Nexium® - charakterystyka produktu leczniczego dla lekarzy

Wskazania do stosowania

Nexium® jest wskazany w następujących przypadkach:

• Leczenie nadżerek w przebiegu refluksowego zapalenia przełyku
• Zapobieganie nawrotom refluksowego zapalenia przełyku
• Leczenie objawowe refluksowego zapalenia przełyku
• Leczenie choroby wrzodowej dwunastnicy współistniejącej z zakażeniem Helicobacter pylori
• Zapobieganie nawrotom wrzodu trawiennego u pacjentów z chorobą wrzodową wywołaną zakażeniem Helicobacter pylori
• Wrzody żołądka związane z leczeniem NLPZ
• Zapobieganie wrzodom żołądka i dwunastnicy związanym z leczeniem NLPZ u pacjentów z grup ryzyka

Nexium® wykazuje szerokie spektrum działania w chorobach związanych z nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego w żołądku, zarówno w leczeniu ostrym, jak i w terapii podtrzymującej.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie Nexium® należy dostosować do konkretnego wskazania i stanu klinicznego pacjenta. Poniżej przedstawiono szczegółowe zalecenia dotyczące dawkowania:

Dawkowanie przedstawione w tabeli dotyczy pacjentów dorosłych. Szczegółowe zalecenia dla poszczególnych grup pacjentów znajdują się w pełnej charakterystyce produktu leczniczego.

Sposób podawania

Tabletki Nexium® należy połykać w całości, nie należy ich żuć ani kruszyć. W przypadku trudności z połykaniem, tabletki można rozpuścić w pół szklanki wody (nie stosować innych płynów). Powstały roztwór z widocznymi peletkami należy wypić w ciągu 30 minut. Nierozpuszczonych peletek nie wolno żuć ani kruszyć.

Lek można przyjmować niezależnie od posiłków, jednak dla uzyskania optymalnego efektu terapeutycznego zaleca się przyjmowanie go na czczo, około 30-60 minut przed posiłkiem.

Przeciwwskazania

Stosowanie Nexium® jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na esomeprazol, pochodne benzimidazolu lub którykolwiek ze składników preparatu
• Wrodzona nietolerancja fruktozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedobór sacharazy-izomaltazy
• Stosowanie u dzieci poniżej 12 roku życia (ze względu na brak odpowiednich badań)

Należy zachować szczególną ostrożność przy stosowaniu Nexium® u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek oraz u osób w podeszłym wieku.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Przed rozpoczęciem leczenia Nexium® należy wykluczyć nowotworowy charakter choroby. U pacjentów leczonych fenytoiną lub warfaryną należy monitorować stężenie tych leków na początku i na końcu terapii esomeprazolem. Mimo że nie zaobserwowano wpływu Nexium® na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, należy zachować ostrożność ze względu na możliwe, rzadko występujące działania niepożądane.

Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, u których stosowanie Nexium® wymaga zachowania ostrożności i regularnego monitorowania funkcji nerek.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Nexium® może wpływać na wchłanianie leków, których biodostępność zależy od pH żołądka. Obserwuje się zmniejszone wchłanianie ketokonazolu i itrakonazolu. Esomeprazol może spowalniać metabolizm diazepamu, citalopramu, imipraminy, klomipraminy i fenytoiny. Interakcje te mają szczególne znaczenie u pacjentów stosujących Nexium® doraźnie.

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu Nexium® z lekami metabolizowanymi przez cytochrom P450, szczególnie CYP2C19.

Stosowanie w ciąży i podczas karmienia piersią

Ze względu na ograniczone dane dotyczące stosowania esomeprazolu w ciąży, Nexium® należy stosować ostrożnie u kobiet ciężarnych, tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści przewyższają ryzyko. Bezpieczeństwo stosowania preparatu w okresie karmienia piersią nie zostało ustalone, dlatego nie zaleca się jego stosowania u kobiet karmiących.

Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane związane ze stosowaniem Nexium® to:

• Często (≥1/100 do <1/10): ból głowy, biegunka, ból brzucha, wzdęcia, nudności, wymioty, zaparcia
• Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100): zapalenie skóry, świąd, pokrzywka, zawroty głowy, suchość w ustach
• Rzadko (≥1/10000 do <1/1000): obrzęk naczynioruchowy, anafilaksja, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zapalenie wątroby, nieostre widzenie, zespół Stevens-Johnsona, rumień wielopostaciowy, ból mięśni

W trakcie stosowania omeprazolu (mieszaniny racemicznej) obserwowano również inne działania niepożądane, których nie można wykluczyć w przypadku stosowania esomeprazolu. Należą do nich m.in.: parestezje, senność, bezsenność, zawroty głowy, splątanie, pobudzenie, depresja, omamy, ginekomastia, zaburzenia hematologiczne, encefalopatia u pacjentów z ciężką chorobą wątroby.

Właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Esomeprazol, S-izomer omeprazolu, jest specyficznym inhibitorem pompy protonowej (H+/K+ ATP-azy) odpowiedzialnej za wydzielanie kwasu solnego w żołądku. Hamuje zarówno podstawowe, jak i stymulowane wydzielanie kwasu solnego.

Po podaniu doustnym esomeprazol szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Biodostępność po jednorazowym podaniu dawki 20 mg wynosi 50%, zwiększając się do 68% po podaniu wielokrotnym. Dla dawki 40 mg wartości te wynoszą odpowiednio 64% i 89%. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 1-2 godzinach od podania. Okres półtrwania w przypadku leczenia długotrwałego wynosi 1,3 godziny.

Metabolizm esomeprazolu zachodzi głównie w wątrobie, a wydalanie odbywa się przede wszystkim przez nerki.

Skład

Jedna tabletka dojelitowa Nexium® zawiera 20 mg lub 40 mg esomeprazolu (w postaci soli magnezowej).

Nexium® jest skutecznym i bezpiecznym lekiem z grupy inhibitorów pompy protonowej, stosowanym w leczeniu chorób związanych z nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego w żołądku. Jego właściwości farmakokinetyczne i farmakodynamiczne zapewniają szybkie i długotrwałe działanie, co przekłada się na wysoką skuteczność terapeutyczną.