Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt

Naloxonum hydrochloricum WZF

Naloxone hydrochloride

inj. [roztw.]
0,4 mg/ml
10 amp. 1 ml
Iniekcje
Lz
100%
X

Naloxonum hydrochloricum WZF - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Naloxonum hydrochloricum WZF jest wskazany w następujących przypadkach:

  • Zatrucie opioidami
  • Wyprowadzanie ze znieczulenia wywołanego opioidami (po przeprowadzeniu znieczulenia ogólnego z użyciem narkotycznych leków przeciwbólowych)
  • Znoszenie depresji ośrodka oddechowego u noworodków, spowodowanej podaniem rodzącej narkotycznych leków przeciwbólowych podczas porodu
  • Różnicowe rozpoznawanie zatrucia opioidami

Nalokson jako antagonista receptorów opioidowych pozwala na szybkie odwrócenie działania opioidów w sytuacjach zagrożenia życia oraz w celach diagnostycznych.

Dawkowanie i sposób podawania

Naloxonum hydrochloricum WZF można podawać dożylnie, domięśniowo lub podskórnie. Dawka i droga podania zależą od stanu pacjenta oraz rodzaju i ilości podanego opioidu.

Wskazanie Grupa wiekowa Dawkowanie
Zatrucie opioidami Dorośli 400-2000 µg i.v., powtarzać co 2-3 min do max 10 mg
Zatrucie opioidami Dzieci 10 µg/kg mc. i.v., w razie potrzeby do 100 µg/kg mc.
Wyprowadzanie ze znieczulenia Dorośli 100-200 µg i.v. (1,5-3 µg/kg mc.)
Wyprowadzanie ze znieczulenia Dzieci 10 µg/kg mc. i.v., w razie potrzeby do 100 µg/kg mc.
Depresja oddechowa noworodków Noworodki 10 µg/kg mc. i.v./i.m./s.c., powtórzyć po 2-3 min lub 200 µg i.m.
Diagnostyka - 0,5 µg/kg mc. i.v., stopniowo zwiększać

W stanach zagrożenia życia preferowana jest droga dożylna. Możliwe jest również podawanie we wlewie dożylnym.

Dawkowanie naloksonu jest zróżnicowane w zależności od wskazania i wieku pacjenta. Kluczowe jest dostosowanie dawki do indywidualnej sytuacji klinicznej oraz monitorowanie odpowiedzi na leczenie.

Przeciwwskazania

Jedynym bezwzględnym przeciwwskazaniem do stosowania Naloxonum hydrochloricum WZF jest nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą.

Nalokson cechuje się wysokim profilem bezpieczeństwa, co umożliwia jego szerokie zastosowanie w sytuacjach nagłych.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Stosowanie naloksonu wymaga zachowania szczególnej ostrożności w następujących przypadkach:

  • U osób uzależnionych od opioidów - ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych
  • U noworodków - możliwość wystąpienia drgawek i nasilenia odruchów
  • Po zabiegach chirurgicznych - ryzyko powikłań sercowo-naczyniowych i oddechowych
  • U pacjentów z chorobami serca - możliwość zaburzeń rytmu serca
  • U pacjentów z niewydolnością nerek - brak badań klinicznych
  • U pacjentów z marskością wątroby - zwiększone stężenie leku w surowicy

Należy pamiętać, że czas działania naloksonu jest krótszy od czasu działania opioidów, co może prowadzić do nawrotu depresji oddechowej. Konieczna jest kilkugodzinna obserwacja pacjenta i ewentualne podanie dodatkowych dawek leku.

Stosowanie naloksonu wymaga ścisłego monitorowania pacjenta ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych oraz nawrotu objawów zatrucia opioidami.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Nalokson należy podawać ze szczególną ostrożnością osobom, u których stwierdza się lub podejrzewa fizyczną zależność od opioidów, w tym noworodkom matek uzależnionych od opioidów. W takich przypadkach nagłe i całkowite odwrócenie działania narkotycznego może wywołać ostry zespół odstawienny.

Interakcje naloksonu z innymi lekami są ograniczone, jednak kluczowe jest uwzględnienie ryzyka zespołu odstawiennego u osób uzależnionych.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża: Badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu na rozwój zarodka i płodu. Brak odpowiednio udokumentowanych badań u kobiet w ciąży. Stosowanie u ciężarnych możliwe jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności.

Karmienie piersią: Brak danych o przenikaniu naloksonu do mleka kobiecego. Zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności podczas stosowania u kobiet karmiących piersią.

Nalokson może być stosowany w ciąży i podczas karmienia piersią, ale tylko w sytuacjach, gdy korzyści przewyższają potencjalne ryzyko.

