Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt

Montelukast Aurovitas

Montelukast

tabl. do rozgr. i żucia
5 mg
28 szt.
Rx
100%
11,37
30% (1)
3,41
S (2)
bezpł.
C (3)
bezpł.
DZ (4)
bezpł.
Montelukast Aurovitas
tabl. do rozgr. i żucia
4 mg
28 szt.
Doustnie
Rx
100%
9,28
30% (1)
2,78
S (2)
bezpł.
C (3)
bezpł.
DZ (4)
bezpł.
Montelukast Aurovitas
tabl. powl.
10 mg
28 szt.
Doustnie
Rx
100%
21,32
30% (1)
6,40
S (2)
bezpł.
C (3)
bezpł.
DZ (4)
bezpł.

Montelukast Aurovitas - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Montelukast Aurovitas w postaci tabletek do rozgryzania i żucia 4 mg jest wskazany do stosowania u dzieci w wieku 2-5 lat w następujących przypadkach:

  • Leczenie pomocnicze astmy przewlekłej o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu, gdy efekty terapii wziewnymi kortykosteroidami i doraźnie stosowanymi krótko działającymi β-agonistami są niezadowalające.
  • Alternatywa dla małych dawek wziewnych kortykosteroidów u pacjentów z astmą przewlekłą o łagodnym nasileniu, bez ciężkich napadów astmy w ostatnim okresie, którzy nie potrafią stosować kortykosteroidów wziewnych.
  • Profilaktyka astmy, w której dominuje skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym.

Tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg oraz tabletki powlekane 10 mg mają podobne wskazania, ale są przeznaczone dla starszych grup wiekowych.

Wnioski: Montelukast Aurovitas jest lekiem stosowanym głównie w terapii astmy u dzieci i dorosłych, zarówno jako leczenie pomocnicze, jak i w niektórych przypadkach alternatywa dla kortykosteroidów wziewnych. Szczególnie przydatny jest w profilaktyce astmy wysiłkowej.

Dawkowanie i sposób podawania

Wiek pacjenta Dawkowanie
2-5 lat 1 tabletka do rozgryzania i żucia 4 mg raz na dobę, wieczorem
6-14 lat 1 tabletka do rozgryzania i żucia 5 mg raz na dobę
15 lat i starsi 1 tabletka powlekana 10 mg raz na dobę

Tabletka powinna być przyjmowana 1 godzinę przed lub 2 godziny po posiłku. Należy ją rozgryźć przed połknięciem.

Wnioski: Dawkowanie Montelukastu Aurovitas jest dostosowane do wieku pacjenta. Lek podaje się raz dziennie, najczęściej wieczorem. Ważne jest przestrzeganie zaleceń dotyczących przyjmowania leku w odniesieniu do posiłków.

Przeciwwskazania

Jedynym przeciwwskazaniem do stosowania Montelukastu Aurovitas jest nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą.

Wnioski: Montelukast Aurovitas ma bardzo wąski zakres przeciwwskazań, co czyni go bezpiecznym lekiem dla większości pacjentów. Kluczowe jest jednak wykluczenie alergii na składniki preparatu przed jego zastosowaniem.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Należy poinformować pacjentów o następujących kwestiach:

  • Montelukast nie jest przeznaczony do leczenia ostrych napadów astmy - w takich przypadkach należy stosować krótko działające β-agonisty.
  • Nie należy nagle odstawiać kortykosteroidów wziewnych lub doustnych i zastępować ich montelukastem.
  • W rzadkich przypadkach może wystąpić zespół Churga-Strauss - należy zwrócić uwagę na objawy takie jak eozynofilia, wysypka naczyniowa, nasilenie objawów płucnych, powikłania kardiologiczne lub neuropatie.
  • Lek zawiera aspartam, co jest istotne dla pacjentów z fenyloketonurią.

Wnioski: Stosowanie Montelukastu Aurovitas wymaga świadomości pacjenta odnośnie jego roli w terapii astmy. Lek nie zastępuje leków doraźnych i nie powinien być stosowany do nagłego odstawiania kortykosteroidów. Ważna jest obserwacja pacjenta pod kątem rzadkich, ale poważnych działań niepożądanych.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Montelukast można stosować jednocześnie z innymi lekami przeciwastmatycznymi. Nie wykazano klinicznie istotnych interakcji z teofiliną, prednizonem, prednizolonem, doustnymi środkami antykoncepcyjnymi, terfenadyną, digoksyną i warfaryną. Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu z lekami indukującymi CYP3A4, 2C8 i 2C9 (np. fenytoiną, fenobarbitalem, ryfampicyną). Gemfibrozyl zwiększa ekspozycję na montelukast, ale nie wymaga to dostosowania dawki.

