Neurontin® 100; -300; -400; -600; -800 - 100 mg kaps. 100 szt.

Wyszukaj produkt

Neurontin^® 100; -300; -400; -600; -800

Gabapentin

kaps.

100 mg

100 szt.

Doustnie

100%

22,05

R ⁽¹⁾

8,32

S ⁽²⁾

bezpł.

DZ ⁽³⁾

bezpł.

Neurontin® 300

kaps.

300 mg

100 szt.

Doustnie

100%

61,09

R ⁽¹⁾

13,51

S ⁽²⁾

bezpł.

DZ ⁽³⁾

bezpł.

Neurontin® 400

kaps.

400 mg

100 szt.

Doustnie

100%

79,63

R ⁽¹⁾

15,12

S ⁽²⁾

bezpł.

DZ ⁽³⁾

bezpł.

Neurontin® 600

tabl. powl.

600 mg

100 szt.

Doustnie

100%

115,34

R ⁽¹⁾

17,34

S ⁽²⁾

bezpł.

DZ ⁽³⁾

bezpł.

Neurontin® 800

tabl. powl.

800 mg

100 szt.

Doustnie

100%

135,01

R ⁽¹⁾

4,74

S ⁽²⁾

bezpł.

DZ ⁽³⁾

bezpł.

Neurontin® - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Neurontin® jest wskazany w następujących przypadkach:

Padaczka:
- Leczenie wspomagające napadów częściowych, z lub bez wtórnego uogólnienia, u dorosłych i dzieci od 6 roku życia
- Monoterapia napadów częściowych, z lub bez wtórnego uogólnienia, u dorosłych i młodzieży od 12 roku życia
Obwodowy ból neuropatyczny: Leczenie obwodowego bólu neuropatycznego, w tym bolesnej neuropatii cukrzycowej i nerwobólu po półpaścu, u dorosłych

Neurontin® zawiera substancję czynną gabapentynę, która wykazuje działanie przeciwdrgawkowe, przeciwbólowe i anksjolityczne. Mechanizm działania polega głównie na modulacji aktywności kanałów wapniowych oraz zwiększeniu syntezy GABA w mózgu.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie Neurontinu® należy dostosować indywidualnie, w zależności od wskazania, wieku pacjenta oraz funkcji nerek. Lek podaje się doustnie, niezależnie od posiłków.

Schemat rozpoczynania leczenia:

Dzień	Dawkowanie
1	300 mg 1x/dobę
2	300 mg 2x/dobę
3	300 mg 3x/dobę

Tabela 1. Schemat zwiększania dawki Neurontinu® na początku leczenia

Padaczka:

Dorośli i młodzież: Skuteczny zakres dawek wynosi 900-3600 mg/dobę. Dawkę można zwiększać o 300 mg/dobę co 2-3 dni do uzyskania efektu terapeutycznego, maksymalnie do 3600 mg/dobę. Całkowitą dawkę dobową należy podzielić na 3 dawki pojedyncze, przy czym odstęp między dawkami nie powinien przekraczać 12 godzin.

Dzieci od 6 roku życia: Dawka początkowa wynosi 10-15 mg/kg mc./dobę. Dawkę skuteczną 25-35 mg/kg mc./dobę osiąga się przez stopniowe zwiększanie w ciągu około 3 dni. Maksymalna dawka to 50 mg/kg mc./dobę.

Nie jest konieczne monitorowanie stężenia gabapentyny w osoczu. Lek można stosować w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwpadaczkowymi.

Obwodowy ból neuropatyczny:

Dorośli: Leczenie rozpoczyna się od dawki 900 mg/dobę w 3 dawkach podzielonych. Następnie dawkę można zwiększać o 300 mg/dobę co 2-3 dni do maksymalnie 3600 mg/dobę. U niektórych pacjentów wskazane może być wolniejsze zwiększanie dawki.

Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania w leczeniu bólu neuropatycznego nie były oceniane w badaniach klinicznych dłużej niż 5 miesięcy. W przypadku konieczności dłuższego stosowania, lekarz powinien regularnie oceniać stan kliniczny pacjenta.

