NO-SPA® - Charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

NO-SPA® jest wskazana w leczeniu stanów skurczowych mięśni gładkich związanych z różnorodnymi schorzeniami układu pokarmowego, moczowego, żółciowego oraz narządu rodnego. Szczegółowe wskazania obejmują:

• Choroby dróg żółciowych:
  • Kamica dróg żółciowych
  • Zapalenie pęcherzyka żółciowego
• Schorzenia dróg moczowych:
  • Kamica nerkowa
  • Zapalenie miedniczek nerkowych
  • Zapalenie pęcherza moczowego
  • Bolesne parcie na mocz
• Wspomagająco w stanach skurczowych przewodu pokarmowego:
  • Choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy
  • Stany skurczowe wpustu i odźwiernika żołądka
  • Zespół drażliwego jelita grubego
  • Zaparcia spastyczne
  • Wzdęcia jelit
• Stany skurczowe dróg rodnych:
  • Bolesne miesiączkowanie

Szeroki zakres wskazań czyni NO-SPA® uniwersalnym lekiem w terapii stanów skurczowych różnych narządów wewnętrznych. Szczególnie istotna jest jej skuteczność w leczeniu dolegliwości związanych z układem pokarmowym i moczowym.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie należy dostosować indywidualnie do stanu klinicznego pacjenta i nasilenia objawów.

W przypadku leczenia ostrych napadów bólowych, takich jak kolka żółciowa lub nerkowa, zaleca się powolne podanie dożylne 40-80 mg drotaweryny. W innych spastycznych bólach brzucha preferowane jest podanie domięśniowe lub podskórne w dawce 40-80 mg. Dawkę można powtórzyć maksymalnie do 3 razy na dobę, nie przekraczając maksymalnej dawki dobowej 240 mg.

Przeciwwskazania

Stosowanie NO-SPA® jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na drotawerynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą (szczególnie pirosiarczyn)
• Ciężka niewydolność nerek
• Ciężka niewydolność wątroby
• Ciężka niewydolność serca (zespół małego rzutu)
• Dzieci (brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności)

Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z historią reakcji alergicznych, zwłaszcza na pirosiarczyn, który jest składnikiem preparatu. W przypadku nadwrażliwości na tę substancję, należy unikać parenteralnego podawania leku.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania NO-SPA® należy zachować szczególną ostrożność w następujących sytuacjach:

• U pacjentów z niedociśnieniem tętniczym
• Przy podawaniu dożylnym - lek należy podawać pacjentowi w pozycji leżącej ze względu na ryzyko zapaści
• U pacjentów z astmą lub alergią w wywiadzie - ze względu na zawartość pirosiarczynu, który może powodować reakcje alergiczne, w tym anafilaksję i skurcz oskrzeli
• U kobiet w ciąży - należy zachować ostrożność przy podawaniu roztworu do wstrzykiwań
• W okresie porodu - nie należy stosować drotaweryny

Pacjenci powinni być poinformowani o konieczności unikania potencjalnie niebezpiecznych czynności, takich jak prowadzenie pojazdów lub obsługa maszyn, po parenteralnym podaniu leku, szczególnie po podaniu dożylnym.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Istotne interakcje NO-SPA® z innymi lekami obejmują:

• Inhibitory fosfodiesterazy (np. papaweryna i jej pochodne) - mogą zmniejszać przeciwparkinsonowe działanie lewodopy
• Lewodopa - jednoczesne stosowanie z drotaweryną może nasilać drżenia i sztywność u pacjentów z chorobą Parkinsona

Interakcje te są szczególnie istotne u pacjentów z chorobą Parkinsona, u których stosowanie NO-SPA® może wpływać na skuteczność terapii podstawowej schorzenia. W takich przypadkach konieczne może być dostosowanie dawkowania lewodopy lub rozważenie alternatywnych metod leczenia objawowego.

Stosowanie w ciąży i podczas karmienia piersią

Ciąża: Ze względu na ograniczoną ilość danych dotyczących bezpieczeństwa, NO-SPA® powinna być stosowana u kobiet w ciąży tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści przewyższają ryzyko. Substancja czynna przenika przez łożysko.

