Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt

Montelukast Medreg

Montelukast

tabl. powl.
10 mg
28 szt.
Doustnie
Rx
100%
22,55
30% (1)
6,77
S (2)
bezpł.
C (3)
bezpł.
DZ (4)
bezpł.

Montelukast Medreg - charakterystyka leku dla lekarza

Wskazania do stosowania

Montelukast Medreg w postaci tabletek powlekanych jest wskazany jako terapia pomocnicza w leczeniu astmy u pacjentów z przewlekłą astmą o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu, u których efekty leczenia za pomocą wziewnych glikokortykosteroidów i stosowanych doraźnie krótko działających β-mimetyków są niezadowalające. Lek może również łagodzić objawy sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa u pacjentów z astmą oskrzelową. Dodatkowo, Montelukast Medreg jest wskazany w zapobieganiu astmie, w której dominującym objawem jest skurcz oskrzeli wywołany przez wysiłek fizyczny.

Montelukast Medreg wykazuje działanie przeciwzapalne w drogach oddechowych poprzez blokowanie receptorów leukotrienów cysteinylowych (CysLT1). Leukotrieny cysteinylowe są ważnymi mediatorami prozapalnymi w patofizjologii astmy, powodującymi skurcz oskrzeli, zwiększone wydzielanie śluzu i napływ komórek zapalnych.

Dawkowanie i sposób podawania

Grupa wiekowa Dawkowanie Czas podania
Dorośli i młodzież ≥15 lat 1 tabletka 10 mg Raz na dobę, wieczorem

Tabela 1. Schemat dawkowania Montelukast Medreg

Terapeutyczny wpływ montelukastu na wskaźniki kontroli astmy jest widoczny już w pierwszej dobie od rozpoczęcia stosowania. Pacjentów należy poinformować o konieczności kontynuowania przyjmowania leku zarówno w okresach dobrej kontroli objawów, jak i w czasie zaostrzeń choroby.

Nie jest konieczne dostosowanie dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku, z niewydolnością nerek lub łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. Brak danych dotyczących pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Dawka leku jest taka sama, niezależnie od płci pacjenta.

Stosowanie u dzieci i młodzieży

Montelukast Medreg w dawce 10 mg nie jest przeznaczony dla dzieci poniżej 15 roku życia. Dla młodszych pacjentów dostępne są inne moce/formy farmaceutyczne:

  • Tabletki 4 mg do rozgryzania i żucia - dla dzieci w wieku 2-5 lat
  • Tabletki 5 mg do rozgryzania i żucia - dla dzieci w wieku 6-14 lat

Interakcje z innymi lekami

Montelukast można stosować jednocześnie z innymi lekami zwykle podawanymi w zapobieganiu i długotrwałym leczeniu astmy. W badaniach klinicznych nie wykazano istotnych interakcji z teofiliną, prednizonem, prednizolonem, doustnymi środkami antykoncepcyjnymi, terfenadyną, digoksyną i warfaryną.

Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania montelukastu z lekami indukującymi enzymy CYP 3A4, 2C8 i 2C9 (np. fenytoina, fenobarbital, ryfampicyna), szczególnie u dzieci. Montelukast jest metabolizowany głównie przez CYP 2C8, w mniejszym stopniu przez 2C9 i 3A4.

Gemfibrozyl (inhibitor CYP 2C8 i 2C9) zwiększa 4,4-krotnie ekspozycję ogólnoustrojową na montelukast. Nie jest wymagane dostosowanie dawki, ale należy mieć na uwadze możliwość zwiększonej częstości działań niepożądanych.

Warto zapamiętać
  • Montelukast wykazuje działanie już w pierwszej dobie stosowania
  • Lek nie powinien być stosowany do leczenia ostrych napadów astmy

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Pacjentów należy poinformować, że montelukast nie jest przeznaczony do leczenia ostrych napadów astmy. W takich przypadkach należy stosować krótko działający wziewny β-mimetyk. Jeśli konieczne jest częstsze niż zwykle stosowanie leku doraźnego, pacjent powinien skonsultować się z lekarzem.

