Nilogrin® - charakterystyka leku dla lekarzy

Wskazania do stosowania

Nilogrin® jest wskazany w leczeniu łagodnego oraz umiarkowanego otępienia. Lek ten, zawierający jako substancję czynną nicergolinę, wykazuje korzystne działanie w zaburzeniach funkcji poznawczych związanych z procesem starzenia się mózgu.

Nicergolina, będąca półsyntetyczną pochodną alkaloidów sporyszu, wykazuje złożony mechanizm działania, który obejmuje blokadę receptorów α-adrenergicznych, rozszerzenie naczyń krwionośnych, wpływ na układy serotoninergiczny i dopaminergiczny, poprawę metabolizmu energetycznego mózgu w warunkach niedokrwienia i niedotlenienia oraz działanie przeciwpłytkowe. Te wielokierunkowe efekty przyczyniają się do poprawy krążenia mózgowego i obwodowego oraz metabolizmu mózgu.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie Nilogrinu® ustala się indywidualnie, w zależności od reakcji pacjenta na leczenie. Dawki dobowe nicergoliny mogą wynosić od 10 do 60 mg.

Tabela 1. Przykładowe schematy dawkowania Nilogrinu®

U pacjentów wrażliwych, u których nicergolina powoduje trudności w zasypianiu lub bezsenność, zaleca się podawanie leku w dwóch dawkach dobowych, rezygnując z dawki wieczornej. W przypadku pacjentów wymagających podawania nicergoliny raz na dobę, całą dawkę leku należy podawać rano.

Lek należy przyjmować przed posiłkiem. Leczenie nicergoliną jest długotrwałe; co 6 miesięcy należy weryfikować celowość dalszego stosowania leku.

Warto pamiętać, że u pacjentów z niewydolnością nerek (kreatynina w osoczu powyżej 2 mg/dl) dawkowanie preparatu powinno być zmniejszone, ze względu na fakt, że około 70-80% przyjętej dawki nicergoliny wydala się z moczem.

Przeciwwskazania

Stosowanie Nilogrinu® jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na nicergolinę lub którykolwiek inny składnik leku
• Ostry krwotok mózgowy
• Niedociśnienie tętnicze lub skłonność do ortostatycznych spadków ciśnienia krwi
• Ciąża i karmienie piersią
• Świeży zawał mięśnia sercowego
• Ciężka bradykardia
• Jednoczesne stosowanie leków α- lub β-adrenomimetycznych

Należy zwrócić szczególną uwagę na przeciwwskazania związane z układem sercowo-naczyniowym oraz interakcje z innymi lekami wpływającymi na układ adrenergiczny.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania Nilogrinu® należy zachować szczególną ostrożność w następujących sytuacjach:

• U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym - nicergolina może powodować stopniowe obniżanie ciśnienia krwi
• Przy jednoczesnym stosowaniu leków przeciwnadciśnieniowych - nicergolina może nasilać ich efekty
• U pacjentów ze zwiększonym stężeniem kwasu moczowego we krwi lub skazą moczanową w wywiadzie
• Przy jednoczesnym stosowaniu leków przeciwpłytkowych i przeciwzakrzepowych - nicergolina może nasilać ich działanie
• U pacjentów przyjmujących leki wpływające na metabolizm i wydalanie kwasu moczowego

Należy poinformować pacjentów o konieczności unikania spożywania alkoholu podczas leczenia nicergoliną ze względu na możliwość nasilenia działań niepożądanych na ośrodkowy układ nerwowy.

Ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych ze strony OUN (np. senność, zawroty głowy), pacjentom należy zalecić ostrożność i unikanie prowadzenia pojazdów oraz obsługi urządzeń mechanicznych w ruchu, dopóki nie upewnią się, że leczenie nie wywołuje u nich tych objawów.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Nicergolina może wchodzić w istotne interakcje z następującymi grupami leków:

• Leki przeciwnadciśnieniowe - nicergolina może nasilać ich działanie
• Leki przeciwpłytkowe - nicergolina może nasilać ich działanie
• Leki przeciwzakrzepowe - nicergolina może nasilać ich działanie
• Alkohol - może nasilać działania niepożądane nicergoliny na OUN

Należy zachować szczególną ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu nicergoliny z wymienionymi grupami leków, monitorując stan pacjenta i w razie potrzeby modyfikując dawkowanie.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Stosowanie Nilogrinu® jest przeciwwskazane u kobiet w ciąży oraz karmiących piersią. Nie ma wystarczających danych pozwalających na uznanie bezpieczeństwa stosowania nicergoliny w okresie ciąży. Ponadto nie ustalono, czy nicergolina przenika do mleka kobiecego.

Działania niepożądane

Nicergolina jest na ogół dobrze tolerowana, a większość działań niepożądanych ma niewielkie nasilenie i przemijający charakter. Najczęściej obserwowane działania niepożądane obejmują:

• Zaburzenia serca i naczyniowe: niedociśnienie, bradykardia
• Zaburzenia układu nerwowego: nadmierna potliwość, zaburzenia snu, omdlenia, pobudzenie, senność, zawroty głowy, bezsenność, niepokój, uderzenia gorąca
• Zaburzenia żołądka i jelit: nudności, wymioty, nadkwaśność treści żołądka, zgaga
• Zaburzenia skóry: rumień, pokrzywka

Rzadko obserwowano poważniejsze działania niepożądane, takie jak zmiany w opłucnej i płucach u pacjentów długotrwale stosujących pochodne ergoliny, w tym nicergolinę. W pojedynczych przypadkach opisywano również zaburzenia układu rozrodczego (niemożność osiągnięcia ejakulacji) oraz reakcje skórne (liszajowata wysypka).

Przedawkowanie

Dotychczas nie opisano przypadków przedawkowania nicergoliny. W przypadku przyjęcia dużych dawek należy spodziewać się przede wszystkim obniżenia ciśnienia tętniczego krwi. Postępowanie w przypadku przedawkowania obejmuje:

• Ułożenie pacjenta w pozycji poziomej
• W ciężkich przypadkach - zastosowanie leków podwyższających ciśnienie krwi
• Monitorowanie ciśnienia i innych czynności życiowych
• Płukanie żołądka i podanie węgla aktywowanego w celu usunięcia niewchłoniętej nicergoliny

W badaniach na zwierzętach toksyczne dawki nicergoliny powodowały uspokojenie, ataksję, duszność, wytrzeszcz oczu, drgawki i utratę apetytu. Zgony następowały po wystąpieniu bradykardii i drgawek toniczno-klonicznych.

Właściwości farmakologiczne

Nicergolina, substancja czynna Nilogrinu®, jest półsyntetyczną pochodną alkaloidów sporyszu o działaniu zbliżonym do alkaloidów ergotoksynowych. Wykazuje złożony mechanizm działania, który obejmuje:

• Blokadę receptorów α-adrenergicznych
• Rozszerzenie naczyń krwionośnych
• Wpływ na aktywność układu serotoninergicznego i dopaminergicznego
• Poprawę metabolizmu energetycznego mózgu w warunkach niedokrwienia i niedotlenienia
• Działanie przeciwpłytkowe

Badania kliniczne wykazały korzystne efekty stosowania nicergoliny w leczeniu objawów niewydolności naczyń mózgowych i obwodowych oraz chorób związanych z zaburzeniami metabolizmu mózgu.

Skład

Nilogrin® dostępny jest w postaci tabletek powlekanych zawierających 10 mg lub 30 mg nicergoliny jako substancji czynnej.

Stosowanie Nilogrinu® wymaga regularnej oceny skuteczności i bezpieczeństwa terapii, szczególnie u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego oraz przyjmujących inne leki wpływające na układ krążenia. Indywidualizacja dawkowania oraz ścisłe monitorowanie pacjenta pozwalają na optymalizację leczenia i minimalizację ryzyka działań niepożądanych.