Montelukast Sandoz - (IR) - 10 mg tabl. powl. 30 szt.

Wyszukaj produkt

Montelukast Sandoz - (IR)

Montelukast

tabl. powl.

10 mg

30 szt.

Doustnie

100%

22,69

30% ⁽¹⁾

6,81

S ⁽²⁾

bezpł.

C ⁽³⁾

bezpł.

DZ ⁽⁴⁾

bezpł.

Montelukast Sandoz - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Montelukast jest wskazany jako lek dodatkowy w leczeniu astmy łagodnej i umiarkowanej u pacjentów w wieku 15 lat i starszych, u których nie można uzyskać wystarczającej kontroli objawów za pomocą wziewnych kortykosteroidów oraz doraźnie stosowanych krótko działających beta-agonistów. Lek może również łagodzić objawy sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa u pacjentów z astmą. Dodatkowo, montelukast jest wskazany w zapobieganiu astmie, której główną cechą jest wysiłkowy skurcz oskrzeli.

Montelukast wykazuje działanie przeciwzapalne w drogach oddechowych poprzez hamowanie receptorów leukotrienowych CysLT1. Leukotrieny cysteinylowe odgrywają istotną rolę w patofizjologii astmy i alergicznego nieżytu nosa, powodując skurcz oskrzeli, zwiększone wydzielanie śluzu i napływ komórek zapalnych.

Dawkowanie i sposób podawania

Grupa wiekowa	Dawkowanie
Dorośli i młodzież ≥15 lat	1 tabletka 10 mg raz na dobę wieczorem
Dzieci 6-14 lat	1 tabletka 5 mg raz na dobę wieczorem
Dzieci 2-5 lat	1 tabletka do rozgryzania 4 mg raz na dobę wieczorem
Dzieci 6 mies. - 5 lat	Granulat 4 mg raz na dobę wieczorem

Tabletki można przyjmować niezależnie od posiłków. Należy kontynuować przyjmowanie leku zarówno w okresach dobrej kontroli astmy, jak i w czasie zaostrzeń.

Montelukast można dodać do aktualnego schematu leczenia astmy jako lek uzupełniający, gdy kortykosteroidy wziewne i doraźnie stosowane krótko działające beta-2-agoniści nie zapewniają wystarczającej kontroli objawów. Nie należy jednak gwałtownie zastępować kortykosteroidów wziewnych montelukastem.

Warto zapamiętać

Montelukast nie jest przeznaczony do leczenia ostrych napadów astmy
Lek wykazuje działanie w ciągu 24 godzin od podania

Dostosowanie dawki nie jest konieczne u pacjentów w podeszłym wieku, z niewydolnością nerek lub łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. Brak danych dla pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Pacjentów należy poinformować, aby nigdy nie stosowali montelukastu doustnie w leczeniu ostrych napadów astmy. W takich przypadkach należy stosować krótko działające beta-2-mimetyki wziewne. Jeśli pacjent wymaga częstszego niż zwykle stosowania tych leków, powinien niezwłocznie skonsultować się z lekarzem.

Montelukast nie powinien być stosowany do nagłego zastąpienia kortykosteroidów wziewnych lub doustnych. Brak danych wskazujących na możliwość zmniejszenia dawki kortykosteroidów doustnych przy jednoczesnym stosowaniu montelukastu.

W rzadkich przypadkach u pacjentów leczonych lekami przeciwastmatycznymi, w tym montelukastem, może wystąpić układowa eozynofilia, czasami z objawami klinicznymi zapalenia naczyń odpowiadającymi zespołowi Churga-Strauss. Lekarze powinni zwracać szczególną uwagę na objawy takie jak eozynofilia, wysypka, zaostrzenie objawów płucnych, powikłania kardiologiczne lub neuropatia.

U pacjentów przyjmujących montelukast zgłaszano przypadki zaburzeń neuropsychiatrycznych. Pacjenci i lekarze powinni być czujni na możliwość wystąpienia takich objawów.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Montelukast może być podawany jednocześnie z innymi lekami rutynowo stosowanymi w profilaktyce i długotrwałym leczeniu astmy. W badaniach interakcji lekowych montelukast nie wpływał istotnie klinicznie na farmakokinetykę następujących leków: teofiliny, prednizonu, prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych, terfenadyny, digoksyny i warfaryny.

