Mydocalm® Forte - charakterystyka leku dla lekarzy

Wskazania do stosowania

Mydocalm® Forte jest wskazany w leczeniu objawowym spastyczności poudarowej u pacjentów dorosłych. Lek wykazuje działanie zwiotczające mięśnie poprzez wpływ na ośrodkowy układ nerwowy.

Mechanizm działania

Tolperyzon, substancja czynna leku Mydocalm® Forte, wykazuje złożony mechanizm działania, który nie został jeszcze w pełni poznany. Lek charakteryzuje się wysokim powinowactwem do tkanki nerwowej, osiągając największe stężenia w pniu mózgu, rdzeniu kręgowym i tkance nerwów obwodowych. Główne efekty farmakodynamiczne tolperyzonu obejmują:

• Hamowanie czynności odruchowej rdzenia kręgowego
• Hamowanie dróg zstępujących rdzenia kręgowego
• Stabilizację błony komórkowej neuronów (podobnie do lidokainy)
• Zmniejszenie pobudliwości elektrycznej neuronów ruchowych i włókien czuciowych
• Hamowanie kanałów wapniowych zależnych od napięcia
• Zmniejszenie uwalniania neuroprzekaźników
• Słabe działanie antagonistyczne wobec receptorów alfa-adrenergicznych i muskarynowych

Powyższe mechanizmy przyczyniają się do działania zwiotczającego mięśnie i zmniejszającego spastyczność poudarową.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie należy dostosować indywidualnie, uwzględniając zapotrzebowanie i tolerancję pacjenta. Lek należy przyjmować po posiłkach, popijając szklanką wody.

Dawkowanie Mydocalmu Forte wymaga indywidualnego podejścia, szczególnej ostrożności u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby oraz przyjmowania leku z posiłkiem w celu zapewnienia optymalnej biodostępności.

Przeciwwskazania

Stosowanie leku Mydocalm® Forte jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na tolperyzon, eperyzon lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Miastenia
• Okres karmienia piersią

Względne przeciwwskazanie stanowi ciąża, szczególnie w pierwszym trymestrze.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Reakcje nadwrażliwości: Najczęściej zgłaszanym działaniem niepożądanym po wprowadzeniu tolperyzonu do obrotu są reakcje nadwrażliwości. Mogą one mieć różne nasilenie, od łagodnych reakcji skórnych do ciężkich reakcji ogólnoustrojowych, włącznie ze wstrząsem anafilaktycznym. Objawy mogą obejmować:

• Zaczerwienienie skóry
• Wysypkę, pokrzywkę, świąd
• Obrzęk naczynioruchowy
• Tachykardię
• Niedociśnienie tętnicze
• Duszność

Grupy podwyższonego ryzyka obejmują kobiety, pacjentów z nadwrażliwością na inne leki lub alergią w wywiadzie. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z nadwrażliwością na lidokainę ze względu na możliwe reakcje krzyżowe.

Zawartość laktozy: Lek zawiera laktozę jednowodną. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów: Lek nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak pacjenci doświadczający zawrotów głowy, senności, zaburzeń koncentracji, padaczki, zaburzeń widzenia lub osłabienia mięśniowego powinni skonsultować się z lekarzem.

Kluczowe jest monitorowanie pacjentów pod kątem reakcji nadwrażliwości oraz uwzględnienie zawartości laktozy u osób z nietolerancją. Należy również poinformować pacjentów o potencjalnym wpływie leku na zdolność prowadzenia pojazdów.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Tolperyzon może wchodzić w interakcje z innymi lekami:

• Zwiększa stężenie we krwi leków metabolizowanych przez CYP2D6 (np. tiorydazyna, tolterodyna, wenlafaksyna, atomoksetyna, dezypramina, dekstrometorfan, metoprolol, nebiwolol, perfenazyna)
• Zmniejszona biodostępność tolperyzonu przy przyjmowaniu na czczo
• Potencjalne nasilenie działania sedacyjnego przy jednoczesnym stosowaniu z innymi lekami zwiotczającymi mięśnie działającymi ośrodkowo
• Nasilenie działania kwasu niflumowego i potencjalnie innych NLPZ

Przy jednoczesnym stosowaniu tolperyzonu z innymi lekami należy rozważyć modyfikację dawkowania oraz monitorować pacjenta pod kątem potencjalnych interakcji, szczególnie w przypadku leków metabolizowanych przez CYP2D6 oraz NLPZ.

