Nicerin® - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Nicerin® jest wskazany w leczeniu łagodnego oraz umiarkowanego otępienia. Lek ten, będący półsyntetyczną pochodną alkaloidów sporyszu, wykazuje złożone działanie farmakologiczne, które może przynieść korzyści pacjentom z zaburzeniami funkcji poznawczych.

Mechanizm działania Nicerinu obejmuje efekt adrenolityczny, prowadzący do zmniejszenia oporu naczyniowego i zwiększenia przepływu krwi, szczególnie w naczyniach mózgowych. Dodatkowo, lek wykazuje działanie antyagregacyjne, zmniejszając lepkość krwi poprzez hamowanie agregacji płytek. Te właściwości mogą przyczynić się do poprawy ukrwienia mózgu i funkcji poznawczych u pacjentów z otępieniem.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie Nicerinu należy ustalać indywidualnie, w zależności od stanu klinicznego pacjenta. Zalecany zakres dawek wynosi od 10 do 60 mg na dobę, podawanych w dwóch dawkach podzielonych - podczas śniadania i obiadu.

Tabela: Schemat dawkowania Nicerinu w zależności od grupy pacjentów

Tabletki powlekane Nicerinu należy połykać w całości, popijając wodą, podczas śniadania i obiadu. Nie należy ich rozgryzać. Zaleca się długotrwałe stosowanie leku, jednak po 6 miesiącach terapii należy rozważyć konieczność jej kontynuacji.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (stężenie kreatyniny ≥ 2 mg/dl) zaleca się zmniejszenie dawki, ze względu na fakt, że nicergolina i jej metabolity są wydalane głównie z moczem.

Przeciwwskazania

Stosowanie Nicerinu jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na substancję czynną, inne pochodne ergotaminy lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Ciężka bradykardia
• Niedociśnienie tętnicze lub niedociśnienie ortostatyczne w wywiadzie
• Świeży zawał mięśnia sercowego
• Krwotok
• Jednoczesne stosowanie leków α lub β-mimetycznych

Znajomość przeciwwskazań jest kluczowa dla bezpiecznego stosowania leku i minimalizacji ryzyka wystąpienia poważnych działań niepożądanych.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania Nicerinu należy zachować szczególną ostrożność w następujących sytuacjach:

• U pacjentów z ryzykiem niedociśnienia - nicergolina może obniżać ciśnienie tętnicze krwi, szczególnie skurczowe
• Przy jednoczesnym stosowaniu leków sympatykomimetycznych będących agonistami receptorów adrenergicznych (α i β)
• U pacjentów ze zwiększonym stężeniem kwasu moczowego we krwi, dną moczanową w wywiadzie lub stosujących leki wpływające na metabolizm i wydalanie kwasu moczowego
• Ze względu na ryzyko reakcji włóknienia (np. płuc, serca, zastawek serca i zaotrzewnowe) związanych ze stosowaniem alkaloidów sporyszu

Lekarze powinni być świadomi objawów przedmiotowych i podmiotowych wynikających z przedawkowania ergotaminy, takich jak nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha i zwężenie naczyń obwodowych.

Nicerin zawiera laktozę jednowodną, dlatego pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Stosowanie Nicerinu może prowadzić do interakcji z innymi lekami. Szczególną ostrożność należy zachować w przypadku jednoczesnego stosowania:

• Leków przeciwnadciśnieniowych - Nicerin może nasilać ich działanie
• Leków przeciwagregacyjnych i przeciwzakrzepowych - nicergolina może zwiększać ich wpływ na hemostazę, wydłużając czas krwawienia
• Leków wpływających na metabolizm kwasu moczowego
• Leków sympatykomimetycznych (α i β) - nicergolina może znosić ich działanie skurczowe na naczynia
• Leków metabolizowanych przez cytochrom P450 2D6, takich jak leki przeciwarytmiczne, β-adrenolityki czy trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne

Nicergolina może zwiększać działanie nasercowe (hamujące czynność serca) leków blokujących receptory beta-adrenergiczne. Jednoczesne spożywanie alkoholu może nasilać działania niepożądane dotyczące układu nerwowego.

