Mydocalm® Forte - Szczegółowe informacje dla lekarzy

Wskazania do stosowania

Mydocalm® Forte jest wskazany w leczeniu objawowym spastyczności poudarowej u pacjentów dorosłych. Lek ten, zawierający jako substancję czynną tolperyzon, działa jako centralny lek zwiotczający mięśnie.

Tolperyzon wykazuje wysokie powinowactwo do tkanki nerwowej, osiągając największe stężenia w pniu mózgu, rdzeniu kręgowym i tkance nerwów obwodowych. Jego główne działanie polega na hamowaniu czynności odruchowej rdzenia kręgowego oraz hamowaniu dróg zstępujących rdzenia kręgowego.

Mechanizm działania

Dokładny mechanizm działania tolperyzonu nie jest w pełni poznany, jednak wykazano następujące efekty:

• Stabilizacja błony komórkowej neuronów (podobnie do lidokainy)
• Zmniejszenie pobudliwości elektrycznej neuronów ruchowych i włókien czuciowych
• Hamowanie kanałów wapniowych zależnych od napięcia, co obniża amplitudę i częstotliwość potencjałów czynnościowych
• Zmniejszenie uwalniania neuroprzekaźników
• Słabe działanie antagonistyczne wobec receptorów alfa-adrenergicznych i muskarynowych

Działanie tolperyzonu prowadzi do zmniejszenia napięcia mięśniowego i łagodzenia objawów spastyczności poudarowej.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie należy dostosować indywidualnie, zgodnie z zapotrzebowaniem i tolerancją pacjenta.

Sposób podawania

Mydocalm® Forte należy przyjmować doustnie, po posiłkach, popijając szklanką wody. Przyjmowanie leku na czczo może zmniejszyć jego biodostępność.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby zaleca się ścisłe monitorowanie stanu klinicznego oraz parametrów funkcji tych narządów podczas stopniowego zwiększania dawki.

Przeciwwskazania

Stosowanie Mydocalm® Forte jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na tolperyzon, eperyzon lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Miastenia
• Okres karmienia piersią

Należy zachować szczególną ostrożność w przypadku stosowania leku w ciąży, zwłaszcza w pierwszym trymestrze.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Reakcje nadwrażliwości: Po wprowadzeniu tolperyzonu do obrotu najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi były reakcje nadwrażliwości. Mogą one mieć nasilenie od łagodnych reakcji skórnych do ciężkich reakcji ogólnoustrojowych, włącznie ze wstrząsem anafilaktycznym.

Objawy reakcji nadwrażliwości mogą obejmować:

• Zaczerwienienie skóry
• Wysypkę, pokrzywkę, świąd
• Obrzęk naczynioruchowy
• Tachykardię
• Niedociśnienie tętnicze
• Duszność

Grupy zwiększonego ryzyka reakcji nadwrażliwości obejmują kobiety, pacjentów z nadwrażliwością na inne leki lub alergią w wywiadzie. U pacjentów z nadwrażliwością na lidokainę należy zachować szczególną ostrożność ze względu na możliwość reakcji krzyżowych.

Pacjentów należy poinformować o konieczności natychmiastowego przerwania stosowania leku i konsultacji lekarskiej w przypadku wystąpienia objawów nadwrażliwości. Po epizodzie nadwrażliwości nie wolno ponownie stosować tolperyzonu.

Substancje pomocnicze: Mydocalm® Forte zawiera laktozę jednowodną. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Mydocalm® Forte zasadniczo nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak pacjenci, u których wystąpią zawroty głowy, senność, zaburzenia koncentracji, padaczka, zaburzenia widzenia lub osłabienie mięśniowe podczas stosowania leku, powinni skonsultować się z lekarzem.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Interakcje farmakokinetyczne:

• Tolperyzon może zwiększać stężenie we krwi leków metabolizowanych głównie przez izoenzym CYP2D6 (np. tiorydazyna, tolterodyna, wenlafaksyna, atomoksetyna, dezypramina, dekstrometorfan, metoprolol, nebiwolol, perfenazyna)
• Nie oczekuje się istotnych interakcji z substratami innych izoenzymów CYP

Interakcje farmakodynamiczne:

• W przypadku jednoczesnego stosowania z innymi lekami zwiotczającymi mięśnie działającymi ośrodkowo należy rozważyć zmniejszenie dawki tolperyzonu
• Tolperyzon nasila działanie kwasu niflumowego - może być konieczne zmniejszenie dawki NLPZ

Biodostępność tolperyzonu zmniejsza się, gdy jest przyjmowany na czczo, dlatego zaleca się przyjmowanie leku w czasie posiłku.

Ciąża i laktacja

Ciąża: Brak wystarczających danych klinicznych dotyczących stosowania w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego. Stosowanie w ciąży, szczególnie w pierwszym trymestrze, możliwe tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści przewyższają ryzyko dla płodu.

Karmienie piersią: Stosowanie tolperyzonu w okresie laktacji jest przeciwwskazane ze względu na brak danych dotyczących przenikania do mleka kobiecego.