Wnioski: Montelukast Aurovitas charakteryzuje się stosunkowo niewielką liczbą istotnych interakcji lekowych. Jednakże, ze względu na metabolizm leku, należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu z induktorami enzymów cytochromu P450, szczególnie u dzieci.

Warto zapamiętać
  • Montelukast Aurovitas nie jest przeznaczony do leczenia ostrych napadów astmy.
  • Lek może być stosowany jako alternatywa dla małych dawek wziewnych kortykosteroidów u pacjentów z łagodną astmą przewlekłą.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ograniczone dane nie wskazują na związek przyczynowy między stosowaniem montelukastu a wadami rozwojowymi. Lek może być stosowany w ciąży tylko wtedy, gdy jest to bezwzględnie konieczne. Nie wiadomo, czy montelukast przenika do mleka kobiecego. Stosowanie podczas karmienia piersią możliwe tylko wtedy, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne.

Wnioski: Stosowanie Montelukastu Aurovitas u kobiet w ciąży i karmiących piersią powinno być starannie rozważone, biorąc pod uwagę potencjalne korzyści i ryzyko. Decyzja o stosowaniu leku w tych grupach pacjentek powinna być podejmowana indywidualnie przez lekarza.

Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane to:

  • Zakażenia górnych dróg oddechowych (bardzo często)
  • Biegunka, nudności, wymioty (często)
  • Zwiększona aktywność aminotransferaz (AlAT, AspAT) w surowicy (często)
  • Gorączka (często)
  • Zaburzenia snu, w tym koszmary senne i bezsenność (niezbyt często)
  • Bóle głowy, zawroty głowy (niezbyt często)

Rzadko obserwowano reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksję, oraz zaburzenia psychiczne takie jak depresja czy myśli samobójcze.

Wnioski: Profil bezpieczeństwa Montelukastu Aurovitas jest generalnie korzystny, z przewagą łagodnych działań niepożądanych. Jednakże, należy zwrócić szczególną uwagę na możliwość wystąpienia rzadkich, ale poważnych reakcji, zwłaszcza ze strony układu immunologicznego i psychiki.

Właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Montelukast jest antagonistą receptora leukotrienowego, który wiąże się z wysokim powinowactwem i selektywnością z receptorem CysLT1. Hamuje fizjologiczne działanie leukotrienów cysteinylowych LTC4, LTD4 i LTE4, które są ważnymi mediatorami w astmie. Efekty działania montelukastu obejmują zmniejszenie skurczu oskrzeli, hamowanie wczesnej i późnej fazy reakcji alergicznej oraz zmniejszenie liczby eozynofilów we krwi i drogach oddechowych.

Wnioski: Mechanizm działania Montelukastu Aurovitas opiera się na blokowaniu receptorów leukotrienowych, co przekłada się na wielokierunkowe działanie przeciwastmatyczne. Lek wpływa zarówno na objawy, jak i na procesy zapalne leżące u podłoża astmy.

Podsumowanie

Montelukast Aurovitas jest cennym lekiem w terapii astmy, szczególnie u dzieci. Jego skuteczność, stosunkowo dobry profil bezpieczeństwa i wygodne dawkowanie czynią go ważną opcją terapeutyczną. Należy jednak pamiętać o ograniczeniach w jego stosowaniu, możliwych działaniach niepożądanych i konieczności indywidualnego podejścia do każdego pacjenta.


1) Astma
Przewlekła obturacyjna choroba płuc
Eozynofilowe zapalenie oskrzeli
2) Pacjenci 65+
Przysługuje uprawnionym pacjentom we wskazaniach określonych w decyzji o objęciu refundacją. Jeżeli lek jest refundowany we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach, to jest w nich wszystkich bezpłatny dla pacjenta. Jeżeli natomiast lek jest refundowany w określonych wskazaniach, to jest bezpłatny dla seniorów tylko i wyłącznie w tych właśnie wskazaniach.
3) Kobiety w ciąży
4) Pacjenci do ukończenia 18 roku życia


