Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt

Nimotop® S - (IR)

Nimodipine

inf. [roztw.]
0,2 mg/ml
1 but. 50 ml
Iniekcje
Lz
100%
73,80

Nimotop® S - Charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Nimotop® S jest wskazany w profilaktyce i leczeniu niedokrwiennych ubytków neurologicznych spowodowanych skurczem naczyń krwionośnych mózgu po krwotoku podpajęczynówkowym w następstwie pęknięcia tętniaka.

Lek wykazuje silniejsze działanie na tętnice mózgowe niż na naczynia tętnicze w innych lokalizacjach, co jest prawdopodobnie związane z jego wysoką lipofilnością umożliwiającą przenikanie przez barierę krew-mózg. U pacjentów po krwotoku podpajęczynówkowym leczonych nimodypiną stwierdzano stężenia leku w płynie mózgowo-rdzeniowym na poziomie 12,5 ng/ml.

Mechanizm działania

Nimodypina jest pochodną 1,4-dihydropirydyny, należącą do grupy antagonistów kanałów wapniowych. Hamuje ona napływ jonów wapnia do komórek mięśni gładkich naczyń krwionośnych, co prowadzi do zahamowania skurczu mięśni gładkich ścian naczyniowych. Proces ten jest kluczowy dla zapobiegania skurczowi naczyń mózgowych po krwotoku podpajęczynówkowym.

Dawkowanie i sposób podawania

Nimotop® S podaje się w postaci ciągłego wlewu dożylnego przez wkłucie do żyły centralnej z zastosowaniem pompy infuzyjnej. Dawkowanie należy dostosować indywidualnie do stanu pacjenta:

Etap leczenia Dawka Uwagi
Początek leczenia (pierwsze 2 godziny) 1 mg nimodypiny/h (5 ml roztworu/h) Ok. 15 µg/kg mc./h
Kontynuacja leczenia (po 2 godzinach) 2 mg nimodypiny/h (10 ml roztworu/h) Ok. 30 µg/kg mc./h, jeśli dawka początkowa jest dobrze tolerowana
Pacjenci o masie ciała <70 kg lub z niestabilnym ciśnieniem tętniczym 0,5 mg nimodypiny/h (2,5 ml roztworu/h) Dawka początkowa

W przypadku wystąpienia działań niepożądanych należy zmniejszyć dawkę lub zaprzestać podawania leku. U pacjentów z ciężkim upośledzeniem czynności wątroby może być konieczne zmniejszenie dawki lub odstawienie leku ze względu na zwiększoną biodostępność nimodypiny.

Czas trwania leczenia zależy od wskazania:

  • Zastosowanie profilaktyczne: rozpocząć nie później niż 4 dni po krwotoku i kontynuować przez 10-14 dni
  • Zastosowanie lecznicze: rozpocząć jak najszybciej i prowadzić przez co najmniej 5 dni (maksymalnie 14 dni)

Po zakończeniu leczenia dożylnego zaleca się kontynuację terapii doustną postacią nimodypiny w dawce 60 mg co 4 godziny (6 razy na dobę) przez 7 dni.

Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności nimodypiny u pacjentów poniżej 18. roku życia.

Sposób przygotowania i podawania

Roztwór do infuzji należy podawać przez kranik trójkanałowy wraz z jednym z następujących roztworów do wlewów w stosunku 1:4 (1 część roztworu nimodypiny i 4 części roztworu do wlewów):

  • 5% roztwór glukozy
  • 0,9% roztwór chlorku sodu
  • Płyn Ringera z dodatkiem mleczanu
  • Płyn Ringera z dodatkiem mleczanu i magnezu
  • Roztwór dekstranu 40
  • 6% roztwór poli-(O-2-hydroksy-etylo)-skrobii (HAES)

Można również podawać roztwór mannitolu, albuminę ludzką lub krew. Nie należy mieszać roztworu nimodypiny z innymi lekami ani dodawać go do worka lub butelki z innymi roztworami do wlewów.