Montelukastem nie należy nagle zastępować glikokortykosteroidów wziewnych lub doustnych. Brak danych wskazujących na możliwość zmniejszenia dawki glikokortykosteroidów doustnych podczas jednoczesnego stosowania montelukastu.

W rzadkich przypadkach u pacjentów przyjmujących leki przeciwastmatyczne, w tym montelukast, może wystąpić zespół Churga-Straussa. Lekarze powinni zwracać uwagę na objawy takie jak eozynofilia, wysypka naczyniowa, nasilenie objawów płucnych, powikłania kardiologiczne i/lub neuropatia.

Zgłaszano występowanie zdarzeń neuropsychiatrycznych u pacjentów stosujących montelukast. Pacjenci i lekarze powinni być czujni na potencjalne zmiany w zachowaniu lub nastroju.

Ciąża i laktacja

Montelukast można stosować w okresie ciąży jedynie w przypadku wyraźnej konieczności. Ograniczone dane nie sugerują zwiększonego ryzyka wad rozwojowych. W przypadku karmienia piersią, stosowanie montelukastu powinno być rozważone tylko wtedy, gdy korzyści przewyższają potencjalne ryzyko.

Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane to:

  • Infekcje górnych dróg oddechowych (bardzo często)
  • Biegunka, nudności, wymioty (często)
  • Zwiększona aktywność aminotransferaz (AlAT, AspAT) w surowicy (często)
  • Wysypka (często)
  • Gorączka (często)

Rzadziej obserwowano zaburzenia psychiczne (np. zaburzenia snu, depresja), zaburzenia układu nerwowego (zawroty głowy, senność), oraz reakcje nadwrażliwości.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania montelukastu nie zaobserwowano specyficznych objawów. W badaniach klinicznych podawano dawki do 200 mg/dobę przez 22 tygodnie oraz do 900 mg/dobę przez około tydzień bez istotnych klinicznie działań niepożądanych. Brak specyficznego antidotum. Nie wiadomo, czy montelukast jest eliminowany podczas dializy otrzewnowej lub hemodializy.

Montelukast Medreg stanowi wartościową opcję terapeutyczną w leczeniu astmy, szczególnie u pacjentów z niedostateczną kontrolą choroby przy stosowaniu standardowego leczenia. Jego unikalne działanie na szlak leukotrienowy uzupełnia efekt innych leków przeciwastmatycznych, przyczyniając się do lepszej kontroli objawów i zmniejszenia ryzyka zaostrzeń.


1) Astma
Przewlekła obturacyjna choroba płuc
Eozynofilowe zapalenie oskrzeli
2) Pacjenci 65+
Przysługuje uprawnionym pacjentom we wskazaniach określonych w decyzji o objęciu refundacją. Jeżeli lek jest refundowany we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach, to jest w nich wszystkich bezpłatny dla pacjenta. Jeżeli natomiast lek jest refundowany w określonych wskazaniach, to jest bezpłatny dla seniorów tylko i wyłącznie w tych właśnie wskazaniach.
3) Kobiety w ciąży
4) Pacjenci do ukończenia 18 roku życia


Wskazania

Tabl. powl. są wskazane pomocniczo w leczeniu astmy u pacjentów z przewlekłą astmą o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu, u których efekty leczenia za pomocą wziewnych glikokortykosteroidów i stosowanych doraźnie krótko działających β-mimetyków są niezadowalające. U pacjentów z astmą oskrzelową, montelukast stosowany w leczeniu astmy może również łagodzić objawy sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Tabl. powl. są również wskazane w zapobieganiu astmie, w której dominującym objawem jest skurcz oskrzeli wywołany przez wysiłek fizyczny.

