Mepivastesin™ - Profesjonalne informacje dla lekarzy
Charakterystyka produktu leczniczego
Mepivastesin™ jest środkiem miejscowo znieczulającym przeznaczonym do stosowania w stomatologii. Preparat zawiera mepiwakainę - amidowy środek znieczulający o szybkim początku działania i dobrej tolerancji miejscowej.
Mechanizm działania
Mepiwakaina wywołuje przejściowe zahamowanie pobudliwości włókien nerwowych (wegetatywnych, czuciowych i ruchowych) oraz przewodzenia sercowego. Mechanizm działania polega prawdopodobnie na blokowaniu zależnych od napięcia kanałów sodowych w osłonie włókna nerwowego. Lek dyfunduje przez osłonę nerwu głównie w postaci zasadowej, a formą czynną jest kation mepiwakainy powstający po przyłączeniu protonu.
Warto zauważyć, że przy niskim pH tkanek (np. w stanach zapalnych) tylko niewielka ilość mepiwakainy występuje w postaci zasadowej, co może skutkować niedostatecznym znieczuleniem.
Wskazania
Mepivastesin™ jest wskazany do znieczulenia nasiękowego i przewodowego w stomatologii, szczególnie w przypadku:
- Prostych ekstrakcji zębów
- Opracowywania ubytków
- Przygotowywania zębów filarowych
Preparat jest szczególnie zalecany u pacjentów, u których przeciwwskazane jest zastosowanie środków obkurczających naczynia, zwłaszcza u osób niestabilnych hemodynamicznie.
Dawkowanie i sposób podawania
| Grupa pacjentów | Zalecana dawka | Maksymalna dawka |
|---|---|---|
| Dorośli | 1-4 ml roztworu | 10 ml (300 mg mepiwakainy) |
| Dzieci 20-30 kg | 0,25-1 ml roztworu | 1,5 ml / 2h lub 2,5 ml / 24h |
| Dzieci 30-45 kg | 0,5-2 ml roztworu | 2 ml / 2h lub 5 ml / 24h |
Tabela 1. Zalecane dawkowanie preparatu Mepivastesin™ w zależności od grupy pacjentów
Należy zawsze stosować najmniejszą objętość roztworu, która jest w stanie wywołać skuteczne znieczulenie. U pacjentów w podeszłym wieku, ze względu na zmniejszone procesy metaboliczne i niższą objętość dystrybucji, stężenie mepiwakainy w osoczu może ulec podwyższeniu. Podobne zjawisko może wystąpić u pacjentów w gorszym stanie ogólnym oraz z zaburzeniami czynności wątroby i nerek.
Przy podawaniu leku należy przestrzegać następujących zasad:
- Przeprowadzać ostrożną aspirację w dwóch pozycjach (obrót igły o 180°)
- Szybkość wstrzyknięcia nie powinna przekraczać 0,5 ml w ciągu 15 sekund lub 1 ampułki na minutę
- Nie stosować otwartych ampułek u innych pacjentów
- Pozostałości roztworu należy wyrzucić
Przeciwwskazania
Stosowanie preparatu Mepivastesin™ jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:
- Nadwrażliwość na mepiwakainę, amidowe środki miejscowo znieczulające lub którykolwiek składnik preparatu
- Ciężkie zaburzenia przewodzenia impulsów nerwowych i układu przewodzącego serca (np. blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia, zaznaczona bradykardia)
- Ostra, niewyrównana niewydolność serca
- Ciężkie niedociśnienie
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Preparat należy stosować ze szczególną ostrożnością w przypadku:
- Ciężkich zaburzeń czynności nerek i wątroby
- Dławicy piersiowej
- Stwardnienia tętnic
- Wstrzyknięć do miejsc objętych procesem zapalnym
- Ciężkich zaburzeń krzepliwości krwi
Należy unikać przypadkowego podania do naczyń krwionośnych. U pacjentów z niektórymi istniejącymi chorobami (dławica piersiowa, stwardnienie naczyń) zaleca się zmniejszenie dawki mepiwakainy.
