Neurontin® 100; -300; -400; -600; -800 - 600 mg tabl. powl. 100 szt.

Wyszukaj produkt

Neurontin^® 100; -300; -400; -600; -800

Gabapentin

tabl. powl.

600 mg

100 szt.

Doustnie

100%

115,34

R ⁽¹⁾

17,34

S ⁽²⁾

bezpł.

DZ ⁽³⁾

bezpł.

Neurontin® 100

kaps.

100 mg

100 szt.

Doustnie

100%

22,05

R ⁽¹⁾

8,32

S ⁽²⁾

bezpł.

DZ ⁽³⁾

bezpł.

Neurontin® 300

kaps.

300 mg

100 szt.

Doustnie

100%

61,09

R ⁽¹⁾

13,51

S ⁽²⁾

bezpł.

DZ ⁽³⁾

bezpł.

Neurontin® 400

kaps.

400 mg

100 szt.

Doustnie

100%

79,63

R ⁽¹⁾

15,12

S ⁽²⁾

bezpł.

DZ ⁽³⁾

bezpł.

Neurontin® 800

tabl. powl.

800 mg

100 szt.

Doustnie

100%

135,01

R ⁽¹⁾

4,74

S ⁽²⁾

bezpł.

DZ ⁽³⁾

bezpł.

Neurontin® - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Neurontin® jest wskazany w następujących przypadkach:

Padaczka:

Leczenie wspomagające napadów częściowych, z lub bez wtórnego uogólnienia, u dorosłych i dzieci od 6 roku życia
Monoterapia napadów częściowych, z lub bez wtórnego uogólnienia, u dorosłych i młodzieży od 12 roku życia

Ból neuropatyczny:

Leczenie obwodowego bólu neuropatycznego u dorosłych, np. w bolesnej neuropatii cukrzycowej i neuralgii popółpaścowej

Neurontin wykazuje działanie przeciwdrgawkowe, przeciwbólowe i anksjolityczne, co czyni go skutecznym lekiem w wyżej wymienionych wskazaniach.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie Neurontinu należy dostosować indywidualnie, w zależności od odpowiedzi klinicznej i tolerancji pacjenta. Zalecany schemat zwiększania dawki na początku leczenia:

Dzień	Dawkowanie
1	300 mg raz na dobę
2	300 mg dwa razy na dobę
3	300 mg trzy razy na dobę

Tabela 1. Schemat zwiększania dawki Neurontinu na początku leczenia

Padaczka:

U dorosłych i młodzieży skuteczny zakres dawek wynosi 900-3600 mg/dobę. Maksymalna dawka dobowa to 3600 mg, podzielona na 3 dawki. Dawkę należy zwiększać stopniowo, o 300 mg/dobę co 2-3 dni. U niektórych pacjentów wskazane może być wolniejsze zwiększanie dawki.

U dzieci od 6 roku życia dawka początkowa wynosi 10-15 mg/kg mc./dobę. Dawka skuteczna to 25-35 mg/kg mc./dobę, osiągana przez stopniowe zwiększanie w ciągu około 3 dni.

Obwodowy ból neuropatyczny:

U dorosłych leczenie można rozpocząć od 900 mg/dobę w trzech dawkach podzielonych. Następnie dawkę można zwiększać o 300 mg/dobę co 2-3 dni do maksymalnej dawki 3600 mg/dobę.

Całkowita dawka dobowa powinna być podzielona na trzy dawki pojedyncze, przy czym maksymalny odstęp między dawkami nie powinien przekraczać 12 godzin.

U pacjentów w podeszłym wieku, z zaburzeniami czynności nerek lub w złym stanie ogólnym może być konieczna modyfikacja dawkowania.

Sposób podawania

Neurontin należy przyjmować doustnie. Kapsułki należy połykać w całości, popijając wystarczającą ilością płynu. Lek można podawać niezależnie od posiłków.

Przeciwwskazania

Stosowanie Neurontinu jest przeciwwskazane w przypadku:

Nadwrażliwości na gabapentynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą
Ostrego zapalenia trzustki

Należy pamiętać, że Neurontin jest nieskuteczny w leczeniu napadów pierwotnie uogólnionych (np. napady nieświadomości).

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

U pacjentów z niewydolnością nerek - konieczna może być modyfikacja dawki

W przypadku wystąpienia objawów zapalenia trzustki (uporczywe bóle w nadbrzuszu, nudności, nawracające wymioty) - należy natychmiast odstawić lek

U pacjentów z nietolerancją laktozy - preparat zawiera laktozę

Lek może wpływać na zdolności psychomotoryczne, dlatego należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Podczas stosowania Neurontinu należy zwrócić uwagę na potencjalne interakcje:

Jednoczesne stosowanie z lekami przeciwpadaczkowymi może zmniejszyć skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych
Leki zobojętniające sok żołądkowy zawierające aluminium i magnez mogą zmniejszać biodostępność gabapentyny - zaleca się zachowanie co najmniej 2-godzinnego odstępu między przyjmowaniem tych leków
Cymetydyna może nieznacznie zmniejszać eliminację nerkową gabapentyny
Alkohol i leki działające na OUN mogą nasilać niektóre działania niepożądane gabapentyny (np. senność, zaburzenia koordynacji)

Wpływ na ciążę i laktację

Neurontin może być stosowany w czasie ciąży tylko po dokładnym rozważeniu potencjalnych korzyści i ryzyka. Gabapentyna przenika do mleka matki, dlatego nie zaleca się stosowania leku podczas karmienia piersią.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane Neurontinu obejmują:

Zaburzenia układu nerwowego: senność, zawroty głowy, ataksja, zmęczenie
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: nudności, wymioty
Zaburzenia psychiczne: drażliwość, bezsenność
Zaburzenia ogólne: zwiększenie masy ciała

Rzadziej mogą wystąpić: zaburzenia widzenia, drżenie, bóle stawów, biegunka, suchość w ustach, splątanie, obrzęki obwodowe.

W przypadku nagłego odstawienia leku mogą pojawić się objawy odstawienne, takie jak lęk, bezsenność, nudności, ból.

Właściwości farmakologiczne

Gabapentyna, substancja czynna Neurontinu, jest analogiem kwasu γ-aminomasłowego (GABA). Mechanizm działania obejmuje:

Wiązanie z podjednostkami alfa2delta kanałów wapniowych zależnych od potencjału
Modulację aktywności enzymów syntetyzujących GABA i glutaminian
Zwiększenie syntezy GABA w mózgu
Zmniejszenie uwalniania neurotransmiterów monoaminowych

Gabapentyna wykazuje działanie przeciwdrgawkowe, przeciwbólowe, anksjolityczne i neuroprotekcyjne. Nie jest metabolizowana w organizmie człowieka i nie indukuje enzymów wątrobowych. Średni okres półtrwania wynosi 5-7 godzin.

Warto zapamiętać

1. Neurontin jest skuteczny w leczeniu padaczki i obwodowego bólu neuropatycznego u dorosłych.

2. Dawkowanie należy dostosować indywidualnie, rozpoczynając od niskich dawek i stopniowo je zwiększając.

Neurontin jest cennym lekiem w terapii padaczki i bólu neuropatycznego, wykazującym korzystny profil bezpieczeństwa i niewiele interakcji z innymi lekami. Jednak, jak w przypadku każdego leku przeciwpadaczkowego, należy zachować ostrożność podczas jego stosowania i monitorować pacjenta pod kątem potencjalnych działań niepożądanych.

1) Padaczka oporna na leczenie
Ból inny niż określony w ChPL - leczenie wspomagające u chorych na nowotwory
2) Pacjenci 65+
Przysługuje uprawnionym pacjentom we wskazaniach określonych w decyzji o objęciu refundacją. Jeżeli lek jest refundowany we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach, to jest w nich wszystkich bezpłatny dla pacjenta. Jeżeli natomiast lek jest refundowany w określonych wskazaniach, to jest bezpłatny dla seniorów tylko i wyłącznie w tych właśnie wskazaniach.
3) Pacjenci do ukończenia 18 roku życia

Wskazania

Padaczka. Lek wskazany jest jako produkt leczniczy wspomagający w leczeniu napadów częściowych, z lub bez napadów wtórnie uogólnionych, u dorosłych i dzieci w wieku 6 lat i starszych. Lek wskazany jest do stosowania w monoterapii napadów częściowych, z lub bez napadów wtórnie uogólnionych, u dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i starszych. Leczenie obwodowego bólu neuropatycznego. Lek wskazany jest do stosowania w leczeniu obwodowego bólu neuropatycznego, np. bolesnej neuropatii cukrzycowej i nerwobólu po przebytym półpaścu u dorosłych.

