Mononit - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Mononit jest wskazany w długotrwałym leczeniu dławicy piersiowej oraz zapobieganiu jej napadom. Lek zawiera substancję czynną monoazotan izosorbidu, należącą do grupy organicznych azotanów.

Monoazotan izosorbidu wykazuje działanie rozszerzające na naczynia wieńcowe, zwiększając przepływ krwi i poprawiając ukrwienie mięśnia sercowego. Dodatkowo wpływa na naczynia obwodowe, powodując rozszerzenie naczyń żylnych i zmniejszenie obciążenia wstępnego serca. W mniejszym stopniu rozszerza duże naczynia tętnicze i tętniczki przedwłośniczkowe, co prowadzi do umiarkowanego zmniejszenia obciążenia następczego serca.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie Mononitu należy ustalić indywidualnie dla każdego pacjenta. Leczenie rozpoczyna się od małych dawek, które następnie stopniowo zwiększa się do uzyskania pożądanego efektu terapeutycznego. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę.

Tabela: Zalecane dawkowanie preparatu Mononit

W przypadku tabletek powlekanych, przy dawkowaniu 2 razy na dobę drugą tabletkę należy przyjąć 8 godzin po pierwszej. Przy dawkowaniu 3 razy na dobę tabletki należy przyjmować co 6 godzin. Taki schemat pozwala utrzymać działanie leku przez 16-18 godzin w ciągu doby, a niższe stężenie leku przez pozostałe 6-8 godzin ogranicza rozwój zjawiska tolerancji.

Tabletki należy przyjmować po posiłku, bez rozgryzania, popijając niewielką ilością płynu. Nie należy nagle przerywać leczenia - dawkę i częstość podawania należy zmniejszać stopniowo.

U pacjentów w podeszłym wieku zwykle nie ma konieczności modyfikacji dawkowania. Należy jednak zachować ostrożność u osób ze zwiększonym ryzykiem hipotonii oraz ciężką niewydolnością wątroby lub nerek.

Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności preparatu Mononit u dzieci i młodzieży.

Przeciwwskazania

Stosowanie preparatu Mononit jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na monoazotan izosorbidu, inne azotany lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Ostry zawał mięśnia sercowego z niskim ciśnieniem wypełniania
• Ostra niewydolność krążenia (wstrząs, zapaść naczyniowa)
• Kardiomiopatia przerostowa
• Zaciskające zapalenie osierdzia
• Tamponada serca
• Zwężenie zastawki aortalnej lub mitralnej
• Podwyższone ciśnienie wewnątrzczaszkowe
• Wstrząs kardiogenny (z wyjątkiem sytuacji, gdy uzyskano wystarczająco wysokie ciśnienie późnorozkurczowe w lewej komorze)
• Znaczne niedociśnienie tętnicze (ciśnienie skurczowe poniżej 90 mm Hg)
• Znaczna niedokrwistość
• Jaskra z zamkniętym kątem przesączania
• Hipowolemia
• Choroby płuc z ryzykiem hipoksemii
• Jednoczesne stosowanie inhibitorów fosfodiesterazy typu 5 (np. syldenafilu)

Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z pierwotnym nadciśnieniem płucnym oraz chorobą niedokrwienną serca ze względu na ryzyko hipoksemii.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania preparatu Mononit należy uwzględnić następujące ostrzeżenia:

• Lek może powodować niedociśnienie tętnicze lub omdlenia u niektórych pacjentów
• Ciężkie niedociśnienie tętnicze z zawrotami głowy często występuje po spożyciu alkoholu
• Ostrożność zalecana u pacjentów po niedawno przebytym zawale mięśnia sercowego, z niedoczynnością tarczycy, hipotermią, niedożywionych oraz z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek
• Po podaniu dawki początkowej mogą wystąpić objawy zapaści naczyniowej
• Niedociśnieniu może towarzyszyć paradoksalna bradykardia i nasilenie dławicy piersiowej
• Należy unikać długotrwałego stosowania dużych dawek ze względu na ryzyko rozwoju tolerancji
• Lek może zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Pacjentów należy poinformować o możliwości wystąpienia zawrotów głowy, znużenia i zaburzeń widzenia, szczególnie na początku leczenia. W przypadku pojawienia się tych objawów nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać urządzeń mechanicznych.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Mononit może wchodzić w istotne interakcje z następującymi lekami:

• Leki obniżające ciśnienie tętnicze (β-adrenolityki, antagoniści wapnia, leki rozszerzające naczynia, antagoniści receptora angiotensyny II) - nasilenie działania hipotensyjnego
• Alkohol, neuroleptyki, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne - nasilenie działania hipotensyjnego
• Inhibitory fosfodiesterazy typu 5 (np. syldenafil) - znaczne nasilenie działania obniżającego ciśnienie, ryzyko zagrażających życiu powikłań sercowo-naczyniowych
• Dihydroergotamina - możliwe zwiększenie jej stężenia w surowicy i nasilenie działania hipertensyjnego

Jednoczesne stosowanie Mononitu z inhibitorami fosfodiesterazy typu 5 jest przeciwwskazane.

