Nebicard

Wyszukaj produkt

Substancję czynną zawierają również leki:

Nedal^®

tabl.

5 mg

28 szt.

Doustnie

100%

18,44

8,42

bezpł.

Nebivolol

tabl.

10 mg

56 szt.

Doustnie

100%

43,47

R ⁽¹⁾

10,76

S ⁽²⁾

bezpł.

Nebicard

tabl.

5 mg

28 szt.

Doustnie

100%

16,56

R ⁽¹⁾

6,73

S ⁽²⁾

bezpł.

Nebicard

tabl.

5 mg

56 szt.

Doustnie

100%

25,20

R ⁽¹⁾

5,95

S ⁽²⁾

bezpł.

Nebicard

tabl.

10 mg

28 szt.

Doustnie

100%

23,18

R ⁽¹⁾

5,37

S ⁽²⁾

bezpł.

Nedal® - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Nedal® jest wskazany w leczeniu:

Nadciśnienia tętniczego samoistnego u dorosłych
Stabilnej, łagodnej i umiarkowanej przewlekłej niewydolności serca jako uzupełnienie standardowej terapii u pacjentów w wieku ≥70 lat

Lek wykazuje działanie obniżające ciśnienie tętnicze oraz zwalniające czynność serca. Efekt przeciwnadciśnieniowy utrzymuje się podczas długotrwałego leczenia.

Dawkowanie i sposób podawania

Nadciśnienie tętnicze:

Grupa pacjentów	Dawkowanie
Dorośli	1 tabletka (5 mg) raz na dobę
Pacjenci z niewydolnością nerek	Dawka początkowa: 2,5 mg/dobę, w razie potrzeby zwiększana do 5 mg
Pacjenci >65 lat	Dawka początkowa: 2,5 mg/dobę, w razie potrzeby zwiększana do 5 mg

Działanie obniżające ciśnienie tętnicze występuje po 1-2 tygodniach leczenia. Optymalne działanie może wystąpić dopiero po 4 tygodniach.

Przewlekła niewydolność serca:

Leczenie należy rozpocząć od stopniowego zwiększania dawki:

1,25 mg nebiwololu
2,5 mg nebiwololu raz na dobę
5 mg raz na dobę
10 mg raz na dobę (dawka maksymalna)

Dawkę należy zwiększać co 1-2 tygodnie w zależności od tolerancji leku. Maksymalna zalecana dawka wynosi 10 mg nebiwololu raz na dobę.

Rozpoczęcie leczenia i każde zwiększenie dawki powinno odbywać się pod nadzorem doświadczonego lekarza przez co najmniej 2 godziny.

Sposób podawania: Tabletki należy połykać popijając wystarczającą ilością płynu (np. 1 szklanką wody). Można przyjmować z posiłkiem lub bez.

Przeciwwskazania

Stosowanie leku Nedal® jest przeciwwskazane w przypadku:

Nadwrażliwości na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą
Niewydolności wątroby lub zaburzeń czynności wątroby
Ostrej niewydolności serca, wstrząsu kardiogennego lub epizodów niewyrównanej niewydolności serca wymagających dożylnego podawania leków inotropowych
Zespołu chorego węzła zatokowego, w tym bloku zatokowo-przedsionkowego
Bloku przedsionkowo-komorowego II i III stopnia (bez wszczepionego stymulatora)
Stanów skurczowych oskrzeli lub astmy oskrzelowej w wywiadzie
Nieleczonego guza chromochłonnego nadnerczy
Kwasicy metabolicznej
Bradykardii (częstość pracy serca <60 skurczów/min przed rozpoczęciem leczenia)
Niedociśnienia tętniczego (ciśnienie skurczowe <90 mm Hg)
Ciężkich zaburzeń krążenia obwodowego

Jednoczesne stosowanie z floktafeniną i sultoprydem jest przeciwwskazane.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Należy zachować szczególną ostrożność stosując Nedal® u pacjentów:

Poddawanych znieczuleniu ogólnemu
Z chorobą niedokrwienną serca
Z zaburzeniami krążenia obwodowego
Z blokiem przedsionkowo-komorowym I stopnia
Z dławicą Prinzmetala
Z cukrzycą
Z nadczynnością tarczycy
Z POChP
Z łuszczycą w wywiadzie

Lek może maskować objawy hipoglikemii i nadczynności tarczycy. Należy unikać nagłego odstawienia leku.

