Nilogrin® - charakterystyka leku dla lekarzy

Wskazania do stosowania

Nilogrin® jest wskazany w leczeniu łagodnego oraz umiarkowanego otępienia. Lek zawiera substancję czynną nicergolinę, która wykazuje wielokierunkowe działanie na ośrodkowy układ nerwowy.

Nicergolina wpływa korzystnie na krążenie mózgowe i obwodowe oraz metabolizm mózgu, co przekłada się na poprawę funkcji poznawczych u pacjentów z otępieniem.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie Nilogrinu® ustala się indywidualnie, w zależności od reakcji pacjenta na leczenie. Typowe dawki dobowe nicergoliny wynoszą od 10 do 60 mg.

Tabela 1. Typowe schematy dawkowania Nilogrinu®

U pacjentów wrażliwych, u których nicergolina powoduje trudności w zasypianiu lub bezsenność, zaleca się podawanie leku w dwóch dawkach dobowych, rezygnując z dawki wieczornej. W przypadku konieczności podawania leku raz na dobę, całą dawkę należy przyjąć rano.

Nilogrin® należy przyjmować przed posiłkiem. Leczenie nicergoliną jest długotrwałe - co 6 miesięcy należy weryfikować celowość dalszego stosowania leku.

Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku oraz u osób z niewydolnością wątroby. U pacjentów z niewydolnością nerek (kreatynina w osoczu >2 mg/dl) dawkę należy zmniejszyć ze względu na wydalanie 70-80% leku przez nerki.

Przeciwwskazania

Stosowanie Nilogrinu® jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na nicergolinę lub którykolwiek inny składnik leku
• Ostry krwotok mózgowy
• Niedociśnienie tętnicze lub skłonność do ortostatycznych spadków ciśnienia krwi
• Ciąża i karmienie piersią
• Świeży zawał mięśnia sercowego
• Ciężka bradykardia
• Jednoczesne stosowanie leków α- lub β-adrenomimetycznych

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania Nilogrinu® należy zachować szczególną ostrożność w następujących sytuacjach:

• U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym - nicergolina może powodować stopniowe obniżanie ciśnienia krwi
• Przy jednoczesnym stosowaniu leków przeciwnadciśnieniowych - nicergolina może nasilać ich działanie
• U pacjentów ze zwiększonym stężeniem kwasu moczowego we krwi lub skazą moczanową w wywiadzie
• Przy jednoczesnym stosowaniu leków przeciwpłytkowych i przeciwzakrzepowych - nicergolina może nasilać ich działanie
• U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek - może być konieczna modyfikacja dawkowania

Należy poinformować pacjentów o konieczności zachowania ostrożności podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn ze względu na możliwość wystąpienia senności i zawrotów głowy. Spożywanie alkoholu podczas leczenia Nilogrinem® jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko nasilenia działań niepożądanych ze strony OUN.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Nicergolina może wchodzić w istotne interakcje z następującymi grupami leków:

• Leki przeciwnadciśnieniowe - nicergolina może nasilać ich działanie hipotensyjne
• Leki przeciwpłytkowe i przeciwzakrzepowe - nicergolina może nasilać ich działanie
• Alkohol - może nasilać działania niepożądane nicergoliny na OUN

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu nicergoliny z wymienionymi grupami leków i monitorować pacjenta pod kątem potencjalnych interakcji.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Stosowanie Nilogrinu® jest przeciwwskazane u kobiet w ciąży i karmiących piersią. Brak danych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania nicergoliny w tych grupach pacjentek. Nie ustalono, czy nicergolina przenika do mleka kobiecego.

Działania niepożądane

Nicergolina jest na ogół dobrze tolerowana. Większość działań niepożądanych ma niewielkie nasilenie i przemijający charakter, zazwyczaj nie powodując konieczności przerywania leczenia. Do najczęściej występujących działań niepożądanych należą:

• Zaburzenia serca i naczyń: niedociśnienie, bradykardia
• Zaburzenia układu nerwowego: nadmierna potliwość, zaburzenia snu, omdlenia, pobudzenie, senność, zawroty głowy, bezsenność, niepokój, uderzenia gorąca
• Zaburzenia żołądka i jelit: nudności, wymioty, nadkwaśność treści żołądka, zgaga
• Zaburzenia skóry: rumień, pokrzywka

Rzadko obserwowano poważniejsze działania niepożądane, takie jak zmiany w opłucnej i płucach po długotrwałym stosowaniu (>16 miesięcy) czy pojedyncze przypadki zaburzeń ejakulacji.

Przedawkowanie

Dotychczas nie opisano przypadków przedawkowania nicergoliny. W przypadku przyjęcia dużych dawek należy spodziewać się przede wszystkim obniżenia ciśnienia tętniczego krwi. Postępowanie w przypadku przedawkowania:

• Ułożenie pacjenta w pozycji poziomej
• W ciężkich przypadkach: zastosowanie leków podwyższających ciśnienie krwi oraz monitorowanie parametrów życiowych
• Płukanie żołądka i podanie węgla aktywowanego w celu usunięcia niewchłoniętej nicergoliny

W badaniach na zwierzętach toksyczne dawki nicergoliny powodowały uspokojenie, ataksję, duszność, wytrzeszcz oczu, drgawki i utratę apetytu. Zgony następowały po wystąpieniu bradykardii i drgawek toniczno-klonicznych.

Mechanizm działania

Nicergolina, będąca półsyntetyczną pochodną alkaloidów sporyszu, wykazuje złożony mechanizm działania:

• Blokada receptorów α-adrenergicznych i rozszerzenie naczyń krwionośnych
• Wpływ na aktywność układu serotoninergicznego i dopaminergicznego
• Poprawa metabolizmu energetycznego mózgu w warunkach niedokrwienia i niedotlenienia
• Działanie przeciwpłytkowe
• Poprawa zapisu EEG

Dokładny mechanizm odpowiedzialny za korzystny wpływ na zaburzenia krążenia mózgowego i obwodowego oraz na zaburzenia metabolizmu mózgu nie został w pełni wyjaśniony. Badania kliniczne potwierdziły jednak skuteczność nicergoliny w leczeniu objawów niewydolności naczyń mózgowych i obwodowych oraz chorób związanych z zaburzeniami metabolizmu mózgu.

Właściwości farmakokinetyczne

Około 70-80% przyjętej dawki nicergoliny jest wydalane przez nerki, co należy uwzględnić przy dawkowaniu u pacjentów z niewydolnością nerek.

Dane farmaceutyczne

Nilogrin® jest dostępny w postaci tabletek powlekanych zawierających 10 mg lub 30 mg nicergoliny.

Leczenie Nilogrinem® wymaga regularnej oceny skuteczności i bezpieczeństwa terapii. Należy monitorować pacjentów pod kątem potencjalnych działań niepożądanych, szczególnie w początkowym okresie leczenia oraz przy modyfikacji dawkowania.