Naltex - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Naltex jest stosowany w ramach kompleksowego programu leczenia uzależnienia od alkoholu. Główne cele terapeutyczne obejmują:

• Zmniejszenie ryzyka nawrotu choroby alkoholowej
• Wspomaganie utrzymania abstynencji
• Redukcję głodu alkoholowego ("pragnienia")

Lek pełni rolę wspomagającą w całościowym procesie terapii uzależnienia.

Dawkowanie i sposób podawania

Leczenie naltreksonem powinno być inicjowane i nadzorowane przez lekarzy specjalistów doświadczonych w terapii uzależnień.

Dawkowanie u dorosłych:

Tabela 1. Schemat dawkowania naltreksonu u dorosłych pacjentów uzależnionych od opioidów i alkoholu.

W przypadku pominięcia dawki, należy przyjąć 1 tabletkę dziennie do czasu kolejnej planowanej dawki standardowej.

U pacjentów uzależnionych od alkoholu możliwa jest modyfikacja schematu dawkowania na 3 dawki tygodniowo:

• Poniedziałek: 100 mg (2 tabletki)
• Środa: 100 mg (2 tabletki)
• Piątek: 150 mg (3 tabletki)

Czas trwania terapii powinien być ustalany indywidualnie. Zaleca się rozważenie 3-miesięcznego leczenia początkowego, jednak w niektórych przypadkach konieczne może być długoterminowe podawanie leku.

Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania naltreksonu u dzieci, młodzieży poniżej 18 roku życia oraz osób w podeszłym wieku.

Sposób podawania:

Tabletki należy przyjmować doustnie, popijając płynem, na czczo.

Przeciwwskazania

Stosowanie naltreksonu jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Ostre zapalenie wątroby
• Ciężkie zaburzenia czynności wątroby
• Ciężkie zaburzenia czynności nerek
• Pacjenci przyjmujący analgetyki opioidowe
• Pacjenci uzależnieni od opioidów bez skutecznego odstawienia
• Pacjenci z ostrymi objawami odstawienia opioidów
• Pacjenci z objawami odstawienia po podaniu chlorowodorku naloksonu
• Dodatni wynik badania moczu w kierunku opioidów

Przed rozpoczęciem terapii naltreksonem konieczne jest wykluczenie powyższych przeciwwskazań, ze szczególnym uwzględnieniem obecności opioidów w organizmie pacjenta.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Nadzór specjalistyczny: Leczenie powinno być inicjowane i nadzorowane przez lekarza doświadczonego w terapii uzależnień od alkoholu, zgodnie z zaleceniami krajowymi.

Wpływ na układ krążenia i oddechowy: Naltrekson może powodować przejściowy wzrost rozkurczowego ciśnienia tętniczego krwi, z następczym obniżeniem temperatury ciała i zmniejszeniem częstości oddechów.

Monitorowanie czynności wątroby i nerek: Ze względu na metabolizm wątrobowy i wydalanie nerkowe naltreksonu, pacjenci z zaburzeniami czynności tych narządów wymagają ścisłego nadzoru. Przed rozpoczęciem i w trakcie leczenia należy regularnie przeprowadzać badania czynnościowe wątroby.

Interakcje z opioidami: Pacjentów należy poinformować o konieczności unikania stosowania leków zawierających opioidy (np. przeciwkaszlowe, przeciwbiegunkowe, przeciwbólowe) w trakcie terapii naltreksonem. W przypadku konieczności zastosowania opioidów (np. w analgezji) dawka może być większa niż standardowa, co wiąże się z ryzykiem nasilonych działań niepożądanych, w tym depresji oddechowej.

Ryzyko przedawkowania opioidów: Pacjentów należy ostrzec przed próbami przełamania blokady receptorów opioidowych przez naltrekson poprzez przyjmowanie dużych dawek opioidów. Może to prowadzić do ostrego przedawkowania z potencjalnie śmiertelną depresją ośrodka oddechowego po ustąpieniu działania naltreksonu.

Test prowokacyjny z naloksonem: U pacjentów podejrzewanych o uzależnienie od opioidów zaleca się wykonanie testu prowokacyjnego z naloksonem przed rozpoczęciem leczenia naltreksonem. Procedura obejmuje dożylne podanie 0,2 mg naloksonu, a w przypadku braku reakcji - kolejne 0,6 mg. Pacjent powinien być obserwowany przez 30 minut w celu wykluczenia objawów odstawiennych. W razie wątpliwości test można powtórzyć z dawką 1,6 mg naloksonu.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów: Naltrekson może wpływać na zdolności psychofizyczne, dlatego należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.

Stosowanie naltreksonu wymaga ścisłego przestrzegania zaleceń lekarskich i regularnego monitorowania stanu pacjenta w celu zapewnienia bezpieczeństwa i skuteczności terapii.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Doświadczenie dotyczące interakcji naltreksonu z innymi lekami jest ograniczone. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania naltreksonu z innymi produktami leczniczymi.

Metabolizm: Badania in vitro wykazały, że ani chlorowodorek naltreksonu, ani jego aktywny metabolit 6-beta-naltrekson nie są metabolizowane przez enzymy cytochromu P-450. Dlatego interakcje z lekami indukującymi lub hamującymi te enzymy są mało prawdopodobne.