Produkt zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Warto zapamiętać

Nedal® wykazuje podwójne działanie - blokuje receptory β-adrenergiczne oraz łagodnie rozszerza naczynia
Leczenie przewlekłej niewydolności serca należy rozpoczynać od małych dawek, stopniowo je zwiększając

Interakcje

Najważniejsze interakcje leku Nedal®:

Przeciwwskazane jednoczesne stosowanie z floktafeniną i sultoprydem
Niezalecane jednoczesne stosowanie z lekami przeciwarytmicznymi klasy I, antagonistami wapnia typu werapamilu/diltiazemu oraz lekami przeciwnadciśnieniowymi o działaniu ośrodkowym
Ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu z lekami przeciwarytmicznymi klasy III, środkami do znieczulenia ogólnego, insuliną i doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi
Możliwe interakcje z lekami metabolizowanymi przez CYP2D6 (np. paroksetyna, fluoksetyna)

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu z innymi lekami wpływającymi na układ sercowo-naczyniowy.

Ciąża i laktacja

Nebiwololu nie należy stosować w okresie ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. W takim przypadku należy ściśle monitorować stan płodu i noworodka.

Nie zaleca się karmienia piersią podczas stosowania nebiwololu, gdyż może on przenikać do mleka matki.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane w leczeniu nadciśnienia tętniczego:

Bóle i zawroty głowy
Parestezje
Duszność
Zaparcia, nudności, biegunka
Zmęczenie, obrzęki

W leczeniu niewydolności serca dodatkowo często występują:

Bradykardia
Zawroty głowy
Nasilenie objawów niewydolności serca
Niedociśnienie ortostatyczne

W przypadku wystąpienia działań niepożądanych należy skonsultować się z lekarzem.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania mogą obejmować bradykardię, niedociśnienie tętnicze, skurcz oskrzeli i ostrą niewydolność serca. Leczenie przedawkowania powinno odbywać się w warunkach intensywnej opieki medycznej i może obejmować:

Płukanie żołądka, podanie węgla aktywowanego
Leczenie objawowe (atropina w bradykardii, leki presyjne w niedociśnieniu)
Podanie glukagonu lub katecholamin w ciężkich przypadkach

W skrajnych sytuacjach może być konieczne wszczepienie rozrusznika serca.

Właściwości farmakologiczne

Nedal® zawiera nebiwolol - wybiórczy antagonistę receptorów β1-adrenergicznych z dodatkowym działaniem rozszerzającym naczynia. Mechanizm działania obejmuje:

Blokadę receptorów β1 (głównie przez enancjomer SRRR)
Stymulację wytwarzania tlenku azotu w śródbłonku naczyń

Efektem jest zwolnienie czynności serca i obniżenie ciśnienia tętniczego. Działanie przeciwnadciśnieniowe utrzymuje się podczas długotrwałego leczenia.

Skład

Substancja czynna: nebiwolol (w postaci chlorowodorku)

Dostępne dawki:

5 mg (5,45 mg chlorowodorku nebiwololu)
10 mg (10,90 mg chlorowodorku nebiwololu)

Lek zawiera również substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną.

1) Refundacja we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach: Pokaż wskazania z ChPL

Nebicard

2) Pacjenci 65+
Przysługuje uprawnionym pacjentom we wskazaniach określonych w decyzji o objęciu refundacją. Jeżeli lek jest refundowany we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach, to jest w nich wszystkich bezpłatny dla pacjenta. Jeżeli natomiast lek jest refundowany w określonych wskazaniach, to jest bezpłatny dla seniorów tylko i wyłącznie w tych właśnie wskazaniach.

Wskazania

Nadciśnienie tętnicze. Leczenie nadciśnienia tętniczego samoistnego. Przewlekła niewydolność serca. Leczenie stabilnej, łagodnej i umiarkowanej, przewlekłej niewydolności serca, jako uzupełnienie standardowej terapii u pacjentów w podeszłym wieku (70 lat lub więcej).

