Wskazania do stosowania

Metronidazol 0,5% Fresenius jest wskazany w leczeniu ciężkich zakażeń wywołanych przez bakterie beztlenowe. Główne wskazania obejmują:

• Zakażenia jamy brzusznej
• Zakażenia miednicy małej
• Posocznicę
• Ropnie mózgu
• Ropnie płuc
• Ropnie wątroby

Lek stosuje się również profilaktycznie w okresie okołooperacyjnym. W przypadku zakażeń mieszanych metronidazol może być stosowany w skojarzeniu z antybiotykami aktywnymi wobec bakterii tlenowych.

Metronidazol 0,5% Fresenius jest skutecznym lekiem w terapii ciężkich zakażeń beztlenowych, szczególnie w obrębie jamy brzusznej, miednicy małej oraz w przypadku posocznicy i ropni narządowych. Jego zastosowanie profilaktyczne w chirurgii może zmniejszyć ryzyko powikłań infekcyjnych.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie metronidazolu zależy od rodzaju i ciężkości zakażenia, wieku i masy ciała pacjenta oraz odpowiedzi klinicznej. Lek podaje się dożylnie w powolnej infuzji.

Zakażenia wywołane przez bakterie beztlenowe:

Uwaga: U noworodków <40 tyg. wieku ciążowego w 1. tygodniu życia zaleca się kontrolę stężenia metronidazolu w surowicy.

Profilaktyka okołooperacyjna:

Zakażenia wywołane przez pierwotniaki:

Rzęsistkowica:

• Dorośli i młodzież: 2000 mg jednorazowo lub 200 mg 3x/dobę przez 7 dni lub 400 mg 2x/dobę przez 5-7 dni
• Dzieci <10 lat: 15-30 mg/kg mc./dobę w 2-3 dawkach przez 7 dni (maks. 2000 mg/dawkę)

Lamblioza:

• Dzieci >10 lat: 2000 mg raz/dobę przez 3 dni lub 400 mg 3x/dobę przez 5 dni, lub 500 mg 2x/dobę przez 7-10 dni
• Dzieci 7-10 lat: 1000 mg raz/dobę przez 3 dni
• Dzieci 3-7 lat: 600-800 mg raz/dobę przez 3 dni
• Dzieci 1-3 lat: 500 mg raz/dobę przez 3 dni lub 15-40 mg/kg mc./dobę w 2-3 dawkach

Ameboza:

• Dzieci >10 lat: 400-800 mg 3x/dobę przez 5-10 dni
• Dzieci 7-10 lat: 200-400 mg 3x/dobę przez 5-10 dni
• Dzieci 3-7 lat: 100-200 mg 4x/dobę przez 5-10 dni
• Dzieci 1-3 lat: 100-200 mg 3x/dobę przez 5-10 dni lub 35-50 mg/kg mc./dobę w 3 dawkach przez 5-10 dni (maks. 2400 mg/dobę)

Eradykacja Helicobacter pylori u dzieci i młodzieży: 20 mg/kg mc./dobę (maks. 500 mg) 2x/dobę przez 7-14 dni, jako część terapii skojarzonej.

Dawkowanie metronidazolu jest zróżnicowane w zależności od wskazania, wieku pacjenta i ciężkości zakażenia. Szczególną uwagę należy zwrócić na dostosowanie dawki u dzieci oraz w przypadku zakażeń pierwotniaczych.

Specjalne grupy pacjentów

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek zwiększa się wydalanie metronidazolu z żółcią, jednak zmniejszenie dawki nie jest wymagane.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: U pacjentów z zaawansowaną niewydolnością wątroby eliminacja metronidazolu jest wydłużona. Zaleca się uważne monitorowanie i regularne sprawdzanie stężenia leku we krwi. Dawkę dobową należy zmniejszyć do 1/3 i podawać raz na dobę.

Pacjenci w podeszłym wieku: Należy zachować ostrożność, szczególnie przy stosowaniu dużych dawek, ze względu na ograniczone dane dotyczące dostosowania dawkowania.

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz osób w podeszłym wieku konieczne jest dostosowanie dawkowania i ścisłe monitorowanie leczenia. Pacjenci z niewydolnością nerek nie wymagają modyfikacji dawki, ale należy zwrócić uwagę na zwiększone wydalanie leku z żółcią.

Czas trwania leczenia

Standardowy czas leczenia nie powinien przekraczać 10 dni. Przedłużenie terapii jest możliwe wyłącznie w szczególnych przypadkach, gdy jest to bezwzględnie konieczne, np. przy zwalczaniu zakażeń w miejscach trudno dostępnych lub podatnych na ponowne, endogenne zakażenia mikroorganizmami beztlenowymi z jelit, gardła lub narządów płciowych.

Ograniczenie czasu trwania leczenia jest istotne ze względu na potencjalny wpływ metronidazolu na ludzkie komórki rozrodcze oraz obserwowane w badaniach na zwierzętach zwiększone ryzyko występowania niektórych rodzajów nowotworów.

