Nexium® (esomeprazol) - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Nexium® jest wskazany w następujących przypadkach:

• Leczenie nadżerek w przebiegu refluksowego zapalenia przełyku
• Zapobieganie nawrotom refluksowego zapalenia przełyku
• Leczenie objawowe choroby refluksowej przełyku
• Eradykacja Helicobacter pylori w chorobie wrzodowej dwunastnicy (w skojarzeniu z antybiotykami)
• Zapobieganie nawrotom wrzodów trawiennych u pacjentów z chorobą wrzodową wywołaną zakażeniem H. pylori
• Leczenie wrzodów żołądka związanych ze stosowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ)
• Profilaktyka wrzodów żołądka i dwunastnicy u pacjentów z grupy ryzyka przyjmujących NLPZ

Nexium® wykazuje szerokie spektrum działania w chorobach związanych z nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego w żołądku, zarówno w leczeniu ostrym, jak i w terapii podtrzymującej.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie należy dostosować indywidualnie w zależności od wskazania i odpowiedzi klinicznej pacjenta. W większości przypadków stosuje się dawkę 20-40 mg raz na dobę.

Szczególne grupy pacjentów

Zaburzenia czynności nerek: Nie ma konieczności modyfikacji dawki. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek zaleca się ostrożność ze względu na ograniczone dane.

Zaburzenia czynności wątroby: Przy łagodnych i umiarkowanych zaburzeniach nie ma potrzeby dostosowania dawki. Przy ciężkich zaburzeniach maksymalna dawka dobowa wynosi 20 mg.

Pacjenci w podeszłym wieku: Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania.

Dzieci i młodzież: U młodzieży powyżej 12 lat dawkowanie jest analogiczne jak u dorosłych. Nie zaleca się stosowania u dzieci poniżej 12 lat.

Sposób podawania

Tabletki należy połykać w całości, popijając płynem. Nie należy ich żuć ani kruszyć. W przypadku trudności z połykaniem, tabletki można rozpuścić w połowie szklanki wody niegazowanej. Powstałą zawiesinę należy wypić w ciągu 30 minut od przygotowania. Nie należy używać innych płynów, gdyż może to uszkodzić otoczkę dojelitową.

Przeciwwskazania

Stosowanie Nexium® jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na esomeprazol lub inne pochodne benzimidazolu
• Wrodzona nietolerancja fruktozy
• Zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy
• Niedobór sacharazy i izomaltazy

Ze względu na brak odpowiednich badań, nie zaleca się stosowania u dzieci poniżej 12 roku życia.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Przed rozpoczęciem leczenia Nexium® należy wykluczyć nowotworowy charakter choroby. Szczególną ostrożność należy zachować w następujących sytuacjach:

• U pacjentów leczonych fenytoiną - należy monitorować stężenie fenytoiny na początku i końcu terapii esomeprazolem
• U pacjentów stosujących warfarynę - konieczna kontrola INR na początku i końcu leczenia
• U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek - ze względu na ograniczone dane

Mimo że dotychczas nie zaobserwowano wpływu Nexium® na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, należy zachować ostrożność ze względu na możliwość wystąpienia rzadkich działań niepożądanych.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Nexium® może wpływać na wchłanianie leków, których biodostępność zależy od pH żołądka. Najważniejsze interakcje obejmują:

• Zmniejszone wchłanianie ketokonazolu i itrakonazolu
• Spowolniony metabolizm diazepamu, citalopramu, imipraminy, klomipraminy i fenytoiny

Interakcje mają szczególne znaczenie u pacjentów stosujących Nexium® doraźnie. Należy zachować ostrożność i w razie potrzeby dostosować dawkowanie leków wchodzących w interakcje.

Stosowanie w ciąży i okresie karmienia piersią

Ze względu na ograniczone dane, Nexium® należy stosować ostrożnie w ciąży, tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści przewyższają ryzyko. Bezpieczeństwo stosowania w okresie karmienia piersią nie zostało ustalone, dlatego nie zaleca się podawania leku w tym okresie.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane Nexium® obejmują:

• Często (≥1/100 do <1/10): ból głowy, biegunka, ból brzucha, wzdęcia, nudności, wymioty, zaparcia
• Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100): zapalenie skóry, świąd, pokrzywka, zawroty głowy, suchość w ustach
• Rzadko (≥1/10 000 do <1/1000): obrzęk naczynioruchowy, anafilaksja, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zapalenie wątroby, nieostre widzenie, zespół Stevens-Johnsona, rumień wielopostaciowy, ból mięśni

Obserwowano również inne działania niepożądane, takie jak: parestezje, senność, bezsenność, splątanie, pobudzenie, depresja, ginekomastia, zaburzenia hematologiczne, encefalopatia, ból stawów, wypadanie włosów, nadwrażliwość na światło.

Mechanizm działania

Nexium® (esomeprazol) jest S-izomerem omeprazolu, specyficznym inhibitorem pompy protonowej (H+/K+ ATP-azy) w komórkach okładzinowych błony śluzowej żołądka. Hamuje zarówno podstawowe, jak i stymulowane wydzielanie kwasu solnego, co prowadzi do zmniejszenia kwaśności soku żołądkowego.

Właściwości farmakokinetyczne

Esomeprazol charakteryzuje się następującymi parametrami farmakokinetycznymi:

• Szybkie wchłanianie z przewodu pokarmowego
• Biodostępność: 50-68% po dawce 20 mg, 64-89% po dawce 40 mg
• Maksymalne stężenie w osoczu osiągane po 1-2 godzinach
• Okres półtrwania przy długotrwałym leczeniu: 1,3 godziny
• Metabolizm głównie w wątrobie
• Wydalanie przede wszystkim przez nerki

Nexium® wykazuje korzystny profil farmakokinetyczny, co przekłada się na skuteczność i wygodę stosowania w różnych schematach terapeutycznych.

Skład

Substancją czynną leku Nexium® jest esomeprazol. Jedna tabletka dojelitowa zawiera 20 mg lub 40 mg esomeprazolu (w postaci soli magnezowej).

Nexium® jest skutecznym i bezpiecznym lekiem z grupy inhibitorów pompy protonowej, stosowanym w leczeniu chorób związanych z nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego w żołądku. Jego właściwości farmakokinetyczne i farmakodynamiczne pozwalają na skuteczne leczenie zarówno w terapii ostrej, jak i długoterminowej.