Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt

Metocard®

Metoprolol tartrate

tabl.
50 mg
30 szt.
Doustnie
Rx
100%
7,58
R (1)
5,75
S (2)
bezpł.
C (3)
bezpł.
DZ (4)
bezpł.
Metocard®
tabl.
100 mg
30 szt.
Doustnie
Rx
100%
10,71
R (1)
4,63
S (2)
bezpł.
C (3)
bezpł.
DZ (4)
bezpł.

Metocard® - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Metocard® jest wskazany w leczeniu następujących schorzeń:

  • Nadciśnienie tętnicze
  • Dławica piersiowa
  • Zaburzenia rytmu serca, szczególnie częstoskurcz nadkomorowy
  • Pomocniczo w nadczynności tarczycy
  • Wczesne leczenie po przebytym ostrym zawale mięśnia sercowego

Wczesne rozpoczęcie leczenia metoprololem po przebyciu ostrej fazy zawału mięśnia sercowego przynosi istotne korzyści kliniczne: zmniejsza obszar martwicy, redukuje ryzyko migotania komór oraz umożliwia zastosowanie mniejszych dawek leków przeciwbólowych.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie Metocardu należy ustalać indywidualnie w zależności od tolerancji i skuteczności terapeutycznej u danego pacjenta. Poniżej przedstawiono zalecane schematy dawkowania dla poszczególnych wskazań:

Wskazanie Dawkowanie
Nadciśnienie tętnicze 100-400 mg/dobę w 1-2 dawkach podzielonych. Początkowo 100 mg/dobę, dawkę można zwiększać co tydzień o 100 mg
Dławica piersiowa 50-100 mg 2-3 razy na dobę
Zaburzenia rytmu serca 50-100 mg 2-3 razy na dobę, w razie potrzeby do 300 mg/dobę w dawkach podzielonych
Nadczynność tarczycy 50 mg 4 razy na dobę, dawkę należy zmniejszyć po uzyskaniu eutyreozy
Po zawale mięśnia sercowego 50 mg co 6 godzin przez pierwsze 48 godzin, następnie dawka podtrzymująca 200 mg/dobę w dawkach podzielonych

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, osób w podeszłym wieku oraz pacjentów z ciężką niewydolnością nerek może być konieczne zmniejszenie dawki. Należy rozważyć rozpoczęcie terapii od najmniejszej dostępnej dawki.

Dawkowanie Metocardu powinno być zindywidualizowane i dostosowane do stanu klinicznego pacjenta oraz odpowiedzi na leczenie. Konieczne jest staranne monitorowanie pacjenta, szczególnie na początku terapii oraz przy modyfikacji dawki.

Przeciwwskazania

Stosowanie Metocardu jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

  • Nadwrażliwość na metoprolol, inne leki β-adrenolityczne lub którąkolwiek substancję pomocniczą
  • Blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia
  • Nieleczona niewydolność serca
  • Objawowa bradykardia zatokowa (częstość akcji serca <50/min)
  • Zespół chorego węzła zatokowego
  • Wstrząs kardiogenny
  • Ciężkie zaburzenia obwodowego krążenia tętniczego
  • Niedociśnienie (ciśnienie skurczowe <90 mm Hg)
  • Kwasica metaboliczna
  • Ciężka astma oskrzelowa lub przewlekła obturacyjna choroba płuc
  • Jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO (z wyjątkiem inhibitorów MAO-B)

Ponadto, metoprololu nie wolno podawać pacjentom z podejrzeniem ostrego zawału mięśnia sercowego i częstością akcji serca poniżej 45 uderzeń/min, odstępem PQ >0,24 sekundy lub ciśnieniem skurczowym <100 mm Hg.

