Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt
Substancję czynną zawierają również leki:

Polmatine

tabl. powl.
20 mg
28 szt.
Doustnie
Rx
100%
48,05

Nemdatine

Memantine hydrochloride

tabl. powl.
20 mg
28 szt.
Doustnie
Rx-z
100%
39,00
Nemdatine
tabl. powl.
20 mg
56 szt.
Doustnie
Rx-z
100%
69,00
Nemdatine
tabl. powl.
10 mg
28 szt.
Doustnie
Rx-z
100%
28,14
Nemdatine
tabl. powl.
10 mg
56 szt.
Doustnie
Rx-z
100%
47,06

Polmatine - szczegółowe informacje dla lekarza

Wskazania

Polmatine jest wskazany w leczeniu pacjentów z chorobą Alzheimera o umiarkowanym lub ciężkim nasileniu. Lek zawiera memantynę, która jest antagonistą receptora NMDA i wpływa na przekaźnictwo glutaminergiczne.

Leczenie powinno być rozpoczynane i nadzorowane przez lekarza doświadczonego w diagnostyce i terapii choroby Alzheimera. Kluczowe jest zapewnienie stałego nadzoru nad przyjmowaniem leku przez pacjenta, co wymaga zaangażowania opiekuna.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie Polmatine należy dostosowywać indywidualnie, stopniowo zwiększając dawkę w ciągu pierwszych 3 tygodni leczenia. Ma to na celu zminimalizowanie ryzyka działań niepożądanych.

Tydzień Dawka dobowa Sposób podania
1. tydzień (dni 1-7) 5 mg 1 tabl. 5 mg lub 1/2 tabl. 10 mg
2. tydzień (dni 8-14) 10 mg 2 tabl. 5 mg lub 1 tabl. 10 mg
3. tydzień (dni 15-21) 15 mg 3 tabl. 5 mg lub 1 tabl. 15 mg
Od 4. tygodnia 20 mg 4 tabl. 5 mg lub 2 tabl. 10 mg lub 1 tabl. 20 mg

Dawka podtrzymująca: 20 mg na dobę. Lek należy przyjmować raz dziennie, o stałej porze, niezależnie od posiłków.

U pacjentów w wieku powyżej 65 lat zalecana dawka dobowa również wynosi 20 mg.

Modyfikacja dawkowania w szczególnych grupach pacjentów

Zaburzenia czynności nerek:

  • Łagodne (ClCr 50-80 ml/min): bez modyfikacji dawki
  • Umiarkowane (ClCr 30-49 ml/min): 10 mg/dobę, możliwość zwiększenia do 20 mg/dobę po 7 dniach
  • Ciężkie (ClCr 5-29 ml/min): 10 mg/dobę

Zaburzenia czynności wątroby:

  • Łagodne do umiarkowanych: bez modyfikacji dawki
  • Ciężkie: nie zaleca się stosowania

Brak danych dotyczących stosowania u dzieci i młodzieży.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na memantynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu Polmatine.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z:

  • Padaczką lub drgawkami w wywiadzie
  • Czynnikami predysponującymi do padaczki
  • Świeżo przebytym zawałem mięśnia sercowego
  • Niewyrównaną zastoinową niewydolnością krążenia (NYHA III-IV)
  • Niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym

Należy unikać jednoczesnego stosowania innych antagonistów NMDA (amantadyna, ketamina, dekstrometorfan) ze względu na ryzyko nasilenia działań niepożądanych.

Konieczne jest monitorowanie pacjentów z czynnikami mogącymi prowadzić do zwiększenia pH moczu (np. drastyczne zmiany diety, przyjmowanie dużych dawek leków alkalizujących, kwasica kanalikowo-nerkowa, ciężkie infekcje dróg moczowych wywołane przez Proteus spp.).

Produkt zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zaburzeniami wchłaniania glukozo-galaktozy.

Memantyna może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn - pacjentów leczonych ambulatoryjnie należy poinformować o konieczności zachowania ostrożności.

Interakcje

Memantyna może nasilać działanie:

  • L-dopy
  • Agonistów receptorów dopaminergicznych
  • Leków antycholinergicznych

Może osłabiać działanie barbituranów i neuroleptyków.