Dawkowanie

Dawkowanie na początku leczenia. Dzień 1. 300 mg raz/dobę. Dzień 2. 300 mg 2x/dobę Dzień 3. 300 mg 3x/dobę. Padaczka. Padaczka zwykle wymaga długotrwałego leczenia. Dawkowanie ustala lekarz prowadzący zależnie od indywidualnej tolerancji i skuteczności. Dorośli i młodzież. W badaniach klinicznych skuteczny zakres dawek wynosił 900-3600 mg/dobę. Leczenie można rozpocząć od zwiększania dawki w sposób opisany wyżej lub podając 300 mg 3x/dobę w pierwszym dniu leczenia. Następnie, zależnie od indywidualnej odpowiedzi i tolerancji pacjenta na produkt leczniczy, dawkę można zwiększać o 300 mg/dobę co 2-3 dni do maksymalnej dawki 3600 mg/dobę. U niektórych pacjentów wskazane może być wolniejsze zwiększanie dawki gabapentyny. Minimalny czas do osiągnięcia dawki 1800 mg/dobę wynosi 1 tydzień, do dawki 2400 mg/dobę wynosi łącznie dwa tyg., a do dawki 3600 mg/dobę wynosi łącznie trzy tygodnie. Dawki do 4800 mg/dobę były dobrze tolerowane w długoterminowych otwartych badaniach klinicznych. Całkowita dawka dobowa powinna być podzielona na trzy dawki pojedyncze, przy czym maks. odstęp pomiędzy dawkami nie powinien być dłuższy niż 12 h, by zapobiec napadom przełomowym. Dzieci w wieku 6 lat i starsze. Dawka początkowa powinna wynosić od 10 do 15 mg/kg mc./dobę. Dawka skuteczna osiągana jest przez stopniowe zwiększanie dawki przez okres około 3 dni. Dawka skuteczna gabapentyny u dzieci w wieku 6 lat i starszych wynosi 25 do 35 mg/kg mc./dobę. Dawki do 50 mg/kg mc./dobę były dobrze tolerowane w długoterminowym badaniu klinicznym. Całkowita dawka dobowa powinna być podzielona na trzy dawki pojedyncze, przy czym maksymalny odstęp pomiędzy dawkami nie powinien być dłuższy niż 12 h. Nie jest konieczne monitorowanie stężenia gabapentyny w osoczu w celu optymalizacji leczenia gabapentyną. Ponadto gabapentyna może być stosowana w skojarzeniu z innymi przeciwpadaczkowymi produktami leczniczymi bez obawy o zmiany stężenia w osoczu samej gabapentyny lub stężenia w surowicy innych produktów leczniczych o działaniu przeciwpadaczkowym. Obwodowy ból neuropatyczny. Dorośli. Leczenie można rozpocząć od zwiększania dawki w sposób opisany wyżej. Leczenie można też rozpocząć od podania 900 mg/dobę w trzech równych dawkach podzielonych. Następnie - zależnie od indywidualnej odpowiedzi pacjenta na produkt leczniczy i tolerancji - dawkę można zwiększać o 300 mg/dobę co 2-3 dni do maks. dawki 3600 mg/dobę. U niektórych pacjentów wskazane może być wolniejsze zwiększanie dawki gabapentyny. Minimalny czas do osiągnięcia dawki 1800 mg/dobę wynosi tydzień, do dawki 2400 mg/dobę – łącznie dwa tygodnie, a do dawki 3600 mg/dobę – łącznie trzy tyg. Nie oceniano skuteczności ani bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego w leczeniu obwodowego bólu neuropatycznego, takiego jak bolesna neuropatia cukrzycowa czy nerwoból po przebytym półpaścu, w badaniach klinicznych przez okres dłuższy niż 5 m-cy. Jeżeli pacjent wymagał będzie podawania produktu leczniczego przez okres dłuższy niż 5 m-cy z powodu obwodowego bólu neuropatycznego, lekarz prowadzący powinien ocenić stan kliniczny pacjenta i konieczność stosowania dalszego leczenia. Informacja wspólna dla wszystkich wskazań do stosowania. U pacjentów w złym stanie ogólnym, tzn. z małą mc., u pacjentów po przeszczepie itp., dawkowanie należy zwiększać wolniej - stosując mniejsze dawki, albo wydłużając odstęp pomiędzy kolejnym zwiększeniem dawki dobowej. Pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65 lat). U pacjentów w podeszłym wieku może być konieczna modyfikacja dawki ze względu na pogarszającą się z wiekiem wydolność nerek. Senność, obrzęki obwodowe, astenia mogą występować częściej u pacjentów w podeszłym wieku. Zaburzenia czynności nerek. U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek i/lub poddawanych hemodializie zaleca się zmodyfikowanie dawkowania (patrz CHPL). W celu zgodnego z zaleceniami dawkowania u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek mogą zostać zastosowane kaps. zawierające 100 mg gabapentyny. Dawkowanie gabapentyny u dorosłych w zależności od stopnia niewydolności nerek (patrz CHPL). Stosowanie produktu leczniczego u pacjentów poddawanych hemodializie. W przypadku pacjentów z bezmoczem poddawanych hemodializie, którzy nigdy wcześniej nie otrzymywali gabapentyny, zaleca się podanie dawki nasycającej wynoszącej 300 do 400 mg, a następnie 200 do 300 mg gabapentyny po każdych 4 h hemodializy. W dniach pomiędzy hemodializami nie powinno się podawać gabapentyny. W przypadku pacjentów z niewydolnością nerek poddawanych hemodializie wielkość dawki podtrzymującej należy ustalić na podstawie zaleceń dotyczących dawkowania (patrz CHPL). Oprócz dawki podtrzymującej zaleca się podawanie 200 do 300 mg po każdych 4 h hemodializy. Przerwanie stosowania gabapentyny. Zgodnie z obecnie stosowaną praktyką kliniczną, odstawienie gabapentyny powinno odbywać się stopniowo przez minimum tydzień, niezależnie od wskazania.

