Nemedan - lek w leczeniu choroby Alzheimera

Wskazania

Nemedan jest wskazany do leczenia pacjentów z chorobą Alzheimera o umiarkowanym lub ciężkim nasileniu. Lek ten zawiera substancję czynną memantynę, która działa jako antagonista receptora NMDA, modyfikując efekty patologicznie zwiększonych stężeń glutaminianu w mózgu.

Coraz więcej dowodów wskazuje, że zaburzenia neuroprzekaźnictwa glutaminergicznego, zwłaszcza w receptorach NMDA, przyczyniają się zarówno do występowania objawów, jak i do postępu choroby w otępieniu neurodegeneracyjnym. Memantyna, jako zależny od potencjału, o średnim powinowactwie, niekompetytywny antagonista receptora NMDA, może pomóc w łagodzeniu tych zaburzeń.

Dawkowanie i sposób podawania

Leczenie Nemedanem można rozpocząć tylko wtedy, gdy dostępna jest osoba sprawująca opiekę, która będzie regularnie nadzorować przyjmowanie leku przez pacjenta. Rozpoznanie choroby Alzheimera powinno być postawione zgodnie z aktualnymi wytycznymi.

Kluczowe jest regularne ocenianie tolerancji i dawkowania memantyny, szczególnie w ciągu pierwszych trzech miesięcy od rozpoczęcia leczenia. Następnie należy regularnie oceniać działanie terapeutyczne oraz tolerancję leczenia.

Schemat dawkowania Nemedanu dla dorosłych pacjentów, w tym osób w podeszłym wieku powyżej 65 lat.

Maksymalna dawka dobowa wynosi 20 mg. W celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia działań niepożądanych, dawkę należy zwiększać stopniowo o 5 mg co tydzień przez pierwsze trzy tygodnie, aż do osiągnięcia dawki podtrzymującej.

Leczenie podtrzymujące może być kontynuowane dopóki utrzymuje się korzystne działanie terapeutyczne i pacjent dobrze toleruje leczenie memantyną. Przerwanie leczenia należy rozważyć, gdy brak oznak działania terapeutycznego lub w przypadku złej tolerancji leczenia.

Modyfikacja dawkowania w szczególnych grupach pacjentów:

• Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek:
  • Łagodne zaburzenia (ClCr 50-80 ml/min): bez modyfikacji dawki
  • Umiarkowane zaburzenia (ClCr 30-49 ml/min): dawka dobowa 10 mg, możliwość zwiększenia do 20 mg po 7 dniach dobrej tolerancji
  • Ciężkie zaburzenia (ClCr 5-29 ml/min): dawka dobowa 10 mg
• Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby:
  • Łagodne do umiarkowanych zaburzeń: bez modyfikacji dawki
  • Ciężkie zaburzenia: nie zaleca się stosowania

Nemedan należy podawać raz na dobę, o tej samej porze każdego dnia. Tabletki powlekane mogą być przyjmowane z posiłkiem lub niezależnie od posiłków.

Brak danych dotyczących stosowania memantyny u dzieci i młodzieży.

Przeciwwskazania

Jedynym przeciwwskazaniem do stosowania Nemedanu jest nadwrażliwość na substancję czynną (memantynę) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w leku.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania Nemedanu należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z:

• Padaczką lub drgawkami w wywiadzie
• Czynnikami predysponującymi do padaczki
• Świeżo przebytym zawałem mięśnia sercowego
• Niewyrównaną zastoinową niewydolnością krążenia (NYHA III-IV)
• Niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym

Należy unikać równoczesnego stosowania innych antagonistów NMDA, takich jak amantadyna, ketamina czy dekstrometorfan, ze względu na ryzyko nasilenia działań niepożądanych, głównie związanych z OUN.

Pacjenci z czynnikami mogącymi prowadzić do zwiększenia pH moczu (np. drastyczne zmiany diety, przyjmowanie dużych dawek preparatów alkalizujących treść żołądkową, kwasica kanalikowo-nerkowa, ciężkie infekcje dróg moczowych wywołane przez bakterie z rodzaju Proteus) powinni być uważnie monitorowani.