Wskazania

Tabl. do rozgr. i żucia 4 mg. Produkt leczniczy wskazany jest pomocniczo w leczeniu astmy u tych pacjentów w wieku 2-5 lat z astmą przewlekłą o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu, u których efekty leczenia astmy wziewnymi kortykosteroidami i „doraźnie” stosowanymi krótko działającymi β-agonistami są niezadowalające. Produkt leczniczy może być również stosowany zamiast małych dawek wziewnych kortykosteroidów u pacjentów w wieku 2-5 lat z astmą przewlekłą o łagodnym nasileniu, u których w ostatnim okresie nie występowały ciężkie napady astmy wymagające stosowania doustnych kortykosteroidów i którzy nie potrafią stosować kortykosteroidów wziewnych. Produkt leczniczy wskazany jest też w profilaktyce astmy u pacjentów w wieku od 2 lat i starszych, w której dominującym objawem jest skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym. Tabl. do rozgr. i żucia 5 mg. Produkt leczniczy wskazany jest pomocniczo w leczeniu astmy u tych pacjentów z astmą przewlekłą o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu, u których efekty leczenia astmy wziewnymi kortykosteroidami i „doraźnie” stosowanymi krótko działającymi β-agonistami są niezadowalające. Produkt leczniczy może być również stosowany zamiast małych dawek wziewnych kortykosteroidów u pacjentów z astmą przewlekłą o łagodnym nasileniu, u których w ostatnim okresie nie występowały ciężkie napady astmy wymagające stosowania doustnych kortykosteroidów i którzy nie potrafią stosować kortykosteroidów wziewnych. Produkt leczniczy wskazany jest też w profilaktyce astmy, w której dominującym objawem jest skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym. Tabl. powl. 10 mg. Produkt leczniczy jest wskazany pomocniczo w leczeniu astmy przewlekłej, łagodnej lub umiarkowanej, u których leczenie za pomocą wziewnych kortykosteroidów i „doraźnie” stosowanych krótko działających β-agonistów nie zapewnia odpowiedniej klinicznej kontroli objawów astmy. U pacjentów, u których montelukast wskazany jest w leczeniu astmy, może on również łagodzić objawy sezonowego alergicznego nieżytu nosa. Produkt leczniczy jest też stosowany w zapobieganiu astmie, w której skurcz oskrzeli wywołany jest głównie przez wysiłek fizyczny.

Ten produkt leczniczy należy podawać dziecku pod nadzorem osoby dorosłej. Zalecana dawka dla dzieci w wieku 2-5 lat to 1 tabl. do rozgry. i żucia 4 mg/dobę, przyjmowana wieczorem. Jeśli chodzi o przyjmowanie w połączeniu z posiłkiem, preparat należy przyjąć 1 h przed posiłkiem lub 2 h po posiłku. W tej grupie wiekowej dostosowanie dawki nie jest konieczne. Dla dzieci, które mają problemy w zażywaniu tabletki do rozgryzania i żucia, dostępny jest produkt w postaci granulatu (patrz ChPL montelukastu sodowego 4 mg granulat). produkt leczniczy w postaci tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg nie jest zalecany u dzieci w wieku poniżej 2 lat. Zalecenia ogólne. Wpływ terapeutyczny produktu leczniczego na wskaźniki kontroli astmy widoczny jest w pierwszej dobie. Należy wyjaśnić pacjentom, że stosowanie produktu leczniczego powinno być kontynuowane zarówno w czasie, kiedy objawy astmy są pod kontrolą, jak i w okresach zaostrzenia astmy. Nie jest konieczne dostosowanie dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek lub z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. Brak danych dotyczących stosowania leku u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Dawka jest taka sama niezależnie od płci. Stosowanie produktu leczniczego zamiast małych dawek kortykosteroidów wziewnych u pacjentów z astmą przewlekłą o łagodnymi nasileniu. Montelukast nie jest zalecany do stosowania w monoterapii u pacjentów z astmą przewlekłą o umiarkowanym nasileniu. Stosowanie montelukastu zamiast małych dawek kortykosteroidów wziewnych u dzieci z astmą przewlekłą o łagodnym nasileniu należy rozważać jedynie wtedy, gdy u pacjentów w ostatnim okresie nie występowały ciężkie napady astmy wymagające stosowania doustnych kortykosteroidów i którzy nie potrafią stosować kortykosteroidów wziewnych. Zgodnie z definicją, astma przewlekła o łagodnym nasileniu charakteryzuje się występowaniem napadów częściej niż raz w tyg., ale rzadziej raz/dobę, występowaniem napadów nocnych częściej niż 2 razy w m-cu, ale rzadziej niż raz w tyg. oraz prawidłową czynnością płuc pomiędzy napadami. Jeżeli do wizyty kontrolnej (zwykle w ciągu 1 m-ca) nie udaje się w zadowalającym stopniu opanować objawów astmy, należy rozważyć włączenie dodatkowego leku lub innego leku przeciwzapalnego zgodnie ze schematem stopniowania leczenia astmy. U pacjentów należy okresowo oceniać stopień opanowania objawów astmy. Stosowanie produktu leczniczego w profilaktyce astmy u pacjentów w wieku 2-5 lat, u których dominującym objawem jest skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym. U pacjentów w wieku 2- 5 lat, skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym może być głównym objawem przewlekłej astmy, która wymaga leczenia wziewnymi kortykosteroidami. Po 2 do 4 tygodniach leczenia montelukastem należy ocenić stan pacjentów. Jeżeli nie została osiągnięta zadowalająca odpowiedź, należy rozważyć dodatkowe lub inne leczenie. Stosowanie produktu leczniczego w odniesieniu do innych metod leczenia astmy. Podczas stosowania produktu leczniczego jako leku pomocniczego do wziewnych kortykosteroidów, nie należy nagle zastępować kortykosteroidów w postaci wziewnej produktem leczniczym. Tabl. powl. 10 mg wskazane są do stosowania u osób w wieku 15 lat i starszych. Dzieci i młodzież. Produktu leczniczego w postaci tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 2 lat. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego w postaci tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg u dzieci w wieku poniżej 2 lat. Tabl. do rozgr. i żucia 5 mg są przeznaczone dla dzieci w wieku 6-14 lat.

Tabl. należy rozgryźć zanim zostanie połknięta.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Należy poinformować pacjentów, aby montelukastu w postaci doustnej nigdy nie stosowali w leczeniu ostrych napadów astmy i powinni mieć łatwy dostęp do zwykle stosowanego przez nich „doraźnie” odpowiedniego do tego celu leku. Jeśli wystąpi ostry napad astmy, należy stosować preparat krótko działającego ß-agonisty w postaci wziewnej. W przypadku, gdy okaże się konieczne zastosowanie więcej niż zwykle inhalacji krótko działającego β-agonisty, pacjent powinien jak najszybciej zgłosić się po poradę do lekarza. Montelukastem nie należy nagle zastępować kortykosteroidów w postaci wziewnej lub doustnej. Brak danych wskazujących na to, że w przypadku jednoczesnego stosowania montelukastu można zmniejszyć dawkę kortykosteroidów przyjmowanych doustnie. W rzadkich przypadkach u pacjentów przyjmujących leki przeciwastmatyczne, w tym montelukast, może wystąpić układowa eozynofilia, niekiedy z objawami klinicznymi zapalenia naczyń, co odpowiada rozpoznaniu zespołu Churga-Strauss, często leczonego kortykosteroidami stosowanymi ogólnie. Przypadki wystąpienia tego zespołu zwykle, lecz nie zawsze, były związane ze zmniejszeniem dawki lub przerwaniem terapii kortykosteroidem stosowanym doustnie. Nie można wykluczyć ani potwierdzić, że stosowanie antagonistów receptora leukotrienowego jest związane z pojawieniem się zespołu Churga-Strauss. Lekarze powinni zwrócić szczególną uwagę, jeśli zaobserwują u pacjentów eozynofilię, wysypkę pochodzenia naczyniowego, nasilenie objawów płucnych, powikłania kardiologiczne i/lub neuropatie. Pacjenci z takimi objawami powinni być ponownie przebadani, a stosowany u nich schemat leczenia ponownie oceniony. Montelukast sodu zawiera aspartam, źródło fenyloalaniny. U pacjentów z fenyloketonurią, należy wziąć pod uwagę to, że każda tabletka do rozgryzania i żucia 4 mg zawiera fenyloalaniny w ilości równoważnej do 0,674 mg/dawkę fenyloalaniny. Nie należy się spodziewać, że montelukast upośledza zdolność pacjentów do prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych. Niemniej jednak, w bardzo rzadkich przypadkach zgłaszano występowanie senności lub zawrotów głowy.