Przed rozpoczęciem leczenia Metocardem konieczna jest dokładna ocena stanu klinicznego pacjenta w celu wykluczenia przeciwwskazań. Szczególną uwagę należy zwrócić na stan układu sercowo-naczyniowego oraz funkcję układu oddechowego.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania Metocardu należy zachować szczególną ostrożność w następujących sytuacjach:

  • Narastająca bradykardia - konieczne może być zmniejszenie dawki lub stopniowe odstawienie leku
  • Astma oskrzelowa - ostrożne stosowanie, może być konieczne zwiększenie dawki leków β2-adrenomimetycznych
  • Cukrzyca - możliwe zaburzenia kontroli glikemii i maskowanie objawów hipoglikemii
  • Zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego - ryzyko nasilenia
  • Choroby naczyń obwodowych - możliwe nasilenie objawów
  • Dławica Prinzmetala - zachować szczególną ostrożność
  • Guz chromochłonny - konieczne wcześniejsze zastosowanie α-adrenolityku
  • Nadczynność tarczycy - możliwe maskowanie objawów
  • Planowane zabiegi operacyjne - nie zaleca się odstawiania leku, należy poinformować anestezjologa
  • Reakcje alergiczne - możliwe zwiększenie wrażliwości na alergeny i nasilenie reakcji anafilaktycznych
  • Łuszczyca - możliwe zaostrzenie objawów

Lek zawiera laktozę, co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Stosowanie Metocardu wymaga ścisłego monitorowania pacjenta, szczególnie w przypadku współistniejących schorzeń. Konieczna jest indywidualna ocena korzyści i ryzyka terapii oraz odpowiednie dostosowanie dawkowania.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Metoprolol wchodzi w liczne interakcje z innymi lekami, które mogą mieć istotne znaczenie kliniczne:

  • Leki blokujące zwoje współczulne, inne β-adrenolityki, inhibitory MAO - nasilenie działania, konieczne monitorowanie
  • Antagoniści wapnia (werapamil, diltiazem) - ryzyko ujemnego działania inotropowego i chronotropowego
  • Leki przeciwarytmiczne klasy I - addytywne ujemne działanie inotropowe
  • Wziewne leki do znieczulenia ogólnego - nasilenie bradykardii
  • Leki obniżające ciśnienie tętnicze - nasilenie działania hipotensyjnego
  • Leki sympatykomimetyczne - możliwy znaczny wzrost ciśnienia tętniczego
  • Rezerpina, α-metylodopa, klonidyna, guanfacyna, glikozydy nasercowe - nasilenie bradykardii i zaburzeń przewodzenia
  • Insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe - możliwe zaburzenia kontroli glikemii
  • Indometacyna i inne inhibitory syntezy prostaglandyn - osłabienie działania hipotensyjnego
  • Ryfampicyna - zmniejszenie stężenia metoprololu w osoczu
  • Cymetydyna, alkohol, hydralazyna - zwiększenie stężenia metoprololu w osoczu
  • Inhibitory CYP2D6 (np. paroksetyna, fluoksetyna, sertralina) - zwiększenie stężenia metoprololu w osoczu

Ze względu na liczne interakcje, przed włączeniem Metocardu konieczny jest dokładny wywiad dotyczący stosowanych przez pacjenta leków. W trakcie terapii należy monitorować pacjenta pod kątem potencjalnych interakcji i w razie potrzeby modyfikować leczenie.

Wpływ na ciążę i laktację

Stosowanie Metocardu w okresie ciąży jest możliwe jedynie w przypadku, gdy korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia następujących działań niepożądanych:

  • Zmniejszenie perfuzji łożyska
  • Opóźnienie rozwoju wewnątrzmacicznego płodu
  • Przedłużenie porodu
  • Bradykardia u płodu i noworodka
  • Hipoglikemia, niedociśnienie i zwiększona bilirubinemia u noworodka

Zaleca się przerwanie stosowania leku na 48-72 godziny przed planowanym porodem. W przypadku karmienia piersią należy monitorować niemowlę pod kątem objawów blokady receptorów β-adrenergicznych.

Decyzja o stosowaniu Metocardu u kobiet w ciąży i karmiących piersią powinna być podejmowana indywidualnie, po dokładnej analizie potencjalnych korzyści i ryzyka. Konieczne jest ścisłe monitorowanie stanu zdrowia matki i dziecka.