Działania niepożądane

Najczęściej występujące działania niepożądane obejmują:

  • Zaburzenia układu nerwowego: drżenie, drgawki, parestezje
  • Zaburzenia serca i naczyniowe: tachykardia, zaburzenia rytmu serca, zmiany ciśnienia tętniczego
  • Zaburzenia układu oddechowego: obrzęk płuc, duszność
  • Zaburzenia żołądka i jelit: nudności, wymioty
  • Objawy ostrego zespołu odstawiennego u osób uzależnionych od opioidów

Profil działań niepożądanych naloksonu jest związany głównie z nagłym odwróceniem działania opioidów oraz pobudzeniem układu współczulnego. Konieczne jest monitorowanie pacjenta pod kątem tych objawów.

Przedawkowanie

Nie odnotowano przypadków ostrego przedawkowania naloksonu. Po podaniu zbyt dużej dawki mogą wystąpić: nudności, wymioty, dreszcze, hiperwentylacja. Leczenie objawowe w warunkach intensywnej terapii.

Nalokson cechuje się szerokim marginesem bezpieczeństwa, a ewentualne objawy przedawkowania są zazwyczaj łagodne i krótkotrwałe.

Właściwości farmakologiczne

Nalokson jest czystym antagonistą receptorów opioidowych, pozbawionym działania agonistycznego. W przypadku braku opioidów w organizmie praktycznie nie wykazuje aktywności farmakologicznej.

Selektywne działanie antagonistyczne naloksonu pozwala na szybkie i skuteczne odwrócenie efektów opioidów bez ryzyka dodatkowych działań farmakologicznych.

Skład produktu

1 ml roztworu Naloxonum hydrochloricum WZF zawiera 400 µg naloksonu chlorowodorku w postaci naloksonu chlorowodorku dwuwodnego.

Warto zapamiętać
  • Nalokson jest antagonistą receptorów opioidowych stosowanym w zatruciach opioidami i do odwracania depresji oddechowej.
  • Czas działania naloksonu jest krótszy niż opioidów, co wymaga ścisłego monitorowania pacjenta i ewentualnego powtarzania dawek.


Wskazania

Zatrucie opioidami. Wyprowadzanie ze znieczulenia wywołanego opioidami (po przeprowadzeniu znieczulenia ogólnego z użyciem narkotycznych leków przeciwbólowych). Znoszenie depresji ośrodka oddechowego noworodków, spowodowanej podaniem rodzącej narkotycznych leków przeciwbólowych podczas porodu. Różnicowe rozpoznawanie zatrucia opioidami.

Produkt leczniczy można podawać dożylnie, domięśniowo lub podskórnie. Dawka naloksonu i droga podania zależą od stanu pacjenta, rodzaju oraz ilości podanego opioidu. Zatrucie opioidami. Dorośli: zazwyczaj podaje się dożylnie początkową dawkę jednorazową 400-2000 µg. W razie potrzeby dawkę dożylną można powtarzać co 2-3 minuty, aż do powrotu świadomości i równego, miarowego oddechu. Jeśli po podaniu 10 mg nie nastąpiła choćby chwilowa poprawa czynności oddechowej i powrót świadomości, przyczyną wystąpienia tych objawów prawdopodobnie nie jest przedawkowanie opioidów. Preparat można podawać również domięśniowo lub podskórnie. W stanach zagrożenia życia lek należy podawać dożylnie. Dzieci: zwykle początkowa jednorazowa dawka dożylna 10 µg/kg mc. W razie potrzeby można podać dodatkową dawkę 100 µg/kg mc. Jeśli nie można podać naloksonu dożylnie, lek stosować domięśniowo lub podskórnie w dawkach podzielonych. Wyprowadzanie ze znieczulenia wywołanego opioidami. Dorośli: zwykle dożylnie 100-200 µg, tj. 1,5-3 µg/kg mc. W niektórych przypadkach, zwłaszcza gdy zastosowano lek opioidowy o długim czasie działania może być konieczne podanie domięśniowo dodatkowej dawki naloksonu w ciągu 1-2 h. Lek można również podać we wlewie dożylnym. Dzieci: dożylnie 10 µg/kg mc. W razie potrzeby można podać dodatkową dawkę 100 µg/kg mc. Jeśli nie można podać naloksonu dożylnie, lek stosować domięśniowo lub podskórnie w dawkach podzielonych. Lek można również podać we wlewie dożylnym. Znoszenie depresji ośrodka oddechowego noworodków, spowodowanej podaniem rodzącej opioidowych leków przeciwbólowych podczas porodu. Noworodki: w przypadku bezdechu należy przed podaniem leku upewnić się, że zachowana została drożność układu oddechowego. Dożylnie, domięśniowo lub podskórnie 10 µg/kg mc. W razie potrzeby dawkę można powtórzyć po 2-3 minutach. Możliwe jest również podanie domięśniowe jednorazowej dawki naloksonu 200 µg (tj. około 60 µg/kg mc.). Różnicowe rozpoznawanie zatrucia opioidami. Podanie dożylne dawki 0,5 µg/kg mc. umożliwia stwierdzenie, czy zahamowanie oddychania lub utrudnienie oddawania lub zatrzymanie moczu nie są spowodowane przez opioid. Następnie dawkę naloksonu można stopniowo zwiększać, unikając zbyt dużych dawek. Duże dawki usuwają wszelkie działanie opioidu, z działaniem przeciwbólowym włącznie, a także powodują pobudzenie układu współczulnego i układu krążenia.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którykolwiek substancję pomocniczą.