Nemedan zawiera laktozę, dlatego pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.

Lek może wywierać nieznaczny lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, dlatego pacjenci powinni zachować szczególną ostrożność.

Interakcje

Stosowanie Nemedanu może prowadzić do następujących interakcji:

• Zwiększenie działania L-dopy, agonistów receptorów dopaminergicznych i środków antycholinergicznych
• Osłabienie działania barbituranów i neuroleptyków
• Modyfikacja działania leków zmniejszających napięcie mięśni szkieletowych (dantrolen, baklofen)
• Zwiększone ryzyko psychozy farmakotoksycznej przy jednoczesnym stosowaniu z amantadyną
• Potencjalne interakcje z lekami wydalanymi przez ten sam nerkowy układ transportu kationów (np. cymetydyna, ranitydyna, prokainamid, chinidyna, chinina, nikotyna)
• Możliwe zmniejszenie stężenia hydrochlorotiazydu w surowicy
• Pojedyncze przypadki zwiększenia wartości INR u pacjentów leczonych jednocześnie warfaryną

Nie zaobserwowano istotnych interakcji z gliburydem/metforminą, donepezylem czy galantaminą. Memantyna in vitro nie hamuje aktywności enzymów cytochromu P450.

Ciąża i laktacja

Brak danych klinicznych dotyczących stosowania memantyny w czasie ciąży. Badania na zwierzętach wskazują na potencjalne ryzyko zahamowania wewnątrzmacicznego wzrostu płodu. Memantyny nie wolno stosować w okresie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne.

Nie wiadomo, czy memantyna przenika do mleka matki, ale ze względu na lipofilne właściwości leku jest to możliwe. Kobiety przyjmujące Nemedan nie powinny karmić piersią.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane obserwowane podczas stosowania Nemedanu to:

• Zawroty głowy (6,3%)
• Ból głowy (5,2%)
• Zaparcia (4,6%)
• Senność (3,4%)
• Nadciśnienie tętnicze (4,1%)

Inne działania niepożądane obejmują m.in. zakażenia grzybicze, nadwrażliwość na lek, splątanie, omamy, zaburzenia równowagi, niewydolność serca, zakrzepicę żylną/zatorowość, duszność, wymioty, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych.

Rzadko obserwowano napady padaczkowe, zapalenie trzustki i zapalenie wątroby. Po wprowadzeniu leku do obrotu odnotowano pojedyncze przypadki reakcji psychotycznych.

Choroba Alzheimera wiąże się z depresją, myślami samobójczymi i samobójstwami. Takie przypadki były zgłaszane również u pacjentów leczonych memantyną.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania Nemedanu mogą wystąpić objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego (splątanie, senność, zawroty głowy, pobudzenie, agresja, omamy, zaburzony chód) oraz objawy żołądkowo-jelitowe (wymioty, biegunka). Nie jest dostępne specyficzne antidotum. Leczenie powinno być objawowe i może obejmować płukanie żołądka, podanie węgla leczniczego, zakwaszenie moczu, wymuszoną diurezę.

W przypadku ciężkiego przedawkowania (np. 2000 mg) pacjent może wymagać intensywnej opieki medycznej, w tym plazmaferezy. Większość przypadków przedawkowania kończy się pełnym powrotem do zdrowia bez trwałych następstw.

Skład

Jedna tabletka powlekana Nemedanu zawiera 10 mg memantyny chlorowodorku, co odpowiada 8,31 mg memantyny.

Nemedan, jako lek stosowany w leczeniu choroby Alzheimera, wymaga starannego monitorowania pacjenta i regularnej oceny efektów terapeutycznych. Właściwe dawkowanie i przestrzeganie środków ostrożności może przyczynić się do poprawy jakości życia pacjentów z tą ciężką chorobą neurodegeneracyjną.