Warto zapamiętać
  • Metocard jest selektywnym β1-adrenolitykiem o szerokim spektrum wskazań w kardiologii
  • Dawkowanie leku musi być zindywidualizowane i dostosowane do stanu klinicznego pacjenta

Działania niepożądane

Najczęściej występujące działania niepożądane Metocardu to:

  • Zmęczenie (bardzo często)
  • Zawroty głowy, bóle głowy (często)
  • Bradykardia, kołatanie serca (często)
  • Wyraźne zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi i niedociśnienie ortostatyczne (często)
  • Duszność wysiłkowa (często)
  • Nudności, bóle brzucha, biegunka, zaparcia (często)

Rzadziej mogą wystąpić: depresja, zaburzenia koncentracji, senność lub bezsenność, parestezje, zaburzenia widzenia, przejściowe zaostrzenie objawów niewydolności serca, blok przedsionkowo-komorowy I stopnia, ból w okolicy przedsercowej, skurcz oskrzeli, wysypka, zwiększona potliwość, kurcze mięśni.

Pacjenci przyjmujący Metocard powinni być poinformowani o możliwych działaniach niepożądanych i konieczności zgłaszania ich lekarzowi. Szczególną uwagę należy zwrócić na objawy ze strony układu sercowo-naczyniowego i oddechowego.

Przedawkowanie

Przedawkowanie Metocardu może prowadzić do poważnych powikłań, takich jak:

  • Ciężkie niedociśnienie
  • Znaczne zwolnienie rytmu zatokowego
  • Blok przedsionkowo-komorowy
  • Niewydolność serca
  • Wstrząs kardiogenny
  • Zatrzymanie akcji serca
  • Skurcz oskrzeli
  • Utrata przytomności (nawet śpiączka)

Leczenie przedawkowania obejmuje: podanie węgla leczniczego, płukanie żołądka, podawanie leków o działaniu β1-adrenomimetycznym (np. prenalterol), atropiny, glukagonu oraz w razie potrzeby zastosowanie rozrusznika serca.

Przedawkowanie Metocardu stanowi stan zagrożenia życia wymagający natychmiastowej interwencji medycznej i leczenia w warunkach szpitalnych.

Mechanizm działania

Metoprolol jest selektywnym lekiem β1-adrenolitycznym, który:

  • Hamuje receptory β1-adrenergiczne w sercu w dawkach znacznie niższych od koniecznych do zablokowania receptorów β2-adrenergicznych
  • Wykazuje jedynie nieznaczne działanie stabilizujące błony komórkowe
  • Nie ma właściwości agonistycznych
  • Zmniejsza lub hamuje pobudzające działanie katecholamin na serce
  • Zmniejsza tachykardię, pojemność minutową i kurczliwość serca
  • Obniża ciśnienie tętnicze krwi

Selektywne działanie Metocardu na receptory β1-adrenergiczne pozwala na uzyskanie pożądanych efektów kardiologicznych przy minimalizacji działań niepożądanych związanych z blokadą receptorów β2.

Skład

Substancją czynną leku Metocard jest winian metoprololu. Jedna tabletka zawiera 50 mg lub 100 mg winianu metoprololu.

Metocard jest dostępny w dwóch dawkach, co umożliwia precyzyjne dostosowanie dawkowania do indywidualnych potrzeb pacjenta.


1) Refundacja we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach: Pokaż wskazania z ChPL

Metocard®

Wskazania wg ChPL

Wskazania pozarejestracyjne: Ekstrasystolie pochodzenia komorowego u dzieci do 18 rż.
2) Pacjenci 65+
Przysługuje uprawnionym pacjentom we wskazaniach określonych w decyzji o objęciu refundacją. Jeżeli lek jest refundowany we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach, to jest w nich wszystkich bezpłatny dla pacjenta. Jeżeli natomiast lek jest refundowany w określonych wskazaniach, to jest bezpłatny dla seniorów tylko i wyłącznie w tych właśnie wskazaniach.
3) Kobiety w ciąży
4) Pacjenci do ukończenia 18 roku życia

Wskazania

Nadciśnienie tętnicze. Dławica piersiowa. Zaburzenia rytmu serca, zwłaszcza częstoskurcz nadkomorowy. Pomocniczo w nadczynności tarczycy. Wczesne rozpoczęcie leczenia metoprololem po przebyciu ostrej fazy zawału mięśnia sercowego zmniejsza obszar martwicy i ryzyko migotania komór, a także umożliwia zastosowanie mniejszych dawek leków przeciwbólowych.

