Neurontin® zawiera substancję czynną gabapentynę, która wykazuje działanie przeciwdrgawkowe, przeciwbólowe i anksjolityczne. Mechanizm działania polega głównie na modulacji aktywności kanałów wapniowych i zwiększeniu syntezy GABA w mózgu.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie Neurontinu® należy dostosować indywidualnie, w zależności od wskazania, wieku pacjenta i funkcji nerek. Lek podaje się doustnie, niezależnie od posiłków.

Schemat rozpoczynania leczenia:

Tabela 1. Schemat zwiększania dawki na początku leczenia

Padaczka:

Dorośli i młodzież: Skuteczny zakres dawek wynosi 900-3600 mg/dobę. Dawkę można zwiększać o 300 mg/dobę co 2-3 dni do uzyskania efektu terapeutycznego, maksymalnie do 3600 mg/dobę. Całkowitą dawkę dobową należy podzielić na 3 dawki pojedyncze, przy czym odstęp między dawkami nie powinien przekraczać 12 godzin.

Dzieci od 6 roku życia: Dawka początkowa wynosi 10-15 mg/kg mc./dobę. Dawkę skuteczną 25-35 mg/kg mc./dobę osiąga się stopniowo w ciągu około 3 dni. Maksymalna dawka to 50 mg/kg mc./dobę.

Nie jest konieczne monitorowanie stężenia gabapentyny w osoczu. Lek może być stosowany w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwpadaczkowymi.

Obwodowy ból neuropatyczny:

Dorośli: Leczenie rozpoczyna się od dawki 900 mg/dobę w trzech dawkach podzielonych. Następnie dawkę można zwiększać o 300 mg/dobę co 2-3 dni do maksymalnie 3600 mg/dobę. Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania w okresie dłuższym niż 5 miesięcy nie zostały w pełni ocenione w badaniach klinicznych.

U pacjentów w podeszłym wieku, w złym stanie ogólnym lub z zaburzeniami czynności nerek może być konieczna modyfikacja dawkowania. Szczegółowe zalecenia dotyczące dawkowania w tych grupach pacjentów znajdują się w Charakterystyce Produktu Leczniczego.

Przerwanie stosowania gabapentyny powinno odbywać się stopniowo, przez co najmniej tydzień, niezależnie od wskazania.

Stopniowe zwiększanie dawki i indywidualne dostosowanie schematu leczenia pozwala na optymalizację efektu terapeutycznego przy minimalizacji ryzyka działań niepożądanych.

Przeciwwskazania

Stosowanie Neurontinu® jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na gabapentynę lub którykolwiek ze składników preparatu
• Ostre zapalenie trzustki

Należy pamiętać, że Neurontin® jest nieskuteczny w leczeniu napadów pierwotnie uogólnionych, takich jak napady nieświadomości.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania Neurontinu® należy zachować szczególną ostrożność w następujących sytuacjach:

• U pacjentów z niewydolnością nerek - konieczna może być modyfikacja dawki
• U pacjentów z nietolerancją laktozy - preparat zawiera laktozę
• W przypadku wystąpienia objawów sugerujących zapalenie trzustki (uporczywe bóle w nadbrzuszu, nudności, nawracające wymioty) - należy natychmiast odstawić lek

Stosowanie Neurontinu® wymaga regularnej oceny klinicznej pacjenta i monitorowania potencjalnych działań niepożądanych, szczególnie na początku terapii i przy zwiększaniu dawki.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Neurontin® może wchodzić w interakcje z następującymi lekami:

• Doustne środki antykoncepcyjne - możliwe zmniejszenie ich skuteczności
• Leki zobojętniające sok żołądkowy zawierające aluminium i magnez - zmniejszają biodostępność gabapentyny, zaleca się zachowanie 2-godzinnego odstępu
• Cymetydyna - może nieznacznie zmniejszać eliminację nerkową gabapentyny
• Alkohol i leki działające depresyjnie na OUN - mogą nasilać działania niepożądane gabapentyny, takie jak senność i zaburzenia koordynacji ruchowej

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu Neurontinu® z wymienionymi lekami i monitorować pacjenta pod kątem potencjalnych interakcji.

Stosowanie w ciąży i podczas karmienia piersią

Neurontin® może być stosowany w ciąży jedynie po dokładnym rozważeniu potencjalnych korzyści i ryzyka. Gabapentyna przenika do mleka matki, dlatego nie zaleca się stosowania leku podczas karmienia piersią.

Decyzja o stosowaniu Neurontinu® u kobiet w ciąży lub karmiących piersią powinna być podjęta indywidualnie przez lekarza prowadzącego, po szczegółowej analizie korzyści i ryzyka.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane Neurontinu® obejmują:

• Zaburzenia układu nerwowego: senność, zawroty głowy, ataksja, zmęczenie
• Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: nudności, wymioty
• Zaburzenia psychiczne: drażliwość, bezsenność
• Zaburzenia ogólne: zwiększenie masy ciała

Inne często występujące działania niepożądane to m.in. zaburzenia widzenia, drżenie, bóle stawów i mięśni, zaburzenia mowy, niepamięć, suchość w jamie ustnej.

W przypadku wystąpienia poważnych działań niepożądanych lub reakcji alergicznych należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania Neurontinu® mogą obejmować: zawroty głowy, podwójne widzenie, zaburzenia mowy, nadmierne uspokojenie i łagodną biegunkę. W przypadku przedawkowania należy zastosować leczenie objawowe i wspomagające. Gabapentyna może być usuwana z organizmu za pomocą hemodializy.

Właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Gabapentyna, substancja czynna Neurontinu®, jest analogiem kwasu γ-aminomasłowego (GABA). Mechanizm działania obejmuje:

• Wiązanie z podjednostkami alfa2delta kanałów wapniowych zależnych od napięcia
• Modulację aktywności enzymów syntetyzujących GABA i glutaminian
• Zwiększenie syntezy GABA w mózgu
• Zmniejszenie uwalniania neurotransmiterów monoaminowych

Gabapentyna wykazuje działanie przeciwdrgawkowe, przeciwbólowe, anksjolityczne i neuroprotekcyjne. Maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) osiąga po około 3 godzinach od podania. Nie wiąże się z białkami osocza i nie jest metabolizowana w organizmie człowieka. Okres półtrwania wynosi 5-7 godzin. Gabapentyna jest wydalana głównie przez nerki w postaci niezmienionej.

Znajomość właściwości farmakodynamicznych i farmakokinetycznych Neurontinu® pozwala na optymalne dostosowanie terapii do indywidualnych potrzeb pacjenta i minimalizację ryzyka działań niepożądanych.

Podsumowanie

Neurontin® (gabapentyna) jest skutecznym lekiem w terapii padaczki i obwodowego bólu neuropatycznego. Wymaga indywidualnego dostosowania dawkowania i starannego monitorowania pacjenta, szczególnie na początku leczenia. Znajomość profilu bezpieczeństwa, potencjalnych interakcji i właściwości farmakokinetycznych pozwala na optymalizację terapii i minimalizację ryzyka działań niepożądanych.