Nasen® - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Naótkotrwałego leczenia bezsenności. Należy go stosować wyłącznie w przypadku bezsenności, która znacząco zaburza prawidłowe funkcjonowanie pacjenta lub jest dla niego wyjątkowo uciążliwa.

Lek ten powinien być rozważany tylko wtedy, gdy zaburzenia snu mają istotny wpływ na jakość życia pacjenta i nie ustępują po wdrożeniu niefarmakologicznych metod leczenia.

Dawkowanie i sposób podawania

Lek należy przyjmować w pojedynczej dawce bezpośrednio przed snem. Nie należy przyjmować kolejnej dawki tej samej nocy. Czas leczenia powinien być możliwie najkrótszy, od kilku dni do 2 tygodni, maksymalnie do 4 tygodni, wliczając okres stopniowego odstawiania leku.

U pacjentów dorosłych poniżej 65 roku życia, w przypadku dobrej tolerancji leku, lekarz może rozważyć zwiększenie dawki, nie przekraczając jednak maksymalnej dawki dobowej 10 mg.

Przeciwwskazania

Stosowanie leku Nasen® jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na zolpidem lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Zespół bezdechu sennego
• Miastenia gravis
• Ciężka niewydolność wątroby
• Ciężka niewydolność oddechowa
• Wiek poniżej 18 lat

Należy dokładnie ocenić stosunek korzyści do ryzyka przed zastosowaniem leku u pacjentów z tymi schorzeniami.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Przyczyny bezsenności: Przed rozpoczęciem leczenia należy zidentyfikować i w miarę możliwości wyeliminować przyczyny bezsenności. Jeśli po 7-14 dniach stosowania leku bezsenność utrzymuje się lub nasila, może to wskazywać na inne podłoże zaburzeń snu i wymaga weryfikacji diagnozy.

Tolerancja i uzależnienie: Długotrwałe stosowanie zolpidemu może prowadzić do rozwoju tolerancji i osłabienia jego działania. Istnieje również ryzyko uzależnienia fizycznego i psychicznego, które wzrasta wraz z dawką i czasem stosowania leku, szczególnie u pacjentów nadużywających alkoholu i/lub leków.

Zespół odstawienny: Nagłe odstawienie zolpidemu po długotrwałym stosowaniu może wywołać zespół odstawienny, objawiający się bezsennością, bólami głowy, bólami mięśniowymi, lękiem, pobudzeniem psychoruchowym, stanami splątania i drażliwością. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić: depersonalizacja, derealizacja, przeczulica słuchowa, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na bodźce, omamy lub napady padaczkowe.

Czas trwania leczenia: Terapia powinna trwać jak najkrócej, nie dłużej niż 4 tygodnie, włączając w to okres odstawiania leku.

Szczególne grupy pacjentów: Należy zachować ostrożność stosując lek u pacjentów z chorobami psychicznymi, po kuracjach odtruwających, z niewydolnością wątroby oraz u osób powyżej 65 roku życia lub osłabionych. U tych grup pacjentów zaleca się zmniejszenie dawki początkowej i indywidualne dostosowanie dawkowania.

Ryzyko upadków: Ze względu na działanie rozluźniające mięśnie, zolpidem zwiększa ryzyko upadków i złamań, szczególnie u osób starszych wstających w nocy.

Depresja i tendencje samobójcze: Zolpidem należy ostrożnie stosować u pacjentów z objawami depresji, przepisując najmniejszą skuteczną dawkę. Nie powinien być stosowany jako jedyny lek w leczeniu depresji lub lęku związanego z depresją ze względu na ryzyko tendencji samobójczych w tej grupie pacjentów.

Zaburzenia oddychania: Lek może nasilać niewydolność oddechową, dlatego należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami oddychania i stosować najmniejsze zalecane dawki.

Reakcje paradoksalne: W przypadku wystąpienia reakcji paradoksalnych (np. pobudzenie psychoruchowe, bezsenność, drażliwość, urojenia, koszmary nocne, omamy, psychozy, zmiana zachowania) należy natychmiast odstawić lek.

Niepamięć następcza: Zolpidem może powodować niepamięć następczą, szczególnie gdy sen po przyjęciu leku trwa krócej niż 7-8 godzin. Aby zminimalizować to ryzyko, pacjent powinien mieć możliwość nieprzerwanego 8-godzinnego snu.