Dawkę leku należy ustalać indywidualnie w zależności od jego tolerancji i skuteczności terapeutycznej. Dorośli. Nadciśnienie tętnicze: dobowa dawka preparatu wynosi 100-400 mg, podanych w jednej lub dwóch dawkach podzielonych. Początkowo stosuje się 100 mg/dobę. W zależności od stanu pacjenta i skuteczności leczenia, dawkę dobową można zwiększać w odstępach tyg. o 100 mg. Jeśli nie uzyskano zadowalającego efektu leczniczego, można dodatkowo zastosować lek moczopędny lub inny lek obniżający ciśnienie tętnicze krwi. Dławica piersiowa: 50-100 mg 2-3x/dobę. Zaburzenia rytmu serca: 50-100 mg 2-3x/dobę. W razie potrzeby, dawkę dobową można zwiększyć do 300 mg, którą stosuje się w dawkach podzielonych. Nadczynność tarczycy: 50 mg 4x/dobę. Dawkę tę należy zmniejszyć gdy wystąpi eutyreoza. Po przebyciu ostrej fazy zawału mięśnia sercowego: terapia doustna preparatem powinna rozpocząć się w ciągu 15 minut po ostatniej dożylnej iniekcji metoprololu. Lek należy stosować w dawce 50 mg co 6 h przez pierwsze 48 h. Pacjent, który nie tolerował pełnej dawki dożylnej powinien otrzymać połowę zalecanej dawki doustnej. Zazwyczaj dawka podtrzymująca wynosi 200 mg/dobę stosowana w dawkach podzielonych. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, należy rozważyć zmniejszenie dawki. Pacjenci w podeszłym wieku: w zależności od stanu czynności nerek i klinicznej reakcji na leczenie u pacjentów z tej grupy, lekarz może zalecić zmniejszenie dawki metoprololu do najmniejszej dawki dostępnej na rynku. Należy rozważyć rozpoczęcie terapii od dawki 12,5 mg 2x/dobę lub 25 mg 2x/dobę. Zaleca się stosowanie możliwie najniższej dawki początkowej.

Nadwrażliwość na winian metoprololu, inne leki β-adrenolityczne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia. Nieleczona niewydolność serca (obrzęk płuc, zaburzony przepływ krwi lub niedociśnienie) i stałe lub okresowe stosowanie leków zwiększających kurczliwość mięśnia sercowego (agoniści receptorów β-adrenergicznych). Objawowa i klinicznie istotna bradykardia zatokowa (częstość akcji serca <50/min). Zespół chorego węzła zatokowego. Wstrząs kardiogenny. Ciężkie zaburzenia obwodowego krążenia tętniczego. Niedociśnienie (ciśnienie skurczowe <90 mm Hg). Kwasica metaboliczna. Ciężka astma oskrzelowa lub przewlekła obturacyjna choroba płuc. Jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO (innych niż inhibitory MAO-B). Metoprololu nie wolno podawać pacjentom z podejrzeniem ostrego zawału mięśnia sercowego i częstością akcji serca poniżej 45 uderzeń/min, odstępem PQ >0,24 sekundy lub ciśnieniem skurczowym <100 mm Hg. Ponadto metoprololu nie wolno stosować u pacjentów z niewydolnością serca i powtarzającym się ciśnieniem skurczowym poniżej 100 mm Hg (wskazane jest badanie przed rozpoczęciem leczenia). Przeciwwskazane jest (z wyjątkiem oddziału intensywnej opieki medycznej) jednoczesne podawanie dożylne leków blokujących kanały wapniowe jak werapamil lub diltiazem, lub innych leków o działaniu przeciwarytmicznym (jak dizopiramid).

W razie narastania bradykardii dawkę preparatu należy zmniejszyć lub odstawić lek stopniowo zmniejszając dawkę. Leków β-adrenolitycznych nie należy odstawiać nagle. Jeżeli leczenie ma zostać przerwane, w miarę możliwości lek należy odstawiać stopniowo przez okres co najmniej 2 tyg., zmniejszając dawkę o połowę, aż do uzyskania dawki odpowiadającej połowie najmniejszej dawki leku (tj. 25 mg). Tę końcową dawkę należy stosować przez co najmniej 4 dni przed całkowitym zakończeniem leczenia. W przypadku wystąpienia objawów, dawkę należy zmniejszać jeszcze wolniej. Nagłe odstawienie leków β-adrenolitycznych może zaostrzać niewydolność serca i zwiększać ryzyko zawału mięśnia sercowego i nagłego zgonu. Leki β-adrenolityczne należy stosować ostrożnie u pacjentów z astmą oskrzelową. Jeżeli chory na astmę stosuje lek β2-adrenomimetyczny (w postaci tabletek lub inhalacji), wówczas rozpoczynając leczenie metoprololem należy skontrolować dawkę β2-adrenomimetyku i zwiększyć ją w razie konieczności. Metoprolol może zaburzać kontrolę glikemii w leczeniu cukrzycy i maskować objawy hipoglikemii. Zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego mogą niekiedy ulegać nasileniu podczas leczenia metoprololem (możliwość wystąpienia bloku przedsionkowo-komorowego). Metoprolol może nasilać objawy chorób naczyń obwodowych z uwagi na działanie hipotensyjne. Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania selektywnych β2-adrenolityków u pacjentów z dławicą Prinzmetala. W przypadku gdy metoprolol przepisany jest pacjentom z guzem chromochłonnym, należy wcześniej zastosować lek o działaniu α-adrenolitycznym i kontynuować jego podawanie jednocześnie z metoprololm. Leczenie metoprololem może maskować objawy nadczynności tarczycy. Przed zabiegiem operacyjnym należy poinformować anestezjologa o tym, że pacjent przyjmuje leki β-adrenolityczne. Ich odstawienie na czas operacji nie jest zalecane. Metoprolol może zwiększać zarówno wrażliwość na alergeny, jak i nasilenie reakcji anafilaktycznych. Adrenalina nie zawsze daje pożądany skutek terapeutyczny u osób leczonych lekami β-adrenolitycznymi. Leki β-adrenolityczne mogą zaostrzać objawy łuszczycy lub powodować jej wystąpienie. Produkt leczniczy zawiera laktozę. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Podczas leczenia metoprololem mogą wystąpić zawroty głowy i zmęczenie, dlatego pacjenci powinni ocenić, jaka jest ich reakcja na lek zanim zaczną prowadzić samochód lub obsługiwać urządzenia mechaniczne w ruchu. Opisane objawy mogą się nasilać w przypadku jednoczesnego spożywania alkoholu lub po zmianie leku.