Poród: Stosowanie drotaweryny w okresie porodu jest przeciwwskazane. Badania kliniczne wykazały zwiększone ryzyko krwotoku poporodowego u pacjentek otrzymujących drotawerynę w trakcie porodu.

Karmienie piersią: Brak danych dotyczących przenikania drotaweryny do mleka kobiecego. Z tego powodu stosowanie NO-SPA® w okresie karmienia piersią nie jest zalecane.

W przypadku konieczności zastosowania leku u kobiet w ciąży lub karmiących piersią, decyzja powinna być podjęta po dokładnej analizie stosunku korzyści do ryzyka, z uwzględnieniem aktualnego stanu klinicznego pacjentki i potencjalnego wpływu na płód lub niemowlę.

Działania niepożądane

Podczas stosowania NO-SPA® mogą wystąpić następujące działania niepożądane (częstość występowania: rzadko):

• Zaburzenia układu immunologicznego:
  • Reakcje alergiczne (szczególnie u pacjentów nadwrażliwych na pirosiarczyn)
• Zaburzenia układu nerwowego:
  • Bóle głowy
  • Zawroty głowy
  • Bezsenność
• Zaburzenia serca:
  • Kołatanie serca
• Zaburzenia naczyniowe:
  • Niedociśnienie tętnicze
• Zaburzenia żołądka i jelit:
  • Nudności
  • Zaparcia

Większość działań niepożądanych ma charakter łagodny i przemijający. Niemniej jednak, należy zwrócić szczególną uwagę na możliwość wystąpienia reakcji alergicznych, zwłaszcza u pacjentów z wywiadem alergicznym lub astmą. W przypadku wystąpienia objawów sugerujących reakcję alergiczną, należy natychmiast przerwać podawanie leku i wdrożyć odpowiednie postępowanie.

Przedawkowanie

Choć doniesienia o przedawkowaniu NO-SPA® są rzadkie, w badaniach klinicznych z zamierzonym, znacznym przedawkowaniem drotaweryny odnotowano:

• Zaburzenia rytmu serca
• Zaburzenia przewodnictwa, w tym całkowity blok odnogi pęczka Hisa
• Zatrzymanie krążenia (potencjalnie śmiertelne)

W przypadku podejrzenia przedawkowania, należy:

• Natychmiast przerwać podawanie leku
• Wdrożyć ścisłe monitorowanie pacjenta
• Zastosować leczenie objawowe i podtrzymujące funkcje życiowe

Ze względu na potencjalne ryzyko poważnych powikłań kardiologicznych, pacjenci z przedawkowaniem NO-SPA® powinni być hospitalizowani i poddani intensywnemu nadzorowi medycznemu.

Mechanizm działania

NO-SPA® (drotaweryna) wykazuje silne działanie spazmolityczne poprzez hamowanie enzymu fosfodiesterazy. Mechanizm działania obejmuje:

1. Hamowanie fosfodiesterazy, co prowadzi do zwiększenia stężenia cAMP w komórce
2. Aktywację zależnej od cAMP kinazy fosforylującej lekkie łańcuchy miozyny (MLCK)
3. Zmniejszenie powinowactwa MLCK do kompleksu Ca-kalmodulina, co utrzymuje mięsień w stanie rozkurczu
4. Stymulację transportu jonów Ca++ do przestrzeni zewnątrzkomórkowej i reticulum sarkoplazmatycznego, obniżając stężenie Ca++ w cytozolu

Efektem tych procesów jest znaczące zmniejszenie napięcia mięśni gładkich, co przekłada się na łagodzenie stanów skurczowych w różnych narządach wewnętrznych. Antagonistyczne działanie drotaweryny w stosunku do jonów wapnia dodatkowo wzmacnia jej efekt spazmolityczny.

Skład

Jedna ampułka (2 ml) roztworu do wstrzykiwań NO-SPA® zawiera:

• Substancja czynna: 40 mg chlorowodorku drotaweryny
• Substancje pomocnicze: m.in. pirosiarczyn sodu (należy zwrócić uwagę na potencjalne reakcje alergiczne)

Znajomość składu preparatu jest istotna ze względu na możliwość wystąpienia reakcji alergicznych, szczególnie u pacjentów z nadwrażliwością na pirosiarczyn.