Montelukast można podawać jednocześnie z innymi lekami zwykle stosowanymi w profilaktyce i długotrwałym leczeniu astmy. W badaniach nad interakcjami leków zalecana kliniczna dawka montelukastu nie wpływała klinicznie istotnie na farmakokinetykę następujących produktów leczniczych: teofiliny, prednizonu, prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiol z noretyndronem w proporcji 35:1), terfenadyny, digoksyny i warfaryny. U osób otrzymujących jednocześnie fenobarbital pole pod krzywą stężenia montelukastu w osoczu (AUC) zmniejszyło się o ok. 40%. Ze względu na to, że montelukast jest metabolizowany z udziałem izoenzymu CYP3A4, 2C8 i 2C9 należy zachować ostrożność, szczególnie u dzieci, podczas jednoczesnego podawania montelukastu z lekami pobudzającymi aktywność CYP3A4, 2C8 i 2C9, takimi jak: fenytoina, fenobarbital i ryfampicyna. Badania in vitro wykazały, że montelukast jest silnym inhibitorem CYP2C8. Jednakże, dane z badania klinicznego dotyczącego interakcji montelukastu z rozyglitazonem (substrat badawczy reprezentatywny dla produktów leczniczych metabolizowanych głównie z udziałem CYP2C8) wskazywały, że montelukast nie hamuje izoenzymu CYP2C8 in vivo. Dlatego nie uważa się, że montelukast znacząco zmienia metabolizm produktów leczniczych metabolizowanych z udziałem tego enzymu (np. paklitaksel, rozyglitazon i repaglinid). W badaniach in vitro wykazano, że montelukast jest substratem CYP 2C8 oraz w znacznie mniejszym stopniu 2C9 i 3A4. W badaniu klinicznym dotyczącym interakcji leków, w tym gdy zastosowano montelukast z gemfibrozylem (inhibitorem zarówno CYP2C8, jak i 2C9) wykazano, że gemfibrozyl 4,4-krotnie zwiększa układową ekspozycję na montelukast. Nie jest wymagane dostosowanie dawkowania montelukastu podczas jednoczesnego stosowania z gemfibrozylem lub innymi silnymi inhibitorami CYP2C8, ale lekarze powinni wziąć pod uwagę, że częstość występowania działań niepożądanych może być zwiększona. Na podstawie danych z badań in vitro nie oczekuje się występowania klinicznie istotnych interakcji leku z mniej silnymi inhibitorami CYP2C8 (np. trimetoprymem). Jednoczesne podawanie montelukastu z itrakonazolem, silnym inhibitorem CYP3A4 nie powodowało istotnego zwiększenia ogólnoustrojowej ekspozycji na montelukast.

Badania na zwierzętach nie wykazują szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i/lub płodu. Ograniczone dane z dostępnych baz danych dotyczących ciąży nie wskazują na związek przyczynowy pomiędzy przyjmowaniem montelukastu a występowaniem wad rozwojowych (tj. wad kończyn), które zgłaszano rzadko na całym świecie po wprowadzeniu produktu do obrotu. Lek może być stosowany w ciąży jedynie wówczas, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne. W badaniach na szczurach wykazano, że montelukast przenika do mleka. Nie wiadomo, czy montelukast przenika do mleka kobiecego. Lek może być stosowany u kobiet karmiących piersią jedynie wówczas, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne.

Podczas długotrwałego stosowania w próbach klinicznych z udziałem ograniczonej liczby pacjentów, przez okres do 2 lat u osób dorosłych oraz przez okres do 12 m-cy u dzieci w wieku 6-14 lat nie stwierdzono zmian profilu bezpieczeństwa. Ogółem 502 dzieci w wieku 2-5 lat przyjmowało montelukast przez okres co najmniej 3 m-cy, 338 przez okres 6 m-cy lub dłużej, a 534 pacjentów przez 12 m-cy lub dłużej. Podczas długotrwałego leczenia profil bezpieczeństwa nie zmieniał się również u tych pacjentów. Doświadczenie po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu: częstość występowania działań niepożądanych została oszacowana na podstawie odpowiednich badań klinicznych. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (bardzo często) zakażenie górnych dróg oddechowych. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (rzadko) zwiększona skłonność do krwawień. Zaburzenia układu immunologicznego: (bardzo rzadko) nacieki eozynofilów w wątrobie; (niezbyt często) reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja. Zaburzenia psychiczne: (rzadko) zaburzenia uwagi, zaburzenia pamięci; (bardzo rzadko) omamy, dezorientacja, myśli i zachowania samobójcze (skłonności samobójcze); (niezbyt często) zaburzenia snu, w tym koszmary senne, bezsenność, somnambulizm, niepokój, pobudzenie w tym zachowanie agresywne lub wrogość, depresja, nadpobudliwość psychoruchowa (w tym drażliwość, niepokój ruchowy, drżenie). Zaburzenia układu nerwowego: (niezbyt często) zawroty głowy, senność, parestezje, hipoestezje, drgawki. Zaburzenia serca: (rzadko) kołatanie serca. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (bardzo rzadko) Churga-Strauss (ang. CSS); (niezbyt często) krwawienie z nosa. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) biegunka, nudności, wymioty; (niezbyt często) suchość w jamie ustnej, niestrawność. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (często) zwiększona aktywność aminotransferaz (AlAT, AspAT) w surowicy; (bardzo rzadko) zapalenie wątroby (w tym cholestatyczne, wątrobowo-komórkowe i uszkodzenie wątroby o mieszanej etiologii). Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) pokrzywka; (niezbyt często) siniaczenie, świąd, wysypka; (rzadko) obrzęk naczynioruchowy; (bardzo rzadko) rumień guzowaty, rumień wielopostaciowy. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (niezbyt często) bóle stawów, bóle mięśni, w tym kurcze mięśni. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) gorączka; (niezbyt często) astenia i/lub zmęczenie, złe samopoczucie, obrzęk.

