Monkasta - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Monkasta jest lekiem przeciwastmatycznym wskazanym do stosowania w następujących przypadkach:

Dawka 4 mg (dzieci 2-5 lat):

• Leczenie astmy jako lek dodatkowy u pacjentów z przewlekłą astmą łagodną do umiarkowanej, niedostatecznie kontrolowaną wziewnymi kortykosteroidami i doraźnymi β2-mimetykami
• Alternatywa dla małych dawek wziewnych kortykosteroidów u pacjentów z łagodną astmą przewlekłą bez niedawnych ciężkich zaostrzeń
• Zapobieganie astmie wysiłkowej

Monkasta w dawce 4 mg może być stosowana u dzieci, które nie potrafią prawidłowo stosować wziewnych kortykosteroidów. Lek pozwala na skuteczną kontrolę astmy przy jednoczesnym uniknięciu potencjalnych działań niepożądanych steroidoterapii wziewnej.

Dawka 5 mg (dzieci 6-14 lat):

• Leczenie astmy jako lek dodatkowy przy niedostatecznej kontroli wziewnymi kortykosteroidami i doraźnymi β2-mimetykami
• Alternatywa dla małych dawek wziewnych kortykosteroidów w łagodnej astmie przewlekłej
• Zapobieganie astmie wysiłkowej

U dzieci w wieku szkolnym Monkasta 5 mg stanowi wygodną opcję terapeutyczną, pozwalającą na skuteczne leczenie astmy przy zmniejszeniu ryzyka działań niepożądanych steroidoterapii wziewnej.

Dawka 10 mg (dorośli i młodzież ≥15 lat):

• Leczenie astmy jako lek dodatkowy przy niedostatecznej kontroli wziewnymi kortykosteroidami i doraźnymi β2-mimetykami
• Łagodzenie objawów sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa u pacjentów z astmą
• Zapobieganie astmie wysiłkowej

U dorosłych i starszej młodzieży Monkasta 10 mg zapewnia kompleksowe działanie przeciwastmatyczne i przeciwalergiczne. Lek pozwala na optymalizację kontroli astmy przy jednoczesnym łagodzeniu objawów alergicznego nieżytu nosa.

Dawkowanie i sposób podawania

Tabletki do rozgryzania i żucia należy przyjmować 1 godzinę przed lub 2 godziny po posiłku. Tabletki powlekane można przyjmować niezależnie od posiłków.

Efekt terapeutyczny Monkasty obserwuje się już w pierwszej dobie leczenia. Należy poinformować pacjentów o konieczności kontynuowania terapii zarówno w okresie dobrej kontroli astmy, jak i w czasie zaostrzeń.

Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek lub łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. Brak danych dla pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby.

Monkasta nie jest zalecana do stosowania w monoterapii u pacjentów z astmą przewlekłą umiarkowaną. Zastąpienie wziewnych kortykosteroidów montelukastem należy rozważać ostrożnie, zwłaszcza u dzieci.

Przeciwwskazania

Jedynym przeciwwskazaniem do stosowania Monkasty jest nadwrażliwość na montelukast lub którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Monkasta nie jest przeznaczona do leczenia ostrych napadów astmy. Pacjenci powinni mieć dostęp do szybko działającego β2-mimetyku wziewnego do stosowania doraźnego. W przypadku zaostrzenia astmy wymagającego zwiększenia dawki β2-mimetyku, należy pilnie skonsultować się z lekarzem.

Nie należy gwałtownie odstawiać wziewnych lub doustnych kortykosteroidów podczas włączania leczenia Monkastą. Zmniejszanie dawki kortykosteroidów powinno odbywać się stopniowo pod nadzorem lekarza.

U pacjentów leczonych lekami przeciwastmatycznymi, w tym montelukastem, może wystąpić zespół Churga-Straussa. Objawia się on eozynofilią, wysypką, zaostrzeniem objawów płucnych, powikłaniami kardiologicznymi i/lub neuropatią. Wystąpienie takich objawów wymaga dokładnej diagnostyki i weryfikacji leczenia.

Pacjenci z astmą aspirynową powinni unikać stosowania kwasu acetylosalicylowego i innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych, pomimo leczenia montelukastem.

