stosuje się w profilaktyce i leczeniu niedokrwiennych ubytków neurologicznych po krwotoku podpajęczynówkowym
  • Lek podaje się w ciągłym wlewie dożylnym, dostosowując dawkę do stanu pacjenta i monitorując ciśnienie tętnicze

Przeciwwskazania

Jedynym bezwzględnym przeciwwskazaniem do stosowania produktu Nimotop® S jest nadwrażliwość na nimodypinę lub inne składniki preparatu.

Należy zachować szczególną ostrożność przy stosowaniu leku u pacjentów z ciężkim upośledzeniem czynności wątroby, niskim ciśnieniem tętniczym oraz u osób z chorobą alkoholową.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania Nimotop® S należy zwrócić uwagę na następujące kwestie:

  • Monitorowanie pacjentów ze zwiększoną zawartością wody w tkance mózgowej
  • Ostrożność u pacjentów z ciśnieniem skurczowym poniżej 100 mm Hg
  • Zawartość alkoholu etylowego (23,7% obj.) - ryzyko dla pacjentów z chorobą alkoholową, zaburzeniami metabolizmu alkoholu, kobiet w ciąży i karmiących, dzieci oraz pacjentów z grup wysokiego ryzyka
  • Możliwy wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn ze względu na ryzyko zawrotów głowy

Konieczne jest ścisłe monitorowanie stanu klinicznego pacjenta, szczególnie w zakresie ciśnienia tętniczego i czynności układu nerwowego.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Nimotop® S może wchodzić w interakcje z wieloma lekami, wpływając na ich działanie lub ulegając ich wpływowi. Najważniejsze interakcje to:

  • Nasilenie działania hipotensyjnego leków przeciwnadciśnieniowych
  • Zwiększenie stężenia nimodypiny przy jednoczesnym stosowaniu fluoksetyny
  • Ryzyko nasilenia działania inotropowego ujemnego przy jednoczesnym podawaniu leków β-adrenolitycznych
  • Możliwe nasilenie nefrotoksyczności przy stosowaniu z niektórymi antybiotykami i diuretykami
  • Wpływ na farmakokinetykę zydowudyny

Konieczne jest uwzględnienie potencjalnych interakcji przy planowaniu terapii skojarzonej i odpowiednie monitorowanie stanu pacjenta.

Wpływ na ciążę i laktację

Brak odpowiednich badań dotyczących stosowania nimodypiny u kobiet w ciąży. Decyzję o podaniu leku ciężarnej należy podjąć po starannym rozważeniu korzyści i ryzyka.

Nimodypina i jej metabolity przenikają do mleka kobiecego. Zaleca się przerwanie karmienia piersią podczas terapii Nimotop® S.

Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane obejmują:

  • Zaburzenia sercowo-naczyniowe: hipotonia, rozszerzenie naczyń, tachykardia (niezbyt często), bradykardia (rzadko)
  • Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: mdłości (niezbyt często), niedrożność jelita (rzadko)
  • Reakcje w miejscu podania: zakrzepowe zapalenie żył (rzadko)
  • Inne: ból głowy, trombocytopenia, reakcje alergiczne (niezbyt często)

Należy monitorować pacjenta pod kątem wystąpienia działań niepożądanych i w razie potrzeby modyfikować leczenie.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania Nimotop® S mogą wystąpić: znaczne obniżenie ciśnienia tętniczego, zaburzenia rytmu serca, dolegliwości żołądkowo-jelitowe. Leczenie przedawkowania obejmuje:

  • Natychmiastowe odstawienie leku
  • Leczenie objawowe
  • W przypadku znacznego obniżenia ciśnienia - podanie dożylne dopaminy lub noradrenaliny
  • Przy przyjęciu doustnym - rozważenie płukania żołądka z dodatkiem węgla aktywowanego

Ze względu na brak swoistego antidotum, leczenie przedawkowania ma charakter objawowy i podtrzymujący.

Właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Nimodypina jest antagonistą kanałów wapniowych z grupy pochodnych 1,4-dihydropirydyny. Hamuje napływ jonów wapnia do komórek mięśni gładkich naczyń krwionośnych, wykazując silniejsze działanie na tętnice mózgowe niż na naczynia w innych lokalizacjach.