Konieczne może być dostosowanie dawki leków zmniejszających napięcie mięśni szkieletowych (dantrolen, baklofen) stosowanych jednocześnie z memantyną.

Nie należy stosować jednocześnie memantyny z amantadyną ze względu na ryzyko psychozy farmakotoksycznej. Podobne ryzyko może dotyczyć ketaminy i dekstrometorfanu.

Inne leki metabolizowane przez ten sam nerkowy układ transportu kationów (np. cymetydyna, ranitydyna, prokainamid, chinidyna, chinina, nikotyna) mogą wchodzić w interakcje z memantyną.

Możliwe jest zmniejszenie stężenia hydrochlorotiazydu w surowicy przy jednoczesnym stosowaniu z memantyną.

Odnotowano pojedyncze przypadki zwiększenia INR u pacjentów leczonych jednocześnie warfaryną - wskazane jest ścisłe monitorowanie czasu protrombinowego/INR.

Ciąża i laktacja

Brak danych klinicznych dotyczących stosowania memantyny w ciąży. Badania na zwierzętach wskazują na ryzyko zahamowania wewnątrzmacicznego wzrostu płodu. Memantyny nie należy stosować w ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne.

Nie wiadomo, czy memantyna przenika do mleka matki. Ze względu na lipofilne właściwości leku, jest to prawdopodobne. Kobiety przyjmujące memantynę nie powinny karmić piersią.

Brak danych dotyczących wpływu memantyny na płodność.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane (częstość >1% i większa niż w grupie placebo):

  • Zawroty głowy (6,3%)
  • Ból głowy (5,2%)
  • Zaparcia (4,6%)
  • Senność (3,4%)
  • Nadciśnienie tętnicze (4,1%)

Inne istotne działania niepożądane:

  • Zaburzenia psychiczne: splątanie, omamy, reakcje psychotyczne
  • Zaburzenia układu nerwowego: zaburzenia równowagi, nieprawidłowy chód, napady padaczkowe (bardzo rzadko)
  • Zaburzenia sercowo-naczyniowe: niewydolność serca, zakrzepica żylna/zatorowość
  • Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: wymioty, zapalenie trzustki
  • Zaburzenia wątroby: zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, zapalenie wątroby

U pacjentów z chorobą Alzheimera często występują depresja, myśli samobójcze i samobójstwa - takie przypadki zgłaszano również u pacjentów leczonych memantyną.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania mogą obejmować:

  • Ze strony OUN: splątanie, senność, zawroty głowy, pobudzenie, agresja, omamy, zaburzenia chodu, śpiączka
  • Ze strony układu pokarmowego: wymioty, biegunka

Leczenie przedawkowania powinno być objawowe. Należy rozważyć standardowe procedury, takie jak płukanie żołądka, podanie węgla aktywowanego, zakwaszenie moczu, wymuszona diureza. Nie jest dostępne swoiste antidotum.

Warto zapamiętać
  • Polmatine (memantyna) jest wskazany w leczeniu choroby Alzheimera o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego
  • Dawkowanie należy zwiększać stopniowo przez 3 tygodnie do osiągnięcia dawki podtrzymującej 20 mg/dobę

Polmatine jest cennym narzędziem w leczeniu choroby Alzheimera o umiarkowanym i ciężkim nasileniu. Właściwe dawkowanie i monitorowanie pacjenta pozwala na optymalizację efektów terapeutycznych przy minimalizacji ryzyka działań niepożądanych.



Wskazania

Leczenie pacjentów z chorobą Alzheimera o umiarkowanym lub ciężkim nasileniu.