Monkasta zawiera aspartam (źródło fenyloalaniny) w tabletkach do rozgryzania i żucia oraz laktozę w tabletkach powlekanych, co może być istotne u pacjentów z określonymi schorzeniami metabolicznymi.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Monkasta może być stosowana jednocześnie z innymi lekami rutynowo używanymi w profilaktyce i leczeniu astmy. Nie wykazano istotnych interakcji z teofiliną, prednizonem, prednizolonem, doustnymi środkami antykoncepcyjnymi, terfenadyną, digoksyną i warfaryną.

U pacjentów przyjmujących fenobarbital obserwowano około 40% zmniejszenie AUC montelukastu. Ze względu na metabolizm montelukastu przez CYP3A4, należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu silnych induktorów tego enzymu (np. fenytoina, fenobarbital, ryfampicyna), szczególnie u dzieci.

Montelukast in vitro jest silnym inhibitorem CYP2C8, jednak badania kliniczne nie wykazały istotnego hamowania tego enzymu in vivo. Nie przewiduje się zatem znaczących interakcji z lekami metabolizowanymi głównie przez CYP2C8 (np. paklitaksel, rozyglitazon, repaglinid).

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu montelukastu na przebieg ciąży i rozwój płodu. Ograniczone dane kliniczne nie wskazują na zwiększone ryzyko wad rozwojowych. Monkasta może być stosowana w ciąży jedynie w przypadku wyraźnej konieczności.

Montelukast przenika do mleka szczurów, nie wiadomo czy przenika do mleka kobiecego. Stosowanie Monkasty u kobiet karmiących piersią możliwe jest tylko wtedy, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne.

Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane w badaniach klinicznych to:

• Dorośli i młodzież ≥15 lat: ból brzucha, ból głowy
• Dzieci 6-14 lat: ból głowy
• Dzieci 2-5 lat: ból brzucha, wzmożone pragnienie

Po wprowadzeniu leku do obrotu raportowano m.in.: zwiększoną skłonność do krwawień, reakcje nadwrażliwości, zaburzenia snu, drażliwość, zawroty głowy, parestezje, napady drgawkowe, kołatanie serca, biegunkę, nudności, wymioty, zwiększenie aktywności aminotransferaz, wysypkę, bóle stawów i mięśni.

Bardzo rzadko zgłaszano występowanie zespołu Churga-Straussa u pacjentów z astmą leczonych montelukastem.

Właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Montelukast jest antagonistą receptora leukotrienowego, który wiąże się wybiórczo z receptorem CysLT1. Leukotrieny cysteinylowe (LTC4, LTD4, LTE4) są silnymi mediatorami stanu zapalnego, uwalnianymi z różnych komórek, w tym z komórek tucznych i eozynofilów. Te ważne mediatory astmy wiążą się z receptorami CysLT obecnymi w drogach oddechowych człowieka i wywołują reakcje ze strony dróg oddechowych, w tym skurcz oskrzeli, wydzielanie śluzu, zwiększenie przepuszczalności naczyń i napływ eozynofilów.

Montelukast, blokując receptory CysLT1, hamuje fizjologiczne działanie leukotrienów cysteinylowych w drogach oddechowych, co prowadzi do złagodzenia objawów astmy i poprawy kontroli choroby.

Przedawkowanie

Brak szczegółowych informacji dotyczących leczenia przedawkowania montelukastu. W badaniach klinicznych podawano dorosłym dawki do 200 mg/dobę przez 22 tygodnie oraz do 900 mg/dobę przez około tydzień bez istotnych klinicznie działań niepożądanych.

Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano przypadki ostrego przedawkowania, w tym u dzieci, które przyjęły dawkę do 1000 mg (około 61 mg/kg mc.). Obserwacje kliniczne i laboratoryjne były zgodne z profilem bezpieczeństwa leku. Najczęstsze objawy to: ból brzucha, senność, wzmożone pragnienie, ból głowy, wymioty i nadpobudliwość psychoruchowa.

Nie wiadomo, czy montelukast jest eliminowany z organizmu za pomocą dializy otrzewnowej lub hemodializy.