Przeciwwskazania

Jedynym bezwzględnym przeciwwskazaniem do stosowania Nimotop® S jest nadwrażliwość na nimodypinę lub inne składniki produktu.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów:

  • Ze zwiększoną zawartością wody w tkance mózgowej (uogólniony obrzęk mózgu)
  • Ze znacznie obniżonym ciśnieniem tętniczym krwi (ciśnienie skurczowe <100 mm Hg)
  • Z chorobą alkoholową lub zaburzeniami metabolizmu alkoholu
  • Z chorobą wątroby
  • Z epilepsją

Produkt zawiera 23,7% obj. alkoholu etylowego, co odpowiada ilości 50 g alkoholu na dobę. Należy wziąć to pod uwagę u pacjentów z grup ryzyka oraz kobiet w ciąży lub karmiących piersią.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Nimodypina może wchodzić w interakcje z następującymi lekami:

  • Fluoksetyna - zwiększa stężenie nimodypiny w surowicy o około 50%
  • Leki przeciwnadciśnieniowe - może nasilać ich działanie hipotensyjne
  • Leki β-adrenolityczne podawane dożylnie - mogą nasilać działanie inotropowe ujemne
  • Leki nefrotoksyczne - może nasilać ich negatywny wpływ na czynność nerek
  • Zydowudyna - nimodypina może zwiększać jej stężenie w organizmie

Nie zaobserwowano istotnych interakcji z haloperidolem, diazepamem, digoksyną, glibenklamidem, indometacyną, ranitydyną i warfaryną.

Ciąża i laktacja

Brak odpowiednich badań u kobiet w ciąży. Stosowanie w ciąży wymaga szczegółowego rozważenia korzyści do ryzyka. Nimodypina przenika do mleka kobiecego, zaleca się zaprzestanie karmienia piersią podczas terapii.

Działania niepożądane

Najczęściej występujące działania niepożądane to:

  • Hipotonia i rozszerzenie naczyń
  • Ból głowy
  • Mdłości
  • Tachykardia
  • Reakcje alergiczne i wysypka

Rzadziej obserwowano: trombocytopenię, bradykardię, niedrożność jelita, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych oraz reakcje w miejscu wlewu.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania obejmują znaczne zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi, tachykardię lub bradykardię oraz dolegliwości żołądkowo-jelitowe. Leczenie polega na natychmiastowym odstawieniu leku i wdrożeniu terapii objawowej. W przypadku znacznego spadku ciśnienia należy podać dożylnie dopaminę lub noradrenalinę.

Warto zapamiętać
  • Nimotop® S jest skuteczny w profilaktyce i leczeniu niedokrwiennych ubytków neurologicznych po krwotoku podpajęczynówkowym.
  • Lek podaje się w ciągłym wlewie dożylnym, a dawkowanie należy dostosować indywidualnie do stanu pacjenta.

Nimotop® S jest cennym narzędziem w rękach lekarzy neurologii i neurochirurgii, umożliwiającym skuteczne zapobieganie i leczenie powikłań po krwotoku podpajęczynówkowym. Jego stosowanie wymaga jednak ścisłego monitorowania stanu pacjenta i indywidualnego dostosowania dawkowania.



Wskazania

Profilaktyka i leczenie niedokrwiennych ubytków neurologicznych spowodowanych skurczem naczyń krwionośnych mózgu po krwotoku podpajęczynówkowym w następstwie pęknięcia tętniaka.