Wpływ na ciążę i laktację

Ciąża: Brak wystarczających danych klinicznych. Badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego. Stosowanie w ciąży, szczególnie w pierwszym trymestrze, tylko wtedy, gdy korzyści przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.

Laktacja: Brak informacji o przenikaniu do mleka kobiecego. Stosowanie w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane.

Należy zachować szczególną ostrożność przy przepisywaniu leku kobietom w ciąży, zwłaszcza w pierwszym trymestrze. Karmienie piersią jest przeciwwskazaniem do stosowania tolperyzonu.

Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane dotyczą:

• Zaburzeń skóry i tkanki podskórnej
• Zaburzeń ogólnych
• Zaburzeń neurologicznych
• Zaburzeń żołądka i jelit

Reakcje nadwrażliwości stanowią około 50-60% zgłaszanych przypadków. Większość ma charakter łagodny i ustępuje samoistnie, jednak bardzo rzadko mogą wystąpić reakcje zagrażające życiu.

Inne istotne działania niepożądane obejmują:

• Zaburzenia układu immunologicznego (rzadko: reakcja anafilaktyczna, bardzo rzadko: wstrząs anafilaktyczny)
• Zaburzenia układu nerwowego (niezbyt często: ból głowy, zawroty głowy, senność)
• Zaburzenia serca (rzadko: dławica piersiowa, tachykardia, palpitacje)
• Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych (rzadko: łagodne uszkodzenie wątroby)

Monitorowanie pacjentów pod kątem reakcji nadwrażliwości jest kluczowe. Należy zwrócić uwagę na potencjalne zaburzenia ze strony układu nerwowego, sercowo-naczyniowego oraz wątroby.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania mogą obejmować:

• Senność
• Objawy żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu)
• Tachykardię
• Nadciśnienie tętnicze
• Spowolnienie ruchowe
• Zawroty głowy pochodzenia błędnikowego

W ciężkich przypadkach możliwe jest wystąpienie drgawek i śpiączki. Brak swoistego antidotum dla tolperyzonu. Zaleca się wdrożenie leczenia objawowego.

W przypadku przedawkowania kluczowe jest monitorowanie funkcji życiowych pacjenta oraz wdrożenie odpowiedniego leczenia objawowego, ze szczególnym uwzględnieniem układu nerwowego i sercowo-naczyniowego.

Właściwości farmakologiczne

Tolperyzon wykazuje działanie zwiotczające mięśnie poprzez wpływ na ośrodkowy układ nerwowy. Główne mechanizmy działania obejmują:

• Hamowanie czynności odruchowej rdzenia kręgowego
• Stabilizację błony komórkowej neuronów
• Zmniejszenie pobudliwości elektrycznej neuronów ruchowych i włókien czuciowych
• Hamowanie kanałów wapniowych zależnych od napięcia
• Zmniejszenie uwalniania neuroprzekaźników

Złożony mechanizm działania tolperyzonu przyczynia się do jego skuteczności w leczeniu spastyczności poudarowej, wpływając zarówno na ośrodkowy, jak i obwodowy układ nerwowy.

Skład

Mydocalm® Forte dostępny jest w postaci tabletek powlekanych zawierających:

• 50 mg tolperyzonu chlorowodorku
• 150 mg tolperyzonu chlorowodorku

Dostępność dwóch dawek leku umożliwia indywidualne dostosowanie terapii do potrzeb pacjenta.