Po podaniu leku blokującego zwoje współczulne w skojarzeniu z innymi lekami β-adrenolitycznymi (np. w kroplach do oczu) lub inhibitorami MAO, stan pacjenta należy starannie monitorować. W przypadku jednoczesnego stosowania metoprololu z antagonistami wapnia typu werapamilu lub diltiazemu, bądź z lekami przeciwarytmicznymi, należy obserwować pacjenta pod kątem wystąpienia ujemnego działania inotropowego lub chronotropowego. Antagonistów wapnia z grupy werapamilu nie należy podawać dożylnie pacjentom otrzymującym leki β-adrenolityczne. Leki przeciwarytmiczne I klasy i preparaty β-adrenolityczne mają addytywne ujemne działanie inotropowe, które może spowodować poważne hemodynamiczne działania niepożądane u pacjentów z zaburzeniami czynności lewej komory. Należy również unikać jednoczesnego stosowania tych leków w zespole chorej zatoki i nieprawidłowym przewodzeniu przedsionkowo-komorowym. Najlepiej udokumentowana jest interakcja z dizopiramidem. U pacjentów stosujących leki β-adrenolityczne, wziewne leki stosowane do znieczulenia ogólnego mogą nasilać bradykardię wywołaną działaniem β-adrenolityków. Metoprolol może nasilać działanie jednocześnie stosowanych leków obniżających ciśnienie tętnicze krwi. W przypadku jednoczesnego stosowania metoprololu, noradrenaliny, adrenaliny lub innych leków sympatykomimetycznych może wystąpić znaczne zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi. W przypadku jednoczesnego stosowania metoprololu, rezerpiny, α-metylodopy, klonidyny, guanfacyny i glikozydów nasercowych może wystąpić wyraźne zmniejszenie częstości akcji serca i przewodzenia w sercu. W razie konieczności przerwania leczenia klonidyną stosowaną jednocześnie z metoprololem, lek β-adrenolityczny należy odstawić o kilka dni wcześniej. Pacjenci stosujący jednocześnie inne leki blokujące receptory β-adrenergiczne (np. krople do oczu zawierające tymolol) powinni pozostawać pod ścisłą kontrolą lekarza. Metoprolol może osłabiać objawy hipoglikemii, zwłaszcza tachykardię. β-adrenolityki mogą hamować uwalnianie insuliny u pacjentów z cukrzycą typu II. Zaleca się regularną kontrolę glikemii i odpowiednie dostosowanie leczenia przeciwcukrzycowego insuliną lub doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi. Jednoczesne stosowanie z indometacyną lub niektórymi innymi inhibitorami syntezy prostaglandyn może zmniejszać działanie hipotensyjne leków β-adrenolitycznych. Jeżeli w pewnych okolicznościach pacjentowi otrzymującemu leki β-adrenolityczne poda się adrenalinę, kardioselektywne leki β-adrenolityczne znacznie słabiej wpływają na kontrolę ciśnienia krwi niż nieselektywne leki β-adrenolityczne. Nie należy stosować metoprololu jednocześnie z pochodnymi kwasu barbiturowego. Skuteczność adrenaliny w leczeniu reakcji anafilaktycznych może być osłabiona u pacjentów przyjmujących leki β-adrenolityczne. Substancje indukujące lub hamujące enzymy mogą wpływać na stężenie metoprololu w osoczu. Ryfampicyna zmniejsza, natomiast cymetydyna, alkohol, hydralazyna mogą podwyższać stężenie metoprololu w osoczu. Metoprolol jest metabolizowany głównie, choć nie wyłącznie, przez enzym wątrobowy układu cytochromu (CYP) 2D6. Substancje o działaniu hamującym na CYP 2D6, takie jak selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, jak paroksetyna, fluoksetyna i sertralina, difenhydramina, hydroksychlorochina, celekoksyb, terbinafina, neuroleptyki (np. chloropromazyna, triflupromazyna, chlorprotyksen) i prawdopodobnie również propafenon, mogą podwyższać stężenie metoprololu w osoczu. Działanie hamujące na enzym CYP 2D6 opisywane było również w przypadku amiodaronu i chinidyny (leków przeciwarytmicznych). Metoprolol może powodować zmniejszenie wydalania innych leków (np. lidokainy).