Dawkowanie

Nadciśnienie tętnicze. Dorośli. Dawka wynosi jedną tabl. (5 mg)/dobę, najlepiej przyjmowaną o stałej porze każdego dnia. Działanie obniżające ciśnienie tętnicze występuje po 1-2 tyg. leczenia. W rzadkich przypadkach optymalne działanie leku może wystąpić dopiero po 4 tyg. Leczenie skojarzone z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. Leki blokujące receptory β-adrenergiczne mogą być stosowane w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. Jak dotąd, addycyjne działanie przeciwnadciśnieniowe obserwowano jedynie podczas jednoczesnego stosowania leku z hydrochlorotiazydem w dawce 12,5-25 mg. Pacjenci z niewydolnością nerek. Zalecana dawka początkowa dla pacjentów z niewydolnością nerek wynosi 2,5 mg/dobę. W razie konieczności dawkę dobową można zwiększyć do 5 mg. Pacjenci z niewydolnością wątroby. Dane dotyczące pacjentów z niewydolnością wątroby lub zaburzeniami czynności wątroby są ograniczone. Dlatego stosowanie leku u tych pacjentów jest przeciwwskazane. Pacjenci w podeszłym wieku. U pacjentów w wieku powyżej 65 lat zalecana dawka początkowa wynosi 2,5 mg/dobę. W razie potrzeby dawkę dobową można zwiększyć do 5 mg. Jednocześnie, ze względu na ograniczone doświadczenie u osób w wieku powyżej 75 lat, należy zachować ostrożność i ściśle obserwować pacjentów. Dzieci i młodzież. Nie przeprowadzono badań nad lekiem u dzieci i młodzieży. Z tego względu stosowanie leku u dzieci i młodzieży nie jest zalecane. Przewlekła niewydolność serca. Leczenie stabilnej przewlekłej niewydolności serca należy rozpocząć poprzez stopniowe zwiększanie dawki, aż do uzyskania optymalnej dawki podtrzymującej określonej dla każdego pacjenta. Pacjenci powinni mieć stabilną przewlekłą niewydolność serca i nie powinna u nich występować ostra niewydolność serca przez ostatnie 6 tyg. Zaleca się, aby lekarz prowadzący miał doświadczenie w leczeniu przewlekłej niewydolności serca. U pacjentów otrzymujących leki działające na układ sercowo-naczyniowy, w tym leki moczopędne i/lub digoksynę i/lub inhibitory ACE i/lub antagonistów receptora angiotensyny II, dawkowanie tych leków powinno być ustabilizowane podczas ostatnich 2 tyg. przed rozpoczęciem leczenia lekiem. Dawkę początkową należy zwiększać co 1-2 tyg. w zależności od tolerancji leku przez pacjenta: 1,25 mg nebiwololu, zwiększyć do 2,5 mg nebiwololu raz/dobę, następnie do 5 mg raz/dobę i następnie do 10 mg raz/dobę. Maksymalna zalecana dawka wynosi 10 mg nebiwololu raz/dobę. Rozpoczęcie leczenia i każde zwiększenie dawki powinno być wykonane pod nadzorem doświadczonego lekarza, trwającym co najmniej 2 h dla upewnienia się, że stan kliniczny pacjenta pozostaje stabilny (zwłaszcza ciśnienie tętnicze krwi, częstość akcji serca, zaburzenia przewodzenia, objawy nasilenia niewydolności serca). Występowanie działań niepożądanych może uniemożliwiać leczenie maks. zalecaną dawką leku. W razie konieczności dawkę podtrzymującą można również stopniowo zmniejszać i ponownie zwiększać, jeżeli jest to wskazane. Podczas stopniowego zwiększania dawki, w przypadku nasilenia niewydolności serca lub nietolerancji leku, najpierw zalecane jest zmniejszenie dawki nebiwololu lub, w razie konieczności, natychmiastowe przerwanie leczenia (w przypadku ciężkiego niedociśnienia tętniczego, nasilenia niewydolności serca z ostrym obrzękiem płuc, wstrząsu kardiogennego, objawowej bradykardii lub bloku przedsionkowo-komorowego). Leczenie stabilnej przewlekłej niewydolności serca nebiwololem jest zwykle leczeniem długotrwałym. Nie zaleca się nagłego przerywania leczenia nebiwololem, ponieważ może to prowadzić do przemijającego nasilenia niewydolności serca. Jeśli przerwanie leczenia jest konieczne, dawka powinna być zmniejszana stopniowo, o połowę co tydzień. Pacjenci z niewydolnością nerek. Nie jest wymagane dostosowanie dawki w przypadku łagodnej do umiarkowanej niewydolności nerek, gdyż dawkę zwiększa się stopniowo do dawki maks. tolerowanej przez pacjenta. Brak doświadczeń u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (stężenie kreatyniny w surowicy ≥ 250 µmol/l). Dlatego stosowanie nebiwololu u tych pacjentów nie jest zalecane. Pacjenci z niewydolnością wątroby. Dane dotyczące pacjentów z niewydolnością wątroby są ograniczone. Dlatego stosowanie leku u tych pacjentów jest przeciwwskazane. Pacjenci w podeszłym wieku. Nie jest wymagane dostosowanie dawki, gdyż dawkę zwiększa się stopniowo do dawki maks. tolerowanej przez pacjenta. Dzieci i młodzież. Nie przeprowadzono badań nad lekiem u dzieci i młodzieży. Z tego względu stosowanie leku u dzieci i młodzieży nie jest zalecane.