Osobom uzależnionym od opioidów należy podawać nalokson z dużą ostrożnością z uwagi na ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych. Objawy przedmiotowe i podmiotowe odstawienia opioidów u osób fizycznie uzależnionych obejmują między innymi: nudności, wymioty, biegunkę, osłabienie, tachykardię, podwyższenie ciśnienia tętniczego, gorączkę, wyciek wydzieliny z nosa, kichanie, piloerekcję, pocenie się, ziewanie, nerwowość, niepokój, drażliwość, drżenie, kurczowe bóle brzucha, bóle w różnych częściach ciała. U noworodków odstawienie opioidów może ponadto wywołać drgawki, nadmierny płacz, nasilenie odruchów. Czas działania naloksonu jest krótszy od czasu działania opioidów, istnieje więc ryzyko nawrotu zahamowania oddychania i konieczność kilkugodzinnej obserwacji pacjenta. Może być konieczne podanie dodatkowych dawek preparatu. Nalokson nie jest skuteczny w leczeniu depresji oddechowej wywołanej lekami nieopioidowymi. Odwrócenie depresji oddechowej wywołanej podaniem buprenorfiny może być niecałkowite. Jeżeli odpowiedź na podanie preparatu jest niepełna, należy zastosować wentylację mechaniczną. Nagłe odwrócenie działania opioidów po zabiegu chirurgicznym może wywołać nudności, wymioty, pocenie się, drżenia, tachykardię, podwyższenie ciśnienia tętniczego, drgawki, częstoskurcz komorowy i migotanie komór, obrzęk płuc i zatrzymanie czynności serca, które może prowadzić do zgonu. U pacjentów po zabiegach chirurgicznych stwierdzano kilka przypadków niedociśnienia tętniczego, nadciśnienia tętniczego, częstoskurczu komorowego i migotania komór, obrzęku płuc i zatrzymania czynności serca. Prowadziły one niekiedy do zgonu, śpiączki i encefalopatii. Nie potwierdzono jednoznacznie związku pomiędzy stosowaniem naloksonu a wystąpieniem u pacjenta spadku ciśnienia, podwyższenia ciśnienia tętniczego, zaburzeń rytmu serca oraz ostrego obrzęku płuc. Mimo to, u osób z chorobami serca zaleca się zachowanie ostrożności. Podczas stosowania naloksonu należy zapewnić możliwość tlenoterapii i leczenia resuscytacyjnego oraz dostęp do wyposażenia, umożliwiającego prowadzenie resuscytacji krążeniowo-oddechowej. Nie przeprowadzono badań klinicznych oceniających bezpieczeństwo i skuteczność naloksonu u pacjentów z niewydolnością nerek, dlatego podczas podawania preparatu takim pacjentom zaleca się zachowanie ostrożności i ich obserwację. Stwierdzono, że po podaniu naloksonu pacjentom z marskością wątroby, jego stężenie w surowicy było sześć razy większe niż u osób bez choroby wątroby. Ponadto stwierdzono, że nalokson u tych pacjentów wywierał działanie diuretyczne. Dlatego zaleca się ostrożność podczas podawania naloksonu osobom z chorobami wątroby. Produkt zawiera 3,65 mmol (84,00 mg) sodu na maks. dobową dawkę 10 mg naloksonu chlorowodorku. Należy wziąć to pod uwagę u pacjentów kontrolujących zawartość sodu w diecie. Zakaz prowadzenia i obsługiwania pojazdów mechanicznych i urządzeń mechanicznych w ruchu.