Pole pod krzywą stężenia montelukastu w osoczu (AUC) zmniejszało się o około 40% u osób jednocześnie przyjmujących fenobarbital. Ze względu na metabolizm montelukastu przez CYP 3A4, 2C8 i 2C9, należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu z induktorami tych enzymów, takimi jak fenytoina, fenobarbital i ryfampicyna.

Badania in vitro wykazały, że montelukast jest silnym inhibitorem CYP2C8, jednak dane kliniczne sugerują brak istotnego hamowania tego enzymu in vivo. Jednoczesne podawanie z gemfibrozylem (inhibitorem CYP2C8 i 2C9) zwiększa ekspozycję ogólnoustrojową na montelukast 4,4-krotnie, co nie wymaga rutynowego dostosowania dawki, ale lekarz powinien być świadomy możliwości zwiększonego ryzyka działań niepożądanych.

Ciąża i laktacja

Ograniczone dane dotyczące stosowania montelukastu w ciąży nie sugerują zwiększonego ryzyka wad rozwojowych. Lek można stosować w okresie ciąży tylko wtedy, gdy jest to bezwzględnie konieczne. Montelukast przenika do mleka szczurów, ale nie wiadomo, czy przenika do mleka kobiecego. Stosowanie podczas karmienia piersią możliwe tylko, gdy zostanie uznane za bezwzględnie konieczne.

Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane (≥1/100 do <1/10) to:

Bóle głowy
Bóle brzucha
Biegunka, nudności, wymioty
Wysypka
Gorączka
Zwiększona aktywność aminotransferaz (AlAT, AspAT)

Rzadziej obserwowano m.in. zaburzenia psychiczne (np. nieprawidłowe sny, bezsenność, drażliwość), zawroty głowy, parestezje, krwawienia z nosa, suchość w jamie ustnej, bóle stawów i mięśni.

Przedawkowanie

Brak szczegółowych informacji na temat leczenia przedawkowania montelukastu. W badaniach klinicznych podawano dawki do 200 mg/dobę przez 22 tygodnie oraz do 900 mg/dobę przez około tydzień bez istotnych klinicznie działań niepożądanych. W przypadkach przedawkowania po wprowadzeniu leku do obrotu najczęściej obserwowano bóle brzucha, senność, pragnienie, bóle głowy, wymioty i wzmożoną aktywność psychoruchową. Nie wiadomo, czy montelukast jest usuwany podczas dializy otrzewnowej lub hemodializy.

Właściwości farmakodynamiczne

Montelukast jest antagonistą receptora leukotrienowego CysLT1. Leukotrieny cysteinylowe (LTC4, LTD4, LTE4) są ważnymi mediatorami prozapalnymi uwalnianymi przez różne komórki, w tym komórki tuczne i eozynofile. Wiążą się one z receptorami CysLT obecnymi w drogach oddechowych człowieka, powodując skurcz oskrzeli, wydzielanie śluzu, zwiększoną przepuszczalność naczyń i napływ eozynofili. Blokowanie tych receptorów przez montelukast przyczynia się do łagodzenia objawów astmy i alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa.

Montelukast wykazuje skuteczność w łagodzeniu objawów przewlekłej astmy, zapobieganiu skurczowi oskrzeli wywołanemu wysiłkiem oraz w zmniejszaniu nasilenia objawów sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa.

Skład

Jedna tabletka powlekana zawiera 10 mg montelukastu (w postaci soli sodowej).

1) Astma
Przewlekła obturacyjna choroba płuc
Eozynofilowe zapalenie oskrzeli
2) Pacjenci 65+
Przysługuje uprawnionym pacjentom we wskazaniach określonych w decyzji o objęciu refundacją. Jeżeli lek jest refundowany we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach, to jest w nich wszystkich bezpłatny dla pacjenta. Jeżeli natomiast lek jest refundowany w określonych wskazaniach, to jest bezpłatny dla seniorów tylko i wyłącznie w tych właśnie wskazaniach.
3) Kobiety w ciąży
4) Pacjenci do ukończenia 18 roku życia

Wskazania

Montelukast jest wskazany jako lek dodatkowy w leczeniu astmy łagodnej i umiarkowanej u pacjentów, u których nie można uzyskać wystarczającej kontroli objawów za pomocą wziewnych kortykosteroidów oraz doraźnie stosowanych krótko działających beta-agonistów. U pacjentów z astmą, u których istnieją wskazania do zastosowania montelukastu, lek ten może również łagodzić objawy sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Produkt leczniczy jest również wskazany w zapobieganiu astmie, której cechą dominującą jest wysiłkowy skurcz oskrzeli.

Dawkowanie

Dorośli i młodzież w wieku 15 lat i starsza. Zalecana dawka u dorosłych i młodzieży w wieku 15 lat i starszych z astmą lub z astmą i towarzyszącym jej sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa: 1 tabl. 10 mg/dobę, przyjmowana wieczorem. Wpływ leczniczy montelukastu na wskaźniki kontroli astmy występuje w ciągu jednej doby. Produkt można przyjmować niezależnie od posiłku. Pacjentom należy zalecić przyjmowanie produktu zarówno wtedy, gdy objawy astmy są pod kontrolą, jak i w okresach zaostrzenia choroby. Produktu leczniczego nie należy stosować jednocześnie z innymi lekami, które zawierają tę samą substancję czynną (montelukast). Dostosowanie dawki nie jest konieczne u pacjentów w podeszłym wieku ani u pacjentów z niewydolnością nerek czy z lekkimi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. Brak danych dotyczących pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Dawka leku jest jednakowa dla kobiet i mężczyzn. Stosowanie produktu a inne metody leczenia astmy. Produkt można dodać do aktualnego schematu leczenia pacjenta. Kortykosteroidy wziewne. Produkt można stosować jako lek uzupełniający u pacjentów, u których nie można uzyskać dostatecznej kontroli klinicznej objawów za pomocą kortykosteroidów wziewnych i doraźnie stosowanych krótko działających β -agonistów. Nie należy w sposób nagły zastępować wziewnych kortykosteroidów produktem leczniczym. Dzieci i młodzież. Produktu nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 15 lat, gdyż nie ustalono jego bezpieczeństwa stosowania i skuteczności w tej grupie wiekowej. Dla dzieci 6-14 lat dostępne są tabl. i do rozgryzania i żucia zawierające montelukast o mocy 5 mg. Dla dzieci w wieku 2-5 lat dostępne są tabl. do rozgryzania i żucia zawierające montelukast o mocy 4 mg. Dla dzieci w wieku od 6 m-cy do 5 lat dostępny jest granulat zawierający montelukast o mocy 4 mg.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności

Pacjentów należy ostrzec, aby nigdy nie stosowali montelukastu w postaci doustnej do leczenia ostrych napadów astmy i aby zawsze mieli możliwość szybkiego zastosowania w tym celu odpowiednich leków używanych dotychczas. W razie wystąpienia ostrego napadu astmy należy zastosować preparat wziewny krótko działającego β-agonisty. Jeśli pacjent potrzebuje więcej inhalacji krótko działających β-agonistów niż dotychczas, należy jak najszybciej zasięgnąć porady lekarza. Montelukastem nie należy w sposób nagły zastępować wziewnych lub doustnych kortykosteroidów. Brak danych, które wskazywałyby na możliwość zmniejszenia dawki doustnych kortykosteroidów w przypadku jednoczesnego stosowania montelukastu. W rzadkich przypadkach u pacjentów leczonych lekami przeciwastmatycznymi, w tym montelukastem, może występować układowa eozynofilia, niekiedy z klinicznymi cechami zapalenia naczyń, które odpowiadają obrazowi zespołu Churga-Strauss, często leczonego kortykosteroidami stosowanymi ogólnie. Przypadki te wiązały się niekiedy ze zmniejszeniem dawki lub odstawieniem doustnych kortykosteroidów. Wprawdzie nie ustalono związku przyczynowego ze stosowaniem antagonistów receptora leukotrienowego, lekarze powinni zwracać u swoich pacjentów szczególną uwagę na takie objawy, jak eozynofilia, wysypka charakterystyczna dla zapalenia naczyń, zaostrzenie objawów płucnych, powikłania ze strony serca i/lub neuropatia. Pacjentów, u których wystąpią opisane objawy, należy ponownie zbadać i zweryfikować dotychczasowy schemat leczenia. Leczenie montelukastem nie zwalnia pacjentów z astmą aspirynową z zakazu stosowania kwasu acetylosalicylowego i innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych. U dorosłych, młodzieży i dzieci otrzymujących montelukast zgłaszano przypadki zaburzeń neuropsychicznych. Pacjenci oraz lekarze powinni być świadomi możliwości ich wystąpienia. Pacjentów i/lub ich opiekunów należy poinstruować, aby zgłaszali lekarzowi prowadzącemu wystąpienie takich zaburzeń. U pacjentów, u których wystąpią takie zaburzenia, lekarz powinien uważnie ocenić ryzyko i korzyści z dalszego stosowania produktu leczniczego. Produkt zawiera laktozę i sód. Nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w 1 tabl. powl., to znaczy produkt leczniczy uznaje się za „wolny od sodu”.