Dawka dla dorosłych w wieku 15 lat i powyżej z astmą lub z astmą i występującym jednocześnie sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa to 1 tabl. 10 mg raz/dobę, wieczorem. Terapeutyczny wpływ montelukastu na wskaźniki kontroli astmy jest widoczny w pierwszej dobie od rozpoczęcia stosowania. Pacjentów należy poinformować, że przyjmowanie montelukastu należy kontynuować zarówno wtedy, gdy objawy astmy są pod kontrolą, jak i w okresach zaostrzenia choroby. Produkt ten nie powinien być stosowany jednocześnie z innymi produktami leczniczymi zawierającymi tę sama substancję czynną, montelukast. Nie jest konieczne dostosowanie dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku lub z niewydolnością nerek lub łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. Brak danych dotyczących pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Dawka leku jest taka sama, niezależnie od płci. Leczenie montelukastem a inne metody leczenia astmy. Montelukast można dołączyć do wcześniej stosowanego leczenia. Montelukast można stosować jako lek pomocniczy u pacjentów, u których stosowanie wziewnych glikokortykosteroidów oraz w razie konieczności krótko działających β-mimetyków nie zapewnia właściwej klinicznej kontroli astmy. Montelukastem nie należy zastępować glikokortykosteroidów w postaci wziewnej. Dzieci i młodzież. Nie stosować montelukastu, 10 mg, tabl. powl. u dzieci poniżej 15 rż. Bezpieczeństwo i skuteczność montelukastu 10 mg, tabl. powl., nie zostało ustalone u dzieci poniżej 15 rż. Dla dzieci poniżej 15 rż. dostępne są inne moce/formy farmaceutyczne. Tabl. 4 mg do rozgryz. i żucia przeznaczone są dla dzieci w wieku 2-5 lat. Tabl. 5 mg do rozgryz. i żucia przeznaczone są dla dzieci w wieku 6-14 lat.

Produkt ten może być stosowany z posiłkiem lub bez.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Pacjentów należy poinformować, że nie wolno stosować montelukastu w postaci doustnej do leczenia ostrych napadów astmy i w takim przypadku powinni mieć łatwy dostęp do odpowiedniego leku zwykle stosowanego przez nich doraźnie. Jeśli wystąpi ostry napad astmy, należy zastosować krótko działający wziewny β-mimetyk. Jeśli konieczne jest zastosowanie większej niż zwykle liczby inhalacji krótko działających β-mimetyków, pacjenci powinni jak najszybciej zasięgnąć porady lekarza. Montelukastem nie należy nagle zastępować glikokortykosteroidów w postaci wziewnej lub doustnej. Brak danych wskazujących na możliwość zmniejszenia dawki glikokortykosteroidów doustnych podczas jednoczesnego stosowania montelukastu. W rzadkich przypadkach u pacjentów przyjmujących leki przeciwastmatyczne, w tym montelukast, może wystąpić układowa eozynofilia, niekiedy z klinicznymi objawami zapalenia naczyń, co odpowiada rozpoznaniu zespołu Churga-Straussa, często leczonego glikokortykosteroidami stosowanymi ogólnie. Przypadki te zwykle, ale nie zawsze, związane były ze zmniejszeniem dawki lub odstawieniem glikokortykosteroidów doustnych. Nie można wykluczyć ani potwierdzić, że stosowanie antagonistów receptora leukotrienowego jest związane z wystąpieniem zespołu Churga-Straussa. Lekarze powinni zwracać szczególną uwagę na takie objawy, jak eozynofilia, wysypka pochodzenia naczyniowego, nasilenie objawów płucnych, powikłania kardiologiczne i (lub) neuropatia. Pacjentów, u których występują takie objawy, należy ponownie przebadać i zweryfikować stosowany dotychczas schemat leczenia. Leczenie montelukastem nie zmienia konieczności unikania kwasu acetylosalicylowego i innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych u chorych na astmę wrażliwych na ASA. Zdarzenia o podłożu neuropsychiatrycznym zgłaszano u osób dorosłych, młodzieży i dzieci przyjmujących produkt leczniczy. Pacjenci i lekarze powinni zwrócić szczególną uwagę na zdarzenia o podłożu neuropsychiatrycznym. Pacjentów i/lub opiekunów należy poinstruować o konieczności powiadomienia lekarza prowadzącego w przypadku wystąpienia takich zmian. Lekarze przepisujący lek powinni dokładnie ocenić ryzyko i korzyści wynikające z dalszego leczenia produktem leczniczym, jeżeli takie zdarzenia wystąpią. Produktu nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Nie należy się spodziewać, że montelukast mógłby wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak, w bardzo rzadkich przypadkach zgłaszano występowanie senności lub zawrotów głowy.