Uwagi

Tabl. lub jej części należy połknąć popijając wystarczającą ilością płynu (np. 1 szklanką wody). Tabl. mogą być przyjmowane z pokarmem lub bez.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Niewydolność wątroby lub zaburzenia czynności wątroby. Ostra niewydolność serca, wstrząs kardiogenny lub epizody niewyrównanej niewydolności serca wymagające doż. podawania leków o działaniu inotropowym dodatnim. Lek jest przeciwwskazany, gdy u pacjenta występuje: zespołu chorego węzła zatokowego, w tym bloku zatokowo-przedsionkowego, bloku przedsionkowo-komorowego II i III stopnia (bez wszczepionego stymulatora), stanów skurczowych oskrzeli lub astmy oskrzelowej w wywiadzie, ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc, nieleczonego guza chromochłonnego nadnerczy, kwasicy metabolicznej, bradykardii (częstość pracy serca < 60 skurczów na minutę przed rozpoczęciem leczenia), niedociśnienia tętniczego (ciśnienie skurczowe < 90 mm Hg), ciężkich zaburzeń krążenia obwodowego, jednoczesne stosowanie floktafeniny i sultoprydu.

Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności

Poniższe ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczą wszystkich leków blokujących receptory β-adrenergiczne. Znieczulenie ogólne: utrzymująca się blokada receptorów β-adrenergicznych zmniejsza ryzyko arytmii w czasie wprowadzenia do znieczulenia oraz intubacji. W razie potrzeby przerwania blokady receptorów β-adrenergicznych, w celu przygotowania pacjenta do zabiegu chirurgicznego, należy przerwać podawanie leków β-adrenolitycznych przynajmniej 24 h przed zabiegiem. Zalecana jest ostrożność w przypadku stosowania niektórych środków znieczulających mających depresyjny wpływ na mięsień sercowy. W celu przeciwdziałania wystąpieniu reakcji z nerwu błędnego, należy podać dożylnie atropinę. Układ sercowo-naczyniowy: nie należy stosować leków β-adrenolitycznych u pacjentów z nieleczoną zastoinową niewydolnością serca, dopuki ich stan nie zostanie ustabilizowany. U pacjentów z chorobą niedokrwienną serca leczenie lekiem β-adrenolitycznym należy odstawiać stopniowo, tj. w okresie 1-2 tyg. W razie konieczności należy w tym samym czasie rozpocząć leczenie zastępcze, aby zapobiec zaostrzeniu dławicy piersiowej. Leki β-adrenergiczne mogą wywoływać bradykardię: jeśli częstość tętna wynosi poniżej 50-55 uderzeń/minutę i/lub wystąpią objawy związane z bradykardią, dawkę należy zmniejszyć. Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania leków β-adrenolitycznych: u pacjentów z zaburzeniami krążenia obwodowego (choroba lub objaw Raynaud?a, chromanie przestankowe), ponieważ mogą się nasilić; z blokiem przedsionkowo-komorowym I stopnia, z powodu ujemnego wpływu leków β-adrenolitycznych na czas przewodzenia; z dławicą Prinzmetala, z powodu niehamowanego skurczu tętnic wieńcowych na skutek pobudzenia receptorów α-adrenergicznych - leki β-adrenolityczne mogą zwiększać liczbę napadów dławicowych i wydłużać czas ich trwania. Zasadniczo nie zaleca się jednoczesnego stosowania nebiwololu z antagonistami wapnia typu werapamilu i diltiazemu, z lekami przeciwarytmicznymi klasy I oraz z lekami przeciwnadciśnieniowymi działającymi ośrodkowo. Metabolizm/układ endokrynologiczny leku nie wpływa na stężenie glukozy u pacjentów z cukrzycą. Należy jednak zachować ostrożność podczas stosowania produktu w tej grupie pacjentów, ponieważ nebiwolol może maskować niektóre objawy hipoglikemii (tachykardia, kołatanie serca). Leki β-adrenergiczne mogą maskować objawy nadczynności tarczycy (tachykardii). Nagłe przerwanie stosowania produktu może nasilić objawy. Układ oddechowy: należy ostrożnie stosować leki β-adrenolityczne u pacjentów z POChP, ponieważ leki te mogą nasilać skurcz dróg oddechowych. Pacjenci z łuszczycą w wywiadzie mogą być leczeni lekami β-adrenolitycznymi jedynie po dokładnej ocenie możliwości ich zastosowania. Leki β-adrenergiczne mogą zwiększać wrażliwość na alergeny oraz nasilać reakcje anafilaktyczne. β-adrenolityki mogą powodować zmniejszenie wydzielania łez. Rozpoczęcie leczenia przewlekłej niewydolności serca nebiwololem wymaga monitorowania stanu pacjenta. Nie należy nagle przerywać leczenia, chyba że jest to wyraźnie zalecone. Produkt leczniczy zawiera laktozę jednowodną i dlatego nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Badania farmakodynamiczne wykazały, że nebiwolol nie wpływa na czynności psychomotoryczne. Podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia zawrotów głowy i uczucia zmęczenia. Wystąpienie tych objawów jest bardziej prawdopodobne na początku leczenia lub po zwiększeniu dawki.