Brak specjalnych informacji na temat leczenia w przypadku przedawkowania montelukastu. W badaniach dotyczących leczenia przewlekłej astmy montelukast podawano dorosłym pacjentom w dawkach do 200 mg/dobę przez 22 tyg., a w badaniach krótkotrwałych do 900 mg/dobę przez ok. tydzień, bez klinicznie istotnych działań niepożądanych. Po wprowadzeniu leku do obrotu oraz podczas badań klinicznych z zastosowaniem montelukastu zgłaszano przypadki ostrego przedawkowania. Przypadki te dotyczą dorosłych i dzieci stosujących dawkę tak dużą, jak 1000 mg (ok. 61 mg/kg mc. u dziecka w wieku 42 m-cy). Obserwacje kliniczne i laboratoryjne były zgodne z profilem bezpieczeństwa leku zarówno u pacjentów dorosłych, jak i u dzieci. W większości przypadków przedawkowania nie wystąpiły działania niepożądane. Najczęściej występujące działania niepożądane były zgodne z profilem bezpieczeństwa montelukastu i należały do nich: ból brzucha, senność, nadmierne pragnienie, ból głowy, wymioty, nadmierna aktywność psychoruchowa. Nie wiadomo czy montelukast jest eliminowany w trakcie dializy otrzewnowej lub hemodializy.

Leukotrieny cysteinylowe (LTC4, LTD4, LTE4) to eikozanoidy o silnym działaniu zapalnym, uwalniane z różnych komórek, w tym z komórek tucznych i granulocytów kwasochłonnych (eozynofilów). Te ważne mediatory uczestniczące w rozwoju astmy wiążą się z receptorami leukotrienów cysteinylowych (CysLT) występującymi w drogach oddechowych u ludzi, wywołując między innymi skurcz oskrzeli, wydzielanie śluzu, zmianę przepuszczalności naczyń oraz napływ granulocytów kwasochłonnych. Montelukast jest związkiem, który po podaniu doustnym z dużym powinowactwem i selektywnością wiąże się z receptorem CysLT1. W badaniach klinicznych wykazano, że montelukast hamuje skurcz oskrzeli wywołany wdychaniem LTD4 w dawkach tak małych, jak 5 mg. Rozszerzenie oskrzeli obserwowano w ciągu 2 h po podaniu doustnym. Działanie rozszerzające oskrzela spowodowane przez β-agonistę było addytywne do działania spowodowanego przez montelukast. Montelukast powodował hamowanie zarówno wczesnej, jak i późnej fazy reakcji skurczowej oskrzeli po ekspozycji na alergen. W porównaniu z placebo, montelukast zmniejszał liczbę granulocytów kwasochłonnych we krwi obwodowej u pacjentów dorosłych oraz u dzieci. W osobnym badaniu stwierdzono, że montelukast spowodował znamienne zmniejszenie liczby eozynofilów w drogach oddechowych (co było ocenione poprzez pomiar tych komórek w plwocinie). U pacjentów dorosłych oraz u dzieci w wieku 2-14 lat montelukast, w porównaniu z placebo, spowodował zmniejszenie liczby granulocytów kwasochłonnych we krwi obwodowej wraz z kliniczną poprawą kontroli astmy.

1 tabl. do rozgr. i żucia zawiera montelukast sodowy w ilości, która odpowiada 4 mg montelukastu.

Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.

Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.

Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.