Montelukast można stosować jednocześnie z innymi lekami zwykle podawanymi w zapobieganiu i długotrwałym leczeniu astmy. W badaniach nad interakcjami leków montelukast w zalecanej dawce klinicznej nie wpływał istotnie klinicznie na farmakokinetykę następujących produktów leczniczych: teofiliny, prednizonu, prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiol z noretyndronem w proporcji 35:1), terfenadyny, digoksyny i warfaryny. U osób otrzymujących jednocześnie fenobarbital, pole pod krzywą stężenia montelukastu w osoczu (AUC) zmniejszyło się o ok. 40%. Montelukast jest metabolizowany z udziałem izoenzymu CYP 3A4, 2C8 i 2C9, dlatego należy zachować ostrożność, szczególnie u dzieci, podczas jednoczesnego podawania montelukastu z produktami leczniczymi pobudzającymi aktywność CYP 3A4, 2C8 i 2C9 takimi jak fenytoina, fenobarbital i ryfampicyna. Badania in vitro wykazały, że montelukast jest silnym inhibitorem CYP 2C8. Jednakże, dane z badania klinicznego dotyczącego interakcji montelukastu z rozyglitazonem (substrat testowy reprezentatywny dla produktów leczniczych metabolizowanych głównie przez CYP 2C8) wskazywały, że montelukast nie hamuje izoenzymu CYP 2C8 in vivo. Dlatego nie przewiduje się, że montelukast znacząco zmienia metabolizm produktów leczniczych metabolizowanych przez ten enzym (np. paklitaksel, rozyglitazon i repaglinid). W badaniach in vitro wykazano, że montelukast jest substratem CYP 2C8 oraz w znacznie mniejszym stopniu 2C9 i 3A4. W badaniu klinicznym dotyczącym interakcji leków, w tym, gdy zastosowano montelukast z gemfibrozylem (inhibitorem zarówno CYP 2C8, jak i 2C9) wykazano, że gemfibrozyl 4,4-krotnie zwiększa układową ekspozycję na montelukast. Nie jest wymagane dostosowanie dawkowania montelukastu podczas jednoczesnego stosowania z gemfibrozylem lub innymi silnymi inhibitorami CYP 2C8, ale lekarze powinni wziąć pod uwagę, że częstość występowania działań niepożądanych może być zwiększona. Na podstawie danych z badań in vitro nie oczekuje się występowania klinicznie istotnych interakcji leku z mniej silnymi inhibitorami CYP 2C8 (np. trimetoprymem). Jednoczesne podawanie montelukastu z itrakonazolem, silnym inhibitorem CYP 3A4 nie powodowało istotnego zwiększenia ogólnoustrojowej ekspozycji na montelukast.

Badania na zwierzętach nie wykazują szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka lub płodu. Ograniczona ilość danych pochodzących z baz danych dotyczących zastosowań leku w ciąży nie sugerują istnienia związku przyczynowego między stosowaniem montelukastu i występowaniem wad rozwojowych (tj. wad kończyn), które rzadko zgłaszano na całym świecie po wprowadzeniu leku do obrotu. Montelukast można stosować w okresie ciąży jedynie wówczas, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne. Badania przeprowadzone na szczurach wykazały, że montelukast przenika do mleka. Nie wiadomo, czy montelukast przenika do mleka kobiecego. Montelukast może być stosowany u kobiet karmiących piersią jedynie wówczas, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne.

