Mildronate - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Zastosowanie Mildronate jako terapii uzupełniającej może przyczynić się do poprawy wydolności serca i złagodzenia objawów u pacjentów z łagodną niewydolnością serca.

Dawkowanie i sposób podawania

Czas trwania leczenia wynosi 4-6 tygodni. Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 1000 mg.

Zaleca się przyjmowanie Mildronate rano, ze względu na możliwe działanie pobudzające. W celu uniknięcia zaburzeń żołądkowo-jelitowych, lek można przyjmować z posiłkiem.

Należy zwrócić szczególną uwagę na dostosowanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności wątroby i/lub nerek, którzy mogą wymagać zmniejszenia dawki.

Przeciwwskazania

Stosowanie Mildronate jest przeciwwskazane w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną (meldonium) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w preparacie. Przed rozpoczęciem terapii należy dokładnie zebrać wywiad alergologiczny pacjenta.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Pacjenci z przewlekłymi chorobami wątroby i nerek powinni stosować Mildronate z zachowaniem szczególnej ostrożności. Wynika to z braku przeprowadzonych badań oceniających wpływ leku na pacjentów z grupy zwiększonego ryzyka.

Ze względu na brak danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania meldonium u dzieci, nie zaleca się podawania leku w tej grupie wiekowej.

Dotychczas nie zaobserwowano niekorzystnego wpływu meldonium na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Niemniej jednak, pacjenci powinni być poinformowani o konieczności zachowania ostrożności do czasu poznania indywidualnej reakcji na lek.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Mildronate może być stosowany jednocześnie z innymi lekami działającymi na układ sercowo-naczyniowy, takimi jak:

• Leki stosowane w dławicy piersiowej
• Leki przeciwzakrzepowe
• Leki przeciwarytmiczne
• Leki moczopędne
• Glikozydy nasercowe

Należy jednak pamiętać, że meldonium może nasilać działanie niektórych leków stosowanych w terapii chorób układu sercowo-naczyniowego, w tym:

• Nitrogliceryny
• Nifedypiny
• β-adrenolityków
• Leków hipotensyjnych
• Leków rozszerzających naczynia obwodowe

W przypadku jednoczesnego stosowania wyżej wymienionych leków może być konieczne zmniejszenie ich dawek. Lekarz powinien dokładnie monitorować stan pacjenta i w razie potrzeby dostosować dawkowanie.

Stosowanie w ciąży i podczas karmienia piersią

Brak jest dostępnych danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania Mildronate w okresie ciąży. W celu uniknięcia potencjalnego niekorzystnego wpływu na organizm matki i płodu, nie zaleca się stosowania meldonium u kobiet w ciąży.

Nie wiadomo, czy substancja czynna przenika do mleka ludzkiego. W przypadku konieczności zastosowania leku u matki karmiącej piersią, należy przerwać karmienie naturalne na czas terapii.

Działania niepożądane

Podczas stosowania Mildronate mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

• Zaburzenia krwi i układu chłonnego: eozynofilia (częstość nieznana)
• Zaburzenia układu immunologicznego: reakcje alergiczne (rumień, wysypka, świąd, obrzęk) - często
• Zaburzenia układu nerwowego: ból głowy (często), pobudzenie (częstość nieznana)
• Zaburzenia serca: tachykardia (bardzo rzadko)
• Zaburzenia naczyniowe: niedociśnienie tętnicze (bardzo rzadko)
• Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: zaburzenia dyspeptyczne (dyskomfort w żołądku, nudności, wymioty, gorzki smak w jamie ustnej) - często
• Zaburzenia ogólne: ogólne osłabienie (częstość nieznana)

Należy pamiętać, że choroby współistniejące mogą powodować inne działania niepożądane, takie jak białkomocz, wałeczki ziarniste w osadzie moczu, zaburzenia czynności wątroby spowodowane nieodpowiednią dietą czy zmiany nastroju. Związek tych objawów ze stosowaniem meldonium jest jednak mało prawdopodobny.

Przedawkowanie

Brak jest dostępnych danych dotyczących przedawkowania Mildronate u ludzi. Lek charakteryzuje się małą toksycznością i nie wywołuje działań niepożądanych, które byłyby szczególnie niebezpieczne dla zdrowia pacjenta.

W przypadku znacznego odchylenia ciśnienia tętniczego od normy w wyniku przedawkowania, należy zastosować leki regulujące ciśnienie tętnicze. Lekarz powinien monitorować stan pacjenta i wdrożyć odpowiednie leczenie objawowe.

Mechanizm działania

Meldonium, substancja czynna zawarta w preparacie Mildronate, jest strukturalnym analogiem prekursora karnityny - γ-butyrobetainy (GBB). W cząsteczce meldonium jeden atom węgla został zastąpiony atomem azotu.

Mechanizm działania meldonium opiera się na hamowaniu aktywności hydroksylazy butylobetainowej, co prowadzi do:

• Zmniejszenia biosyntezy karnityny
• Ograniczenia transportu długołańcuchowych kwasów tłuszczowych przez błony komórkowe
• Zapobiegania gromadzeniu się metabolitów długołańcuchowych kwasów tłuszczowych (acylo-CoA i acylokarnityny) w komórkach

W warunkach niedokrwienia meldonium wykazuje następujące działania:

• Aktywacja glikolizy beztlenowej
• Stymulacja produkcji i transportu ATP
• Przywracanie równowagi między dostarczaniem a zużyciem tlenu

Meldonium wpływa na metabolizm komórkowy poprzez regulację stężenia karnityny. Hamując przemianę GBB do karnityny, obniża jej stężenie we krwi, co aktywuje syntezę prekursorów karnityny. W efekcie komórki są "trenowane" do przeżycia w warunkach niskiego stężenia kwasów tłuszczowych i zwiększonej przemiany materii.

Skład

Jedna kapsułka twarda Mildronate zawiera 500 mg meldonium dwuwodnego jako substancję czynną.

Znajomość szczegółowego mechanizmu działania meldonium pozwala lekarzom na lepsze zrozumienie jego potencjalnych korzyści terapeutycznych w leczeniu łagodnej przewlekłej niewydolności serca.