Brak danych: Nie przeprowadzono badań interakcji z takimi lekami jak disulfiram, amitryptylina, doksepina, lit, klozapina czy benzodiazepiny. Interakcje między naltreksonem a alkoholem również nie są znane.

Ze względu na ograniczone dane, jednoczesne stosowanie naltreksonu z innymi lekami powinno odbywać się pod ścisłym nadzorem lekarskim.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża: Brak wystarczających danych klinicznych dotyczących stosowania naltreksonu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję, jednak ich znaczenie kliniczne nie jest w pełni ustalone. Naltrekson powinien być stosowany w ciąży wyłącznie w przypadku, gdy potencjalne korzyści przewyższają ryzyko dla płodu.

Karmienie piersią: Nie wiadomo, czy chlorowodorek naltreksonu lub jego metabolit 6-beta-naltreksol przenikają do mleka kobiecego. Stosowanie naltreksonu u kobiet karmiących piersią powinno być rozważone tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści przewyższają ryzyko dla dziecka.

Decyzja o stosowaniu naltreksonu u kobiet w ciąży lub karmiących piersią powinna być podejmowana indywidualnie przez lekarza specjalistę, po dokładnej analizie stosunku korzyści do ryzyka.

Działania niepożądane

Podczas stosowania naltreksonu mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

Bardzo często (≥1/10):

• Zaburzenia układu nerwowego: ból głowy, zaburzenia snu, niepokój, nerwowość
• Zaburzenia żołądka i jelit: ból brzucha, skurcze jelit, nudności, wymioty
• Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe: ból stawów i mięśni
• Zaburzenia ogólne: osłabienie

Często (≥1/100 do <1/10):

• Zaburzenia psychiczne: zwiększona energia, przygnębienie, drażliwość
• Zaburzenia układu nerwowego: pragnienie, zawroty głowy, osłupienie, dreszcze, wzmożona potliwość
• Zaburzenia oka: nasilone łzawienie
• Zaburzenia układu oddechowego: ból w klatce piersiowej
• Zaburzenia żołądka i jelit: biegunka, zaparcie
• Zaburzenia skóry: wysypka, świąd
• Zaburzenia układu moczowo-płciowego: zatrzymanie moczu, opóźniony wytrysk nasienia, osłabienie potencji
• Zaburzenia metabolizmu: utrata apetytu

Rzadko (≥1/10 000 do <1/1000):

• Zaburzenia psychiczne: niepokój, depresja, myśli samobójcze, próby samobójcze
• Zaburzenia układu nerwowego: zaburzenia widzenia, zaburzenia mowy
• Zaburzenia ucha: szumy uszne
• Zaburzenia naczyniowe: niewielkie zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi
• Zaburzenia wątroby: zwiększenie aktywności aminotransferaz

Bardzo rzadko (<1/10 000):

• Zaburzenia krwi: małopłytkowość idiopatyczna

W przypadku wystąpienia poważnych działań niepożądanych lub objawów niewymienionych powyżej, należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem.

Przedawkowanie

Doświadczenie z przedawkowaniem naltreksonu jest ograniczone. Nie stwierdzono działania toksycznego u ochotników otrzymujących 800 mg chlorowodorku naltreksonu na dobę przez tydzień.

W przypadku przedawkowania zaleca się:

• Ścisłe monitorowanie pacjenta
• Leczenie objawowe
• Zastosowanie odpowiedniego leczenia podtrzymującego

Nie istnieje specyficzne antidotum dla naltreksonu. W przypadku podejrzenia przedawkowania należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem lub centrum toksykologicznym.

Mechanizm działania

Chlorowodorek naltreksonu jest długo działającym, swoistym antagonistą receptorów opioidowych, stosowanym doustnie. Jego mechanizm działania w leczeniu uzależnienia od alkoholu nie został w pełni wyjaśniony, ale opiera się na następujących założeniach:

• Kompetycyjne wiązanie z receptorami opioidowymi w ośrodkowym i obwodowym układzie nerwowym
• Blokowanie dostępu egzogennych opioidów do receptorów
• Interakcja z endogennym układem opioidowym
• Zmniejszenie stymulacji układu opioidowego indukowanej przez alkohol

Główne efekty terapeutyczne naltreksonu w leczeniu uzależnienia od alkoholu obejmują:

• Zmniejszenie ryzyka pełnego nawrotu po spożyciu niewielkiej ilości alkoholu
• Redukcję głodu alkoholowego ("pragnienia") w czasie abstynencji i po spożyciu alkoholu
• Brak efektu awersyjnego (w przeciwieństwie do disulfiramu)

Naltrekson nie powoduje uzależnienia fizycznego ani psychicznego. Nie obserwuje się również rozwoju tolerancji na efekt antagonizujący działanie opioidów.

Właściwości farmakokinetyczne

Chlorowodorek naltreksonu jest metabolizowany głównie w wątrobie, a wydalany przede wszystkim przez nerki. Głównym aktywnym metabolitem jest 6-beta-naltrekson.

Skład

Substancja czynna: 1 tabletka powlekana zawiera 50 mg chlorowodorku naltreksonu.

Naltex jest skutecznym lekiem wspomagającym w terapii uzależnienia od alkoholu, jednak jego stosowanie wymaga ścisłego nadzoru lekarskiego i przestrzegania zaleceń dotyczących dawkowania oraz środków ostrożności.