Mononit - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Mononit jest wskazany w długotrwałym leczeniu dławicy piersiowej oraz zapobieganiu jej napadom. Lek zawiera substancję czynną monoazotan izosorbidu, należącą do grupy organicznych azotanów.

Monoazotan izosorbidu wykazuje działanie rozszerzające na naczynia wieńcowe, zwiększając przepływ krwi i poprawiając ukrwienie mięśnia sercowego. Dodatkowo wpływa na naczynia obwodowe, rozszerzając żyły i zmniejszając obciążenie wstępne serca. W mniejszym stopniu rozszerza również duże naczynia tętnicze i tętniczki przedwłośniczkowe, co prowadzi do zmniejszenia obciążenia następczego serca.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie Mononitu należy ustalać indywidualnie dla każdego pacjenta. Leczenie rozpoczyna się od małych dawek, które następnie stopniowo zwiększa się do uzyskania pożądanego efektu terapeutycznego. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę.

Tabela 1. Dawkowanie preparatu Mononit w zależności od postaci leku

W przypadku dawkowania 2 razy na dobę, drugą tabletkę należy przyjąć 8 godzin po pierwszej. Przy dawkowaniu 3 razy na dobę, tabletki należy przyjmować co 6 godzin. Taki schemat pozwala utrzymać działanie leku przez 16-18 godzin w ciągu doby, a niskie stężenie leku w pozostałym czasie ogranicza rozwój zjawiska tolerancji.

Tabletki należy przyjmować po posiłku, bez rozgryzania, popijając niewielką ilością płynu. Nie należy nagle przerywać leczenia - dawkę i częstość podawania należy zmniejszać stopniowo.

U pacjentów w podeszłym wieku zwykle nie ma konieczności dostosowania dawkowania. Należy jednak zachować ostrożność u osób ze zwiększonym ryzykiem hipotonii, ciężką niewydolnością wątroby lub nerek.

Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności Mononitu u dzieci i młodzieży.

Przeciwwskazania

Stosowanie Mononitu jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na monoazotan izosorbidu, inne azotany lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Ostry zawał mięśnia sercowego z niskim ciśnieniem wypełniania
• Ostra niewydolność krążenia (wstrząs, zapaść naczyniowa)
• Kardiomiopatia przerostowa
• Zaciskające zapalenie osierdzia
• Tamponada serca
• Zwężenie zastawki aorty lub dwudzielnej
• Podwyższone ciśnienie wewnątrzczaszkowe
• Wstrząs kardiogenny (z wyjątkiem sytuacji, gdy uzyskuje się wystarczająco wysokie ciśnienie późnorozkurczowe w lewej komorze)
• Znaczne niedociśnienie tętnicze (ciśnienie skurczowe poniżej 90 mm Hg)
• Znaczna niedokrwistość
• Jaskra z zamkniętym kątem przesączania
• Hipowolemia
• Choroby płuc z ryzykiem hipoksemii
• Jednoczesne stosowanie inhibitorów fosfodiesterazy typu 5 (np. syldenafilu)

Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z chorobami płuc, gdyż lek może powodować nadmierny przepływ krwi przez niedostatecznie wentylowane obszary płuc, prowadząc do hipoksemii. Ryzyko to jest szczególnie wysokie u osób z pierwotnym nadciśnieniem płucnym oraz chorobą niedokrwienną serca.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania Mononitu należy uwzględnić następujące ostrzeżenia:

• Lek może powodować niedociśnienie tętnicze lub omdlenia u niektórych pacjentów
• Ciężkie niedociśnienie tętnicze z zawrotami głowy często obserwuje się po spożyciu alkoholu
• Należy zachować ostrożność u pacjentów po niedawno przebytym zawale mięśnia sercowego, z niedoczynnością tarczycy, hipotermią, niedożywionych oraz z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek
• Po podaniu dawki początkowej mogą wystąpić objawy zapaści naczyniowej, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami krążeniowymi
• Niedociśnieniu tętniczemu może towarzyszyć paradoksalna bradykardia i nasilenie dławicy piersiowej
• Należy unikać długotrwałego stosowania dużych dawek, aby zapobiec rozwojowi tolerancji
• Lek może zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, szczególnie na początku leczenia

Pacjentów należy poinformować o możliwości wystąpienia zawrotów głowy, znużenia i zaburzeń widzenia, szczególnie na początku terapii. W przypadku wystąpienia takich objawów nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać urządzeń mechanicznych.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Mononit może wchodzić w interakcje z następującymi lekami:

• Leki obniżające ciśnienie tętnicze (β-adrenolityki, antagoniści wapnia, leki rozszerzające naczynia krwionośne, antagoniści receptora angiotensyny II) - mogą nasilać działanie hipotensyjne Mononitu
• Alkohol, neuroleptyki, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne - mogą nasilać działanie hipotensyjne
• Inhibitory fosfodiesterazy typu 5 (np. syldenafil) - jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko zagrażających życiu powikłań sercowo-naczyniowych
• Dihydroergotamina - może wystąpić zwiększenie jej stężenia w surowicy i nasilenie działania hipertensyjnego

Należy zachować szczególną ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu Mononitu z wymienionymi lekami i monitorować pacjenta pod kątem potencjalnych działań niepożądanych.

Wpływ na ciążę i laktację

Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu monoazotanu izosorbidu na płód ludzki. Badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego. Mononit może być stosowany w ciąży jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności, gdy korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu.

Nie wiadomo, czy monoazotan izosorbidu przenika do mleka kobiet karmiących piersią. Dlatego lek może być stosowany w okresie karmienia piersią jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności, gdy korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla dziecka.

Działania niepożądane

Podczas stosowania Mononitu mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

• Bardzo często: ból głowy
• Często: zawroty głowy, senność, osłabienie, niedociśnienie tętnicze w pozycji stojącej, odruchowa tachykardia
• Niezbyt często: nudności, wymioty, nasilenie objawów dławicy piersiowej, skórne reakcje alergiczne, nagłe zaczerwienienie twarzy z uczuciem gorąca, zapaść z bradykardią i utratą przytomności
• Bardzo rzadko: zgaga, złuszczające zapalenie skóry

W trakcie leczenia może dojść do przemijającego zmniejszenia ciśnienia cząsteczkowego tlenu we krwi, co może prowadzić do niedotlenienia mięśnia sercowego, szczególnie u osób z chorobą niedokrwienną serca.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania Mononitu mogą wystąpić następujące objawy:

• Bóle głowy, niedociśnienie tętnicze, nudności, wymioty
• Nadmierne pocenie się, tachykardia, zawroty głowy
• Niepokój, zaczerwienienie skóry, niewyraźne widzenie, omdlenia
• Rzadko: methemoglobinemia (sinica, hipoksemia, depresja oddechowa, drgawki)

Postępowanie w przypadku przedawkowania obejmuje:

• Sprowokowanie wymiotów lub płukanie żołądka (jeśli od przedawkowania minęło mniej niż godzina)
• Ułożenie pacjenta w pozycji leżącej z uniesionymi nogami
• Podanie 0,9% roztworu NaCl we wlewie dożylnym w przypadku znacznej hipotonii
• Tlenoterapia
• W przypadku wstrząsu - leczenie na oddziale intensywnej opieki medycznej
• Podanie norepinefryny i/lub dopaminy (epinefryna jest przeciwwskazana)
• W przypadku methemoglobinemii - podanie związków redukujących (witamina C, błękit metylenowy, błękit toluidynowy)
• W razie potrzeby - hemodializa lub transfuzja wymienna

W przypadku wystąpienia drgawek należy podać dożylnie diazepam lub klonazepam, a jeśli to nie będzie skuteczne - fenobarbital lub fenytoinę.

Właściwości farmakologiczne

Monoazotan izosorbidu, substancja czynna Mononitu, należy do grupy organicznych azotanów. Jego działanie polega na:

• Rozszerzeniu naczyń wieńcowych i zwiększeniu przepływu krwi przez naczynia wieńcowe
• Rozszerzeniu naczyń żylnych, zmniejszeniu powrotu żylnego do serca i obciążenia wstępnego
• Umiarkowanym rozszerzeniu tętniczek przedwłośniczkowych, prowadzącym do zmniejszenia obciążenia następczego serca
• Zmniejszeniu zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen

Mechanizm działania monoazotanu izosorbidu związany jest z uwalnianiem tlenku azotu (NO) podczas metabolizmu leku. NO działa bezpośrednio na mięśnie gładkie naczyń krwionośnych, powodując ich rozkurcz poprzez przyspieszenie uwalniania jonów wapnia z komórek mięśni gładkich ścian naczyń.

Skład

Mononit dostępny jest w następujących postaciach i dawkach:

• Tabletki powlekane zawierające 10 mg, 20 mg lub 40 mg monoazotanu izosorbidu
• Tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu zawierające 60 mg, 80 mg lub 100 mg monoazotanu izosorbidu

Substancją czynną preparatu jest monoazotan izosorbidu. Tabletki zawierają również substancje pomocnicze.