Warto zapamiętać

Neurontin® jest skuteczny w leczeniu padaczki i obwodowego bólu neuropatycznego
Dawkowanie należy dostosować indywidualnie, rozpoczynając od niskich dawek i stopniowo je zwiększając

Modyfikacja dawkowania w szczególnych grupach pacjentów

Pacjenci w podeszłym wieku (>65 lat): Może być konieczna modyfikacja dawki ze względu na pogarszającą się z wiekiem wydolność nerek. Należy zachować ostrożność ze względu na zwiększone ryzyko działań niepożądanych.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: Konieczna jest modyfikacja dawkowania w zależności od klirensu kreatyniny. U pacjentów hemodializowanych zaleca się podanie dawki nasycającej 300-400 mg, a następnie 200-300 mg po każdej 4-godzinnej sesji hemodializy.

Przerwanie stosowania gabapentyny powinno odbywać się stopniowo, przez minimum tydzień, niezależnie od wskazania.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na gabapentynę lub którykolwiek składnik preparatu
Ostre zapalenie trzustki

Neurontin® jest nieskuteczny w leczeniu napadów pierwotnie uogólnionych (np. napady nieświadomości).

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Preparat zawiera laktozę - należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją laktozy
Konieczność dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek
Należy przerwać stosowanie leku przy pierwszych objawach zapalenia trzustki (uporczywe bóle w nadbrzuszu, nudności, nawracające wymioty)
Lek może wpływać na zdolności psychomotoryczne - należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn

Interakcje

Gabapentyna wykazuje stosunkowo niewiele istotnych interakcji, jednak należy zwrócić uwagę na:

Możliwe zmniejszenie skuteczności doustnych środków antykoncepcyjnych
Zmniejszenie biodostępności gabapentyny o ok. 24% przy jednoczesnym stosowaniu leków zobojętniających zawierających aluminium i magnez - zaleca się zachowanie 2-godzinnego odstępu
Niewielkie zmniejszenie eliminacji nerkowej przy jednoczesnym stosowaniu cymetydyny
Nasilenie działań niepożądanych (senność, niezborność ruchów) przy jednoczesnym stosowaniu alkoholu i leków działających na OUN

Należy zachować ostrożność przy interpretacji wyników badań moczu - gabapentyna może powodować fałszywie dodatnie wyniki w półilościowym oznaczaniu białka całkowitego przy użyciu testów paskowych.

Stosowanie w ciąży i okresie karmienia piersią

Ciąża: Neurontin® może być stosowany w czasie ciąży jedynie po dokładnym rozważeniu potencjalnych korzyści i ryzyka. Decyzję o stosowaniu leku powinna podjąć lekarz prowadzący.

Karmienie piersią: Gabapentyna przenika do mleka matki. Nie zaleca się stosowania leku w okresie karmienia piersią ze względu na potencjalne ryzyko dla dziecka.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane Neurontinu® obejmują:

Zaburzenia układu nerwowego: senność, zawroty głowy, ataksja, zmęczenie
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: nudności, wymioty
Zaburzenia psychiczne: drażliwość, bezsenność
Zaburzenia ogólne: zwiększenie masy ciała

Często obserwuje się również: zaburzenia widzenia, drżenie, bóle stawów, zaburzenia mowy, niepamięć, suchość w jamie ustnej, splątanie, chwiejność emocjonalną.

Rzadziej występują: trombocytopenia, reakcje alergiczne, zaburzenia czynności wątroby, zapalenie trzustki, omamy, ostra niewydolność nerek.

U dzieci w wieku 3-12 lat często obserwowano agresywne zachowanie, infekcje układu oddechowego i nadmierną ruchliwość.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania obejmują: zawroty głowy, podwójne widzenie, zaburzenia mowy, nadmierne uspokojenie, łagodną biegunkę. W przypadku znacznego przedawkowania może być konieczna hemodializa w celu usunięcia gabapentyny z organizmu.

Właściwości farmakologiczne

Gabapentyna jest analogiem strukturalnym GABA o działaniu przeciwdrgawkowym, przeciwbólowym i anksjolitycznym. Mechanizm działania polega głównie na wiązaniu z podjednostkami alfa2delta kanałów wapniowych, co prowadzi do modulacji uwalniania neuroprzekaźników. Lek zwiększa syntezę GABA w mózgu i zmniejsza uwalnianie neurotransmiterów monoaminowych.

Gabapentyna osiąga maksymalne stężenie w osoczu po około 3 godzinach od podania. Nie wiąże się z białkami osocza i nie jest metabolizowana w organizmie człowieka. Wydalana jest głównie przez nerki w postaci niezmienionej. Okres półtrwania wynosi 5-7 godzin.

Postaci farmaceutyczne

Neurontin® dostępny jest w następujących postaciach:

Kapsułki twarde zawierające 100 mg, 300 mg lub 400 mg gabapentyny
Tabletki powlekane zawierające 600 mg lub 800 mg gabapentyny

Wybór odpowiedniej postaci i mocy leku powinien być dokonany przez lekarza w zależności od indywidualnych potrzeb pacjenta i wskazań do stosowania.

1) Padaczka oporna na leczenie
Ból inny niż określony w ChPL - leczenie wspomagające u chorych na nowotwory
2) Pacjenci 65+
Przysługuje uprawnionym pacjentom we wskazaniach określonych w decyzji o objęciu refundacją. Jeżeli lek jest refundowany we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach, to jest w nich wszystkich bezpłatny dla pacjenta. Jeżeli natomiast lek jest refundowany w określonych wskazaniach, to jest bezpłatny dla seniorów tylko i wyłącznie w tych właśnie wskazaniach.
3) Pacjenci do ukończenia 18 roku życia

Wskazania

Padaczka. Lek wskazany jest jako produkt leczniczy wspomagający w leczeniu napadów częściowych, z lub bez napadów wtórnie uogólnionych, u dorosłych i dzieci w wieku 6 lat i starszych. Lek wskazany jest do stosowania w monoterapii napadów częściowych, z lub bez napadów wtórnie uogólnionych, u dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i starszych. Leczenie obwodowego bólu neuropatycznego. Lek wskazany jest do stosowania w leczeniu obwodowego bólu neuropatycznego, np. bolesnej neuropatii cukrzycowej i nerwobólu po przebytym półpaścu u dorosłych.

Dawkowanie

Dawkowanie na początku leczenia. Dzień 1. 300 mg raz/dobę. Dzień 2. 300 mg 2x/dobę Dzień 3. 300 mg 3x/dobę. Padaczka. Padaczka zwykle wymaga długotrwałego leczenia. Dawkowanie ustala lekarz prowadzący zależnie od indywidualnej tolerancji i skuteczności. Dorośli i młodzież. W badaniach klinicznych skuteczny zakres dawek wynosił 900-3600 mg/dobę. Leczenie można rozpocząć od zwiększania dawki w sposób opisany wyżej lub podając 300 mg 3x/dobę w pierwszym dniu leczenia. Następnie, zależnie od indywidualnej odpowiedzi i tolerancji pacjenta na produkt leczniczy, dawkę można zwiększać o 300 mg/dobę co 2-3 dni do maksymalnej dawki 3600 mg/dobę. U niektórych pacjentów wskazane może być wolniejsze zwiększanie dawki gabapentyny. Minimalny czas do osiągnięcia dawki 1800 mg/dobę wynosi 1 tydzień, do dawki 2400 mg/dobę wynosi łącznie dwa tyg., a do dawki 3600 mg/dobę wynosi łącznie trzy tygodnie. Dawki do 4800 mg/dobę były dobrze tolerowane w długoterminowych otwartych badaniach klinicznych. Całkowita dawka dobowa powinna być podzielona na trzy dawki pojedyncze, przy czym maks. odstęp pomiędzy dawkami nie powinien być dłuższy niż 12 h, by zapobiec napadom przełomowym. Dzieci w wieku 6 lat i starsze. Dawka początkowa powinna wynosić od 10 do 15 mg/kg mc./dobę. Dawka skuteczna osiągana jest przez stopniowe zwiększanie dawki przez okres około 3 dni. Dawka skuteczna gabapentyny u dzieci w wieku 6 lat i starszych wynosi 25 do 35 mg/kg mc./dobę. Dawki do 50 mg/kg mc./dobę były dobrze tolerowane w długoterminowym badaniu klinicznym. Całkowita dawka dobowa powinna być podzielona na trzy dawki pojedyncze, przy czym maksymalny odstęp pomiędzy dawkami nie powinien być dłuższy niż 12 h. Nie jest konieczne monitorowanie stężenia gabapentyny w osoczu w celu optymalizacji leczenia gabapentyną. Ponadto gabapentyna może być stosowana w skojarzeniu z innymi przeciwpadaczkowymi produktami leczniczymi bez obawy o zmiany stężenia w osoczu samej gabapentyny lub stężenia w surowicy innych produktów leczniczych o działaniu przeciwpadaczkowym. Obwodowy ból neuropatyczny. Dorośli. Leczenie można rozpocząć od zwiększania dawki w sposób opisany wyżej. Leczenie można też rozpocząć od podania 900 mg/dobę w trzech równych dawkach podzielonych. Następnie - zależnie od indywidualnej odpowiedzi pacjenta na produkt leczniczy i tolerancji - dawkę można zwiększać o 300 mg/dobę co 2-3 dni do maks. dawki 3600 mg/dobę. U niektórych pacjentów wskazane może być wolniejsze zwiększanie dawki gabapentyny. Minimalny czas do osiągnięcia dawki 1800 mg/dobę wynosi tydzień, do dawki 2400 mg/dobę – łącznie dwa tygodnie, a do dawki 3600 mg/dobę – łącznie trzy tyg. Nie oceniano skuteczności ani bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego w leczeniu obwodowego bólu neuropatycznego, takiego jak bolesna neuropatia cukrzycowa czy nerwoból po przebytym półpaścu, w badaniach klinicznych przez okres dłuższy niż 5 m-cy. Jeżeli pacjent wymagał będzie podawania produktu leczniczego przez okres dłuższy niż 5 m-cy z powodu obwodowego bólu neuropatycznego, lekarz prowadzący powinien ocenić stan kliniczny pacjenta i konieczność stosowania dalszego leczenia. Informacja wspólna dla wszystkich wskazań do stosowania. U pacjentów w złym stanie ogólnym, tzn. z małą mc., u pacjentów po przeszczepie itp., dawkowanie należy zwiększać wolniej - stosując mniejsze dawki, albo wydłużając odstęp pomiędzy kolejnym zwiększeniem dawki dobowej. Pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65 lat). U pacjentów w podeszłym wieku może być konieczna modyfikacja dawki ze względu na pogarszającą się z wiekiem wydolność nerek. Senność, obrzęki obwodowe, astenia mogą występować częściej u pacjentów w podeszłym wieku. Zaburzenia czynności nerek. U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek i/lub poddawanych hemodializie zaleca się zmodyfikowanie dawkowania (patrz CHPL). W celu zgodnego z zaleceniami dawkowania u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek mogą zostać zastosowane kaps. zawierające 100 mg gabapentyny. Dawkowanie gabapentyny u dorosłych w zależności od stopnia niewydolności nerek (patrz CHPL). Stosowanie produktu leczniczego u pacjentów poddawanych hemodializie. W przypadku pacjentów z bezmoczem poddawanych hemodializie, którzy nigdy wcześniej nie otrzymywali gabapentyny, zaleca się podanie dawki nasycającej wynoszącej 300 do 400 mg, a następnie 200 do 300 mg gabapentyny po każdych 4 h hemodializy. W dniach pomiędzy hemodializami nie powinno się podawać gabapentyny. W przypadku pacjentów z niewydolnością nerek poddawanych hemodializie wielkość dawki podtrzymującej należy ustalić na podstawie zaleceń dotyczących dawkowania (patrz CHPL). Oprócz dawki podtrzymującej zaleca się podawanie 200 do 300 mg po każdych 4 h hemodializy. Przerwanie stosowania gabapentyny. Zgodnie z obecnie stosowaną praktyką kliniczną, odstawienie gabapentyny powinno odbywać się stopniowo przez minimum tydzień, niezależnie od wskazania.

Uwagi

Kapsułki należy połykać w całości, popijając wystarczającą ilością płynu. Lek można podawać pomiędzy posiłkami lub podczas posiłków. Lek wpływa na zdolności psychoruchowe.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na składniki preparatu. Ostre zapalenie trzustki. Preparat jest nieskuteczny w leczeniu napadów pierwotnie uogólnionych (np. napady nieświadomości).

Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności

Preparat zawiera laktozę. Dawkę leku należy zmniejszyć u pacjentów z niewydolnością nerek. Lek należy odstawić już po wystąpieniu pierwszych objawów sugerujących zapalenie trzustki (uporczywe bóle w nadbrzuszu, nudności, nawracające wymioty).

Interakcje

Podczas jednoczesnego stosowania preparatu i innych leków przeciwpadaczkowych może wystąpić zmniejszenie skuteczności doustnych hormonalnych środków antykoncepcyjnych. Jednoczesne stosowanie preparatu i leków zawierających aluminium i magnez, zobojętniających sok żołądkowy, zmniejsza dostępność biologiczną gabapentyny nawet o 24%, zaleca się podawanie preparatu co najmniej 2 h po zastosowaniu leków zobojętniających. Eliminacja gabapentyny przez nerki ulega nieznacznemu zmniejszeniu w przypadku jednoczesnego stosowania cymetydyny. Alkohol i leki działające na OUN mogą nasilić niektóre działania niepożądane gabapentyny (senność, niezborność ruchów). W przypadku półilościowego oznaczenia całkowitego stężenia białka w moczu przy użyciu testów paskowych mogą wystąpić wyniki fałszywie dodatnie.