Interakcje

Przeciwwskazane leczenie skojarzone. Floktafenina (NLPZ): β-adrenolityki mogą blokować wyrównawcze reakcje sercowo-naczyniowe związane z niedociśnieniem lub wstrząsem, który może być wywołany przez floktafeninę. Sultopryd (lek przeciwpsychotyczny): nebiwololu nie należy stosować jednocześnie z sultoprydem, gdyż zwiększa się ryzyko komorowych zaburzeń rytmu. Niezalecane leczenie skojarzone. Leki przeciwarytmiczne klasy I (chinidyna, hydrochinidyna, cybenzolina, flekainid, dyzopiramid, lidokaina, meksyletyna, propafenon): możliwe nasilenie wpływu na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego oraz nasilenie działania inotropowego ujemnego. Antagoniści wapnia typu werapamilu/diltiazemu: negatywny wpływ na kurczliwość i przewodzenie przedsionkowo-komorowe. Dożylne podanie werapamilu pacjentom stosującym leki β-adrenolityczne może prowadzić do ciężkiego niedociśnienia tętniczego i bloku przedsionkowo-komorowego. Leki przeciwnadciśnieniowe o działaniu ośrodkowym (klonidyna, guanfacyna, moksonidyna, metylodopa, rylmenidyna): jednoczesne stosowanie leków przeciwnadciśnieniowych o działaniu ośrodkowym może nasilać objawy niewydolności serca poprzez zmniejszenie ośrodkowego napięcia współczulnego (zmniejszenie częstości tętna i pojemności minutowej serca, rozszerzenie naczyń krwionośnych). Nagłe przerwanie stosowania leku, szczególnie przed odstawieniem leku blokującego receptory β-adrenergiczne, może zwiększyć ryzyko „nadciśnienia z odbicia”. Leczenie skojarzone, które należy stosować ostrożnie. Leki przeciwarytmiczne klasy III (amiodaron): możliwe nasilenie wpływu na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Środki do znieczulenia ogólnego - halogenowe środki wziewne: stosowanie β-adrenolityków i leków znieczulających może osłabiać odruchową tachykardię i zwiększać ryzyko niedociśnienia. Jako zasadę ogólną trzeba przyjąć, że należy unikać nagłego przerwania stosowania β-adrenolityków. Należy poinformować lekarza anestezjologa, że pacjent jest leczony produktem leczniczym. Insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe: mimo że nebiwolol nie wpływa na stężenie glukozy, jego jednoczesne stosowanie może maskować niektóre objawy hipoglikemii (kołatanie serca, tachykardia). Baklofen (lek zmniejszający napięcie mięśni), amifostyna (przeciwnowotworowy lek wspomagający): jednoczesne stosowanie z lekami przeciwnadciśnieniowymi prawdopodobnie nasila obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, dlatego należy odpowiednio dostosować dawkę leku przeciwnadciśnieniowego. Meflochina (lek przeciwmalaryczny): teoretycznie jednoczesne przyjmowanie z