Wpływ na ciążę i laktację

Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu monoazotanu izosorbidu na płód ludzki. Badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego. Mononit może być stosowany w ciąży jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności, gdy korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu.

Nie wiadomo, czy monoazotan izosorbidu przenika do mleka kobiecego. Stosowanie leku u kobiet karmiących piersią powinno być rozważane tylko wtedy, gdy korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym ryzykiem dla dziecka.

Działania niepożądane

Podczas stosowania preparatu Mononit mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

• Bardzo często: ból głowy
• Często: zawroty głowy, senność, osłabienie, niedociśnienie tętnicze w pozycji stojącej, odruchowa tachykardia
• Niezbyt często: nudności, wymioty, nasilenie objawów dławicy piersiowej, skórne reakcje alergiczne, nagłe zaczerwienienie twarzy, zapaść z bradykardią i utratą przytomności
• Bardzo rzadko: zgaga, złuszczające zapalenie skóry

Opisywano również przypadki ciężkiego niedociśnienia tętniczego z nudnościami, wymiotami, niepokojem, zblednięciem i nadmierną potliwością. Może wystąpić przemijające zmniejszenie ciśnienia parcjalnego tlenu we krwi, co u osób z chorobą niedokrwienną serca może prowadzić do niedotlenienia mięśnia sercowego.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania Mononitu obejmują: bóle głowy, niedociśnienie tętnicze, nudności, wymioty, nadmierne pocenie się, tachykardię, zawroty głowy, niepokój, zaczerwienienie skóry, niewyraźne widzenie i omdlenia. Rzadko może wystąpić methemoglobinemia.

Postępowanie w przypadku przedawkowania:

• Jeśli od przedawkowania minęło mniej niż godzina - sprowokowanie wymiotów, płukanie żołądka, podanie węgla aktywowanego
• Ułożenie pacjenta w pozycji leżącej z uniesionymi nogami
• W przypadku znacznej hipotonii - dożylny wlew 0,9% NaCl
• Tlenoterapia
• W przypadku wstrząsu - leczenie na oddziale intensywnej terapii
• Podanie norepinefryny i/lub dopaminy (epinefryna przeciwwskazana)
• W przypadku methemoglobinemii - podanie związków redukujących (witamina C, błękit metylenowy), tlenoterapia, ewentualnie hemodializa lub transfuzja wymienna
• W przypadku drgawek - diazepam lub klonazepam dożylnie, w razie nieskuteczności fenobarbital lub fenytoina

Właściwości farmakodynamiczne

Monoazotan izosorbidu, substancja czynna preparatu Mononit, należy do grupy organicznych azotanów. Jego główne działanie polega na rozszerzeniu naczyń wieńcowych, co prowadzi do zwiększenia przepływu krwi i poprawy ukrwienia mięśnia sercowego. Lek działa również na naczynia obwodowe:

• Rozszerza naczynia żylne, zmniejszając powrót żylny do serca i obciążenie wstępne
• W mniejszym stopniu rozszerza duże naczynia tętnicze
• Umiarkowanie rozszerza tętniczki przedwłośniczkowe (arteriole), pełniące rolę naczyń oporowych

Rozszerzenie naczyń tętniczych i arterioli prowadzi do zmniejszenia obciążenia następczego serca. Łączny efekt zmniejszenia obciążenia wstępnego i następczego skutkuje redukcją zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen.

Mechanizm działania monoazotanu izosorbidu związany jest z uwalnianiem tlenku azotu (NO) podczas metabolizmu leku. NO działa bezpośrednio na mięśnie gładkie naczyń krwionośnych, powodując ich rozkurcz poprzez przyspieszenie uwalniania jonów wapnia z komórek.

Skład

Preparat Mononit dostępny jest w następujących postaciach i dawkach:

• Tabletki powlekane: 10 mg, 20 mg lub 40 mg monoazotanu izosorbidu
• Tabletki o przedłużonym uwalnianiu: 60 mg, 80 mg lub 100 mg monoazotanu izosorbidu

Substancją czynną leku jest monoazotan izosorbidu. Preparat zawiera również substancje pomocnicze.