Interakcje
Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu następujących leków:
- Apryndyna - możliwe sumowanie się działań niepożądanych
- Leki przeciwbólowe działające ośrodkowo
- Chloroform
- Eter etylowy
- Tiopental
W przypadku wymienionych substancji opisano toksyczną synergię z mepiwakainą.
Ciąża i laktacja
Brak jest wystarczających badań umożliwiających pełną ocenę bezpieczeństwa stosowania preparatu w czasie ciąży. We wczesnym okresie ciąży mepiwakainę należy stosować wyłącznie po dokładnym rozważeniu stosunku ryzyka do korzyści. Nie należy oczekiwać znaczącego przenikania mepiwakainy do mleka matki ze względu na szybki rozkład i usuwanie substancji.
Działania niepożądane
Działania niepożądane mogą wystąpić głównie w wyniku przedawkowania, przypadkowego podania donaczyniowego lub zmienionych warunków absorpcji (np. stan zapalny, silne unaczynienie tkanek). Możliwe działania niepożądane obejmują:
Łagodne objawy ze strony OUN:
- Metaliczny smak
- Szum w uszach
- Zawroty głowy
- Nudności, wymioty
- Niepokój, lęk (zwłaszcza ruchowy)
- Wzrost częstości oddechów
Umiarkowanie ciężkie objawy:
- Senność
- Dezorientacja
- Drgawki
- Drżenie mięśni
- Skurcze toniczno-kloniczne
- Śpiączka
- Zahamowanie układu oddechowego
Ciężkie powikłania ze strony układu sercowo-naczyniowego:
- Spadek ciśnienia krwi
- Tachykardia
- Bradykardia
- Zatrzymanie krążenia
Reakcje alergiczne na mepiwakainę są bardzo rzadkie.
Przedawkowanie
W przypadku przedawkowania mepiwakainy mogą wystąpić objawy wymienione w sekcji "Działania niepożądane". Postępowanie w przypadku przedawkowania obejmuje:
- Ocenę stanu pacjenta (oddychanie, krążenie, przytomność)
- Podtrzymanie lub przywrócenie ważnych czynności życiowych
- Podanie tlenu
- Zapewnienie dostępu dożylnego
W zależności od objawów należy wdrożyć odpowiednie postępowanie:
- Drgawki: ochrona pacjenta przed urazami, ewentualne podanie dożylne diazepamu
- Niedociśnienie: ułożenie pacjenta w pozycji leżącej z uniesionymi kończynami dolnymi, dożylny wlew roztworu elektrolitów, podanie wazopresorów (np. epinefryny)
- Bradykardia: podanie dożylne atropiny
- Wstrząs anafilaktyczny: odpowiednie ułożenie pacjenta, obfity wlew roztworu elektrolitów, podanie epinefryny i kortyzonu
- Wstrząs kardiogenny: uniesienie górnej części ciała, kontakt z lekarzem specjalistą
- Zatrzymanie akcji serca: natychmiastowa reanimacja krążeniowo-oddechowa
Warto zapamiętać
- Mepivastesin™ jest szczególnie zalecany u pacjentów, u których przeciwwskazane jest zastosowanie środków obkurczających naczynia.
- Maksymalna dawka mepiwakainy wynosi 300 mg (4 mg/kg masy ciała), co odpowiada 10 ml roztworu.
Właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne
Mepivastesin™ charakteryzuje się:
- Szybkim początkiem działania (okres utajenia 1-3 min)
- Czasem trwania znieczulenia miazgi: co najmniej 20-40 minut
- Czasem trwania znieczulenia tkanek miękkich: 45-90 minut
Mepiwakaina jest metabolizowana głównie w wątrobie i wydalana przez nerki. Szybki metabolizm i eliminacja sprawiają, że ryzyko kumulacji leku jest stosunkowo niskie.
Skład
1 ml roztworu zawiera 30 mg chlorowodorku mepiwakainy.
Mepivastesin™ to skuteczny i bezpieczny środek znieczulający do stosowania w stomatologii, szczególnie u pacjentów z przeciwwskazaniami do stosowania środków obkurczających naczynia. Jego szybki początek działania i dobra tolerancja miejscowa czynią go cennym narzędziem w praktyce stomatologicznej.
Antykoncepcja
Laktacja
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria C
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria C
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria C
Wykaz B