Mononit - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Mononit jest wskazany w długotrwałym leczeniu dławicy piersiowej oraz zapobieganiu jej napadom. Lek zawiera substancję czynną monoazotan izosorbidu, należącą do grupy organicznych azotanów.

Mechanizm działania

Monoazotan izosorbidu powoduje rozszerzenie naczyń wieńcowych, zwiększając przepływ krwi i poprawiając ukrwienie mięśnia sercowego. Lek działa również na naczynia obwodowe:

• Rozszerza naczynia żylne, zmniejszając powrót krwi żylnej do serca i obciążenie wstępne
• Słabiej rozszerza duże naczynia tętnicze
• Umiarkowanie rozszerza tętniczki przedwłośniczkowe (arteriole), pełniące rolę naczyń oporowych

Rozszerzenie naczyń tętniczych i arterioli prowadzi do zmniejszenia obciążenia następczego serca. Zmniejszenie obciążenia wstępnego i następczego redukuje zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen.

W trakcie metabolizmu azotanów powstaje tlenek azotu (NO), który bezpośrednio rozkurcza mięśnie gładkie naczyń krwionośnych poprzez przyspieszenie uwalniania jonów wapnia z komórek.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie Mononitu należy ustalić indywidualnie dla każdego pacjenta. Leczenie rozpoczyna się od małych dawek, które stopniowo zwiększa się do uzyskania pożądanego efektu terapeutycznego. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę.

Tabletki powlekane (10 mg, 20 mg, 40 mg):

Schemat dawkowania ma na celu zachowanie działania leku przez 16-18 godzin na dobę, z 6-8 godzinnym okresem niskiego stężenia leku, co ogranicza rozwój zjawiska tolerancji.

Tabletki o przedłużonym uwalnianiu (60 mg, 100 mg):

Tabletki o przedłużonym uwalnianiu są przeznaczone do długotrwałego stosowania u pacjentów otrzymujących stałe dawki podtrzymujące monoazotanu izosorbidu.

Tabletki należy przyjmować po posiłku, bez rozgryzania, popijając niewielką ilością płynu.

Nie należy nagle przerywać leczenia. Dawkę i częstość podawania należy zmniejszać stopniowo.

Szczególne grupy pacjentów:

• Pacjenci w podeszłym wieku: zwykle nie ma konieczności dostosowania dawkowania
• Dzieci i młodzież: nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności
• Pacjenci z ryzykiem hipotonii, ciężką niewydolnością wątroby lub nerek: należy zachować ostrożność

Przy stosowaniu Mononitu należy pamiętać o możliwości wystąpienia zjawiska tolerancji, szczególnie przy długotrwałym stosowaniu dużych dawek. Ważne jest przestrzeganie zaleconego schematu dawkowania, aby ograniczyć to zjawisko.

Przeciwwskazania

Stosowanie Mononitu jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na monoazotan izosorbidu, inne azotany lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Ostry zawał mięśnia sercowego z niskim ciśnieniem wypełniania
• Ostra niewydolność krążenia (wstrząs, zapaść naczyniowa)
• Kardiomiopatia przerostowa
• Zaciskające zapalenie osierdzia
• Tamponada serca
• Zwężenie zastawki aorty lub dwudzielnej
• Podwyższone ciśnienie wewnątrzczaszkowe (np. po urazach głowy, krwawienie domózgowe)
• Wstrząs kardiogenny (z wyjątkiem sytuacji, gdy uzyskano wystarczająco wysokie ciśnienie późnorozkurczowe w lewej komorze)
• Znaczne niedociśnienie tętnicze (ciśnienie skurczowe poniżej 90 mm Hg)
• Znaczna niedokrwistość
• Jaskra z zamkniętym kątem przesączania
• Hipowolemia
• Choroby płuc z ryzykiem hipoksemii
• Jednoczesne stosowanie inhibitorów fosfodiesterazy typu 5 (np. syldenafilu)

Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z pierwotnym nadciśnieniem płucnym oraz chorobą niedokrwienną serca, ze względu na ryzyko hipoksemii spowodowanej nadmiernym przepływem krwi przez niedostatecznie wentylowane obszary płuc.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania Mononitu należy uwzględnić następujące ostrzeżenia:

• Lek nie powinien być stosowany do przerywania bólu dławicowego
• Może powodować niedociśnienie tętnicze lub omdlenia u niektórych pacjentów
• Ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego wzrasta po spożyciu alkoholu
• Ostrożność zalecana u pacjentów po niedawnym zawale mięśnia sercowego, z niedoczynnością tarczycy, hipotermią, niedożywionych oraz z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek
• Po podaniu dawki początkowej mogą wystąpić objawy zapaści naczyniowej, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami krążeniowymi
• Niedociśnieniu tętniczemu może towarzyszyć paradoksalna bradykardia i nasilenie dławicy piersiowej
• Należy unikać długotrwałego stosowania dużych dawek ze względu na ryzyko rozwoju tolerancji