Leczenie powinien rozpocząć i nadzorować lekarz mający doświadczenie w diagnostyce i terapii choroby Alzheimera. Leczenie można rozpocząć tylko wówczas, gdy osoba sprawująca opiekę, zapewni stały nadzór nad przyjmowaniem produktu leczniczego przez pacjenta. Rozpoznanie należy postawić zgodnie z aktualnie obowiązującymi wytycznymi. Należy regularnie oceniać tolerowanie i dawkowanie memantyny, szczególnie w ciągu pierwszych 3 m-cy leczenia. Następnie należy regularnie oceniać działanie terapeutyczne memantyny oraz tolerancję leczeniaprzez pacjenta zgodnie z aktualnie obowiązującymi wytycznymi klinicznymi. Leczenie podtrzymujące może być kontynuowane tak długo, jak utrzymuje się korzystne działanie terapeutyczne i pacjent dobrze toleruje leczenie memantyną. Należy rozważyć przerwanie leczenia, gdy brak oznak działania terapeutycznego lub w przypadku złej tolerancji leczenia. Dorośli. Zwiększanie dawki: maks. dawka dobowa wynosi 20 mg/dobę. W celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia działań niepożądanych, w ciągu pierwszych 3 tyg. dawkę należy zwiększać stopniowo, o 5 mg co tydz., aż do osiągnięcia dawki podtrzymującej, zgodnie z poniższym schematem: 1. tydz. (dzień 1-7): pacjent powinien przyjmować 1 tabl. powl. 5 mg (5 mg)/dobę lub pół tabl. powl. 10 mg (5 mg)/dobę, przez 7 dni. 2. tydz. (dzień 8-14): pacjent powinien przyjmować 2 tabl. powl. 5 mg (10 mg)/dobę lub 1 tabl. powl. 10 mg (10 mg)/dobę, przez 7 dni. 3. tydz.(dzień 15-21): pacjent powinien przyjmować 3 tabl. powl. 5 mg (15 mg)/dobę lub 1 tabl. powl. 15 mg (15 mg)/dobę, przez 7 dni. Począwszy od 4. tyg.: pacjent powinien przyjmować 4 tabl. powl. 5 mg (20 mg) lub 2 tabl. powl. 10 mg (20 mg), lub 1 tabl. powl. 20 mg (20 mg)/dobę. Dawka podtrzymująca. Zalecana dawka podtrzymująca wynosi 20 mg/dobę. Pacjenci w podeszłym wieku. Na podstawie badań klinicznych określono, że dla pacjentów w wieku powyżej 65 lat, zalecana dawka dobowa wynosi 20 mg/dobę (4 tabl. powl. 5 mg (20 mg) lub 2 tabl. powl. 10 mg (20 mg), lub 1 tabl. powl. 20 mg (20 mg) raz/dobę), stosowana zgodnie z opisanym powyżej schematem. Zaburzenie czynności nerek. U pacjentów z nieznacznie zaburzoną czynnością nerek (ClCr 50-80 ml/min) dostosowanie dawki nie jest wymagane. W przypadku pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek (ClCr 30-49 ml/min) dobowa dawka powinna wynosić 10 mg. Jeśli leczenie jest dobrze tolerowane przynajmniej przez 7 dni, to dawkę można być zwiększyć do 20 mg/dobę zgodnie ze standardowym schematem zwiększania dawki. U pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek (ClCr 5-29 ml/min) dawka dobowa powinna wynosić 10 mg. Zaburzenie czynności wątroby. U pacjentów z nieznacznym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby (stopień A i B w skali Child-Pugh) nie ma potrzeby modyfikacji dawki. Nie ma dostępnych danych na temat stosowania memantyny u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby. Nie zaleca się podawania produktu u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby. Dzieci i młodzież. Brak dostępnych danych.

Lek podawać raz/dobę, powinien być przyjmowany o tej samej porze każdego dnia. Tabl. powl. można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłków.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów z padaczką, z drgawkami w wywiadzie lub u pacjentów z czynnikami predysponującymi do padaczki. Należy unikać równoczesnego stosowania antagonistów kwasu N-metylo-D-asparaginowego (NMDA), takich jak amantadyna, ketamina czy dekstrometorfan, ponieważ środki te wywierają wpływ na ten sam układ receptorowy co memantyna. Równoczesne podawanie tych środków może prowadzić do zwiększenia częstości oraz nasilenia działań niepożądanych (głównie związanych z OUN). Należy uważnie monitorować stan pacjentów, u których występują czynniki, mogące prowadzić do zwiększenia pH moczu. Do czynników tych należą: drastyczne zmiany diety, np. diety mięsnej na wegetariańską lub przyjmowanie dużych dawek preparatów alkalizujących treść żołądkową. Przyczyną zwiększenia pH moczu może być również kwasica kanalikowo-nerkowa oraz ciężkie infekcje dróg moczowych wywołane przez bakterie z rodzaju Proteus. Ponieważ z większości badań klinicznych wykluczono pacjentów ze świeżo przebytym zawałem mięśnia sercowego, z niewyrównaną zastoinową niewydolnością krążenia (NYHA III-IV) lub niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, dostępna jest jedynie ograniczona liczba danych dotycząca podawania memantyny tym pacjentom. Z tego względu pacjentów z tymi chorobami należy podczas leczenia poddać wnikliwej obserwacji. Produkt leczniczy zawiera laktozę. Nie powinien on być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zaburzeniami wchłaniania glukozo-galaktozy. Choroba Alzheimera o nasileniu umiarkowanym lub ciężkim zazwyczaj powoduje upośledzenie zdolności prowadzenia pojazdów oraz obsługiwania maszyn. Memantyna wywiera niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn, w związku z czym pacjentów leczonych w warunkach ambulatoryjnych należy poinformować o konieczności zachowania szczególnych środków ostrożności.