Wlew dożylny: na początku leczenia (przez 1-sze 2 h): 1 mg nimodypiny (czyli 5 ml roztw. do inf.)/h (ok. 15 µg/kg mc./h). Jeżeli dawka ta jest dobrze tolerowana przez pacjenta, szczególnie jeśli nie obserwuje się znacznego obniżenia ciśnienia tętniczego krwi, po 2 h dawkę zwiększa się do 2 mg (czyli 10 ml roztworu do inf.)/godzinę (ok. 30 µg/kg mc./h). U pacjentów o mc. znacznie mniejszej niż 70 kg lub mających niestabilne ciśnienie tętnicze krwi, leczenie należy rozpoczynać od dawki 0,5 mg nimodypiny (czyli 2,5 ml roztw. do inf.)/h. U pacjentów, u których występują działania niepożądane, należy zmniejszyć dawkę lub nawet zaprzestać podawania leku. Ciężkie upośledzenie czynności wątroby, szczególnie marskość wątroby, może spowodować - w wyniku zmniejszenia efektu 1-szego przejścia i osłabienia metabolizmu - zwiększenie biodostępności nimodypiny. Działania terapeutyczne oraz niepożądane, np. obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, mogą być znacznie nasilone. W takich przypadkach należy - w zależności od wartości ciśnienia tętniczego - zmniejszyć dawkę leku lub, jeżeli jest to konieczne, rozważyć jego odstawienie. Czas trwania leczenia. Zastosowanie profilaktyczne: leczenie za pomocą wlewu dożylnego należy rozpocząć nie później niż 4 dni po wystąpieniu krwotoku podpajęczynówkowego oraz kontynuować przez cały okres zwiększonego ryzyka skurczu naczyń, to znaczy przez 10-14 dni po krwotoku. Jeśli w trakcie leczenia profilaktycznego istnieje konieczność ingerencji chirurgicznej w obrębie źródła krwotoku podawanie roztw. do inf. należy kontynuować przez co najmniej 5 dni po zabiegu. Po zakończeniu leczenia dożylnego zaleca się kontynuować leczenie, podając nimodypinę w postaci doustnej w dawce 6 x 60 mg/dobę, co 4 h, przez kolejnych 7 dni. Zastosowanie lecznicze: jeżeli doszło do niedokrwiennych ubytków neurologicznych, spowodowanych skurczem naczyń krwionośnych po krwotoku podpajęczynówkowym, leczenie należy rozpocząć tak szybko, jak tylko jest to możliwe i prowadzić co najmniej przez 5 dni (maks. przez 14 dni). Po zakończeniu leczenia dożylnego zaleca się kontynuować leczenie, podając nimodypinę w postaci doustnej w dawce 6 x 60 mg/dobę, co 4 h, przez kolejnych 7 dni. Jeżeli w trakcie leczenia nimodypiną jest przeprowadzany zabieg chirurgiczny, podawanie roztworu do inf. należy kontynuować przez co najmniej 5 dni po zabiegu. Dzieci i młodzież. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności nimodypiny u pacjentów <18 lat.

Roztwór do infuzji należy podawać w ciągłym wlewie dożylnym przez wkłucie do żyły centralnej z zastosowaniem pompy infuzyjnej. Produkt należy podawać przez kranik trójkanałowy wraz z jednym z następujących roztworów do wlewów: 5% roztwór glukozy, 0,9% roztwór chlorku sodu, płyn Ringera z dodatkiem mleczanu, płyn Ringera z dodatkiem mleczanu i magnezu, roztwór dekstranu 40 lub 6% roztwór poli-(O-2-hydroksy-etylo)-skrobii (HAES). Roztwory należy zmieszać w stosunku 1:4, tj. 1 część roztworu do infuzji i 4 części odpowiedniego roztworu do wlewów. Wraz z roztworem do infuzji można podawać również roztwór mannitolu, albuminę ludzką lub krew. Polietylenowy cewnik doprowadzający nimodypinę i linię infuzyjną podawanego jednocześnie roztworu należy połączyć z cewnikiem żylnym przy pomocy kranika trójkanałowego. Roztworu do infuzji nie należy dodawać do worka lub butelki z innymi roztworami do wlewów. Nie należy go także mieszać z roztworami innych leków. Podawanie roztworu do infuzji należy kontynuować podczas stosowania znieczulenia, zabiegu chirurgicznego i angiografii.