Montelukast był oceniany w następujących badaniach klinicznych u pacjentów z przewlekłą astma oskrzelową: tabl. powl. 10 mg u ok. 4000 dorosłych pacjentów z astmą w wieku 15 lat i starszych; tabl. powl. 10 mg u ok. 400 dorosłych pacjentów w wieku 15 lat i starszych z astmą i sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa; tabl. do rozgryz. i żucia 5 mg u ok. 1750 dzieci z astmą w wieku 6-14 lat. Podczas długotrwałego stosowania leku w badaniach klinicznych u ograniczonej liczby pacjentów, przez okres do 2 lat u osób dorosłych oraz do 12 m-cy u dzieci w wieku 6-14 lat, nie stwierdzono zmian profilu bezpieczeństwa leku. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (bardzo często) infekcje górnych dróg oddechowych. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (rzadko) zwiększona skłonność do krwawień. Zaburzenia układu immunologicznego: (niezbyt często) reakcje nadwrażliwości, w tym reakcje anafilaktyczne; (bardzo rzadko) nacieki eozynofilowe w wątrobie. Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) zaburzenia snu, w tym koszmary senne, bezsenność, somnambulizm, lęk, pobudzenie, w tym zachowanie agresywne lub wrogość, depresja, nadpobudliwość psychoruchowa (w tym drażliwość, niepokój ruchowy, drżenie); (rzadko) zaburzenia uwagi, zaburzenia pamięci; (bardzo rzadko) omamy, splątanie, myśli i zachowania samobójcze (skłonności samobójcze), zacinanie się w mowie. Zaburzenia układu nerwowego: (niezbyt często) zawroty głowy, senność, parestezje, hipoestezje, drgawki. Zaburzenia serca: (rzadko) kołatanie serca. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) krwawienie z nosa; (bardzo rzadko) zespół Churga-Straussa (Churg-Srauss Syndrome, CSS). Zaburzenia żołądka i jelit: (często) biegunka, nudności, wymioty; (niezbyt często) suchość błony śluzowej jamy ustnej, niestrawność. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (często) zwiększona aktywność aminotransferaz w surowicy (AlAT, AspAT); (bardzo rzadko) zapalenie wątroby (w tym cholestatyczne, wątrobowokomórkowe i mieszane uszkodzenie wątroby). Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) wysypka; (niezbyt często) siniaczenie, pokrzywka, świąd; (rzadko) obrzęk naczynioruchowy; (bardzo rzadko) rumień guzowaty, rumień wielopostaciowy. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (niezbyt często) ból stawów, ból mięśni, w tym kurcze mięśni. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) gorączka; (niezbyt często) osłabienie, zmęczenie, złe samopoczucie, obrzęk.

W badaniach dotyczących leczenia przewlekłej astmy montelukast podawano dorosłym pacjentom w dawkach do 200 mg/dobę przez 22 tyg., a w badaniach krótkotrwałych do 900 mg/dobę przez ok. tydzień, bez klinicznie istotnych działań niepożądanych. Po wprowadzeniu leku do obrotu oraz podczas badań klinicznych zgłaszano przypadki ostrego przedawkowania montelukastu. Przypadki te dotyczyły dorosłych i dzieci oraz tak dużej dawki jak 1000 mg (ok. 61 mg/kg mc. u 42-miesięcznego dziecka). Obserwacje kliniczne i laboratoryjne były zgodne z profilem bezpieczeństwa stosowania leku u pacjentów dorosłych i dzieci. W większości przypadków przedawkowania nie wystąpiły działania niepożądane. Najczęściej występujące działania niepożądane były zgodne z profilem bezpieczeństwa montelukastu i obejmowały ból brzucha, senność, wzmożone pragnienie, ból głowy, wymioty i nadmierną aktywność psychoruchową. Brak inf. na temat leczenia w przypadku przedawkowania montelukastu. Nie wiadomo, czy montelukast jest eliminowany w trakcie dializy otrzewnowej lub hemodializy.

Leukotrieny cysteinylowe (LTC4, LTD4, LTE4) to eikozanoidy o silnym działaniu zapalnym, uwalniane z różnych komórek, w tym z komórek tucznych i eozynofilów. Te ważne mediatory sprzyjające rozwojowi astmy wiążą się z receptorami leukotrienów cysteinylowych (CysLT). Receptory CysLT typu 1 (CysLT1) występują w drogach oddechowych u ludzi (w tym w komórkach mięśni gładkich dróg oddechowych i makrofagach obecnych w drogach oddechowych) i na innych komórkach prozapalnych (w tym eozynofilach i niektórych komórkach macierzystych szpiku). CysLTs związane są z patofizjologią astmy i alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. W astmie, leukotrieny wywołują między innymi skurcz oskrzeli, wydzielanie śluzu, zmianę przepuszczalności naczyń oraz napływ eozynofilów.

1 tabl. powl. zawiera montelukast sodowy w ilości, która odpowiada 10 mg montelukastu.

Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.

Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.

Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.