Interakcje

Montelukast może być podawany jednocześnie z innymi lekami stosowanymi standardowo w zapobieganiu i długotrwałym leczeniu astmy. W badaniach interakcji lekowych montelukast w zalecanej dawce nie wpływał w sposób istotny klinicznie na farmakokinetykę następujących leków: teofiliny, prednizonu, prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiol/noretyndron 35/1), terfenadyny, digoksyny i warfaryny. Pole pod krzywą stężenia montelukastu w osoczu (AUC) zmniejszało się o około 40% u osób, które otrzymywały jednocześnie fenobarbital. Ponieważ montelukast jest metabolizowany przez CYP 3A4, 2C8 i 2C9, należy zachować ostrożność (zwłaszcza u dzieci) w przypadku jednoczesnego stosowania montelukastu z lekami pobudzającymi aktywność CYP 3A4, 2C8 i 2C9, takimi jak fenytoina, fenobarbital i ryfampicyna. Badania in vitro wykazały, że montelukast jest silnym inhibitorem CYP2C8. Jednak dane uzyskane w klinicznym badaniu interakcji lekowych z zastosowaniem montelukastu i rozyglitazonu (substratu testowego, reprezentującego leki metabolizowane głównie przez CYP 2C8) wykazały, że w warunkach in vivo montelukast nie hamuje aktywności CYP 2C8. Dlatego nie należy oczekiwać istotnych zmian w biotransformacji leków metabolizowanych przez ten enzym (takich jak paklitaksel, rozyglitazon i repaglinid). W badaniach in vitro wykazano, że montelukast jest substratem CYP2C8 i w znacznie mniejszym stopniu 2C9 i 3A4. W klinicznym badaniu interakcji leków z zastosowaniem montelukastu i gemfibrozylu (inhibitora zarówno CYP 2C8, jak i 2C9) wykazano, że gemfibrozyl 4,4-krotnie zwiększa ogólnoustrojową ekspozycję na montelukast. W rutynowej praktyce nie jest konieczne dostosowanie dawkowania montelukastu podawanego jednocześnie z gemfibrozylem lub innymi silnymi inhibitorami CYP2C8, ale lekarz powinien wziąć pod uwagę możliwość zwiększenia częstości działań niepożądanych. Na podstawie danych z badań in vitro nie oczekuje się występowania klinicznie istotnych interakcji leku ze słabszymi inhibitorami CYP2C8 (np. trimetoprimem). Jednoczesne podawanie montelukastu z itrakonazolem, silnym inhibitorem CYP3A4, nie zwiększało znacząco ogólnoustrojowej ekspozycji na montelukast.

Ciąża i laktacja

Badania na zwierzętach nie wykazują szkodliwego wpływu na przebieg ciąży lub rozwój zarodka i/lub płodu. Ograniczone dane dotyczące zastosowania leku w okresie ciąży nie sugerują związku przyczynowego między przyjmowaniem produktu a występowaniem wad rozwojowych (np. wad kończyn), rzadko opisywanych w skali całego świata po wprowadzeniu leku do obrotu. Produkt można stosować w okresie ciąży jedynie wówczas, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne. Badania na szczurach wykazały, że montelukast przenika do mleka. Nie wiadomo, czy montelukast i/lub jego metabolity przenikają do mleka kobiecego. Produkt można stosować w okresie karmienia piersią jedynie wówczas, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne.

Działania niepożądane

Montelukast był oceniany w badaniach klinicznych w następujący sposób: tabl. 10 mg u ok. 4000 dorosłych z astmą (15 lat i starsi); tabl. 10 mg u ok. 400 dorosłych z astmą i z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa (15 lat i starsi); tabl. 5 mg u ok. 1750 dzieci z astmą w wieku 6-14 lat. Następujące polekowe działania niepożądane odnotowane w badaniach klinicznych były zgłaszane przez pacjentów z astmą leczonych montelukastem i występowały częściej niż u pacjentów otrzymujących placebo. Zaburzenia układu nerwowego: (często) bóle głowy. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) bóle brzucha. Profil bezpieczeństwa nie zmieniał się podczas długotrwałego leczenia w ramach badań klinicznych u ograniczonej liczby pacjentów: przez okres do 2 lat u dorosłych i do 12 m-cy u dzieci w wieku 6-14 lat. Działania niepożądane notowane po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (bardzo często) zakażenie górnych dróg oddechowych. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (rzadko) zwiększona skłonność do krwawień. Zaburzenia układu immunologicznego: (niezbyt często) reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja; (bardzo rzadko) nacieki eozynofilowe w wątrobie. Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) nieprawidłowe sny, w tym koszmary senne, bezsenność, lunatykowanie, drażliwość, lęk, niepokój ruchowy, pobudzenie, w tym zachowanie agresywne lub wrogość, depresja; (rzadko) drżenie; (bardzo rzadko) omamy, myśli i zachowania samobójcze (skłonności samobójcze). Zaburzenia układu nerwowego: (niezbyt często) zawroty głowy, senność, parestezje i/lub niedoczulica, napady drgawkowe. Zaburzenia serca: (rzadko) kołatanie serca. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) krwawienie z nosa; (bardzo rzadko) zespół Churga-Strauss. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) biegunka, nudności, wymioty; (niezbyt często) suchość błony śluzowej jamy ustnej, niestrawność. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (często) zwiększona aktywność aminotransferaz (AlAT, AspAT); (bardzo rzadko) zapalenie wątroby (w tym cholestatyczne, wątrobowokomórkowe i uszkodzenie wątroby o mieszanej etiologii). Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) wysypka; (niezbyt często) powstawanie siniaków, pokrzywka, świąd; (rzadko) obrzęk naczynioruchowy; (bardzo rzadko) rumień guzowaty, rumień wielopostaciowy. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (niezbyt często) ból stawów, ból mięśni, w tym kurcze mięśni. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) gorączka; (niezbyt często) astenia i/lub uczucie zmęczenia, złe samopoczucie, obrzęk.

Przedawkowanie

Brak dostępnych szczegółowych informacji na temat leczenia przedawkowania montelukastu. W badaniach dotyczących przewlekłej astmy oskrzelowej montelukast podawany był pacjentom przez 22 tyg. w dawkach do 200 mg/dobę, a w badaniach krótkotrwałych przez okres ok. tyg. w dawkach do 900 mg/dobę, bez klinicznie istotnych działań niepożądanych. Istnieją doniesienia o ostrym przedawkowaniu montelukastu w okresie po wprowadzeniu leku do obrotu oraz w badaniach klinicznych. Dotyczyły one dawek do 1000 mg u osób dorosłych i dzieci (ok. 61 mg/kg mc. u 42-miesięcznego dziecka). Obserwacje kliniczne i laboratoryjne były zgodne z profilem bezpieczeństwa u dorosłych i dzieci. W większości przypadków przedawkowania nie odnotowano działań niepożądanych. Najczęściej występujące działania niepożądane były zgodne z profilem bezpieczeństwa montelukastu i obejmowały bóle brzucha, senność, pragnienie, bóle głowy, wymioty i wzmożoną aktywność psychoruchową. Nie wiadomo, czy montelukast jest usuwany metodą dializy otrzewnowej lub hemodializy.

Działanie

Leukotrieny cysteinylowe (LTC₄, LTD₄, LTE₄) są eikozanoidami o silnym działaniu zapalnym, uwalnianymi przez różne komórki, w tym komórki tuczne i granulocyty kwasochłonne. Te ważne mediatory sprzyjające rozwojowi astmy oskrzelowej wiążą się z receptorami dla leukotrienów cysteinylowych (CysLT). Receptor CysLT typu 1 (CysLT₁) występuje w drogach oddechowych człowieka (m.in. w komórkach mięśni gładkich dróg oddechowych i makrofagach) i na powierzchni innych komórek prozapalnych (w tym granulocytów kwasochłonnych i niektórych komórek macierzystych szpiku). CysLT mają związek z patofizjologią astmy i alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. W astmie oskrzelowej działania zależne od leukotrienów obejmują skurcz oskrzeli, wydzielanie śluzu, zwiększoną przepuszczalność naczyń krwionośnych i napływ granulocytów kwasochłonnych. W alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa CysLT są uwalniane przez błonę śluzową jamy nosowej po ekspozycji na alergen zarówno w reakcji wczesnej, jak i w późnej fazy, i są związane z występowaniem objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Wewnątrznosowy test prowokacji z zastosowaniem CysLT wykazał zwiększenie oporu w przewodach nosowych z objawami niedrożności nosa.