Nexium® - Esomeprazol w leczeniu chorób związanych z nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego

Nexium® to preparat zawierający esomeprazol - S-izomer omeprazolu, będący specyficznym inhibitorem pompy protonowej (H+/K+ ATP-azy). Enzym ten odpowiada za podstawową i stymulowaną czynność wydzielniczą komórek okładzinowych błony śluzowej żołądka. Esomeprazol skutecznie hamuje wydzielanie kwasu solnego, zarówno podstawowe, jak i stymulowane.

Wskazania do stosowania

Nexium® znajduje zastosowanie w następujących wskazaniach:

• Leczenie nadżerek w przebiegu refluksowego zapalenia przełyku
• Zapobieganie nawrotom refluksowego zapalenia przełyku
• Leczenie objawowe refluksowego zapalenia przełyku
• Leczenie choroby wrzodowej dwunastnicy współistniejącej z zakażeniem Helicobacter pylori
• Zapobieganie nawrotom wrzodu trawiennego u pacjentów z chorobą wrzodową wywołaną zakażeniem Helicobacter pylori
• Leczenie wrzodów żołądka związanych z terapią niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ)
• Zapobieganie wrzodom żołądka i dwunastnicy związanym z leczeniem NLPZ u pacjentów z grup ryzyka

Szeroki zakres wskazań czyni Nexium® wartościowym lekiem w gastroenterologii, szczególnie w terapii schorzeń związanych z nadmierną sekrecją kwasu solnego.

Dawkowanie

Dawkowanie Nexium® zależy od wskazania oraz wieku pacjenta. Poniżej przedstawiono szczegółowe zalecenia dotyczące dawkowania u dorosłych:

U pacjentów z zespołem Zollingera-Ellisona zalecana dawka początkowa to 40 mg 2 razy na dobę. Następnie dawkę należy ustalić indywidualnie i stosować do ustąpienia objawów klinicznych.

Dawkowanie u młodzieży powyżej 12 lat jest zbliżone do dawkowania u dorosłych. Nie zaleca się stosowania leku u dzieci poniżej 12 roku życia.

Sposób podawania

Tabletki Nexium® należy połykać w całości, nie należy ich żuć ani kruszyć. W przypadku pacjentów mających trudności z połykaniem, tabletki można rozpuścić w pół szklanki wody (nie należy używać innych płynów). Tak przygotowany roztwór, z widocznymi kuleczkami, należy wypić w ciągu 30 minut. Nierozpuszczonych kuleczek nie należy żuć ani kruszyć, gdyż mogłoby to uszkodzić otoczkę zabezpieczającą przed działaniem soku żołądkowego.

Przestrzeganie zaleceń dotyczących sposobu podawania jest kluczowe dla zapewnienia optymalnej skuteczności leku.

Przeciwwskazania

Stosowanie Nexium® jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na esomeprazol lub inne pochodne benzimidazolu
• Wrodzona nietolerancja fruktozy
• Zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy
• Niedobór sacharazy i izomaltazy

Ze względu na brak badań, nie należy stosować leku u dzieci poniżej 12 roku życia.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Przed rozpoczęciem leczenia Nexium® należy wykluczyć nowotworowy charakter choroby. U pacjentów leczonych fenytoiną lub warfaryną, stosujących esomeprazol, konieczne jest monitorowanie stężenia fenytoiny oraz współczynnika INR na początku i na końcu terapii.

Ostrożność należy zachować u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek. Mimo że dotychczas nie zaobserwowano wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, ze względu na możliwe, rzadko występujące działania niepożądane, zaleca się zachowanie ostrożności.

Interakcje

Nexium® może wpływać na wchłanianie leków, których biodostępność zależy od pH żołądka. Może zmniejszać się wchłanianie ketokonazolu i itrakonazolu. Esomeprazol spowalnia metabolizm diazepamu, citalopramu, imipraminy, klomipraminy i fenytoiny. Interakcje te mają szczególne znaczenie u pacjentów stosujących lek doraźnie.

Stosowanie w ciąży i podczas karmienia piersią

Ze względu na ograniczone badania, Nexium® należy stosować ostrożnie w ciąży. Bezpieczeństwo stosowania preparatu w okresie karmienia piersią nie zostało ustalone, dlatego nie zaleca się jego stosowania w tym okresie.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane związane ze stosowaniem Nexium® to:

• Często: ból głowy, biegunka, ból brzucha, wzdęcie, nudności, wymioty, zaparcie
• Niezbyt często: zapalenie skóry, świąd, pokrzywka, zawroty głowy, suchość w ustach
• Rzadko: obrzęk naczynioruchowy, anafilaksja, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zapalenie wątroby, nieostre widzenie, zespół Stevens-Johnsona, rumień wielopostaciowy, ból mięśni

Należy pamiętać, że podczas stosowania omeprazolu (mieszaniny racemicznej) obserwowano również inne działania niepożądane, których nie można wykluczyć w przypadku stosowania esomeprazolu.

Właściwości farmakokinetyczne

Esomeprazol szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Biodostępność po jednorazowym podaniu dawki 20 mg wynosi 50%, a po podaniu wielokrotnym wzrasta do 68%. Dla dawki 40 mg wartości te wynoszą odpowiednio 64% i 89%. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga po 1-2 godzinach. Okres półtrwania w przypadku leczenia długotrwałego wynosi 1,3 godziny. Metabolizm zachodzi w wątrobie, a wydalanie głównie przez nerki.

Nexium® stanowi wartościową opcję terapeutyczną w leczeniu schorzeń górnego odcinka przewodu pokarmowego. Jego skuteczność, połączona z wygodnym dawkowaniem (najczęściej raz na dobę), sprawia, że jest to lek często wybierany przez lekarzy w codziennej praktyce klinicznej.