Działania niepożądane

Profil bezpieczeństwa tolperyzonu opiera się na danych od ponad 12 000 pacjentów. Najczęściej zgłaszane działania niepożądane dotyczą:

• Zaburzeń skóry i tkanki podskórnej
• Zaburzeń ogólnych
• Zaburzeń neurologicznych
• Zaburzeń żołądka i jelit

Reakcje nadwrażliwości stanowią około 50-60% zgłaszanych przypadków działań niepożądanych. Większość z nich ma charakter łagodny i ustępuje samoistnie, jednak bardzo rzadko mogą wystąpić reakcje zagrażające życiu.

Szczegółowy wykaz działań niepożądanych z podziałem na układy narządów i częstość występowania:

Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (bardzo rzadko) anemia, powiększenie węzłów chłonnych

Zaburzenia układu immunologicznego: (rzadko) reakcja nadwrażliwości, reakcja anafilaktyczna; (bardzo rzadko) wstrząs anafilaktyczny

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (niezbyt często) brak łaknienia; (bardzo rzadko) polidypsja

Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) bezsenność, zaburzenia snu; (rzadko) obniżona aktywność, depresja; (bardzo rzadko) splątanie

Zaburzenia układu nerwowego: (niezbyt często) ból głowy, zawroty głowy, senność; (rzadko) zaburzenia uwagi, drżenie, padaczka, hipoestezja, parestezje, letarg

Zaburzenia oka: (rzadko) nieostre widzenie

Zaburzenia ucha i błędnika: (rzadko) szumy uszne, zawroty głowy

Zaburzenia serca: (rzadko) dławica piersiowa, tachykardia, palpitacje; (bardzo rzadko) bradykardia

Zaburzenia naczyniowe: (niezbyt często) hipotensja; (rzadko) wypieki

Zaburzenia układu oddechowego: (rzadko) duszność, krwawienie z nosa, przyspieszony oddech

Zaburzenia żołądka i jelit: (niezbyt często) uczucie dyskomfortu w jamie brzusznej, biegunka, suchość w jamie ustnej, dyspepsja, nudności; (rzadko) ból brzucha, zaparcia, wzdęcia, wymioty

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (rzadko) łagodne uszkodzenie wątroby

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (rzadko) alergiczne zapalenie skóry, nadmierna potliwość, świąd, pokrzywka, wysypka

Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (rzadko) mimowolne oddawanie moczu, białkomocz

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe: (niezbyt często) osłabienie mięśniowe, ból mięśniowy, bóle kończyn; (rzadko) uczucie dyskomfortu w kończynach; (bardzo rzadko) osteopenia

Zaburzenia ogólne: (niezbyt często) osłabienie, uczucie dyskomfortu, zmęczenie; (rzadko) uczucie bycia nietrzeźwym, uczucie gorąca, pobudliwość, pragnienie; (bardzo rzadko) uczucie dyskomfortu w klatce piersiowej

Nieprawidłowości w badaniach diagnostycznych: (rzadko) zmniejszone ciśnienie krwi, zwiększone stężenie bilirubiny, zaburzenia aktywności enzymów wątrobowych, zmniejszona liczba trombocytów, zwiększona liczba leukocytów; (bardzo rzadko) zwiększone stężenie kreatyniny we krwi

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania Mydocalm® Forte mogą obejmować:

• Senność
• Objawy żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu)
• Tachykardię
• Nadciśnienie tętnicze
• Spowolnienie ruchowe
• Zawroty głowy pochodzenia błędnikowego

W ciężkich przypadkach mogą wystąpić drgawki i śpiączka. Nie istnieje swoiste antidotum dla tolperyzonu. W przypadku przedawkowania zaleca się wdrożenie leczenia objawowego i podtrzymującego.

Właściwości farmakologiczne

Tolperyzon, substancja czynna Mydocalm® Forte, jest lekiem zwiotczającym mięśnie o działaniu ośrodkowym. Jego struktura chemiczna przypomina lidokainę, co tłumaczy podobne działanie stabilizujące błonę komórkową. Główne efekty farmakologiczne tolperyzonu obejmują:

• Hamowanie czynności odruchowej rdzenia kręgowego
• Hamowanie dróg zstępujących rdzenia kręgowego
• Stabilizację błony komórkowej neuronów
• Zmniejszenie pobudliwości elektrycznej neuronów ruchowych i włókien czuciowych
• Hamowanie kanałów wapniowych zależnych od napięcia
• Zmniejszenie uwalniania neuroprzekaźników

Działania te prowadzą do zmniejszenia napięcia mięśniowego i łagodzenia objawów spastyczności poudarowej.

Skład

Jedna tabletka powlekana Mydocalm® Forte zawiera:

• Substancja czynna: 50 mg lub 150 mg tolperyzonu chlorowodorku
• Substancje pomocnicze: m.in. laktoza jednowodna

Mydocalm® Forte jest skutecznym lekiem w terapii spastyczności poudarowej, jednak wymaga ostrożnego stosowania ze względu na ryzyko reakcji nadwrażliwości. Kluczowe jest indywidualne dostosowanie dawki oraz ścisłe monitorowanie pacjenta, szczególnie w początkowym okresie leczenia.