Uwagi

Kapsułki należy połykać w całości, popijając wystarczającą ilością płynu. Lek można podawać pomiędzy posiłkami lub podczas posiłków. Lek wpływa na zdolności psychoruchowe.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na składniki preparatu. Ostre zapalenie trzustki. Preparat jest nieskuteczny w leczeniu napadów pierwotnie uogólnionych (np. napady nieświadomości).

Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności

Preparat zawiera laktozę. Dawkę leku należy zmniejszyć u pacjentów z niewydolnością nerek. Lek należy odstawić już po wystąpieniu pierwszych objawów sugerujących zapalenie trzustki (uporczywe bóle w nadbrzuszu, nudności, nawracające wymioty).

Interakcje

Podczas jednoczesnego stosowania preparatu i innych leków przeciwpadaczkowych może wystąpić zmniejszenie skuteczności doustnych hormonalnych środków antykoncepcyjnych. Jednoczesne stosowanie preparatu i leków zawierających aluminium i magnez, zobojętniających sok żołądkowy, zmniejsza dostępność biologiczną gabapentyny nawet o 24%, zaleca się podawanie preparatu co najmniej 2 h po zastosowaniu leków zobojętniających. Eliminacja gabapentyny przez nerki ulega nieznacznemu zmniejszeniu w przypadku jednoczesnego stosowania cymetydyny. Alkohol i leki działające na OUN mogą nasilić niektóre działania niepożądane gabapentyny (senność, niezborność ruchów). W przypadku półilościowego oznaczenia całkowitego stężenia białka w moczu przy użyciu testów paskowych mogą wystąpić wyniki fałszywie dodatnie.