Dzięki właściwościom lipofilnym nimodypina łatwo przenika przez barierę krew-mózg, osiągając terapeutyczne stężenia w płynie mózgowo-rdzeniowym (około 12,5 ng/ml u pacjentów po krwotoku podpajęczynówkowym).

Skład

1 ml roztworu do infuzji Nimotop® S zawiera 0,2 mg nimodypiny jako substancję czynną.

Roztwór do infuzji należy podawać przez kranik trójkanałowy wraz z odpowiednimi roztworami do wlewów w stosunku 1:4 (1 część roztworu Nimotop® S na 4 części roztworu do wlewów).



Wskazania

Profilaktyka i leczenie niedokrwiennych ubytków neurologicznych spowodowanych skurczem naczyń krwionośnych mózgu po krwotoku podpajęczynówkowym w następstwie pęknięcia tętniaka.

Wlew dożylny: na początku leczenia (przez 1-sze 2 h): 1 mg nimodypiny (czyli 5 ml roztw. do inf.)/h (ok. 15 µg/kg mc./h). Jeżeli dawka ta jest dobrze tolerowana przez pacjenta, szczególnie jeśli nie obserwuje się znacznego obniżenia ciśnienia tętniczego krwi, po 2 h dawkę zwiększa się do 2 mg (czyli 10 ml roztworu do inf.)/godzinę (ok. 30 µg/kg mc./h). U pacjentów o mc. znacznie mniejszej niż 70 kg lub mających niestabilne ciśnienie tętnicze krwi, leczenie należy rozpoczynać od dawki 0,5 mg nimodypiny (czyli 2,5 ml roztw. do inf.)/h. U pacjentów, u których występują działania niepożądane, należy zmniejszyć dawkę lub nawet zaprzestać podawania leku. Ciężkie upośledzenie czynności wątroby, szczególnie marskość wątroby, może spowodować - w wyniku zmniejszenia efektu 1-szego przejścia i osłabienia metabolizmu - zwiększenie biodostępności nimodypiny. Działania terapeutyczne oraz niepożądane, np. obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, mogą być znacznie nasilone. W takich przypadkach należy - w zależności od wartości ciśnienia tętniczego - zmniejszyć dawkę leku lub, jeżeli jest to konieczne, rozważyć jego odstawienie. Czas trwania leczenia. Zastosowanie profilaktyczne: leczenie za pomocą wlewu dożylnego należy rozpocząć nie później niż 4 dni po wystąpieniu krwotoku podpajęczynówkowego oraz kontynuować przez cały okres zwiększonego ryzyka skurczu naczyń, to znaczy przez 10-14 dni po krwotoku. Jeśli w trakcie leczenia profilaktycznego istnieje konieczność ingerencji chirurgicznej w obrębie źródła krwotoku podawanie roztw. do inf. należy kontynuować przez co najmniej 5 dni po zabiegu. Po zakończeniu leczenia dożylnego zaleca się kontynuować leczenie, podając nimodypinę w postaci doustnej w dawce 6 x 60 mg/dobę, co 4 h, przez kolejnych 7 dni. Zastosowanie lecznicze: jeżeli doszło do niedokrwiennych ubytków neurologicznych, spowodowanych skurczem naczyń krwionośnych po krwotoku podpajęczynówkowym, leczenie należy rozpocząć tak szybko, jak tylko jest to możliwe i prowadzić co najmniej przez 5 dni (maks. przez 14 dni). Po zakończeniu leczenia dożylnego zaleca się kontynuować leczenie, podając nimodypinę w postaci doustnej w dawce 6 x 60 mg/dobę, co 4 h, przez kolejnych 7 dni. Jeżeli w trakcie leczenia nimodypiną jest przeprowadzany zabieg chirurgiczny, podawanie roztworu do inf. należy kontynuować przez co najmniej 5 dni po zabiegu. Dzieci i młodzież. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności nimodypiny u pacjentów <18 lat.