Ze względu na brak odpowiednio kontrolowanych badań dotyczących stosowania metoprololu u kobiet w ciąży, lek można podawać pacjentkom w okresie ciąży jedynie w przypadku, gdy korzyść dla matki przewyższa ryzyko dla zarodka lub płodu. Leki β-adrenolityczne mogą zmniejszać perfuzję łożyska i powodować śmierć płodu oraz przedwczesny poród. Obserwowano opóźnienie rozwoju wewnątrzmacicznego płodu po długotrwałym stosowaniu metoprololu u kobiet w ciąży z łagodnym i umiarkowanym nadciśnieniem tętniczym. Leki β-adrenolityczne mogą przedłużać poród oraz wywoływać bradykardię u płodu i noworodka. Istnieją także doniesienia o występowaniu hipoglikemii, niedociśnienia, zwiększonej bilirubinemii oraz utrudnionej odpowiedzi na niedotlenienie tkanek u noworodka. Stosowanie metoprololu należy przerwać na 48-72 h przed planowanym porodem. W przypadku, gdy nie jest to możliwe - noworodka należy obserwować przez 48-72 h po urodzeniu pod kątem objawów podmiotowych i przedmiotowych zablokowania receptorów β-adrenergicznych (np. powikłań sercowych i płucnych). Stężenie metoprololu w mleku jest około trzykrotnie większe niż w osoczu. Chociaż po stosowaniu leku w dawkach terapeutycznych ryzyko szkodliwego działania na oseska jest niewielkie (z wyjątkiem osób o powolnym metabolizmie), niemowlę karmione piersią należy obserwować w kierunku objawów zablokowania receptorów β-adrenergicznych.

Działania niepożądane mają przeważnie charakter łagodny i przemijający. Działania niepożądane wymienione poniżej występowały w trakcie badań klinicznych lub podczas zastosowania w lecznictwie. W wielu przypadkach nie potwierdzono związku przyczynowego z zastosowaniem metoprololu. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (bardzo rzadko) trombocytopenia, leukopenia. Zaburzenia endokrynologiczne: (rzadko) zaostrzenie utajonej cukrzycy. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (niezbyt często) zwiększenie masy ciała. Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) depresja, osłabienie koncentracji, senność lub bezsenność, koszmarne sny; (rzadko) nerwowość, napięcie; (bardzo rzadko) zapominanie lub osłabienie pamięci, splątanie, omamy, zmiany osobowości (np. zmiany nastroju). Zaburzenia układu nerwowego: (często) zawroty głowy, bóle głowy; (niezbyt często) parestezje. Zaburzenia oka: (często) zaburzenia równowagi (połączone z omdleniem); (rzadko) zaburzenia widzenia, suchość lub podrażnienie oczu, zapalenie spojówek; (bardzo rzadko) szumy uszne, zaburzenia słuchu. Zaburzenia serca: (często) bradykardia, kołatanie serca; (niezbyt często) przejściowe zaostrzenie objawów niewydolności serca, blok przedsionkowo-komorowy I stopnia, ból w okolicy przedsercowej; (rzadko) czynnościowe objawy zaburzeń pracy serca, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia przewodzenia w sercu. Zaburzenia naczyń: (często) wyraźne zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi i niedociśnienie ortostatyczne, bardzo rzadko z omdleniem; (niezbyt często) zimne dłonie i stopy; (bardzo rzadko) martwica u pacjentów z ciężkimi chorobami naczyń obwodowych występującymi przed leczeniem, pogorszenie chromania przestankowego lub zespołu Raynauda. Zaburzenia oddechowe, klatki piersiowej i śródpiersia: (często) duszność wysiłkowa; (niezbyt często) skurcz oskrzeli; (rzadko) nieżyt nosa. Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: (często) nudności, bóle brzucha, biegunka, zaparcia; (niezbyt często) wymioty; (rzadko) suchość w ustach; (bardzo rzadko) zaburzenia smaku. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (rzadko) nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby; (bardzo rzadko) zapalenie wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) wysypka (pokrzywka łuszczycopodobna i dystroficzne zmiany skórne), zwiększona potliwość; (rzadko) wypadanie włosów; (bardzo rzadko) reakcje związane z nadwrażliwością na światło, zaostrzenie łuszczycy, wystąpienie łuszczycy, łuszczyco-podobne zmiany na skórze. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe, tkanki łącznej i kości: (niezbyt często) kurcze mięśni; (bardzo rzadko) bóle stawów, osłabienie mięśni. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (rzadko) impotencja i inne zaburzenia seksualne, plastyczne stwardnienie prącia (choroba Peyroniego). Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (bardzo często) zmęczenie; (niezbyt często) obrzęki.