Nadwrażliwość na nimodypinę lub inne składniki produktu.

Mimo że nie wykazano zależności pomiędzy leczeniem produktem a zwiększeniem ciśnienia śródczaszkowego, zaleca się staranne monitorowanie stanu pacjentów ze zwiększoną zawartością wody w tkance mózgowej (uogólniony obrzęk mózgu). Należy także zachować ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów ze znacznie obniżonym ciśnieniem tętniczym krwi (ciśnienie skurczowe mniejsze niż 100 mm Hg). Produkt zawiera 23,7% obj. alkoholu etylowego, co odpowiada ilości 50 g alkoholu na dobę. Ilość ta może stanowić zagrożenie dla pacjentów z chorobą alkoholową i pacjentów z zaburzeniami metabolizmu alkoholu oraz musi być brana pod uwagę u kobiet w ciąży lub karmiących piersią, dzieci oraz pacjentów z grup wysokiego ryzyka np. z chorobą wątroby, epilepsją. Alkohol zawarty w preparacie może wpływać na działanie innych stosowanych jednocześnie leków. Nimodypina może powodować upośledzenie zdolności prowadzenia pojazdów mechanicznych, obsługi maszyn i sprawności psychofizycznej ze względu na możliwość wystąpienia zawrotów głowy. W przypadku konieczności zastosowania leku w postaci roztworu do infuzji ten wpływ nie będzie miał znaczenia.

Jednoczesne podanie nimodypiny i fluoksetyny prowadziło do zwiększenia w surowicy krwi stężenia nimodypiny w stanie stacjonarnym o około 50%. Ekspozycja na fluoksetynę wyraźnie się zmniejsza, zaś jej aktywnego metabolitu - norfluoksetyny - nie zmieniło się. Jednoczesne podanie nimodypiny i nortryptyliny powodowało nieznaczne zmniejszenie ekspozycji na nimodypinę w stanie stacjonarnym; stężenie nortryptyliny nie zmienia się. Jednoczesne podanie nimodypiny może nasilać hipotensyjne działanie leków przeciwnadciśnieniowych takich jak: diuretyki, blokujących receptory β-adrenergiczne, inhibitorów ACE, antagonistów receptorów A1, innych inhibitorów kanału wapniowego, środków blokujących receptory α-adrenergiczne, inhibitorów enzymu fosfodiesterazy 5 (PDE5), α-metyldopa. Jeśli konieczne jest zastosowanie nimodypiny w połączeniu z wymienionymi lekami konieczne jest systematyczne kontrolowanie stanu pacjenta. Dożylne podawanie leków β-adrenolitycznych jednocześnie z nimodypiną może prowadzić do nasilenia działania inotropowego ujemnego i niewyrównanej niewydolności mięśnia sercowego. Podawanie produktu z lekami mogącymi działać nefrotoksycznie (antybiotyki aminoglikozydowe, cefalosporyny, furosemid) może nasilić ujemny wpływ na czynność nerek. U pacjentów z niewydolnością nerek może nastąpić pogorszenie czynności nerek. W tych przypadkach należy stale monitorować parametry czynności nerek, a w sytuacji wystąpienia objawów ich niewydolności, należy rozważyć przerwanie leczenia. Badania przeprowadzone na małpach, którym podawano jednocześnie zydowudynę dożylnie i nimodypinę w postaci wlewu skutkowało znaczącym zwiększeniem pola powierzchni pod krzywą zależności stężenia od czasu (AUC) zydowudyny podczas gdy wyraźnie zmniejszyła się objętość dystrybucji i klirens. Ponieważ roztwór do infuzji zawiera 23,7% obj. alkoholu etylowego, należy wziąć pod uwagę możliwość interakcjach z lekami, których nie można podawać jednocześnie z etanolem. Jednoczesne podanie nimodypiny w stanie stacjonarnym u pacjentów leczonych długotrwale haloperidolem nie wykazało prawdopodobieństwa wystąpienia interakcji. Nie zaobserwowano interakcji nimodypiny podanej doustnie z jednocześnie podawanym: diazepamem, digoksyną, glibenklamidem, indometacyną, ranitydyną, warfaryną.