Roztwór do infuzji należy podawać w ciągłym wlewie dożylnym przez wkłucie do żyły centralnej z zastosowaniem pompy infuzyjnej. Produkt należy podawać przez kranik trójkanałowy wraz z jednym z następujących roztworów do wlewów: 5% roztwór glukozy, 0,9% roztwór chlorku sodu, płyn Ringera z dodatkiem mleczanu, płyn Ringera z dodatkiem mleczanu i magnezu, roztwór dekstranu 40 lub 6% roztwór poli-(O-2-hydroksy-etylo)-skrobi (HAES). Roztwory należy zmieszać w stosunku 1:4, tj. 1 część roztworu do infuzji i 4 części odpowiedniego roztworu do wlewów. Wraz z roztworem do infuzji można podawać również roztwór mannitolu, albuminę ludzką lub krew. Polietylenowy cewnik doprowadzający nimodypinę i linię infuzyjną podawanego jednocześnie roztworu należy połączyć z cewnikiem żylnym przy pomocy kranika trójkanałowego. Roztworu do infuzji nie należy dodawać do worka lub butelki z innymi roztworami do wlewów. Nie należy go także mieszać z roztworami innych leków. Podawanie roztworu do infuzji należy kontynuować podczas stosowania znieczulenia, zabiegu chirurgicznego i angiografii.

Nadwrażliwość na nimodypinę lub inne składniki produktu.

Mimo że nie wykazano zależności pomiędzy leczeniem produktem a zwiększeniem ciśnienia śródczaszkowego, zaleca się staranne monitorowanie stanu pacjentów ze zwiększoną zawartością wody w tkance mózgowej (uogólniony obrzęk mózgu). Należy także zachować ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów ze znacznie obniżonym ciśnieniem tętniczym krwi (ciśnienie skurczowe mniejsze niż 100 mm Hg). Produkt zawiera 23,7% obj. alkoholu etylowego, co odpowiada ilości 50 g alkoholu na dobę. Ilość ta może stanowić zagrożenie dla pacjentów z chorobą alkoholową i pacjentów z zaburzeniami metabolizmu alkoholu oraz musi być brana pod uwagę u kobiet w ciąży lub karmiących piersią, dzieci oraz pacjentów z grup wysokiego ryzyka np. z chorobą wątroby, epilepsją. Alkohol zawarty w preparacie może wpływać na działanie innych stosowanych jednocześnie leków. Nimodypina może powodować upośledzenie zdolności prowadzenia pojazdów mechanicznych, obsługi maszyn i sprawności psychofizycznej ze względu na możliwość wystąpienia zawrotów głowy. W przypadku konieczności zastosowania leku w postaci roztworu do infuzji ten wpływ nie będzie miał znaczenia.

Jednoczesne podanie nimodypiny i fluoksetyny prowadziło do zwiększenia w surowicy krwi stężenia nimodypiny w stanie stacjonarnym o około 50%. Ekspozycja na fluoksetynę wyraźnie się zmniejsza, zaś jej aktywnego metabolitu - norfluoksetyny - nie zmieniło się. Jednoczesne podanie nimodypiny i nortryptyliny powodowało nieznaczne zmniejszenie ekspozycji na nimodypinę w stanie stacjonarnym; stężenie nortryptyliny nie zmienia się. Jednoczesne podanie nimodypiny może nasilać hipotensyjne działanie leków przeciwnadciśnieniowych takich jak: diuretyki, blokujących receptory β-adrenergiczne, inhibitorów ACE, antagonistów receptorów A1, innych inhibitorów kanału wapniowego, środków blokujących receptory α-adrenergiczne, inhibitorów enzymu fosfodiesterazy 5 (PDE5), α-metyldopa. Jeśli konieczne jest zastosowanie nimodypiny w połączeniu z wymienionymi lekami konieczne jest systematyczne kontrolowanie stanu pacjenta. Dożylne podawanie leków β-adrenolitycznych jednocześnie z nimodypiną może prowadzić do nasilenia działania inotropowego ujemnego i niewyrównanej niewydolności mięśnia sercowego. Podawanie produktu z lekami mogącymi działać nefrotoksycznie (antybiotyki aminoglikozydowe, cefalosporyny, furosemid) może nasilić ujemny wpływ na czynność nerek. U pacjentów z niewydolnością nerek może nastąpić pogorszenie czynności nerek. W tych przypadkach należy stale monitorować parametry czynności nerek, a w sytuacji wystąpienia objawów ich niewydolności, należy rozważyć przerwanie leczenia. Badania przeprowadzone na małpach, którym podawano jednocześnie zydowudynę dożylnie i nimodypinę w postaci wlewu skutkowało znaczącym zwiększeniem pola powierzchni pod krzywą zależności stężenia od czasu (AUC) zydowudyny podczas gdy wyraźnie zmniejszyła się objętość dystrybucji i klirens. Ponieważ roztwór do infuzji zawiera 23,7% obj. alkoholu etylowego, należy wziąć pod uwagę możliwość interakcjach z lekami, których nie można podawać jednocześnie z etanolem. Jednoczesne podanie nimodypiny w stanie stacjonarnym u pacjentów leczonych długotrwale haloperidolem nie wykazało prawdopodobieństwa wystąpienia interakcji. Nie zaobserwowano interakcji nimodypiny podanej doustnie z jednocześnie podawanym: diazepamem, digoksyną, glibenklamidem, indometacyną, ranitydyną, warfaryną.