Przedawkowanie metoprololu może powodować ciężkie niedociśnienie, znaczne zwolnienie rytmu zatokowego, blok przedsionkowo-komorowy, niewydolność serca, wstrząs kardiogenny, zatrzymanie akcji serca, skurcz oskrzeli, utratę przytomności (nawet śpiączkę), nudności, wymioty i sinicę. Objawy mogą ulegać zaostrzeniu w przypadku jednoczesnego spożycia alkoholu, zażycia leków hipotensyjnych, chinidyny lub barbituranów. Pierwsze objawy przedawkowania pojawiają się po upływie od 20 min do 2 h od przyjęcia leku. Leczenie: węgiel leczniczy, w razie konieczności płukanie żołądka. W przypadku ciężkiego niedociśnienia, bradykardii lub ryzyka niewydolności serca, pacjentowi należy podawać lek o działaniu β1-adrenomimetycznym (np. prenalterol), dożylnie w odstępach 2-5 min lub w postaci stałego wlewu kroplowego aż do uzyskania żądanego efektu. Jeżeli selektywny β1-adrenomimetyk nie jest dostępny, można zastosować dopaminę. Można również podać siarczan atropiny (0,5 do 2 mg dożylnie) w celu zablokowania nerwu błędnego. Jeżeli nie udaje się uzyskać pożądanego efektu, można zastosować inny lek sympatykomimetyczny, np. dobutaminę lub noradrenalinę. Pacjentowi można również podać 1-10 mg glukagonu. Może być konieczne zastosowanie rozrusznika serca. Aby uniknąć skurczu oskrzeli, można podać dożylnie lek o działaniu β2-adrenomimetycznym. Uwaga: dawki wymagane w leczeniu przedawkowania są dużo większe od zwykle stosowanych dawek terapeutycznych z uwagi na zablokowanie receptorów β przez lek β-adrenolityczny.

Metoprolol jest selektywnym lekiem β1-adrenolitycznym, tzn. hamuje receptory β1-adrenergiczne w sercu w dawkach znacznie niższych od koniecznych do zablokowania receptorów β2-adrenergicznych. Metoprolol wykazuje jedynie nieznaczne działanie stabilizujące błony komórkowe i nie ma właściwości agonistycznych. Metoprolol zmniejsza lub hamuje pobudzające działanie katecholamin (uwalnianych zwłaszcza pod wpływem stresu fizycznego lub psychicznego) na serce. Metoprolol zmniejsza efekty wywoływane przez nagły wyrzut katecholamin, takie jak tachykardia, zwiększona pojemność minutowa i kurczliwość serca, a ponadto obniża ciśnienie tętnicze krwi. W razie konieczności, u pacjentów z objawami obturacyjnej choroby płuc metoprolol może być podawany w połączeniu z lekami β2-adrenomimetycznymi.

1 tabl. zawiera 50 mg lub 100 mg winianu metoprololu.

Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).

Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.

Posiłki bogatotłuszczowe mogą powodować wzrost lub spadek stężenia leku lub/i jego metabolitów we krwi. Wzrost stężenia występuje przez zwiększenie wchchłaniania leku z przewodu pokarmowego w wyniku rozpuszczania leku w tłuszczach emulgowalnych przez kwasy żółciowe. Konsekwencjami klinicznymi mogą być: bóle głowy, zawroty głowy, zaburzenia snu, niepokój, ponudzenie psychoruchowe, napady drgawek, hipotonia, bradykardia, zburzenia przewodzenia serca, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, łysienie, kaszel, wysypki skórne, świąd skóry oraz wzrost transaminaz we krwi. Zmniejszenie wchłaniania leku (chinapryl): tworzą się słabowchłanialne kompleksy leku z kwasami tłuszczowymi, czego konsekwencją kliniczną może być brak lub osłabienie efektów terapeutycznych.