Wpływ na ciążę i laktację

Nie przeprowadzono badań klinicznych dotyczących stosowania Nicerinu u kobiet w ciąży. Badania toksykologiczne na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego. Ze względu na zarejestrowane wskazania, stosowanie nicergoliny u kobiet w ciąży i karmiących piersią jest mało prawdopodobne.

W czasie ciąży Nicerin należy stosować wyłącznie wtedy, gdy potencjalne korzyści dla pacjentki uzasadniają możliwe ryzyko dla płodu. Nie zaleca się stosowania leku w okresie karmienia piersią, ponieważ nie wiadomo, czy nicergolina przenika do mleka ludzkiego.

Działania niepożądane

Podczas stosowania Nicerinu mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

• Zaburzenia psychiczne: pobudzenie, stan splątania, bezsenność (niezbyt często)
• Zaburzenia układu nerwowego: senność, zawroty głowy, bóle głowy (niezbyt często), uczucie gorąca (częstość nieznana)
• Zaburzenia naczyniowe: niedociśnienie tętnicze, zaczerwienienie skóry twarzy (niezbyt często)
• Zaburzenia żołądka i jelit: dyskomfort w obrębie jamy brzusznej (często), zaparcia, biegunka, nudności (niezbyt często)
• Zaburzenia skóry: świąd (niezbyt często), wysypka (częstość nieznana)
• Zaburzenia ogólne: włóknienie (częstość nieznana)
• Badania diagnostyczne: zwiększenie stężenia kwasu moczowego we krwi (niezbyt często)

Ocena częstości występowania działań niepożądanych została przeprowadzona na podstawie badań klinicznych obejmujących 1246 pacjentów przyjmujących nicergolinę w leczeniu łagodnego do umiarkowanego otępienia.

Przedawkowanie

Nie zgłoszono przypadków przedawkowania Nicerinu. Przyjęcie zbyt dużej dawki może spowodować nieznaczne, przemijające zmniejszenie ciśnienia tętniczego. W przypadku ostrego zatrucia zaleca się wykonanie płukania żołądka i podanie węgla aktywnego.

Przy stosowaniu wysokich dawek nicergoliny może wystąpić przemijające zmniejszenie ciśnienia krwi. W większości przypadków wystarczająca jest zmiana pozycji na leżącą na kilka minut. W wyjątkowych sytuacjach braku dopływu krwi do mózgu i serca, zaleca się podanie leków sympatykomimetycznych i stałe monitorowanie ciśnienia krwi.

Właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Nicergolina, będąca półsyntetyczną pochodną alkaloidów sporyszu, wykazuje złożone działanie farmakologiczne:

• Działanie adrenolityczne - zmniejsza opór naczyniowy i zwiększa przepływ krwi w tętnicach, szczególnie mózgowych
• Działanie antyagregacyjne - zmniejsza lepkość krwi poprzez hamowanie agregacji płytek
• Wpływ na krążenie obwodowe - zmniejsza opór obwodowy, zwiększa przepływ krwi przez mięśnie w czasie wysiłku i zmniejsza wytwarzanie kwasu mlekowego

Po podaniu doustnym nicergolina szybko i dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w surowicy po 1-1,5 godziny. Lek jest niemal w całości metabolizowany, głównie wskutek hydrolizy zachodzącej pod wpływem esteraz. Nicergolina i powstałe metabolity są wydalane głównie z moczem (80%) oraz z kałem.

Skład produktu

Jedna tabletka powlekana Nicerinu zawiera 10 mg nicergoliny jako substancji czynnej.

Znajomość składu leku jest istotna dla lekarzy, szczególnie w kontekście potencjalnych alergii lub nietolerancji u pacjentów.