Mechanizm działania wskazuje, że efekty L-dopy, agonistów receptorów dopaminergicznych oraz środków antycholinergicznych mogą być zwiększone przez równoczesne podawanie antagonistów NMDA, takich jak memantyna. Działanie barbituranów i neuroleptyków może ulec osłabieniu. Podawanie memantyny może modyfikować działanie stosowanych równocześnie leków zmniejszających napięcie mięśni szkieletowych, dantrolenu i baklofenu - konieczne może być dostosowanie ich dawki. Nie należy stosować równocześnie memantyny i amantadyny, gdyż wiąże się to z ryzykiem wystąpienia psychozy farmakotoksycznej. Obydwa produkty, o podobnej budowie chemicznej, są antagonistami NMDA. To samo może dotyczyć ketaminy i dekstrometorfanu. Opublikowano jeden opis przypadku dotyczący ryzyka związanego z równoczesnym stosowaniem memantyny i fenytoiny. Inne substancje czynne, takie jak cymetydyna, ranitydyna, prokainamid, chinidyna, chinina oraz nikotyna, w których procesie wydalania bierze udział ten sam nerkowy układ transportu kationów, co w przypadku amantadyny, mogą także oddziaływać z memantyną, co może prowadzić do zwiększenia stężenia tych leków w osoczu. Może wystąpić zmniejszenie stężenia hydrochlorotiazydu (HCT) w surowicy, gdy memantyna stosowana jest jednocześnie z HCT lub jakimikolwiek produktami zawierającymi HCT. Po wprowadzeniu leku do obrotu odnotowano pojedyncze przypadki zwiększenia wartości międzynarodowego współczynnika znormalizowanego (international normalized ratio - INR) u pacjentów leczonych równocześnie warfaryną. Chociaż nie ustalono związku przyczynowego, wskazane jest ścisłe monitorowanie czasu protrombinowego lub wartości INR u pacjentów leczonych równocześnie doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi. W badaniach farmakokinetycznych (PK) z pojedynczą dawką, u młodych zdrowych osób nie obserwowano istotnych interakcji pomiędzy substancjami czynnymi - memantyną a gliburydem/metforminą lub donepezylem. W badaniu klinicznym u młodych zdrowych ochotników nie obserwowano istotnego wpływu memantyny na farmakokinetykę galantaminy. Memantyna in vitro nie hamuje aktywności enzymów cytochromu P 450 (CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A), monooksygenazy zawierającej flawinę, ani hydrolazy epoksydowej lub sulfationowej.

Brak danych klinicznych dotyczących stosowania memantyny w czasie ciąży. Wyniki badań przeprowadzonych na zwierzętach wskazują na istnienie ryzyka zahamowania wewnątrzmacicznego wzrostu płodu, przy poziomach ekspozycji identycznych lub minimalnie wyższych od poziomów ekspozycji u ludzi. Ryzyko dla ludzi nie jest znane. Memantyny nie wolno stosować w okresie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Nie wiadomo, czy memantyna przenika do mleka matki. Jednak jest to możliwe ze względu na lipofilne właściwości leku. Kobiety przyjmujące memantynę nie powinny karmić piersią. Nie wiadomo, czy memantyna ma wpływ na płodność, ze względu na brak danych.