Nalokson należy podawać ostrożnie osobom, u których stwierdza się lub podejrzewa fizyczną zależność od opioidów oraz noworodkom, których matki podały w wywiadzie uzależnienie od opioidów. W takich przypadkach nagłe i całkowite odwrócenie działania narkotycznego może wywołać ostry zespół odstawienny.

Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu na rozwój zarodka i płodu, przebieg ciąży i rozwój w okresie około- i poporodowym. Nie przeprowadzono odpowiednio udokumentowanych badań nad działaniem leku u kobiet w ciąży. U kobiet w ciąży ze stwierdzonym lub podejrzewanym uzależnieniem od opioidów należy przed podaniem naloksonu rozważyć stosunek korzyści do ryzyka, ponieważ uzależnienie u matki może współistnieć z uzależnieniem u płodu. W takim przypadku należy obserwować noworodka pod kątem częstotliwości oddechów i objawów odstawienia opioidów. Preparat można stosować u kobiet w ciąży jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. Nalokson można podawać w drugiej fazie porodu, aby przeciwdziałać depresji ośrodka oddechowego wywołanej opioidami stosowanymi w znieczuleniu położniczym. Nie wiadomo czy nalokson przenika do mleka kobiecego. Należy zachować szczególną ostrożności stosując preparat u kobiet karmiących piersią.

Zaburzenia układu nerwowego: drżenie, drgawki (mogą wystąpić w przypadku nagłego odwrócenia depresji wywołanej opioidami); parestezje (obserwowano w rzadkich przypadkach po podaniu naloksonu).Podanie zbyt dużych dawek naloksonu pacjentom po zabiegach chirurgicznych może spowodować zniesienie działania przeciwbólowego i wywołać pobudzenie. Zaburzenia serca i zaburzenia naczyniowe: tachykardia; częstoskurcz komorowy i migotanie komór (występowały w okresie pooperacyjnym oraz w przypadku nagłego odwrócenia depresji wywołanej opioidami); zatrzymanie czynności serca (występowało w okresie pooperacyjnym oraz w przypadku nagłego odwrócenia depresji wywołanej opioidami);niedociśnienie tętnicze, nadciśnienie tętnicze (występowały w okresie pooperacyjnym), podwyższenie ciśnienia tętniczego (występowało w przypadku nagłego odwrócenia depresji wywołanej opioidami). Wymienione działania niepożądane niekiedy prowadziły do encefalopatii, śpiączki i zgonu. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: obrzęk płuc, duszność (występowały w okresie pooperacyjnym oraz w przypadku nagłego odwrócenia depresji wywołanej opioidami). Zaburzenia żołądka i jelit: nudności, wymioty (występowały w przypadku nagłego odwrócenia depresji wywołanej opioidami). Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: ostry zespół odstawienny wywołany nagłym zniesieniem działania opioidów u pacjentów fizycznie uzależnionych od opioidów, charakteryzujący się takimi objawami jak: bóle w różnych częściach ciała, gorączka, pocenie się, wyciek wydzieliny z nosa, kichanie, piloerekcja, ziewanie, osłabienie, drżenia, nerwowość, niepokój, drażliwość, biegunka, nudności, kurczowe bóle brzucha, podwyższenie ciśnienia tętniczego, tachykardia. U noworodków odstawienie opioidów może spowodować drgawki, nadmierny płacz i nasilenie odruchów.

Nie odnotowano przypadków ostrego przedawkowania po użyciu naloksonu. Po podaniu zbyt dużej dawki obserwowano jednak wystąpienie nudności, wymiotów, dreszczy, hiperwentylacji. Występujące ewentualne objawy, wymagają leczenia zachowawczego (w warunkach intensywnej terapii).

Nalokson jest antagonistą receptorów opioidowych pozbawionym działania agonistycznego lub innych właściwości morfinopodobnych typowych dla innych antagonistów receptorów opioidowych. W przypadku braku opioidów lub agonistycznego działania mieszanych agonistów - antagonistów na receptory opioidowe praktycznie nie wykazuje żadnej aktywności farmakologicznej.

1 ml roztworu zawiera 400 µg naloksonu chlorowodorku w postaci naloksonu chlorowodorku dwuwodnego.

Nie należy spożywać alkoholu podczas stosowania leku. Alkohol może oddziaływać na wchłanianie leku, wiązanie z białkami krwi i jego dystrybucję w ustroju także metabolizm i wydalanie. W przypadku jednych leków może dojść do wzmocnienia, w przypadku innych do zahamowania ich działania. Wpływ alkoholu na ten sam lek może być inny w przypadku sporadycznego, a inny w przypadku przewlekłego picia.

Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.

Produkt leczniczy silnie upośledzający sprawność psychomotoryczną; bezwzględny zakaz prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu przez 24 h po zastosowaniu.