Wskazania do stosowania
Mydocalm® Forte jest wskazany w leczeniu objawowym spastyczności poudarowej u pacjentów dorosłych. Lek zawiera tolperyzon - substancję o działaniu zwiotczieletowe poprzez wpływ na ośrodkowy układ nerwowy.
Tolperyzon wykazuje duże powinowactwo do tkanki nerwowej, osiągając największe stężenia w pniu mózgu, rdzeniu kręgowym i tkance nerwów obwodowych. Jego główne działanie polega na hamowaniu czynności odruchowej rdzenia kręgowego oraz hamowaniu dróg zstępujących rdzenia.
Mechanizm działania
Dawkowanie i sposób podawania
| Grupa pacjentów | Zalecane dawkowanie |
|---|---|
| Dorośli | 150-450 mg/dobę w 3 dawkach podzielonych |
| Pacjenci z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek | Indywidualne stopniowe zwiększanie dawki, ścisłe monitorowanie |
| Pacjenci z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby | Indywidualne stopniowe zwiększanie dawki, ścisłe monitorowanie |
| Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby | Stosowanie niezalecane |
| Dzieci i młodzież | Brak ustalonego dawkowania |
Dawkowanie należy dostosować indywidualnie, zgodnie z zapotrzebowaniem i tolerancją pacjenta.
Lek należy przyjmować po posiłkach, popijając szklanką wody. Niedostateczna ilość spożytego pokarmu może zmniejszyć biodostępność tolperyzonu.
Przeciwwskazania
Stosowanie leku Mydocalm® Forte jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:
- Nadwrażliwość na tolperyzon, eperyzon lub którąkolwiek substancję pomocniczą
- Miastenia
- Okres karmienia piersią
Należy zachować szczególną ostrożność przy stosowaniu leku w ciąży, zwłaszcza w I trymestrze.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Reakcje nadwrażliwości: Po wprowadzeniu tolperyzonu do obrotu najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi były reakcje nadwrażliwości. Mogą one mieć nasilenie od łagodnych reakcji skórnych do ciężkich reakcji ogólnoustrojowych, włącznie ze wstrząsem anafilaktycznym.
Objawy reakcji nadwrażliwości mogą obejmować:
- Zaczerwienienie skóry
- Wysypkę, pokrzywkę, świąd
- Obrzęk naczynioruchowy
- Tachykardię
- Niedociśnienie tętnicze
- Duszność
Grupy zwiększonego ryzyka reakcji nadwrażliwości obejmują:
- Kobiety
- Pacjentów z nadwrażliwością na inne leki
- Pacjentów z alergią w wywiadzie
U pacjentów z nadwrażliwością na lidokainę należy zachować szczególną ostrożność ze względu na możliwość reakcji krzyżowych.
Pacjentów należy poinformować o konieczności natychmiastowego przerwania stosowania leku i kontaktu z lekarzem w przypadku wystąpienia objawów nadwrażliwości. Po epizodzie nadwrażliwości nie wolno ponownie stosować tolperyzonu.
Substancje pomocnicze: Lek zawiera laktozę jednowodną. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów: Lek nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak pacjenci, u których wystąpią zawroty głowy, senność, zaburzenia koncentracji, padaczka, zaburzenia widzenia lub osłabienie mięśniowe, powinni skonsultować się z lekarzem.
Interakcje z innymi lekami
Substraty CYP2D6: Tolperyzon może zwiększać stężenie we krwi leków metabolizowanych głównie przez izoenzym CYP2D6, takich jak:
- Tiorydazyna
- Tolterodyna
- Wenlafaksyna
- Atomoksetyna
- Dezypramina
- Dekstrometorfan
- Metoprolol
- Nebiwolol
- Perfenazyna
Inne interakcje:
- Nie oczekuje się istotnych interakcji z substratami innych izoenzymów CYP
- Biodostępność tolperyzonu zmniejsza się przy przyjmowaniu na czczo
- Przy jednoczesnym stosowaniu z innymi lekami zwiotczającymi mięśnie działającymi ośrodkowo należy rozważyć zmniejszenie dawki tolperyzonu
- Tolperyzon nasila działanie kwasu niflumowego - może być konieczne zmniejszenie dawki NLPZ
Stosowanie w ciąży i okresie karmienia piersią
Ciąża: Brak wystarczających danych klinicznych. Stosowanie niezalecane, zwłaszcza w I trymestrze, chyba że korzyści przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.
Karmienie piersią: Stosowanie przeciwwskazane ze względu na brak danych o przenikaniu do mleka kobiecego.
Działania niepożądane
Najczęściej zgłaszane działania niepożądane dotyczą:
- Zaburzeń skóry i tkanki podskórnej
- Zaburzeń ogólnych
- Zaburzeń neurologicznych
- Zaburzeń żołądka i jelit
Reakcje nadwrażliwości stanowią około 50-60% zgłaszanych przypadków. Większość ma charakter łagodny i ustępuje samoistnie, jednak bardzo rzadko mogą wystąpić reakcje zagrażające życiu.
Wybrane działania niepożądane:
- Bardzo rzadko: anemia, powiększenie węzłów chłonnych, wstrząs anafilaktyczny
- Rzadko: reakcje nadwrażliwości, reakcje anafilaktyczne, depresja, padaczka, zaburzenia widzenia, dławica piersiowa, duszność
- Niezbyt często: bezsenność, ból głowy, zawroty głowy, senność, hipotensja, biegunka, nudności, osłabienie mięśniowe
Przedawkowanie
Objawy przedawkowania mogą obejmować:
- Senność
- Objawy żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu)
- Tachykardię
- Nadciśnienie tętnicze
- Spowolnienie ruchowe
- Zawroty głowy
W ciężkich przypadkach możliwe wystąpienie drgawek i śpiączki. Brak swoistego antidotum - zaleca się leczenie objawowe.
Właściwości farmakologiczne
Tolperyzon jest lekiem zwiotczającym mięśnie o działaniu ośrodkowym. Jego struktura chemiczna przypomina lidokainę. Główne mechanizmy działania obejmują:
- Hamowanie czynności odruchowej rdzenia kręgowego
- Hamowanie dróg zstępujących rdzenia kręgowego
- Stabilizację błony komórkowej neuronów
- Zmniejszenie pobudliwości elektrycznej neuronów ruchowych i włókien czuciowych
- Hamowanie kanałów wapniowych zależnych od napięcia
- Potencjalne zmniejszenie uwalniania neuroprzekaźników
Postać farmaceutyczna i skład
Mydocalm® Forte dostępny jest w postaci tabletek powlekanych zawierających 50 mg lub 150 mg chlorowodorku tolperyzonu.
Warto zapamiętać
- Mydocalm® Forte jest wskazany w leczeniu objawowym spastyczności poudarowej u dorosłych
- Najczęstszym działaniem niepożądanym są reakcje nadwrażliwości, które mogą mieć różne nasilenie - od łagodnych do zagrażających życiu
Tolperyzon wykazuje złożony mechanizm działania, obejmujący wpływ na przewodnictwo nerwowe i funkcje mięśni, co przekłada się na jego skuteczność w leczeniu spastyczności poudarowej. Kluczowe jest indywidualne dostosowanie dawkowania oraz ścisłe monitorowanie pacjentów, szczególnie pod kątem potencjalnych reakcji nadwrażliwości.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria C
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria C
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria C
Wykaz B