Zaburzenia psychoruchowe dnia następnego

Ryzyko wystąpienia zaburzeń psychoruchowych następnego dnia, w tym zaburzeń zdolności prowadzenia pojazdów, jest zwiększone w następujących sytuacjach:

• Przyjęcie zolpidemu krócej niż 8 godzin przed podjęciem czynności wymagających pełnej sprawności psychofizycznej
• Zastosowanie dawki większej niż zalecana
• Jednoczesne stosowanie z innymi lekami hamującymi OUN, lekami zwiększającymi stężenie zolpidemu we krwi, alkoholem lub substancjami niedozwolonymi

Należy poinformować pacjentów o ryzyku senności, wydłużeniu czasu reakcji, zawrotach głowy, ospałości, zaburzeniach widzenia i zmniejszonej czujności następnego dnia po przyjęciu leku. Zaleca się co najmniej 8-godzinny odstęp między przyjęciem zolpidemu a prowadzeniem pojazdu, obsługą maszyn czy pracą na wysokości.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Alkohol: Nasila działanie nasenne zolpidemu i zwiększa ryzyko reakcji paradoksalnych. Należy bezwzględnie unikać spożywania alkoholu podczas terapii zolpidemem.

Leki działające hamująco na OUN: Jednoczesne stosowanie z lekami przeciwpsychotycznymi, przeciwlękowymi, nasennymi, przeciwdepresyjnymi, przeciwbólowymi (opioidowymi), przeciwpadaczkowymi, znieczulającymi i przeciwhistaminowymi o działaniu uspokajającym może nasilać działanie hamujące na OUN, zwiększając ryzyko senności i zaburzeń psychoruchowych następnego dnia.

Inhibitory i induktory cytochromu P450: Leki hamujące lub nasilające działanie układu cytochromu P450 (np. erytromycyna, fluwoksamina, cyprofloksacyna) mogą wpływać na stężenie zolpidemu we krwi, odpowiednio nasilając lub osłabiając jego działanie. Ryfampicyna osłabia działanie zolpidemu.

Inne interakcje: Nie zaobserwowano istotnych interakcji farmakokinetycznych podczas jednoczesnego stosowania zolpidemu i ranitydyny.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża: Zolpidemu nie należy stosować w czasie ciąży, szczególnie w pierwszym trymestrze, ze względu na brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa. U noworodków matek długotrwale stosujących zolpidem w końcowym okresie ciąży mogą wystąpić objawy zespołu odstawiennego lub rozwinąć się fizyczne uzależnienie.

Karmienie piersią: Zolpidem przenika w niewielkich ilościach do mleka kobiecego. Stosowanie leku w okresie karmienia piersią nie jest zalecane.

Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane obejmują:

• Zaburzenia układu nerwowego: zawroty głowy, senność, ból głowy, niepamięć następcza
• Zaburzenia żołądka i jelit: nudności, wymioty, biegunka
• Zaburzenia psychiczne: koszmary nocne, niepokój nocny
• Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe: skurcze mięśni
• Zaburzenia oka: zaburzenia widzenia

Rzadziej występują: zaburzenia serca (kołatanie, arytmia), zaburzenia krwi (leukopenia, agranulocytoza), reakcje nadwrażliwości (wysypka, pokrzywka), zaburzenia metabolizmu i odżywiania.

Przedawkowanie

Przedawkowanie zolpidemu może prowadzić do zaburzeń świadomości o różnym nasileniu, od senności do śpiączki. Szczególnie niebezpieczne są zatrucia mieszane z alkoholem lub innymi lekami hamującymi OUN.

Postępowanie w przypadku przedawkowania obejmuje:

• Wywołanie wymiotów (do godziny od przyjęcia leku) lub płukanie żołądka u nieprzytomnych pacjentów
• Podanie węgla aktywowanego
• Monitorowanie układu krążenia i oddechowego
• Leczenie objawowe i podtrzymujące

W ciężkich przypadkach można rozważyć podanie flumazenilu, jednak należy pamiętać o ryzyku wystąpienia drgawek. Hemodializa nie jest skuteczna w usuwaniu zolpidemu.

Mechanizm działania

Zolpidem jest krótko działającym lekiem nasennym z grupy imidazopirydyn. Jego mechanizm działania polega na selektywnym wiązaniu się z podtypem receptora omega-1 (benzodiazepinowego-1) w kompleksie GABA-A. Modulacja czynności kanału chlorkowego przez ten receptor prowadzi do specyficznego działania nasennego. W przeciwieństwie do benzodiazepin, zolpidem wykazuje większą selektywność wobec podtypu omega-1, co może tłumaczyć jego bardziej wybiórcze działanie nasenne przy mniejszym ryzyku niektórych działań niepożądanych typowych dla benzodiazepin.

Skład

Jedna tabletka powlekana Nasen® zawiera 10 mg zolpidemu winianu jako substancję czynną.

Stosowanie zolpidemu wymaga ścisłego nadzoru lekarskiego ze względu na ryzyko rozwoju tolerancji, uzależnienia oraz występowania działań niepożądanych. Lek powinien być przepisywany na możliwie najkrótszy okres, a pacjent powinien być regularnie oceniany pod kątem konieczności kontynuacji leczenia.