Ciąża i laktacja

Preparat może być stosowany w czasie ciąży jedynie po dokładnym rozważeniu spodziewanych korzyści i ewentualnego ryzyka. Gabapentyna wydziela się do mleka matki, nie zaleca się stosować w laktacji.

Działania niepożądane

Najczęściej: senność, zmęczenie, zawroty i bóle głowy, nudności, wymioty, zwiększenie masy ciała, drażliwość, bezsenność, zaburzenia chodu (niezborność ruchów), oczopląs, nieprzyjemne odczucia jak mrowienie kończyn, utrata łaknienia. Często: uczucie zmęczenia, zaburzenia widzenia (niedowidzenie, widzenie podwójne), drżenie rąk (tremor), drżenie drobnofalowe, bóle stawów, ból, wzmożona osłabiona lub zniesiona odpowiedź odruchowa, biegunka, zamazana mowa (dyzartria); zaburzenia myślenia; niepamięć; suchość błon śluzowych jamy ustnej; splątanie; chwiejność emocjonalna. Dość często: niestrawność, zaparcia, bóle brzucha, nietrzymanie moczu, zwiększone łaknienie, zapalenie śluzówek nosa, zapalenie gardła, kaszel, bóle mięśni, bóle krzyża, obrzęki twarzy, kończyn lub całego ciała, impotencja, zmiany w obrębie uzębienia, zapalenie dziąseł, świąd, leukopenia, złamania kości, rozszerzenie naczyń, nadciśnienie, uczucie suchości w gardle, gorączka, trądzik, wysypka, wzdęcia, przeczulica, duszność. Rzadko: trombocytopenia, uczucie kołatania serca, szum uszny, zapalenie trzustki, działania niepożądane związane z nagłym odstawieniem leku (w większości przypadków lęk, bezsenność, nudności, ból, pocenie się, ból w klatce piersiowej), reakcje alergiczne (pokrzywka), zwiększenie wartości wskaźników wydolności wątroby, zaburzenia ruchowe (choreoatetoza, dyskineza, dystonia), omamy, wypadanie naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, nietrzymanie moczu. Opisywano przypadki krwotocznego zapalenia trzustki, reakcje alergiczne (zespół Stevens-Johnsona, rumień wielopostaciowy), zaburzenia czynności wątroby. U dzieci 3-12 lat obserwowano często agresywne zachowanie, infekcje układu oddechowego, zapalenie oskrzeli i nadmierne częściowo niekontrolowane ruchy (hyperkinezje).

Przedawkowanie

Objawy: zawroty głowy, podwójne widzenie, upośledzeni mowy, nadmierne uspokojenie, łagodna biegunka. Gabapentyna może zostać usunięta z organizmu za pomocą hemodializy.

Działanie

Gabapentyna jest substancją lipofilną, wykazującą strukturalne podobieństwo do neuroprzekaźnika - kwasu γ-aminomasłowego (gamma-aminobutyric acid, GABA). Gabapentyna wiąże się z dużym powinowactwem z miejscami w mózgu, które są związane z podjednostkami alfa2delta kanałów wapniowych zależnych od potencjału elektrycznego. Moduluje aktywność enzymu GAD, syntetyzującego GABA, oraz aktywność enzymu syntetyzującego glutaminian, zwiększa syntezę GABA w mózgu, zmniejsza uwalnianie różnych neurotransmiterów monoaminowych. Wykazuje działanie przeciwdrgawkowe, przeciwbólowe, anksjoiityczne i właściwości neuroprotekcyjne. Średnie maksymalne stężenie gabapentyny w surowicy krwi (C_max) pojawia się po około 3 h. Gabapentyna nie jest metabolizowana w organizmie człowieka (ilość wykryta w moczu jest wskaźnikiem jej biodostępności) i nie powoduje indukcji enzymów odpowiedzialnych za metabolizm leków (wątrobowy układ oksydaz o mieszanej funkcji). Gabapentyna nie wiąże się z białkami osocza. T_0,5 wynosi 5-7 h. Wykrywalność radioaktywności była całkowita i wynosiła ok. 80% i 20%, odpowiednio w moczu i w kale. Stała eliminacji, klirens osoczowy i klirens nerkowy są zmniejszone proporcjonalnie do klirensu kreatyniny.