Metazydyna® - Trimetazydyna w leczeniu stabilnej dławicy piersiowej

Wskazania do stosowania

Trimetazydyna jest wskazana u dorosłych pacjentów ze stabilną dławicą piersiową jako lek dodatkowy w terapii skojarzonej. Stosuje się ją w przypadkach, gdy standardowe leczenie przeciwdławicowe pierwszego rzutu jest niewystarczające lub źle tolerowane przez pacjenta.

Lek ten stanowi cenne uzupełnienie terapii u pacjentów, u których konwencjonalne metody leczenia nie przynoszą zadowalających efektów lub wywołują uciążliwe działania niepożądane.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie należy dostosować indywidualnie, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku oraz z zaburzeniami czynności nerek. Lek powinien być przyjmowany podczas posiłków dla optymalizacji wchłaniania.

Przeciwwskazania

Stosowanie trimetazydyny jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Choroba Parkinsona, objawy parkinsonizmu, drżenia
• Zespół niespokojnych nóg oraz inne powiązane zaburzenia ruchowe
• Ciężkie zaburzenie czynności nerek (ClCr <30 ml/min)

Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z zaburzeniami ruchowymi lub chorobami neurologicznymi, ze względu na potencjalne ryzyko nasilenia objawów.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Trimetazydyna nie jest przeznaczona do leczenia ostrych epizodów dławicy piersiowej, niestabilnej dławicy piersiowej ani zawału mięśnia sercowego. W przypadku wystąpienia napadu dławicy należy rozważyć wykonanie koronarografii i ewentualną rewaskularyzację.

Szczególną uwagę należy zwrócić na:

• Pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (ClCr <15 ml/min) - nie zaleca się stosowania leku
• Ryzyko wystąpienia lub nasilenia objawów parkinsonizmu - konieczne systematyczne monitorowanie, zwłaszcza u osób starszych
• Możliwość wystąpienia zaburzeń ruchowych (np. niestabilny chód) - w takim przypadku należy definitywnie odstawić lek
• Zwiększone ryzyko upadków u pacjentów przyjmujących leki przeciwnadciśnieniowe
• Pacjentów w wieku powyżej 75 lat - możliwa zwiększona ekspozycja na lek

Lek zawiera czerwień koszenilową (E 124), która może powodować reakcje alergiczne. Należy zachować ostrożność przy prowadzeniu pojazdów i obsłudze maszyn ze względu na możliwość wystąpienia zawrotów głowy i senności.

Interakcje z innymi lekami

Dotychczas nie stwierdzono istotnych klinicznie interakcji trimetazydyny z innymi lekami lub substancjami. Niemniej jednak, ze względu na metabolizm leku, należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu innych preparatów, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku lub z zaburzeniami czynności nerek.

Brak interakcji może ułatwiać włączenie trimetazydyny do złożonych schematów terapeutycznych u pacjentów z chorobą wieńcową i chorobami współistniejącymi.

Stosowanie w ciąży i podczas karmienia piersią

Nie zaleca się stosowania trimetazydyny u kobiet w ciąży ze względu na brak odpowiednich badań klinicznych. Chociaż badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego, nie można wykluczyć ryzyka dla płodu.

Brak danych dotyczących przenikania leku do mleka kobiecego. Z tego powodu nie należy stosować trimetazydyny w okresie karmienia piersią.

W obu przypadkach korzyści z leczenia muszą zdecydowanie przewyższać potencjalne ryzyko dla dziecka.

Działania niepożądane

Trimetazydyna jest zazwyczaj dobrze tolerowana, jednak mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

Często występujące:

• Zawroty głowy, ból głowy
• Ból brzucha, biegunka, niestrawność, nudności, wymioty
• Wysypka, świąd, pokrzywka
• Astenia

Rzadko występujące:

• Palpitacje, skurcze dodatkowe, tachykardia
• Niedociśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne

O nieznanej częstości:

• Objawy parkinsonizmu (drżenie, bezruch, hipertonia)
• Niestabilny chód, zespół niespokojnych nóg
• Zaburzenia snu (bezsenność, senność)
• Zaparcia
• Ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP), obrzęk naczynioruchowy
• Agranulocytoza, małopłytkowość, plamica małopłytkowa
• Zapalenie wątroby

Szczególną uwagę należy zwrócić na możliwość wystąpienia objawów parkinsonizmu i innych zaburzeń ruchowych, które zwykle ustępują po odstawieniu leku. W przypadku ich utrzymywania się powyżej 4 miesięcy, konieczna jest konsultacja neurologiczna.

Przedawkowanie

Dotychczas nie odnotowano przypadków przedawkowania trimetazydyny. W razie podejrzenia przedawkowania należy zastosować leczenie objawowe i monitorować stan pacjenta, ze szczególnym uwzględnieniem funkcji układu sercowo-naczyniowego i nerwowego.

Mechanizm działania

Trimetazydyna wykazuje działanie kardioprotekcyjne poprzez wpływ na metabolizm komórkowy i homeostazę wewnątrzkomórkową. Główne mechanizmy działania obejmują:

• Ochronę przed skutkami niedokrwienia, szczególnie w mięśniu sercowym i wątrobie
• Zapobieganie rozwojowi kwasicy metabolicznej wewnątrzkomórkowej
• Hamowanie ATP-azy aktywowanej przez sód i potas
• Zmniejszenie obciążenia komórki jonami sodu i wapnia
• Zwiększenie stężenia związków wysokoenergetycznych (ATP, fosfokreatyna) w komórce
• Działanie przeciwutleniające i przeciwmiażdżycowe
• Ochronę integralności błon komórkowych

Dzięki tym mechanizmom trimetazydyna poprawia funkcjonowanie komórek w warunkach niedotlenienia, co przekłada się na zmniejszenie objawów dławicy piersiowej i poprawę tolerancji wysiłku u pacjentów z chorobą wieńcową.

Skład

Jedna tabletka Metazydyny® zawiera 20 mg trimetazydyny dichlorowodorku jako substancję czynną. Lek może zawierać również substancje pomocnicze, w tym czerwień koszenilową (E 124), która może być potencjalnym alergenem.

Trimetazydyna, jako lek o unikalnym mechanizmie działania, stanowi wartościową opcję terapeutyczną w leczeniu stabilnej dławicy piersiowej, szczególnie u pacjentów, u których standardowe leczenie jest niewystarczające lub źle tolerowane. Jej stosowanie wymaga jednak starannego monitorowania, zwłaszcza pod kątem potencjalnych zaburzeń neurologicznych.