lekami blokującymi receptory β-adrenergiczne może przyczyniać się do wydłużenia odstępu QTc. Leczenie skojarzone, które należy rozważyć. Glikozydy naparstnicy: jednoczesne stosowanie może wydłużać czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Badania kliniczne z zastosowaniem nebiwololu nie wykazały interakcji z glikozydami naparstnicy. Nebiwolol nie wpływa na kinetykę digoksyny. Antagoniści wapnia typu dihydropirydyny (amlodypina, felodypina, lacydypina, nifedypina, nikardypina, nimodypina, nitrendypina): jednoczesne stosowanie może zwiększyć ryzyko niedociśnienia tętniczego. U pacjentów z niewydolnością serca nie można również wykluczyć zwiększonego ryzyka dalszego pogorszenia czynności skurczowej komór. Leki przeciwpsychotyczne, przeciwdepresyjne (trójpierścieniowe, barbiturany i fenotiazyny): jednoczesne stosowanie może nasilać hipotensyjne działanie leków β-adrenolitycznych (działanie addytywne). NLPZ: brak wpływu na hipotensyjne działanie nebiwololu. Należy pamiętać, że małe dawki dobowe ASA (np. 50 mg lub 100 mg) stosowanego jako lek zmniejszający krzepliwość krwi mogą być bezpiecznie przyjmowane z produktem leczniczym. Leki sympatykomimetyczne: jednoczesne stosowanie może osłabiać działanie β-adrenolityków. Leki β-adrenolityczne mogą prowadzić do niehamowanej aktywności sympatykomimetycznej leków o działaniu adrenomimetycznym, zarówno na receptory α- jak i β-adrenergiczne (ryzyko nadciśnienia, ciężkiej bradykardii i bloku serca). Interakcje farmakokinetyczne. Ponieważ metabolizm nebiwololu odbywa się za pośrednictwem izoenzymu CYP2D6, jednoczesne podawanie z substancjami hamującymi aktywność tego enzymu, a w szczególności z paroksetyną, fluoksetyną, tiorydazyną i chinidyną, może prowadzić do zwiększenia stężenia nebiwololu w osoczu, co wiąże się ze zwiększeniem ryzyka wystąpienia nasilonej bradykardii i działań niepożądanych. Jednoczesne stosowanie z cymetydyną powoduje zwiększenie stężenia nebiwololu w osoczu, bez wpływu na działanie kliniczne. Jednoczesne zastosowanie ranitydyny nie miało wpływu na farmakokinetykę nebiwololu. Możliwe jest jednoczesne stosowanie produktu leczniczego i leków zobojętniających kwas żołądkowy, pod warunkiem, że produkt leczniczy jest przyjmowany z posiłkiem, a lek zobojętniający - pomiędzy posiłkami. Jednoczesne zastosowanie nebiwololu z nikardypiną powodowało niewielkie zwiększenie stężenia obu leków w osoczu, bez wpływu na działanie kliniczne. Jednoczesne podanie alkoholu, furosemidu lub hydrochlorotiazydu nie miało wpływu na farmakokinetykę nebiwololu. Nebiwolol nie ma wpływu ani na farmakokinetykę, ani na farmakodynamikę warfaryny.