W badaniach klinicznych z udziałem pacjentów z otępieniem o nasileniu łagodnym do umiarkowanego, leczonych memantyną (1784 pacjentów) lub przyjmujących placebo (1595 pacjentów) ogólny wskaźnik częstości występowania reakcji niepożądanych nie różnił się znacząco w grupie przyjmującej memantynę w porównaniu do grupy przyjmującej placebo; reakcje niepożądane miały zwykle nasilenie łagodne do umiarkowanego. Najczęstszymi reakcjami niepożądanymi, które z większą częstością występowały w grupie leczonej memantyną niż w grupie otrzymującej placebo były: zawroty głowy (odpowiednio 6,3% versus 5,6%), ból głowy (5,2% versus 3,9%), zaparcia (4,6% versus 2,6%), senność (3,4% versus 2,2%) i nadciśnienie tętnicze (4,1% versus 2,8%). Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (niezbyt często) zakażenia grzybicze. Zaburzenia układu odpornościowego: (często) nadwrażliwość na lek. Zaburzenia psychiczne: (często) senność; (niezbyt często) splątanie, omamy; (nieznana) reakcje psychotyczne. Zaburzenia układu nerwowego: (często) zawroty głowy, zaburzenia równowagi; (niezbyt często) nieprawidłowy chód; (bardzo rzadko) napady padaczkowe. Zaburzenia serca: (niezbyt często) niewydolność serca. Zaburzenia naczyniowe: (często) nadciśnienie tętnicze; (niezbyt często) zakrzepica żylna/zatorowość. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (często) duszność. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) zaparcia; (niezbyt często) wymioty; (nieznana) zapalenie trzustki. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (często) zwiększona aktywność enzymów wątrobowych; (nieznana) zapalenie wątroby. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) bóle głowy; (niezbyt często) zmęczenie. Omamy obserwowano głównie u pacjentów z ciężkim nasileniem choroby Alzheimera. Choroba Alzheimera wiąże się z depresją, myślami samobójczymi i samobójstwami. Po wprowadzeniu leku do obrotu, u pacjentów leczonych memantyną, zgłaszano takie przypadki.

Z przeprowadzonych badań klinicznych oraz postmarketingowych dostępne są jedynie ograniczone dane dotyczące przedawkowania. Relatywnie duże przedawkowanie (odpowiednio 200 mg i 105 mg/dobę w ciągu 3 dni) zostało powiązane z wystąpieniem jedynie zmęczenia, osłabienia i/lub biegunki lub też objawy nie wystąpiły. W przypadkach przedawkowania poniżej 140 mg lub gdy dawka była nieznana, u pacjentów obserwowano objawy ze strony OUN (splątanie, senność, zawroty głowy, pobudzenie, agresja, omamy oraz zaburzony chód) i/lub żołądkowo-jelitowe (wymioty i biegunka). W przypadku największego przedawkowania, pacjent przeżył zażycie doustne 2000 mg memantyny i wykazywał objawy ze strony OUN (śpiączka przez 10 dni, a później podwójne widzenie i pobudzenie). U pacjenta zastosowano leczenie objawowe oraz plazmaferezę. Pacjent powrócił do zdrowia bez trwałych następstw. W innym przypadku dużego przedawkowania, pacjent także przeżył i wyzdrowiał. Pacjent przyjął doustnie 400 mg memantyny. Wykazywał objawy ze strony OUN, takie jak: niepokój, psychoza, omamy wzrokowe, stan przeddrgawkowy, senność, stupor i utrata świadomości. Po przedawkowaniu leczenie powinno być objawowe. Nie jest dostępne swoiste antidotum w przypadku zatrucia lub przedawkowania. Powinny być odpowiednio zastosowane standardowe kliniczne procedury dotyczące usunięcia substancji czynnej, np.: płukanie żołądka, podanie węgla leczniczego (przerwanie potencjalnego ponownego krążenia jelitowo-wątrobowego), zakwaszenie moczu, wymuszona diureza. W przypadku objawów przedmiotowych i podmiotowych ogólnej nadpobudliwości OUN, powinno się rozważyć ostrożne leczenie objawowe.

1 tabl. powl. zawiera 10 mg lub 20 mg memantyny chlorowodorku.

Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.

Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).

Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).

Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).

Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.

Lek u palaczy (także biernych) może wchodzić w interakcje z nikotyną.