Nie ma odpowiednich i właściwie kontrolowanych badań w grupie kobiet w ciąży. Jeżeli produkt trzeba podać kobiecie ciężarnej należy uwzględniając ciężkość stanu klinicznego pacjentki dokonać szczegółowego rozważenia korzyści do ryzyka. Wykazano, że nimodypina i jej metabolity przenikają do mleka kobiet karmiących w stężeniu odpowiadającym stężeniu w surowicy matki. Zaleca się zaprzestania karmienia piersią w trakcie terapii nimodypiną.

Zmiany w liczbie komórek krwi: (niezbyt często) trombocytopenia. Ostre reakcje nadwrażliwości: (niezbyt często) reakcje alergiczne, wysypka. Nieswoiste objawy naczyniowo-mózgowe: (niezbyt często) ból głowy. Nieswoiste arytmie: (niezbyt często) tachykardia; (rzadko) bradykardia. Nieswoiste objawy sercowo-naczyniowe: (niezbyt często) hipotonia, rozszerzenie naczyń. Objawy ze strony żołądka i jelit: (niezbyt często) mdłości; (rzadko) niedrożność jelita. Słabe do umiarkowanych reakcje wątrobowe: (rzadko) przejściowe zwiększenie aktywności enzymów wątroby. Reakcje w miejscu wlewu: (rzadko) reakcje w miejscu wlewu lub wstrzyknięcia, zakrzepowe zapalenie żył w miejscu wlewu.

Objawami zatrucia, występującego w wyniku ostrego przedawkowania, są: znaczne zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi, tachykardia lub bradykardia a po podaniu doustnym dolegliwości żołądkowo-jelitowe, nudności. W przypadku ostrego przedawkowania należy natychmiast odstawić. Należy wdrożyć leczenie objawowe. Jeśli lek został przyjęty doustnie, jako środek nagłej pomocy należy rozważyć płukanie żołądka z dodatkiem węgla aktywowanego. Jeśli doszło do znacznego zmniejszenia ciśnienia tętniczego krwi, należy podać dożylnie dopaminę lub noradrenalinę. Ze względu na brak specyficznego antidotum należy wdrożyć leczenie objawowe w przypadku wystąpienia innych działań ubocznych zależnie ich manifestacji.

Nimodypina jest pochodną 1,4-dihydropirydyny, należącą do grupy antagonistów kanałów wapniowych. Proces skurczu komórek mięśni gładkich zależy od jonów wapnia, które napływają do tych komórek w czasie depolaryzacji, w postaci wolnego prądu przezbłonowego. Nimodypina hamuje napływ jonów wapnia do tych komórek i w ten sposób hamuje skurcz mięśni gładkich ścian naczyniowych. W doświadczeniach na zwierzętach nimodypina wykazywała silniejsze działanie na tętnice mózgowe niż na naczynia tętnicze w innej lokalizacji. Prawdopodobnie ze względu na wysoce lipofilne właściwości przechodzi przez barierę krew-mózg. U pacjentów po krwotoku podpajęczynówkowym leczonych nimodypiną w płynie mózgowo-rdzeniowych stwierdzano stężenia na poziomie 12,5 ng/ml.

1 ml roztworu zawiera 0,2 mg nimodypiny.

Lek może wchodzić w interakcje z sokiem grejpfrutowym. Sok grejpfrutowy może nasilić wchłanianie leku z przewodu pokarmowego, a co za tym idzie zwiększyć jego stężenie w organizmie i nasilić działanie, nawet do wystąpienia działania toksycznego.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.

Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.