Nicerin® - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Nicerinagodnego oraz umiarkowanego otępienia. Lek ten, będący półsyntetyczną pochodną alkaloidów sporyszu, wykazuje złożone działanie farmakologiczne, które może przynieść korzyści pacjentom z zaburzeniami funkcji poznawczych.

Nicergolina, substancja czynna preparatu Nicerin®, wpływa korzystnie na przepływ krwi w mózgu oraz wykazuje działanie neuroprotekcyjne, co może przyczyniać się do poprawy funkcji poznawczych u pacjentów z otępieniem.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie Nicerinu® należy ustalać indywidualnie, w zależności od stanu klinicznego pacjenta. Zalecany zakres dawkowania wynosi od 10 do 60 mg na dobę, przy czym lek powinien być podawany w dwóch dawkach podzielonych - podczas śniadania i obiadu.

Tabela 1. Zalecenia dotyczące dawkowania preparatu Nicerin® w różnych grupach pacjentów

Ważne jest, aby tabletki powlekane Nicerinu® połykać w całości, popijając wodą, podczas śniadania i obiadu. Nie należy ich rozgryzać. Zaleca się długotrwałe stosowanie leku, jednak po 6 miesiącach terapii należy rozważyć konieczność jej kontynuacji.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (stężenie kreatyniny ≥ 2 mg/dl) dawkę należy zmniejszyć ze względu na fakt, że nicergolina i jej metabolity są wydalane głównie z moczem.

Przeciwwskazania

Stosowanie preparatu Nicerin® jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na nicergolinę, inne pochodne ergotaminy lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Ciężka bradykardia
• Niedociśnienie tętnicze lub niedociśnienie ortostatyczne w wywiadzie
• Świeży zawał mięśnia sercowego
• Krwotok
• Jednoczesne stosowanie leków α lub β-mimetycznych

Znajomość przeciwwskazań jest kluczowa dla bezpiecznego stosowania leku i uniknięcia potencjalnie niebezpiecznych interakcji lub działań niepożądanych.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania preparatu Nicerin® należy zachować szczególną ostrożność w następujących sytuacjach:

• U pacjentów z zaburzeniami ciśnienia tętniczego krwi, ze względu na potencjalne działanie hipotensyjne nicergoliny
• Przy jednoczesnym stosowaniu leków sympatykomimetycznych będących agonistami receptorów adrenergicznych (α i β)
• U pacjentów ze zwiększonym stężeniem kwasu moczowego we krwi, dną moczanową w wywiadzie lub stosujących leki wpływające na metabolizm i wydalanie kwasu moczowego
• Ze względu na ryzyko reakcji włóknienia (np. płuc, serca, zastawek serca i zaotrzewnowe) związanych ze stosowaniem alkaloidów sporyszu

Lekarze powinni być świadomi objawów przedmiotowych i podmiotowych wynikających z przedawkowania ergotaminy. Należy również pamiętać, że produkt zawiera laktozę jednowodną, co może mieć znaczenie u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn nie został jednoznacznie określony, jednak należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia zawrotów głowy lub senności.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Nicerin® może wchodzić w interakcje z wieloma grupami leków, co wymaga szczególnej uwagi przy jego stosowaniu:

• Leki przeciwnadciśnieniowe - możliwe nasilenie ich działania
• Leki przeciwagregacyjne i przeciwzakrzepowe - zwiększone ryzyko wydłużenia czasu krwawienia
• Leki wpływające na metabolizm kwasu moczowego - możliwe zmiany w metabolizmie i eliminacji kwasu moczowego
• Leki sympatykomimetyczne (α i β) - nicergolina może znosić ich działanie skurczowe na naczynia
• Leki metabolizowane przez cytochrom P450 2D6 (np. leki przeciwarytmiczne, β-adrenolityki, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne) - możliwe interakcje
• Leki blokujące receptory β-adrenergiczne - możliwe nasilenie działania hamującego na czynność serca

Należy również pamiętać, że jednoczesne spożywanie alkoholu może nasilać działania niepożądane dotyczące układu nerwowego.

Wpływ na ciążę i laktację

Stosowanie Nicerinu® w czasie ciąży i karmienia piersią powinno być starannie rozważone:

• Ciąża: Brak badań u kobiet ciężarnych. Lek należy stosować tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści dla pacjentki przewyższają możliwe ryzyko dla płodu.
• Karmienie piersią: Brak danych o przenikaniu nicergoliny do mleka ludzkiego. Nie zaleca się stosowania leku w okresie karmienia piersią.

Ze względu na wskazania do stosowania, mało prawdopodobne jest, aby nicergolina znalazła zastosowanie u kobiet w ciąży i karmiących piersią.

Działania niepożądane

Podczas stosowania preparatu Nicerin® mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

• Zaburzenia psychiczne: pobudzenie, stan splątania, bezsenność (niezbyt często)
• Zaburzenia układu nerwowego: senność, zawroty głowy, bóle głowy (niezbyt często), uczucie gorąca (częstość nieznana)
• Zaburzenia naczyniowe: niedociśnienie tętnicze, zaczerwienienie skóry twarzy (niezbyt często)
• Zaburzenia żołądka i jelit: dyskomfort w obrębie jamy brzusznej (często), zaparcia, biegunka, nudności (niezbyt często)
• Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: świąd (niezbyt często), wysypka (częstość nieznana)
• Zaburzenia ogólne: włóknienie (częstość nieznana)
• Badania diagnostyczne: zwiększenie stężenia kwasu moczowego we krwi (niezbyt często)

Ocena częstości występowania działań niepożądanych została przeprowadzona na podstawie badań klinicznych obejmujących 1246 pacjentów przyjmujących nicergolinę.

Przedawkowanie

Nie zgłoszono dotychczas przypadków przedawkowania Nicerinu®. W przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki może wystąpić nieznaczne, przemijające zmniejszenie ciśnienia tętniczego. Postępowanie w przypadku ostrego zatrucia obejmuje:

• Płukanie żołądka
• Podanie węgla aktywnego
• W przypadku znacznego spadku ciśnienia krwi - ułożenie pacjenta w pozycji leżącej
• W wyjątkowych przypadkach braku dopływu krwi do mózgu i serca - podanie leków sympatykomimetycznych i stałe monitorowanie ciśnienia krwi

Właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Nicergolina, substancja czynna preparatu Nicerin®, wykazuje złożone działanie farmakologiczne:

• Działanie adrenolityczne - zmniejsza opór naczyniowy i zwiększa przepływ naczyniowy, szczególnie w tętnicach mózgowych
• Działanie antyagregacyjne - zmniejsza lepkość krwi poprzez hamowanie agregacji płytek
• Wpływ na krążenie obwodowe - zmniejsza opór obwodowy, zwiększa przepływ krwi przez mięśnie w czasie wysiłku i zmniejsza wytwarzanie kwasu mlekowego

Farmakokinetyka nicergoliny charakteryzuje się szybkim i dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w surowicy po 1-1,5 godziny. Lek jest niemal całkowicie metabolizowany, głównie przez hydrolizę przy udziale esteraz. Nicergolina i jej metabolity są wydalane głównie z moczem (80%) oraz z kałem.

Skład preparatu

Jedna tabletka powlekana preparatu Nicerin® zawiera 10 mg nicergoliny jako substancji czynnej.

Znajomość składu leku jest istotna dla lekarzy, szczególnie w kontekście potencjalnych alergii lub nietolerancji na składniki pomocnicze.