Mononit może zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, szczególnie na początku leczenia. Pacjentów należy poinformować o możliwości wystąpienia zawrotów głowy, znużenia i zaburzeń widzenia oraz konieczności powstrzymania się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn w przypadku wystąpienia tych objawów.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu Mononitu z następującymi lekami:

• Leki obniżające ciśnienie tętnicze (β-adrenolityki, antagoniści wapnia, leki rozszerzające naczynia krwionośne, antagoniści receptora angiotensyny II) - możliwe nasilenie działania hipotensyjnego
• Alkohol, neuroleptyki, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne - możliwe nasilenie działania hipotensyjnego
• Inhibitory fosfodiesterazy typu 5 (np. syldenafil) - znaczne nasilenie działania obniżającego ciśnienie tętnicze, ryzyko zagrażających życiu powikłań sercowo-naczyniowych
• Dihydroergotamina - możliwe zwiększenie jej stężenia w surowicy i nasilenie działania hipertensyjnego

Jednoczesne stosowanie Mononitu z inhibitorami fosfodiesterazy typu 5 jest przeciwwskazane.

Ciąża i karmienie piersią

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania monoazotanu izosorbidu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego. Mononit może być stosowany w ciąży jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności, gdy korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu.

Nie wiadomo, czy monoazotan izosorbidu przenika do mleka kobiecego. Stosowanie Mononitu w okresie karmienia piersią powinno być rozważone tylko wtedy, gdy korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla dziecka.

Działania niepożądane

Podczas stosowania Mononitu mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

• Bardzo często: ból głowy
• Często: odruchowa tachykardia, osłabienie, zawroty głowy (w tym w pozycji stojącej), senność, niedociśnienie tętnicze w pozycji stojącej
• Niezbyt często: nudności, wymioty, nasilenie objawów dławicy piersiowej, skórne reakcje alergiczne (np. wysypka), nagłe zaczerwienienie twarzy z uczuciem gorąca, zapaść (czasami ze zwolnieniem czynności serca i utratą przytomności), ciężkie niedociśnienie tętnicze z nasileniem objawów dławicowych
• Bardzo rzadko: zgaga, złuszczające zapalenie skóry

W trakcie leczenia może dojść do przemijającego zmniejszenia ciśnienia cząsteczkowego tlenu we krwi, co może prowadzić do niedotlenienia mięśnia sercowego, szczególnie u osób z chorobą niedokrwienną serca.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania Mononitu mogą obejmować: bóle głowy, niedociśnienie tętnicze, nudności, wymioty, nadmierne pocenie się, tachykardię, zawroty głowy, niepokój, zaczerwienienie skóry, niewyraźne widzenie i omdlenia. W rzadkich przypadkach może wystąpić methemoglobinemia.

Postępowanie w przypadku przedawkowania:

• Jeśli od przedawkowania minęło mniej niż godzina: sprowokowanie wymiotów, płukanie żołądka, podanie węgla aktywowanego
• Ułożenie pacjenta w pozycji poziomej z uniesionymi nogami
• W przypadku znacznej hipotonii: dożylny wlew 0,9% roztworu NaCl
• Tlenoterapia
• W przypadku wstrząsu: leczenie na oddziale intensywnej opieki medycznej
• Podanie norepinefryny i/lub dopaminy (epinefryna i jej pochodne są przeciwwskazane)
• W przypadku methemoglobinemii: podanie związków redukujących (witamina C, błękit metylenowy, błękit toluidynowy), tlenoterapia, w razie potrzeby hemodializa lub transfuzja wymienna
• W przypadku drgawek: dożylne podanie diazepamu lub klonazepamu, w razie nieskuteczności - fenobarbitalu lub fenytoiny

Właściwe postępowanie w przypadku przedawkowania Mononitu wymaga szybkiej interwencji medycznej i monitorowania stanu pacjenta.

Skład

Substancją czynną leku Mononit jest monoazotan izosorbidu. Dostępne są następujące postacie i dawki:

• Tabletki powlekane: 10 mg, 20 mg lub 40 mg monoazotanu izosorbidu
• Tabletki o przedłużonym uwalnianiu: 60 mg, 80 mg lub 100 mg monoazotanu izosorbidu

Wybór odpowiedniej postaci i dawki leku powinien być dokonany przez lekarza w oparciu o indywidualną ocenę stanu pacjenta i jego potrzeb terapeutycznych.