Ciąża i laktacja

Produkt leczniczy wykazuje działanie farmakologiczne, które może mieć szkodliwy wpływ na ciążę i/lub płód/noworodka. Leki β45adrenolityczne zmniejszają przepływ krwi przez łożysko, co może spowodować opóźnienie wzrostu, wewnątrzmaciczne obumarcie płodu, poronienie lub poród przedwczesny. U płodu i noworodka mogą wystąpić działania niepożądane (np. hipoglikemia i bradykardia). Jeżeli podawanie leków blokujących receptory β-adrenergiczne jest konieczne, należy stosować wybiórcze β₁- adrenolityki. Nebiwololu nie należy stosować w okresie ciąży, chyba że jego zastosowanie jest konieczne. Jeżeli leczenie nebiwololem jest konieczne, należy monitorować przepływ krwi przez macicę i łożysko oraz wzrost płodu. W przypadku wystąpienia szkodliwego wpływu na przebieg ciąży lub płód, należy rozważyć leczenie alternatywne. Noworodki muszą znajdować się pod ścisłą kontrolą. Objawy hipoglikemii i bradykardii najczęściej występują w ciągu pierwszych 3 dób. Badania na zwierzętach wykazały przenikanie nebiwololu do mleka samic. Nie wiadomo, czy nebiwolol przenika do mleka kobiecego. Większość leków β-adrenolitycznych, zwłaszcza związki lipofilne, do których należy nebiwolol i jego czynne metabolity, przenika w zmiennych ilościach do mleka kobiecego. W związku z tym nie zaleca się karmienia piersią podczas stosowania nebiwololu.

Działania niepożądane

Ze względu na różnice w chorobach podstawowych, działania niepożądane podano osobno dla nadciśnienia tętniczego i przewlekłej niewydolności serca. Nadciśnienie tętnicze. Zaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) obrzęk naczynioruchowy, nadwrażliwość. Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) koszmary senne, depresja. Zaburzenia układu nerwowego: (często) bóle głowy, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, parestezje; (bardzo rzadko) omdlenia. Zaburzenia oka: (niezbyt często) zaburzenia widzenia. Zaburzenia serca: (niezbyt często) bradykardia, niewydolność serca, spowolnienie przewodzenia przedsionkowo-komorowego/blok przedsionkowo-komorowy. Zaburzenia naczyniowe: (niezbyt często) niedociśnienie tętnicze, chromanie przestankowe (lub jego nasilenie). Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (często) duszność; (niezbyt często) skurcz oskrzeli. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) zaparcia, nudności, biegunka; (niezbyt często) niestrawność, wzdęcia, wymioty. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) świąd, wysypka rumieniowa; (bardzo rzadko) nasilenie łuszczycy; (nieznana) pokrzywka. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (niezbyt często) impotencja. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) zmęczenie, obrzęk. Ponadto, podczas stosowania niektórych leków blokujących receptory β-adrenergiczne, obserwowano następujące działania niepożądane: omamy, psychozy, dezorientację, oziębienie i/lub zasinienie kończyn, objaw Raynaud’a, suchość spojówek, oraz zespół oczno-śluzówkowo-skórny typowy dla praktololu. Przewlekła niewydolność serca. Dane dotyczące działań niepożądanych występujących u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca pochodzące z jednego badania kontrolowanego placebo, w którym wzięło udział 1067 pacjentów otrzymujących nebiwolol i 1061 pacjentów otrzymujących placebo. W badaniu tym, łącznie 449 pacjentów leczonych nebiwololem (42,1%) zgłaszało działania niepożądane z co najmniej prawdopodobnym związkiem przyczynowo-skutkowym, wobec 334 pacjentów otrzymujących placebo (31,5%). Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi u pacjentów otrzymujących nebiwolol były bradykardia i zawroty głowy, oba występujące u około 11% pacjentów. U pacjentów otrzymujących placebo odsetek powyższych reakcji wynosił odpowiednio około 2% i 7%. Zgłaszano następującą częstość występowania działań niepożądanych (przynajmniej prawdopodobny związek przyczynowo-skutkowy ze stosowaniem leku), które uznano za specyficznie związane z leczeniem przewlekłej niewydolności serca: nasilenie objawów niewydolności serca wystąpiło u 5,8 % pacjentów leczonych nebiwololem wobec 5,2% pacjentów otrzymujących placebo, niedociśnienie ortostatyczne była zgłaszane przez 2,1% pacjentów leczonych nebiwololem wobec 1,0% pacjentów otrzymujących placebo, nietolerancja leku wystąpiła u 1,6% pacjentów leczonych nebiwololem wobec 0,8% pacjentów otrzymujących placebo, blok przedsionkowo-komorowy I stopnia wystąpił u 1,4% pacjentów leczonych nebiwololem wobec 0,9% pacjentów otrzymujących placebo, obrzęk kończyn dolnych zgłaszany był przez 1,0% pacjentów leczonych nebiwololem wobec 0,2% pacjentów otrzymujących placebo.