Ciąża i laktacja

Preparat może być stosowany w czasie ciąży jedynie po dokładnym rozważeniu spodziewanych korzyści i ewentualnego ryzyka. Gabapentyna wydziela się do mleka matki, nie zaleca się stosować w laktacji.

Działania niepożądane

Najczęściej: senność, zmęczenie, zawroty i bóle głowy, nudności, wymioty, zwiększenie masy ciała, drażliwość, bezsenność, zaburzenia chodu (niezborność ruchów), oczopląs, nieprzyjemne odczucia jak mrowienie kończyn, utrata łaknienia. Często: uczucie zmęczenia, zaburzenia widzenia (niedowidzenie, widzenie podwójne), drżenie rąk (tremor), drżenie drobnofalowe, bóle stawów, ból, wzmożona osłabiona lub zniesiona odpowiedź odruchowa, biegunka, zamazana mowa (dyzartria); zaburzenia myślenia; niepamięć; suchość błon śluzowych jamy ustnej; splątanie; chwiejność emocjonalna. Dość często: niestrawność, zaparcia, bóle brzucha, nietrzymanie moczu, zwiększone łaknienie, zapalenie śluzówek nosa, zapalenie gardła, kaszel, bóle mięśni, bóle krzyża, obrzęki twarzy, kończyn lub całego ciała, impotencja, zmiany w obrębie uzębienia, zapalenie dziąseł, świąd, leukopenia, złamania kości, rozszerzenie naczyń, nadciśnienie, uczucie suchości w gardle, gorączka, trądzik, wysypka, wzdęcia, przeczulica, duszność. Rzadko: trombocytopenia, uczucie kołatania serca, szum uszny, zapalenie trzustki, działania niepożądane związane z nagłym odstawieniem leku (w większości przypadków lęk, bezsenność, nudności, ból, pocenie się, ból w klatce piersiowej), reakcje alergiczne (pokrzywka), zwiększenie wartości wskaźników wydolności wątroby, zaburzenia ruchowe (choreoatetoza, dyskineza, dystonia), omamy, wypadanie naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, nietrzymanie moczu. Opisywano przypadki krwotocznego zapalenia trzustki, reakcje alergiczne (zespół Stevens-Johnsona, rumień wielopostaciowy), zaburzenia czynności wątroby. U dzieci 3-12 lat obserwowano często agresywne zachowanie, infekcje układu oddechowego, zapalenie oskrzeli i nadmierne częściowo niekontrolowane ruchy (hyperkinezje).

Przedawkowanie

Objawy: zawroty głowy, podwójne widzenie, upośledzeni mowy, nadmierne uspokojenie, łagodna biegunka. Gabapentyna może zostać usunięta z organizmu za pomocą hemodializy.

Działanie

Gabapentyna jest substancją lipofilną, wykazującą strukturalne podobieństwo do neuroprzekaźnika - kwasu γ-aminomasłowego (gamma-aminobutyric acid, GABA). Gabapentyna wiąże się z dużym powinowactwem z miejscami w mózgu, które są związane z podjednostkami alfa2delta kanałów wapniowych zależnych od potencjału elektrycznego. Moduluje aktywność enzymu GAD, syntetyzującego GABA, oraz aktywność enzymu syntetyzującego glutaminian, zwiększa syntezę GABA w mózgu, zmniejsza uwalnianie różnych neurotransmiterów monoaminowych. Wykazuje działanie przeciwdrgawkowe, przeciwbólowe, anksjoiityczne i właściwości neuroprotekcyjne. Średnie maksymalne stężenie gabapentyny w surowicy krwi (C_max) pojawia się po około 3 h. Gabapentyna nie jest metabolizowana w organizmie człowieka (ilość wykryta w moczu jest wskaźnikiem jej biodostępności) i nie powoduje indukcji enzymów odpowiedzialnych za metabolizm leków (wątrobowy układ oksydaz o mieszanej funkcji). Gabapentyna nie wiąże się z białkami osocza. T_0,5 wynosi 5-7 h. Wykrywalność radioaktywności była całkowita i wynosiła ok. 80% i 20%, odpowiednio w moczu i w kale. Stała eliminacji, klirens osoczowy i klirens nerkowy są zmniejszone proporcjonalnie do klirensu kreatyniny.