Nexium® - Charakterystyka produktu leczniczego dla lekarzy

Wskazania do stosowania

Nexium® (esomeprazol) jest wskazany w następujących przypadkach:

• Leczenie nadżerek w przebiegu refluksowego zapalenia przełyku
• Zapobieganie nawrotom refluksowego zapalenia przełyku
• Leczenie objawowe refluksowego zapalenia przełyku
• Leczenie choroby wrzodowej dwunastnicy współistniejącej z zakażeniem Helicobacter pylori
• Zapobieganie nawrotom wrzodu trawiennego u pacjentów z chorobą wrzodową wywołaną zakażeniem Helicobacter pylori
• Leczenie wrzodów żołądka związanych ze stosowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ)
• Zapobieganie wrzodom żołądka i dwunastnicy związanym ze stosowaniem NLPZ u pacjentów z grup ryzyka

Nexium® wykazuje skuteczność w leczeniu i zapobieganiu chorobom związanym z nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego w żołądku, w tym refluksowi żołądkowo-przełykowemu oraz chorobie wrzodowej.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie Nexium® należy dostosować do konkretnego wskazania oraz wieku pacjenta. Poniżej przedstawiono szczegółowe zalecenia dotyczące dawkowania:

Dawkowanie należy dostosować do indywidualnych potrzeb pacjenta oraz odpowiedzi na leczenie.

Szczególne grupy pacjentów:

Zaburzenia czynności nerek: Nie ma konieczności dostosowania dawki. Należy zachować ostrożność u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek ze względu na ograniczone dane.

Zaburzenia czynności wątroby: Nie ma konieczności dostosowania dawki w łagodnych do umiarkowanych zaburzeniach. W ciężkich zaburzeniach maksymalna dawka dobowa wynosi 20 mg.

Pacjenci w podeszłym wieku: Nie ma konieczności dostosowania dawki.

Młodzież powyżej 12 lat: Dawkowanie podobne jak u dorosłych w leczeniu refluksowego zapalenia przełyku i choroby refluksowej.

Dzieci poniżej 12 lat: Nie zaleca się stosowania ze względu na brak danych.

Nexium® należy przyjmować doustnie. Tabletki należy połykać w całości, popijając płynem. W przypadku trudności z połykaniem, tabletki można rozpuścić w wodzie i wypić powstałą zawiesinę w ciągu 30 minut.

Przeciwwskazania

Stosowanie Nexium® jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na esomeprazol lub inne pochodne benzimidazolu
• Wrodzona nietolerancja fruktozy
• Zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy
• Niedobór sacharazy i izomaltazy

Należy zachować szczególną ostrożność przy stosowaniu Nexium® u dzieci ze względu na brak wystarczających badań w tej grupie wiekowej.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Przed rozpoczęciem leczenia Nexium® należy wykluczyć nowotworowy charakter choroby. Szczególną uwagę należy zwrócić na następujące aspekty:

• U pacjentów leczonych fenytoiną należy monitorować jej stężenie na początku i końcu terapii esomeprazolem
• U pacjentów stosujących warfarynę konieczna jest kontrola współczynnika INR
• Ostrożność zalecana jest u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek
• Należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn ze względu na możliwe, rzadko występujące działania niepożądane

Długotrwałe stosowanie inhibitorów pompy protonowej może prowadzić do zwiększonego ryzyka złamań kości, niedoboru witaminy B12 oraz zakażeń przewodu pokarmowego.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Nexium® może wchodzić w interakcje z innymi lekami, wpływając na ich wchłanianie i metabolizm:

• Zmniejszone wchłanianie ketokonazolu i itrakonazolu
• Spowolniony metabolizm diazepamu, citalopramu, imipraminy, klomipraminy i fenytoiny
• Możliwe interakcje z lekami, których biodostępność zależy od pH żołądka

Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów stosujących Nexium® doraźnie, ze względu na możliwość wystąpienia interakcji z innymi regularnie przyjmowanymi lekami.

Ciąża i karmienie piersią

Ze względu na ograniczone dane dotyczące stosowania esomeprazolu w ciąży, należy zachować ostrożność i stosować lek tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści przewyższają ryzyko. Bezpieczeństwo stosowania Nexium® w okresie karmienia piersią nie zostało ustalone, dlatego nie zaleca się jego stosowania u kobiet karmiących.

Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane związane ze stosowaniem Nexium® to:

• Często (≥1/100 do <1/10): ból głowy, biegunka, ból brzucha, wzdęcia, nudności, wymioty, zaparcia
• Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100): zapalenie skóry, świąd, pokrzywka, zawroty głowy, suchość w ustach
• Rzadko (≥1/10000 do <1/1000): obrzęk naczynioruchowy, anafilaksja, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zapalenie wątroby, nieostre widzenie, zespół Stevens-Johnsona, rumień wielopostaciowy, ból mięśni

Dodatkowo, na podstawie doświadczeń z omeprazolem, nie można wykluczyć wystąpienia innych działań niepożądanych, takich jak: parestezje, senność, bezsenność, zawroty głowy, splątanie, pobudzenie, depresja, ginekomastia, zaburzenia hematologiczne czy reakcje skórne.

Mechanizm działania

Nexium® (esomeprazol) jest S-izomerem omeprazolu, działającym jako specyficzny inhibitor pompy protonowej (H+/K+ ATP-azy) w komórkach okładzinowych błony śluzowej żołądka. Hamuje zarówno podstawowe, jak i stymulowane wydzielanie kwasu solnego, co prowadzi do zmniejszenia kwaśności soku żołądkowego.

Właściwości farmakokinetyczne

Esomeprazol charakteryzuje się następującymi właściwościami farmakokinetycznymi:

• Szybkie wchłanianie z przewodu pokarmowego
• Biodostępność po jednorazowym podaniu dawki 20 mg wynosi 50%, zwiększając się do 68% po podaniu wielokrotnym
• Maksymalne stężenie w osoczu osiągane po 1-2 godzinach
• Okres półtrwania w przypadku leczenia długotrwałego wynosi 1,3 godziny
• Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie
• Wydalanie następuje głównie przez nerki

Skład

Jedna tabletka dojelitowa Nexium® zawiera 20 mg lub 40 mg esomeprazolu (w postaci soli magnezowej).

Nexium® jest skutecznym i bezpiecznym lekiem w terapii chorób związanych z nadmiernym wydzielaniem kwasu żołądkowego. Jego stosowanie wymaga jednak uwzględnienia potencjalnych interakcji z innymi lekami oraz monitorowania pacjentów pod kątem możliwych działań niepożądanych.