Nexium® - Charakterystyka produktu leczniczego dla lekarzy

Wskazania do stosowania

Nexium® (esomeprazol) jest wskazany w następujących przypadkach:

• Leczenie nadżerek w przebiegu refluksowego zapalenia przełyku
• Zapobieganie nawrotom refluksowego zapalenia przełyku
• Leczenie objawowe refluksowego zapalenia przełyku
• Leczenie choroby wrzodowej dwunastnicy współistniejącej z zakażeniem Helicobacter pylori
• Zapobieganie nawrotom wrzodu trawiennego u pacjentów z chorobą wrzodową wywołaną zakażeniem Helicobacter pylori
• Wrzody żołądka związane z leczeniem niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ)
• Zapobieganie wrzodom żołądka i dwunastnicy związanym z leczeniem NLPZ u pacjentów z grup ryzyka

Nexium® wykazuje skuteczność w leczeniu różnych stanów związanych z nadmiernym wydzielaniem kwasu żołądkowego, w tym refluksu żołądkowo-przełykowego oraz choroby wrzodowej. Jego działanie obejmuje zarówno leczenie aktywnych zmian chorobowych, jak i zapobieganie nawrotom.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie Nexium® należy dostosować do konkretnego wskazania oraz wieku pacjenta. Poniżej przedstawiono szczegółowe zalecenia dotyczące dawkowania:

Dawkowanie należy dostosować indywidualnie w zależności od odpowiedzi klinicznej pacjenta.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie ma konieczności modyfikacji dawki. Należy jednak zachować ostrożność u osób z ciężką niewydolnością nerek ze względu na ograniczone dane. W przypadku pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby nie jest wymagana modyfikacja dawki, natomiast u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby nie należy przekraczać maksymalnej dawki dobowej 20 mg.

Nexium® można stosować u młodzieży powyżej 12 roku życia w dawkowaniu analogicznym do stosowanego u dorosłych. Nie zaleca się stosowania leku u dzieci poniżej 12 roku życia.

Sposób podawania

Tabletki Nexium® należy połykać w całości, nie należy ich żuć ani kruszyć. W przypadku trudności z połykaniem, tabletki można rozpuścić w pół szklanki wody (nie stosować innych płynów). Powstały roztwór z widocznymi kuleczkami należy wypić w ciągu 30 minut. Nierozpuszczonych kuleczek nie wolno żuć ani kruszyć.

Przeciwwskazania

Stosowanie Nexium® jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na esomeprazol, pochodne benzimidazolu lub którykolwiek ze składników preparatu
• Wrodzona nietolerancja fruktozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedobór sacharazy-izomaltazy
• Stosowanie u dzieci poniżej 12 roku życia (ze względu na brak odpowiednich badań)

Należy zachować szczególną ostrożność przy kwalifikacji pacjentów do leczenia Nexium®, biorąc pod uwagę powyższe przeciwwskazania.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Przed rozpoczęciem leczenia Nexium® należy wziąć pod uwagę następujące kwestie:

• Wykluczenie nowotworowego charakteru choroby przed rozpoczęciem terapii
• Monitorowanie stężenia fenytoiny u pacjentów leczonych tym lekiem na początku i na końcu terapii esomeprazolem
• Kontrola współczynnika INR u pacjentów leczonych warfaryną na początku i na końcu terapii esomeprazolem
• Zachowanie ostrożności u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek
• Możliwość wystąpienia rzadkich działań niepożądanych wpływających na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn

Stosowanie Nexium® wymaga szczególnej uwagi w przypadku pacjentów z wymienionymi schorzeniami lub przyjmujących leki wchodzące w interakcje z esomeprazolem.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Nexium® może wchodzić w interakcje z innymi lekami, wpływając na ich wchłanianie i metabolizm:

• Zmniejszenie wchłaniania ketokonazolu i itrakonazolu
• Spowolnienie metabolizmu diazepamu, citalopramu, imipraminy, klomipraminy i fenytoiny
• Możliwe interakcje z lekami, których biodostępność zależy od pH żołądka

Interakcje te mają szczególne znaczenie u pacjentów stosujących Nexium® doraźnie. Należy zachować ostrożność i monitorować efekty terapeutyczne przy jednoczesnym stosowaniu wymienionych leków.

Stosowanie w ciąży i okresie karmienia piersią

Ze względu na ograniczone dane dotyczące stosowania esomeprazolu w ciąży, należy zachować ostrożność przy przepisywaniu Nexium® kobietom ciężarnym. Bezpieczeństwo stosowania preparatu w okresie karmienia piersią nie zostało ustalone, dlatego nie zaleca się jego stosowania u kobiet karmiących.

Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane związane ze stosowaniem Nexium® obejmują:

• Często: ból głowy, biegunka, ból brzucha, wzdęcie, nudności, wymioty, zaparcie
• Niezbyt często: zapalenie skóry, świąd, pokrzywka, zawroty głowy, suchość w ustach
• Rzadko: obrzęk naczynioruchowy, anafilaksja, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zapalenie wątroby, nieostre widzenie, zespół Stevens-Johnsona, rumień wielopostaciowy, ból mięśni

Ponadto, na podstawie doświadczeń z omeprazolem, nie można wykluczyć wystąpienia innych działań niepożądanych, takich jak: parestezje, senność, bezsenność, zawroty głowy, splątanie, pobudzenie, agresja, depresja, omamy, ginekomastia, zaburzenia hematologiczne, encefalopatia, niewydolność wątroby, bóle stawów, osłabienie siły mięśni, reakcje skórne, zaburzenia smaku czy hiponatremia.

Mechanizm działania

Nexium® (esomeprazol) jest S-izomerem omeprazolu, działającym jako specyficzny inhibitor pompy protonowej (H+/K+ ATP-azy) w komórkach okładzinowych błony śluzowej żołądka. Hamuje zarówno podstawowe, jak i stymulowane wydzielanie kwasu solnego, skutecznie zmniejszając kwaśność soku żołądkowego.

Właściwości farmakokinetyczne

Esomeprazol charakteryzuje się następującymi właściwościami farmakokinetycznymi:

• Szybkie wchłanianie z przewodu pokarmowego
• Biodostępność po jednorazowym podaniu dawki 20 mg: 50%, po podaniu wielokrotnym: 68%
• Biodostępność dla dawki 40 mg: 64% (pojedyncze podanie) i 89% (podanie wielokrotne)
• Maksymalne stężenie w osoczu osiągane po 1-2 godzinach
• Okres półtrwania w przypadku leczenia długotrwałego: 1,3 godziny
• Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie
• Wydalanie przede wszystkim przez nerki

Znajomość właściwości farmakokinetycznych esomeprazolu pozwala na optymalne dostosowanie schematu dawkowania do indywidualnych potrzeb pacjenta.

Skład

Jedna tabletka dojelitowa Nexium® zawiera 20 mg lub 40 mg esomeprazolu (w postaci soli magnezowej).

Nexium® stanowi wartościową opcję terapeutyczną w leczeniu schorzeń górnego odcinka przewodu pokarmowego związanych z nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego. Jego skuteczność i bezpieczeństwo zostały potwierdzone w licznych badaniach klinicznych, co czyni go cennym narzędziem w rękach lekarzy gastroenterologów i internistów.