Nie ma odpowiednich i właściwie kontrolowanych badań w grupie kobiet w ciąży. Jeżeli produkt trzeba podać kobiecie ciężarnej należy uwzględniając ciężkość stanu klinicznego pacjentki dokonać szczegółowego rozważenia korzyści do ryzyka. Wykazano, że nimodypina i jej metabolity przenikają do mleka kobiet karmiących w stężeniu odpowiadającym stężeniu w surowicy matki. Zaleca się zaprzestania karmienia piersią w trakcie terapii nimodypiną.

Zmiany w liczbie komórek krwi: (niezbyt często) trombocytopenia. Ostre reakcje nadwrażliwości: (niezbyt często) reakcje alergiczne, wysypka. Nieswoiste objawy naczyniowo-mózgowe: (niezbyt często) ból głowy. Nieswoiste arytmie: (niezbyt często) tachykardia; (rzadko) bradykardia. Nieswoiste objawy sercowo-naczyniowe: (niezbyt często) hipotonia, rozszerzenie naczyń. Objawy ze strony żołądka i jelit: (niezbyt często) mdłości; (rzadko) niedrożność jelita. Słabe do umiarkowanych reakcje wątrobowe: (rzadko) przejściowe zwiększenie aktywności enzymów wątroby. Reakcje w miejscu wlewu: (rzadko) reakcje w miejscu wlewu lub wstrzyknięcia, zakrzepowe zapalenie żył w miejscu wlewu.

Objawami zatrucia, występującego w wyniku ostrego przedawkowania, są: znaczne zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi, tachykardia lub bradykardia a po podaniu doustnym dolegliwości żołądkowo-jelitowe, nudności. W przypadku ostrego przedawkowania należy natychmiast odstawić. Należy wdrożyć leczenie objawowe. Jeśli lek został przyjęty doustnie, jako środek nagłej pomocy należy rozważyć płukanie żołądka z dodatkiem węgla aktywowanego. Jeśli doszło do znacznego zmniejszenia ciśnienia tętniczego krwi, należy podać dożylnie dopaminę lub noradrenalinę. Ze względu na brak specyficznego antidotum należy wdrożyć leczenie objawowe w przypadku wystąpienia innych działań ubocznych zależnie ich manifestacji.

Nimodypina jest pochodną 1,4-dihydropirydyny, należącą do grupy antagonistów kanałów wapniowych. Proces skurczu komórek mięśni gładkich zależy od jonów wapnia, które napływają do tych komórek w czasie depolaryzacji, w postaci wolnego prądu przezbłonowego. Nimodypina hamuje napływ jonów wapnia do tych komórek i w ten sposób hamuje skurcz mięśni gładkich ścian naczyniowych. W doświadczeniach na zwierzętach nimodypina wykazywała silniejsze działanie na tętnice mózgowe niż na naczynia tętnicze w innej lokalizacji. Prawdopodobnie ze względu na wysoce lipofilne właściwości przechodzi przez barierę krew-mózg. U pacjentów po krwotoku podpajęczynówkowym leczonych nimodypiną w płynie mózgowo-rdzeniowych stwierdzano stężenia na poziomie 12,5 ng/ml.

1 ml roztworu zawiera 0,2 mg nimodypiny.

Lek może wchodzić w interakcje z sokiem grejpfrutowym. Sok grejpfrutowy może nasilić wchłanianie leku z przewodu pokarmowego, a co za tym idzie zwiększyć jego stężenie w organizmie i nasilić działanie, nawet do wystąpienia działania toksycznego.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.

Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.