Mydocalm® Forte - charakterystyka leku

Wskazania do stosowania

Tolperyzon wykazuje duże powinowactwo do tkanki nerwowej, osiągając największe stężenia w pniu mózgu, rdzeniu kręgowym i tkance nerwów obwodowych. Jego główne działanie polega na hamowaniu czynności odruchowej rdzenia kręgowego oraz hamowaniu dróg zstępujących rdzenia.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie należy dostosować indywidualnie zgodnie z zapotrzebowaniem i tolerancją pacjenta.

Lek należy przyjmować po posiłkach, popijając szklanką wody. Niedostateczna ilość spożytego pokarmu może zmniejszyć biodostępność tolperyzonu.

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności tolperyzonu u dzieci i młodzieży.

Przeciwwskazania

Stosowanie leku Mydocalm® Forte jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na tolperyzon, eperyzon lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Miastenia
• Laktacja

Względnym przeciwwskazaniem jest ciąża, szczególnie w I trymestrze.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Reakcje nadwrażliwości: Po wprowadzeniu tolperyzonu do obrotu najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi były reakcje nadwrażliwości. Mogą one mieć nasilenie od łagodnych reakcji skórnych do ciężkich reakcji ogólnoustrojowych, włącznie ze wstrząsem anafilaktycznym. Objawy mogą obejmować zaczerwienienie skóry, wysypkę, pokrzywkę, świąd, obrzęk naczynioruchowy, tachykardię, niedociśnienie tętnicze lub duszność.

Grupy podwyższonego ryzyka: Kobiety, pacjenci z nadwrażliwością na inne leki lub z alergią w wywiadzie mogą być w grupie podwyższonego ryzyka reakcji nadwrażliwości. W przypadku znanej nadwrażliwości na lidokainę, należy zachować zwiększoną ostrożność ze względu na możliwe reakcje krzyżowe.

Postępowanie w przypadku reakcji nadwrażliwości: Pacjentom należy doradzić, aby zachowali czujność w celu ewentualnego wykrycia objawów nadwrażliwości. W przypadku ich wystąpienia, należy natychmiast zaprzestać stosowania tolperyzonu i zasięgnąć porady lekarza. Po wystąpieniu epizodu nadwrażliwości na tolperyzon, nie wolno go ponownie stosować.

Substancje pomocnicze: Produkt zawiera laktozę jednowodną. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów: Lek nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednakże pacjent, który odczuwa zawroty głowy, senność, zaburzenia koncentracji, ma padaczkę, zaburzenia widzenia lub osłabienie mięśniowe podczas stosowania leku powinien skonsultować się z lekarzem.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Interakcje farmakokinetyczne: Tolperyzon może zwiększać stężenie we krwi leków metabolizowanych głównie przez izoenzym CYP2D6, takich jak tiorydazyna, tolterodyna, wenlafaksyna, atomoksetyna, dezypramina, dekstrometorfan, metoprolol, nebiwolol i perfenazyna.

Interakcje farmakodynamiczne: W przypadku jednoczesnego stosowania z innymi lekami zwiotczającymi mięśnie działającymi ośrodkowo, należy rozważyć zmniejszenie dawki tolperyzonu. Tolperyzon nasila działanie kwasu niflumowego, dlatego też w przypadku jednoczesnego stosowania należy rozważyć zmniejszenie dawki kwasu niflumowego lub innych NLPZ.

Wpływ pokarmu: Dostępność biologiczna tolperyzonu zmniejsza się, jeżeli jest on przyjmowany poza posiłkami. Dlatego zaleca się przyjmowanie tolperyzonu w czasie posiłku.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża: Ze względu na brak wystarczających danych klinicznych, produktu leczniczego nie należy stosować w okresie ciąży (szczególnie w pierwszym trymestrze), chyba że bilans spodziewanych korzyści uzasadnia potencjalne ryzyko dla płodu.

Laktacja: Stosowanie produktu leczniczego w okresie laktacji jest przeciwwskazane ze względu na brak informacji, czy tolperyzon przenika do mleka kobiet karmiących piersią.

Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane obejmują:

• Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
• Zaburzenia ogólne
• Zaburzenia neurologiczne
• Zaburzenia żołądka i jelit

Reakcje nadwrażliwości związane z podawaniem tolperyzonu odpowiadają za około 50-60% zgłaszanych przypadków. Większość przypadków ma charakter łagodnych i samoistnie ustępujących schorzeń. Bardzo rzadko zgłaszane są reakcje nadwrażliwości zagrażające życiu.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania mogą obejmować:

• Senność
• Objawy ze strony żołądka i jelit (nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu)
• Tachykardię
• Nadciśnienie tętnicze
• Spowolnienie ruchowe
• Zawroty głowy pochodzenia błędnikowego

W ciężkich przypadkach mogą wystąpić drgawki i śpiączka. Nie istnieje swoiste antidotum dla tolperyzonu, zaleca się wdrożenie leczenia objawowego.

Mechanizm działania

Tolperyzon jest lekiem zwiotczającym mięśnie działającym ośrodkowo. Jego dokładny mechanizm działania nie jest w pełni poznany, ale obejmuje:

• Hamowanie czynności odruchowej rdzenia kręgowego
• Hamowanie dróg zstępujących rdzenia kręgowego
• Stabilizację błony komórkowej neuronów (podobnie do lidokainy)
• Zmniejszenie pobudliwości elektrycznej neuronów ruchowych i włókien czuciowych
• Hamowanie kanałów wapniowych napięciowo-zależnych
• Zmniejszenie uwalniania przekaźników

Tolperyzon wykazuje również niewielkie właściwości antagonistyczne w stosunku do receptorów alfa-adrenergicznych i muskarynowych.

Skład

1 tabletka powlekana zawiera 50 mg lub 150 mg tolperyzonu chlorowodorku jako substancję czynną.

Tolperyzon wykazuje złożony mechanizm działania, wpływając na różne aspekty funkcjonowania układu nerwowego i mięśniowego. Jego skuteczność w leczeniu spastyczności poudarowej wynika z kombinacji efektów hamujących na poziomie rdzenia kręgowego oraz modulacji przewodnictwa nerwowo-mięśniowego.

Bezpieczeństwo stosowania leku wymaga szczególnej uwagi ze względu na możliwość wystąpienia reakcji nadwrażliwości. Kluczowe jest indywidualne dostosowanie dawki oraz ścisłe monitorowanie pacjentów, zwłaszcza tych z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby.