Nilogrin® - charakterystyka leku dla lekarzy

Wskazania do stosowania

Nilogrin® jest wskazany w leczeniu łagodnego oraz umiarkowanego otępienia. Lek ten, zawierający jako substancję czynną nicergolinę, wykazuje korzystne działanie w zaburzeniach funkcji poznawczych związanych z procesami otępiennymi.

Nicergolina, będąc półsyntetyczną pochodną alkaloidów sporyszu, wykazuje złożony mechanizm działania, który może przyczyniać się do poprawy funkcji poznawczych u pacjentów z otępieniem. Wpływ ten może być związany z poprawą krążenia mózgowego, metabolizmu energetycznego mózgu oraz modulacją neuroprzekaźnictwa.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie Nilogrinu® ustala się indywidualnie, w zależności od reakcji pacjenta na leczenie. Zalecane dawki dobowe nicergoliny wahają się w przedziale 10-60 mg.

Tabela 1. Typowe schematy dawkowania Nilogrinu®

U pacjentów wrażliwych, u których nicergolina powoduje trudności w zasypianiu lub bezsenność, zaleca się podawanie w dwóch dawkach dobowych, rezygnując z dawki wieczornej przyjmowanej przed udaniem się na spoczynek. W przypadku pacjentów wymagających podawania nicergoliny raz na dobę, całą dawkę leku należy podawać rano.

Lek należy przyjmować przed posiłkiem. Leczenie nicergoliną ma charakter długotrwały, przy czym co 6 miesięcy należy weryfikować celowość dalszego stosowania leku.

Pacjenci w podeszłym wieku nie wymagają modyfikacji dawkowania. U pacjentów z niewydolnością nerek (kreatynina w osoczu powyżej 2 mg/dl) dawkowanie preparatu powinno być zmniejszone ze względu na fakt, że około 70-80% przyjętej dawki nicergoliny wydala się z moczem. Pacjenci z niewydolnością wątroby nie wymagają modyfikacji dawkowania.

Przeciwwskazania

Stosowanie Nilogrinu® jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na nicergolinę lub którykolwiek inny składnik leku
• Ostry krwotok mózgowy
• Niedociśnienie tętnicze lub skłonność do ortostatycznych spadków ciśnienia krwi
• Ciąża i karmienie piersią
• Świeży zawał mięśnia sercowego
• Ciężka bradykardia
• Jednoczesne stosowanie leków α- lub β-adrenomimetycznych

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania Nilogrinu® należy zachować szczególną ostrożność w następujących sytuacjach:

• U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, gdyż nicergolina może powodować stopniowe obniżanie ciśnienia krwi
• Przy jednoczesnym stosowaniu leków przeciwnadciśnieniowych, gdyż nicergolina może nasilać ich efekty
• U pacjentów ze zwiększonym stężeniem kwasu moczowego we krwi, skazą moczanową w wywiadzie oraz u pacjentów leczonych lekami mogącymi wpływać na metabolizm i wydalanie kwasu moczowego
• U pacjentów przyjmujących leki przeciwpłytkowe oraz przeciwzakrzepowe, ze względu na możliwość nasilenia ich działania

Należy poinformować pacjentów o konieczności unikania spożywania alkoholu podczas leczenia nicergoliną ze względu na możliwość nasilania działań niepożądanych na OUN.

Ze względu na brak wystarczających danych o bezpieczeństwie i skuteczności, nie należy stosować leku u dzieci.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Nicergolina może wchodzić w istotne interakcje z następującymi grupami leków:

• Leki przeciwnadciśnieniowe - możliwe nasilenie działania hipotensyjnego
• Leki przeciwpłytkowe i przeciwzakrzepowe - możliwe nasilenie działania antyagregacyjnego
• Alkohol - możliwe nasilenie działań niepożądanych na OUN

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych ze strony OUN (np. senność i zawroty głowy), należy zalecić pacjentom zachowanie ostrożności i unikanie prowadzenia pojazdów oraz obsługi urządzeń mechanicznych w ruchu do czasu upewnienia się, że leczenie nie wywołuje tych objawów.

Działania niepożądane

Nicergolina jest na ogół dobrze tolerowana. Większość działań niepożądanych ma niewielkie nasilenie i przemijający charakter, zazwyczaj nie powodując konieczności przerywania leczenia. Do najczęściej występujących działań niepożądanych należą:

• Zaburzenia serca i naczyniowe: niedociśnienie, bradykardia
• Zaburzenia układu nerwowego: nadmierna potliwość, zaburzenia snu, omdlenia, pobudzenie, senność, zawroty głowy, bezsenność, niepokój, uderzenia gorąca
• Zaburzenia żołądka i jelit: nudności, wymioty, nadkwaśność treści żołądka, zgaga

Rzadziej obserwowano zaburzenia układu rozrodczego, oddechowego oraz skóry i tkanki podskórnej. W pojedynczych przypadkach opisywano zmiany w opłucnej i płucach u pacjentów długotrwale stosujących pochodne ergoliny, w tym nicergolinę.

Przedawkowanie

Dotychczas nie opisano przypadków przedawkowania nicergoliny. W przypadku przyjęcia dużych dawek należy spodziewać się obniżenia ciśnienia tętniczego krwi. W większości przypadków wystarczające jest ułożenie pacjenta w pozycji poziomej. W ciężkich przypadkach może być konieczne zastosowanie leków podwyższających ciśnienie krwi oraz monitorowanie ciśnienia i innych czynności życiowych.

W celu usunięcia niewchłoniętej nicergoliny z przewodu pokarmowego można wykonać płukanie żołądka i podać węgiel aktywowany.

Właściwości farmakodynamiczne

Nicergolina wykazuje złożony mechanizm działania, który obejmuje:

• Blokadę receptorów α-adrenergicznych i rozszerzenie naczyń krwionośnych
• Wpływ na aktywność układu serotoninergicznego i dopaminergicznego
• Poprawę metabolizmu energetycznego mózgu w warunkach niedokrwienia i niedotlenienia
• Działanie przeciwpłytkowe
• Poprawę zapisu EEG

Badania kliniczne wykazały korzystne efekty stosowania nicergoliny w leczeniu objawów niewydolności naczyń mózgowych i obwodowych, a także chorób związanych z zaburzeniami metabolizmu mózgu.

Właściwości farmakokinetyczne

Około 70-80% przyjętej dawki nicergoliny wydala się z moczem, co ma istotne znaczenie u pacjentów z niewydolnością nerek.

Skład

Nilogrin® dostępny jest w postaci tabletek powlekanych zawierających 10 mg lub 30 mg nicergoliny.

Stosowanie Nilogrinu® wymaga regularnej oceny skuteczności leczenia oraz monitorowania potencjalnych działań niepożądanych, szczególnie u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego oraz przyjmujących inne leki wpływające na układ krążenia.