Standardowa terapia metronidazolem nie powinna przekraczać 10 dni. Przedłużenie leczenia wymaga starannej oceny korzyści i ryzyka, z uwzględnieniem potencjalnych długoterminowych skutków ubocznych.

Przeciwwskazania

Stosowanie metronidazolu jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na pochodne nitroimidazolu
• Ciąża, szczególnie w pierwszym trymestrze
• Okres karmienia piersią
• Choroby układu krwiotwórczego
• Choroby ośrodkowego układu nerwowego

Metronidazol jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży i karmiących piersią oraz u pacjentów z chorobami układu krwiotwórczego i OUN. Szczególną ostrożność należy zachować u osób z nadwrażliwością na pochodne nitroimidazolu.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

• Ostrożne stosowanie u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby oraz u osób w podeszłym wieku
• Zakaz spożywania alkoholu podczas leczenia i przez 24 godziny po jego zakończeniu
• Nie należy łączyć roztworów do podawania dożylnego z innymi lekami
• Kontrola obrazu krwi przy stosowaniu dłuższym niż 10 dni
• Odstawienie leku w przypadku znacznych zaburzeń hematologicznych, objawów obwodowej neuropatii lub zaburzeń OUN
• Zmniejszenie dawki u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby i osób w podeszłym wieku

Stosowanie metronidazolu wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z niewydolnością wątroby i osób starszych. Konieczne jest monitorowanie pacjentów pod kątem potencjalnych działań niepożądanych, zwłaszcza przy dłuższym stosowaniu leku.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

• Alkohol: reakcja disulfiramopodobna
• Disulfiram: ostre psychozy i stany splątania
• Doustne leki przeciwkrzepliwe (pochodne warfaryny): nasilenie działania i toksyczności, konieczność zmniejszenia dawki
• Leki zwiotczające mięśnie: nasilenie działania
• Klindamycyna, ryfampicyna, spiramycyna, tetracykliny: działanie synergistyczne
• Fenytoina: zwiększenie toksyczności
• Fenytoina i fenobarbital: mogą zmniejszać skuteczność metronidazolu

Metronidazol wchodzi w liczne interakcje z innymi lekami, co wymaga szczególnej uwagi przy jego stosowaniu u pacjentów przyjmujących inne preparaty. Kluczowe jest unikanie spożywania alkoholu oraz monitorowanie pacjentów stosujących leki przeciwkrzepliwe.

Działania niepożądane

Najczęściej obserwowane działania niepożądane obejmują:

• Zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego: nudności, brak łaknienia, wymioty, rzadziej biegunka
• Zaburzenia układu nerwowego (przy długotrwałym leczeniu lub dużych dawkach): obwodowa neuropatia, napady padaczkopodobne, osłabienie, bezsenność, zawroty głowy, depresja, splątanie
• Zapalenie żyły
• Dysuria i ciemne zabarwienie moczu
• Reakcje skórne: wysypka, świąd
• Zaburzenia hematologiczne: leukopenia
• Zaburzenia biochemiczne: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zmniejszenie stężenia cholesterolu i triglicerydów we krwi

Metronidazol może powodować szereg działań niepożądanych, głównie ze strony układu pokarmowego i nerwowego. Istotne jest monitorowanie pacjentów, szczególnie przy długotrwałym stosowaniu lub wysokich dawkach leku.

Właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Metronidazol jest chemioterapeutykiem z grupy pochodnych 5-nitroimidazolu. Wykazuje silne działanie bakteriobójcze wobec bakterii beztlenowych, w tym rodzajów Bacteroides, Fusobacterium, Clostridium, Peptococcus i Campylobacter. Ponadto jest skuteczny przeciwko beztlenowym pierwotniakom, takim jak Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Blastocystis hominis i Balantidium coli.

Kluczowe właściwości farmakokinetyczne:

• T0,5 w krwi: 8-9 godzin
• Wiązanie z białkami osocza: do 20%
• Przenikanie do tkanek: łatwe, osiąga około 50% stężenia w krwi w większości tkanek i płynów ustrojowych
• Metabolizm: wątrobowy, większość metabolitów zachowuje znaczną aktywność biologiczną
• Wydalanie: głównie z moczem (większość w postaci niezmienionej), częściowo z kałem

Metronidazol charakteryzuje się szerokim spektrum działania przeciwko bakteriom beztlenowym i pierwotniakom. Jego właściwości farmakokinetyczne, w tym dobre przenikanie do tkanek, umożliwiają skuteczne leczenie zakażeń w różnych lokalizacjach anatomicznych.

Skład

1 ml roztworu zawiera 5 mg metronidazolu.

Metronidazol 0,5% Fresenius to preparat o stężeniu 5 mg/ml, co umożliwia precyzyjne dawkowanie leku w zależności od potrzeb terapeutycznych.