Przedawkowanie

Brak danych dotyczących przedawkowania nebiwololu. Objawy przedawkowania β-adrenolityków to: bradykardia, niedociśnienie tętnicze, skurcz oskrzeli i ostra niewydolność serca. W przypadku przedawkowania lub reakcji nadwrażliwości, pacjenta należy poddać szczegółowej obserwacji i leczeniu na oddziale intensywnej opieki medycznej. Należy kontrolować stężenie glukozy we krwi. Wchłanianiu leku pozostającego w przewodzie pokarmowym można zapobiec przez płukanie żołądka oraz podanie węgla aktywowanego i środków przeczyszczających. Może być konieczne zastosowanie oddychania wspomaganego. Bradykardię lub nasilone reakcje ze strony nerwu błędnego należy leczyć przez podawanie atropiny lub metyloatropiny. Niedociśnienie i wstrząs należy leczyć podaniem osocza lub preparatów osoczozastępczych oraz, w razie potrzeby, podawaniem katecholamin. Blokowaniu receptorów β-adrenergicznych można przeciwdziałać podając w powolnym wlewie dożylnym chlorowodorek izoprenaliny, rozpoczynając od dawki około 5 µg/min lub dobutaminę, rozpoczynając od dawki 2,5 µg/min aż do uzyskania pożądanego skutku. W przypadku braku reakcji na leczenie można podać izoprenalinę jednocześnie z dopaminą. Gdy powyższe sposoby okażą się nieskuteczne, należy rozważyć dożylne podanie glukagonu w dawce 50-100 µg/kg. W razie konieczności dawkę można powtórzyć w ciągu godziny, a następnie, jeśli będzie to konieczne, można podać glukagon we wlewie dożylnym w dawce 70 µg/kg/godzinę. W skrajnych przypadkach bradykardii opornej na leczenie farmakologiczne może być konieczne wszczepienie rozrusznika serca.

Działanie

Nebiwolol jest mieszaniną racemiczną dwóch enancjomerów: nebiwololu SRRR (lub d-nebiwololu) i nebiwololu RSSS (lub l-nebiwololu). Produkt leczniczy wykazuje dwojakie działanie farmakologiczne: jest konkurencyjnym i wybiórczym antagonistą receptorów β-adrenergicznych: działanie to przypisywane jest enancjomerowi SRRR (d-enancjomerowi); wykazuje łagodne działanie rozszerzające naczynia, które wynika z oddziaływania na szlak przemian metabolicznych L-argininy/tlenku azotu. Pojedyncze oraz wielokrotne dawki nebiwololu powodują zwolnienie czynności serca i obniżenie ciśnienia tętniczego w spoczynku i podczas wysiłku fizycznego, zarówno u osób z prawidłowym ciśnieniem, jak i z nadciśnieniem tętniczym. Działanie przeciwnadciśnieniowe utrzymuje się podczas długotrwałego leczenia.